Спіронолактон

Спіронолактон – це лікарський засіб, що належить до класу антагоністів альдостерону. Він використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертензії), серцевої недостатності та для зниження рівня рідини та солі в організмі. Спіронолактон також може використовуватися для лікування деяких інших станів, таких як синдром полікістозних яєчників у жінок та гормонозалежні косметичні акне у чоловіків та жінок. Він діє шляхом блокування дії альдостерону, гормону, який регулює рівень рідини та солі в організмі.

Показання до застосування Спіронолактону

1. Гіпертензія (високий кров'яний тиск): Спіронолактон може бути призначений як компонент комплексного лікування гіпертензії, особливо за наявності високого рівня альдостерону або коли інші антигіпертензивні препарати неефективні.
2. Серцева недостатність: Спіронолактон може використовуватися для лікування серцевої недостатності, особливо в поєднанні з іншими препаратами, для зменшення набряків та покращення функції серця.
3. Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ): у жінок із СПКЯ спіронолактон може допомогти знизити рівень андрогенів в організмі, що може покращити симптоми гіперандрогенії, такі як надмірне волосся на тілі, зменшення акне та покращення стану волосся.
4. Гормональні акне: Спіронолактон може використовуватися для лікування акне, особливо у жінок, чиї акне пов'язані з підвищеним рівнем андрогенів у крові.
5. Цироз печінки та асцит: У деяких випадках спіронолактон може бути використаний для зменшення асциту (скупчення рідини в черевній порожнині) при цирозі печінки.

Форма випуску

1. Таблетки

• Дозування: Найпоширеніші дозування у формі таблеток - 25 мг, 50 мг та 100 мг.
• Опис: Таблетки можуть бути в оболонці або без неї. Вони призначені для перорального застосування та слід ковтати цілими.

2. Пероральні суспензії

• Опис: Рідка форма спіронолактону, яку можна призначати пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням таблеток.
• Застосування: Особливо корисно для дітей або дорослих з порушеннями ковтання.

3. Капсули

• Дозування: Спіронолактон іноді доступний у формі капсул, що може бути альтернативним способом прийому ліків, особливо якщо потрібна індивідуальна корекція дозування.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм рецепторів альдостерону: Спіронолактон є антагоністом рецепторів альдостерону в нирках, блокуючи їх дію. Альдостерон – це гормон, який збільшує реабсорбцію натрію та води в нирках, що призводить до збільшення об'єму крові та артеріального тиску. Блокування рецепторів альдостерону призводить до зменшення затримки натрію та води та збільшення екскреції калію.
2. Сечогінна дія: завдяки своєму впливу на реабсорбцію натрію в нирках, спіронолактон збільшує виведення натрію та води з сечею, що сприяє зменшенню об'єму циркулюючої крові та артеріального тиску.
3. Зниження рівня калію в крові: Хоча спіронолактон блокує реабсорбцію натрію, він також блокує виведення калію, що може призвести до гіперкаліємії (підвищення рівня калію в крові). Це може вимагати контролю рівня калію в крові під час прийому препарату.
4. Антиандрогенна дія: Спіронолактон також має антиандрогенні властивості та може використовуватися для лікування гіперандрогенних станів, таких як гормональні порушення та акне у жінок.
5. Протинабряковий засіб: Окрім сечогінної дії, спіронолактон може бути ефективним у лікуванні набряків, пов’язаних із цирозом печінки та серцевою недостатністю.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Спіронолактон зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування.
2. Розподіл: Має великий об'єм розподілу, проникаючи в різні тканини та органи, включаючи нирки.
3. Метаболізм: Спіронолактон метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, таких як канреніон. Метаболіти спіронолактону мають антиальдостеронову дію.
4. Виведення: Спіронолактон та його метаболіти виводяться переважно через нирки. Приблизно 80-85% дози виводиться у вигляді метаболітів, решта залишається у незміненому вигляді.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення спіронолактону становить приблизно 1,4 години, порівняно з приблизно 16,5 годинами для його основного активного метаболіту канреніону.

Фармакокінетика спіронолактону може змінюватися за наявності патологічних станів, таких як печінкова або ниркова недостатність, а також при одночасному застосуванні інших препаратів, які можуть впливати на його метаболізм або виведення.

Спосіб застосування та дози

Серцева недостатність

• Дозування: Початкова доза зазвичай становить від 12,5 мг до 25 мг на день. Дозу можна поступово збільшувати з інтервалами в кілька тижнів до максимальної добової дози 50 мг.

Артеріальна гіпертензія

• Дозування: Початкова доза становить 50 мг на добу, яку можна збільшити до максимальної добової дози 100 мг, якщо ефект недостатній і препарат добре переноситься.

Первинний гіперальдостеронізм

• Дозування: Для діагностичних цілей початкова доза може становити 400 мг на добу протягом 4 днів. Для терапевтичних цілей дозу коригують індивідуально.

Цироз з асцитом.

• Дозування: Початкова доза становить 100 мг на добу, яку можна коригувати залежно від реакції на лікування та стану електролітного балансу. Зазвичай доза знаходиться в діапазоні 25-200 мг на добу.

Синдром полікістозних яєчників та інші гормональні розлади

• Дозування: 50-100 мг на день, залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату.

Спосіб вступу

• Таблетки та капсули слід приймати перорально, бажано вранці, щоб запобігти нічному сечогінному ефекту, запиваючи невеликою кількістю води, після їжі, щоб зменшити подразнення шлунка.

Важливі примітки

• Необхідний регулярний контроль рівня електролітів, особливо калію, оскільки спіронолактон може спричинити гіперкаліємію (високий рівень калію).
• Щоб уникнути зневоднення та електролітного дисбалансу, не слід вживати надмірну кількість води.
• Слід уникати прийому калієвих добавок або інших калійзберігаючих сечогінних засобів без призначення лікаря.
• Під час лікування спіронолактоном слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, оскільки можуть виникнути побічні ефекти, такі як запаморочення або втома.

Використання Спіронолактону під час вагітності

Застосування спіронолактону під час вагітності може бути небезпечним і вимагає особливої обережності. По-перше, спіронолактон належить до категорії D за шкалою FDA для застосування під час вагітності. Це означає, що існує потенційний ризик для плода, але переваги його використання за потреби можуть виправдати потенційні ризики.

Застосування спіронолактону під час вагітності може бути пов'язане з ризиком різних побічних ефектів як у матері, так і у плода. У матері це може включати гіперкаліємію (підвищений рівень калію в крові), гіпотензію (низький артеріальний тиск) та інші побічні ефекти. У плода може бути порушений розвиток нирок та інших органів.

Протипоказання

1. Гіперкаліємія: Оскільки спіронолактон може спричиняти затримку калію в організмі, його не слід застосовувати пацієнтам з уже підвищеним рівнем калію в крові (гіперкаліємією).
2. Ниркова недостатність: пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю застосування спіронолактону може бути протипоказаним через ризик загострення цього стану.
3. Гормонально активні пухлини: Препарат може бути протипоказаний при наявності гормонально активних пухлин, таких як рак молочної залози або рак нирки, через можливе підвищення гормональної активності.
4. Алергія: Людям з відомою гіперчутливістю до спіронолактону або інших компонентів препарату слід уникати його застосування.
5. Вагітність та лактація: Застосування спіронолактону може бути протипоказаним під час вагітності та лактації через його потенційний вплив на розвиток плода або грудне молоко.
6. Знижений артеріальний тиск: у пацієнтів з низьким артеріальним тиском застосування спіронолактону може призвести до додаткового зниження артеріального тиску та пов'язаних з ним ускладнень.
7. Цукровий діабет: слід бути обережним при застосуванні спіронолактону пацієнтам з цукровим діабетом через його вплив на рівень глюкози в крові.
8. Застосування з іншими лікарськими засобами: Спіронолактон може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, включаючи деякі антигіпертензивні препарати та ліки, що підвищують рівень калію в крові.

Побічна дія Спіронолактону

1. Гіперкаліємія: Спіронолактон може спричинити підвищення рівня калію в крові, що може бути небезпечним, особливо для людей із захворюваннями нирок або тих, хто приймає інші ліки, що посилюють цей ефект.
2. Вплив на сечовидільну систему: прийом спіронолактону може збільшити частоту сечовипускання та діурез (об’єм сечі).
3. Запаморочення та слабкість: деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення, слабкість або сонливість.
4. Розлади шлунково-кишкового тракту: можуть виникнути диспепсичні симптоми, такі як нудота, блювання, діарея або зниження апетиту.
5. Порушення електролітного балансу: може бути порушений вміст натрію, кальцію та магнію в організмі.
6. Гінекомастія: у чоловіків може спостерігатися збільшення молочних залоз.
7. Порушення менструального циклу: У жінок можуть виникати порушення менструального циклу.
8. Гінекологічні побічні ефекти: може спостерігатися збільшення або чутливість молочних залоз, порушення менструального циклу та проблеми з лібідо.
9. Підвищений рівень сечової кислоти: це може посилити або спровокувати напад подагри.
10. Алергічні реакції: У рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як кропив'янка, свербіж, набряк або ангіоневротичний набряк.
11. Інші побічні ефекти: можливі інші реакції, які можуть відрізнятися залежно від індивідуальних особливостей організму.

Передозування

Передозування спіронолактоном може спричинити серйозний електролітний дисбаланс, особливо гіперкаліємію (підвищений рівень калію в крові), що може призвести до серцевих аритмій та інших небезпечних станів. Інші можливі наслідки передозування включають сонливість, запаморочення, головний біль, порушення серцевого ритму, судоми та різні шлунково-кишкові розлади.

У разі підозри на передозування спіронолактону слід негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування може включати терапевтичні заходи для відновлення електролітного балансу та контролю серцевої діяльності.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що підвищують рівень калію: спіронолактон може підвищувати рівень калію в організмі. При одночасному застосуванні з іншими препаратами, такими як інгібітори АПФ (наприклад, лізиноприл) або антигіпертензивні засоби класу «арбітра» (наприклад, лозартан), які також можуть підвищувати рівень калію, може зростати ризик гіперкаліємії.
2. Калійзнижувальні препарати: такі препарати, як тіазидні діуретики (наприклад, гідрохлортіазид), можуть знижувати рівень калію в організмі. Одночасне застосування з тіазидними діуретиками може зменшити ризик гіперкаліємії при застосуванні спіронолактону.
3. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): деякі НПЗП, такі як ібупрофен або диклофенак, можуть знижувати ефективність спіронолактону, особливо щодо його сечогінної дії.
4. Лікарські засоби, що впливають на функцію нирок: одночасне застосування з препаратами, що впливають на функцію нирок, такими як нефротоксичні антибіотики або деякі нефротоксичні протизапальні препарати, може збільшити ризик ниркової недостатності.
5. Препарати, що впливають на гормональний баланс: спіронолактон може взаємодіяти з іншими препаратами, що впливають на гормональний баланс, такими як гормональні контрацептиви або замісна гормональна терапія, що потенційно може змінити ефективність або токсичність цих препаратів.