Спазмекс

Спазмекс (Троспіум) — це лікарський засіб, який використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГМС). ГАМП характеризується частим сечовипусканням, сильними та раптовими позивами та можливим нетриманням сечі.

Троспіум є антимускариновим (антихолінергічним) засобом. Він блокує мускаринові рецептори в сечовому міхурі, що призводить до зменшення частоти та сили скорочень детрузора сечового міхура, тим самим покращуючи контроль сечовипускання та зменшуючи частоту та інтенсивність позивів.

Показання до застосування Спазмекс

1. Гіперактивний сечовий міхур (ГМС): цей препарат використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура, таких як часте сечовипускання, сильні та раптові позиви до сечовипускання та імперативне нетримання сечі.
2. Нейрогенний сечовий міхур: Spazmex можна використовувати для лікування дисфункції сечового міхура, пов’язаної з неврологічними захворюваннями (наприклад, розсіяним склерозом, травмою спинного мозку).

Форма випуску

1. Планшети:
   • Таблетки, вкриті оболонкою, дозування 5 мг.
   • Таблетки, вкриті оболонкою, дозування 15 мг.
   • Таблетки, вкриті оболонкою, дозування 30 мг.

Ці таблетки призначені для перорального застосування і зазвичай приймаються цілими, запиваючи великою кількістю води.

Основні форми випуску:

• Таблетки 5 мг: призначені для багаторазових добових доз.
• Таблетки по 15 мг: можна використовувати як підтримуючу дозу.
• Таблетки по 30 мг: призначені для пацієнтів, яким потрібна більша доза для контролю симптомів.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм мускаринових рецепторів: Троспіум є антагоністом мускаринових рецепторів. Він блокує мускаринові рецептори, виявлені в гладких м’язах сечового міхура (особливо рецептори М3), які відповідають за скорочення м’язів при стимуляції ацетилхоліном.
2. Зменшує скорочення сечового міхура: шляхом блокування цих рецепторів троспіум знижує активність холінергічної системи, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури сечового міхура. Це зменшує частоту та силу мимовільних скорочень сечового міхура.
3. Збільшення об’єму сечового міхура: розслабляючи м’язи сечового міхура, троспіум сприяє збільшенню об’єму сечового міхура, дозволяючи утримувати більше сечі до того, як вам знадобиться сечовипускати. Це допомагає зменшити частоту сечовипускання та покращити контроль сечового міхура.
4. Покращення симптомів гіперактивного сечового міхура: використання троспіуму допомагає зменшити позиви до сечовипускання та покращити якість життя пацієнтів із гіперактивним сечовим міхуром.

Переваги троспіуму:

• Мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар’єр: Троспіум погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, що зменшує ризик центральних побічних ефектів, таких як запаморочення та сплутаність свідомості.
• Широкий терапевтичний діапазон: препарат має відносно широкий терапевтичний діапазон, що робить його ефективним у різних дозах.

Фармакокінетика

1. Поглинання:

   • Троспіум швидко всмоктується після перорального прийому.
   • Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4-6 годин після прийому.
   • Абсолютна біодоступність становить приблизно 9,6% завдяки значному ефекту першого проходження через печінку.

2. Розповсюдження:

   • Об'єм розподілу становить приблизно 600 літрів.
   • Препарат зв'язується з білками плазми на 50-80%.
   • Троспій слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр, що знижує ризик центральних побічних ефектів.

3. Метаболізм:

   • Троспій метаболізується в печінці. Основним метаболічним шляхом є гідроліз складного ефіру, що призводить до утворення неактивного метаболіту.
   • Препарат не метаболізується системою цитохрому Р450, що знижує ризик взаємодії з іншими препаратами, які метаболізуються цією системою.

4. Виведення:

   • Троспій виводиться з організму переважно через нирки.
   • Близько 60% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.
   • Період напіввиведення становить приблизно 5-18 годин.

5. Особливі групи населення:

   • У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок або печінки фармакокінетика троспію може змінюватися, що може потребувати коригування дози.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози:

Для дорослих:

• Таблетки 5 мг: зазвичай приймають по 1-2 таблетки (5-10 мг) 3 рази на день. Максимальна добова доза становить 30 мг.
• Таблетки 15 мг: зазвичай приймають по 1 таблетці (15 мг) 2 рази на день. Максимальна добова доза становить 30 мг.
• Таблетки 30 мг: зазвичай приймають по 1 таблетці (30 мг) один раз на день.

Загальні рекомендації:

• Спосіб застосування: таблетки приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.
• Час прийому: Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі, але бажано за 1 годину до їжі.
• Тривалість лікування: тривалість лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта та його реакції на терапію.

Особливі вказівки:

• Пацієнти з порушенням функції нирок: може знадобитися зниження дози. Слід проконсультуватися з лікарем.
• Пацієнти з порушенням функції печінки: може знадобитися зниження дози. Слід проконсультуватися з лікарем.
• Пацієнти літнього віку: для пацієнтів літнього віку може знадобитися коригування дози.

Пропущена доза:

• Якщо ви пропустили дозу, прийміть її якомога швидше. Якщо вже настав час для наступної дози, не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Просто продовжуйте приймати як зазвичай.

Використання Спазмекс під час вагітності

Рекомендації щодо застосування Спазмексу під час вагітності:

1. Проконсультуйтеся з лікарем: перш ніж приймати троспіум під час вагітності, обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Лікар оцінить вашу індивідуальну ситуацію та вирішить, чи використовувати препарат.
2. Перевага проти ризику: застосування Спазмексу під час вагітності може бути виправданим лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
3. Перший триместр: особливу увагу слід приділяти застосуванню ліків у першому триместрі вагітності, коли відбувається формування органів і систем плода. Протягом цього часу особливо важливо уникати непотрібного використання ліків.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: препарат протипоказаний людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на троспій або будь-які інші компоненти препарату.
2. Закритокутова глаукома: Spasmex може підвищити внутрішньоочний тиск, тому його застосування протипоказано пацієнтам із неконтрольованою закритокутовою глаукомою.
3. Тахіаритмії: Спазмекс може посилити тахіаритмії, тому його слід уникати пацієнтам із цим захворюванням.
4. Міастенія гравіс: препарат протипоказаний пацієнтам з міастенією гравіс, оскільки він може погіршити їхній стан.
5. Тяжка ниркова недостатність: Спазмекс протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну
6. Тяжка печінкова недостатність: препарат протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю через ризик накопичення та токсичності.
7. Шлунково-кишкова непрохідність: Спазмекс протипоказаний пацієнтам із шлунково-кишковою обструкцією, включаючи паралітичну кишкову непрохідність, через ризик погіршення стану.
8. Важкий виразковий коліт і токсичний мегаколон: препарат протипоказаний при тяжкому виразковому коліті та токсичному мегаколоні, оскільки антихолінергічні ефекти можуть погіршити ці стани.
9. Звуження уретри та затримка сечовипускання: Спазмекс протипоказаний пацієнтам із затримкою сечі або значним звуженням уретри, оскільки це може погіршити ці стани.

Побічна дія Спазмекс

1. Дуже поширені побічні ефекти (понад 10%):

   • Сухість у роті.

2. Поширені побічні ефекти (1-10%):

   • Запор.
   • Диспепсія (розлад травлення).
   • Біль у шлунку.
   • Сухість очей.
   • Нудота.
   • Головний біль.
   • Втома.

3. Нечасті побічні ефекти (0,1-1%):

   • Запаморочення.
   • Сонливість.
   • Порушення зору, включаючи розмитість зору.
   • Прискорене серцебиття (тахікардія).
   • Затримка сечі.
   • Інфекції сечовивідних шляхів.

4. Рідкісні побічні ефекти (0,01-0,1%):

   • Алергічні реакції, такі як шкірний висип або свербіж.
   • Анафілактичні реакції.
   • Ангіоневротичний набряк.
   • Плутанина.
   • Галюцинації.
   • Порушення серцевого ритму (наприклад, подовження інтервалу QT, аритмії).

5. Дуже рідкісні побічні ефекти (менше 0,01%):

   • Психічні розлади (наприклад, тривога, депресія).
   • Судороги.
   • Погіршення симптомів глаукоми.

Передозування

1. Сильна сухість у роті.
2. Утруднене сечовипускання (гостра затримка сечі).
3. Розширені зіниці (мідріаз).
4. Тахікардія (прискорене серцебиття).
5. Аритмії.
6. Сильне запаморочення.
7. Агітація та неспокій.
8. Судороги.
9. Почервоніння шкіри.
10. Гіпертермія (підвищення температури тіла).
11. Серйозні порушення зору.
12. Плутанина свідомості, галюцинації та марення.

Лікування передозування

Лікування передозування троспію спрямоване на полегшення симптомів і підтримку життєво важливих функцій. Заходи можуть включати:

1. Підтримка органів дихання та серцево-судинної системи: вводьте кисень, підтримуйте артеріальний тиск, контролюйте серцеву діяльність і забезпечте правильне дихання.
2. Промивання шлунка: може бути корисним, якщо нещодавно було прийнято велику кількість препарату.
3. Активоване вугілля: використання активованого вугілля може допомогти зменшити всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту, якщо після прийому минув короткий період часу.
4. Симптоматична терапія: за потреби лікуйте такі симптоми, як тахікардія та судоми. Це може включати використання бета-блокаторів для контролю тахікардії або протисудомних препаратів для лікування судом.
5. Антидоти: у деяких випадках для протидії антихолінергічним ефектам можна використовувати фізостигмін, але його використання слід ретельно контролювати через можливі побічні ефекти.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати:

   • Супутнє застосування з іншими антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном, скополаміном, деякими антидепресантами та антипсихотичними засобами) може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, розмитість зору та утруднене сечовипускання.

2. Ліки, що впливають на моторику шлунково-кишкового тракту:

   • Ліки, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту (наприклад, метоклопрамід), можуть впливати на всмоктування троспію.

3. Ліки, що змінюють рН шлунка:

   • Антациди та інші препарати, які змінюють рН шлунка, можуть впливати на всмоктування троспію.

4. Ліки, що подовжують інтервал QT:

   • Супутнє застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, деякі антидепресанти та антипсихотичні засоби), може збільшити ризик серцевих аритмій.

5. Індуктори та інгібітори CYP450:

   • Хоча троспій не метаболізується системою цитохрому P450, важливо враховувати можливі взаємодії з ліками, які можуть впливати на інші метаболічні шляхи в печінці.

6. Ліки, що виводяться нирками:

   • Ліки, що впливають на функцію нирок або конкурують за ниркову екскрецію, можуть змінювати концентрацію троспію в крові. Це важливо враховувати при прийомі таких препаратів.

Взаємодія з їжею

• Троспіум слід приймати натщесерце, оскільки їжа може зменшити його всмоктування, а отже, і ефективність.