Спазмекс

Спазмекс (Троспій) – це препарат, який використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГАМС). ГАМС характеризується частими, сильними та раптовими позивами до сечовипускання, а також можливим нетриманням сечі.

Троспіум – це антимускариновий (антихолінергічний) засіб. Він блокує мускаринові рецептори в сечовому міхурі, що призводить до зменшення частоти та сили скорочень м’яза-детрузора сечового міхура, тим самим покращуючи контроль сечовипускання та зменшуючи частоту та інтенсивність позивів до сечовипускання.

Показання до застосування Спазмекса

1. Гіперактивний сечовий міхур (ГСМ): Цей препарат використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура, таких як часте сечовипускання, сильне та раптове бажання сечовипускання та нетримання сечі.
2. Нейрогенний сечовий міхур: Спазмекс може використовуватися для лікування дисфункції сечового міхура, пов'язаної з неврологічними захворюваннями (наприклад, розсіяним склерозом, травмою спинного мозку).

Форма випуску

1. Таблетки:
   • Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг.
   • Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 15 мг.
   • Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, дозування 30 мг.

Ці таблетки призначені для перорального застосування та зазвичай приймаються цілими, запиваючи великою кількістю води.

Основні форми випуску:

• Таблетки 5 мг: призначені для багаторазового щоденного прийому.
• Таблетки 15 мг: можна використовувати як підтримуючу дозу.
• Таблетки 30 мг: призначені для пацієнтів, яким потрібна вища доза для контролю симптомів.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм мускаринових рецепторів: Троспіум є антагоністом мускаринових рецепторів. Він блокує мускаринові рецептори, що знаходяться в гладких м'язах сечового міхура (особливо М3-рецептори), які відповідають за скорочення м'язів при стимуляції ацетилхоліном.
2. Зменшення скорочень сечового міхура: Блокуючи ці рецептори, троспіум знижує активність холінергічної системи, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури сечового міхура. Це зменшує частоту та силу мимовільних скорочень сечового міхура.
3. Збільшення місткості сечового міхура: Розслаблюючи м’язи сечового міхура, Троспіум допомагає збільшити місткість сечового міхура, дозволяючи вам утримувати більше сечі до того, як вам знадобиться сечовипускання. Це допомагає зменшити частоту сечовипускання та покращити контроль сечового міхура.
4. Покращення симптомів гіперактивного сечового міхура: Троспіум допомагає зменшити позиви до сечовипускання та покращити якість життя пацієнтів з гіперактивним сечовим міхуром.

Переваги троспію:

• Мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар'єр: Троспіум погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, зменшуючи ризик центральних побічних ефектів, таких як запаморочення та сплутаність свідомості.
• Широкий терапевтичний діапазон: Препарат має відносно широкий терапевтичний діапазон, що робить його ефективним у різних дозах.

Фармакокінетика

1. Поглинання:

   • Троспіум швидко абсорбується після перорального застосування.
   • Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4-6 годин після прийому.
   • Абсолютна біодоступність становить приблизно 9,6% через значний ефект першого проходження через печінку.

2. Розповсюдження:

   • Об'єм розподілу становить приблизно 600 літрів.
   • Препарат зв'язується з білками плазми на 50-80%.
   • Троспіум погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, що знижує ризик центральних побічних ефектів.

3. Метаболізм:

   • Троспіум метаболізується в печінці. Основним метаболічним шляхом є гідроліз ефірів, що призводить до утворення неактивного метаболіту.
   • Препарат не метаболізується системою цитохрому Р450, що знижує ризик взаємодії з іншими препаратами, що метаболізуються цією системою.

4. Екскреція:

   • Троспій виводиться з організму переважно через нирки.
   • Близько 60% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді.
   • Період напіввиведення становить приблизно 5-18 годин.

5. Спеціальні групи населення:

   • У пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки фармакокінетика троспію може змінюватися, що може вимагати корекції дози.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування:

Для дорослих:

• Таблетки 5 мг: зазвичай приймають 1-2 таблетки (5-10 мг) 3 рази на день. Максимальна добова доза становить 30 мг.
• Таблетки 15 мг: зазвичай приймають по 1 таблетці (15 мг) 2 рази на день. Максимальна добова доза становить 30 мг.
• Таблетки 30 мг: зазвичай приймають по 1 таблетці (30 мг) 1 раз на день.

Загальні рекомендації:

• Спосіб застосування: Таблетки слід приймати перорально, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.
• Час прийому: Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі, але бажано за 1 годину до їди.
• Тривалість лікування: Тривалість лікування визначається лікарем залежно від стану пацієнта та його реакції на терапію.

Спеціальні інструкції:

• Пацієнти з порушенням функції нирок: може знадобитися зменшення дози. Зверніться до лікаря.
• Пацієнти з печінковою недостатністю: може знадобитися зменшення дози. Зверніться до лікаря.
• Пацієнти літнього віку: Для пацієнтів літнього віку може знадобитися корекція дози.

Пропущена доза:

• Якщо ви пропустили прийом препарату, прийміть його якомога швидше. Якщо вже майже час для наступного прийому, не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену. Просто продовжуйте приймати препарат у звичайному режимі.

Використання Спазмекса під час вагітності

Рекомендації щодо застосування Спазмекса під час вагітності:

1. Консультація з лікарем: Перш ніж почати приймати троспіум під час вагітності, обов’язково проконсультуйтеся з лікарем. Лікар оцінить вашу індивідуальну ситуацію та вирішить, чи слід використовувати препарат.
2. Користь проти ризику: Застосування препарату Спазмекс під час вагітності може бути виправданим лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливі ризики для плода.
3. Перший триместр: Особливу увагу слід приділяти застосуванню ліків у першому триместрі вагітності, коли відбувається формування органів і систем плода. У цей час особливо важливо уникати непотрібного вживання ліків.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Препарат протипоказаний людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на троспіум або будь-які інші компоненти препарату.
2. Закритокутова глаукома: Спазмекс може підвищувати внутрішньоочний тиск і тому протипоказаний пацієнтам із неконтрольованою закритокутовою глаукомою.
3. Тахіаритмії: застосування препарату Спазмекс може посилити тахіаритмії, тому його слід уникати пацієнтам із цим станом.
4. Міастенія: Препарат протипоказаний пацієнтам з міастенією гравіс, оскільки це може погіршити їхній стан.
5. Тяжка ниркова недостатність: Спазмекс протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв), оскільки препарат може накопичуватися в організмі та спричиняти токсичні ефекти.
6. Тяжка печінкова недостатність: препарат протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки через ризик кумуляції та токсичності.
7. Шлунково-кишкова непрохідність: Спазмекс протипоказаний пацієнтам зі шлунково-кишковою непрохідністю, включаючи паралітичну кишкову непрохідність, через ризик погіршення стану.
8. Тяжкий виразковий коліт та токсичний мегаколон: препарат протипоказаний при тяжкому виразковому коліті та токсичному мегаколоні, оскільки антихолінергічні ефекти можуть погіршити ці стани.
9. Стеноз уретри та затримка сечі: Спазмекс протипоказаний пацієнтам із затримкою сечі або значним стенозом уретри, оскільки він може погіршити ці стани.

Побічна дія Спазмекса

1. Дуже поширені побічні ефекти (більше 10%):

   • Сухість у роті.

2. Поширені побічні ефекти (1-10%):

   • Запор.
   • Диспепсія (розлад травлення).
   • Біль у животі.
   • Сухі очі.
   • Нудота.
   • Головний біль.
   • Втома.

3. Нечасті побічні ефекти (0,1-1%):

   • Запаморочення.
   • Сонливість.
   • Порушення зору, включаючи затуманений зір.
   • Прискорене серцебиття (тахікардія).
   • Затримка сечі.
   • Інфекції сечовивідних шляхів.

4. Рідкісні побічні ефекти (0,01-0,1%):

   • Алергічні реакції, такі як висип або свербіж шкіри.
   • Анафілактичні реакції.
   • Ангіодентний набряк.
   • Сплутаність свідомості.
   • Галюцинації.
   • Порушення серцевого ритму (наприклад, подовження інтервалу QT, аритмія).

5. Дуже рідкісні побічні ефекти (менше 0,01%):

   • Психіатричні розлади (наприклад, тривога, депресія).
   • Судоми.
   • Погіршення симптомів глаукоми.

Передозування

1. Сильна сухість у роті.
2. Утруднене сечовипускання (гостра затримка сечі).
3. Розширення зіниць (мідріаз).
4. Тахікардія (прискорене серцебиття).
5. Аритмії.
6. Сильне запаморочення.
7. Збудження та тривога.
8. Судоми.
9. Почервоніння шкіри.
10. Гіпертермія (підвищення температури тіла).
11. Важке порушення зору.
12. Сплутаність свідомості, галюцинації та марення.

Лікування передозування

Лікування передозування троспіумом спрямоване на полегшення симптомів та підтримку життєво важливих функцій. Заходи можуть включати:

1. Дихальна та серцево-судинна підтримка: подавати кисень, підтримувати артеріальний тиск, контролювати серцеву діяльність та забезпечувати адекватне дихання.
2. Промивання шлунка: може бути корисним, якщо нещодавно було прийнято велику кількість препарату.
3. Активоване вугілля: використання активованого вугілля може допомогти зменшити всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту, якщо з моменту прийому минув короткий проміжок часу.
4. Симптоматична терапія: лікування таких симптомів, як тахікардія та судоми, за потреби. Це може включати бета-блокатори для контролю тахікардії або протисудомні препарати для лікування судом.
5. Антидоти: У деяких випадках для протидії антихолінергічним ефектам може бути використаний фізостигмін, але його застосування слід ретельно контролювати через можливі побічні ефекти.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати:

   • Супутнє застосування з іншими антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном, скополаміном, деякими антидепресантами та антипсихотиками) може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, погіршення зору та утруднене сечовипускання.

2. Ліки, що впливають на моторику шлунково-кишкового тракту:

   • Препарати, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту (наприклад, метоклопрамід), можуть впливати на всмоктування троспіуму.

3. Ліки, що змінюють pH шлунка:

   • Антациди та інші засоби, що змінюють pH шлунка, можуть перешкоджати всмоктуванню троспіуму.

4. Препарати, що подовжують інтервал QT:

   • Супутнє застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, деякі антидепресанти та антипсихотичні препарати), може збільшити ризик серцевих аритмій.

5. Індуктори та інгібітори CYP450:

   • Хоча троспій не метаболізується системою цитохрому P450, важливо враховувати потенційну взаємодію з препаратами, які можуть впливати на інші печінкові метаболічні шляхи.

6. Ліки, що виводяться нирками:

   • Препарати, що впливають на функцію нирок або конкурують за ниркову екскрецію, можуть змінювати концентрацію троспію в крові. Важливо враховувати це під час прийому таких препаратів.

Взаємодія з їжею

• Троспіум слід приймати натщесерце, оскільки їжа може зменшити його всмоктування і, отже, його ефективність.