спіронолактон

Спіронолактон - лікарський засіб, що відноситься до класу антагоністів альдостерону. Він використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертонії), серцевої недостатності та для зниження рівня рідини та солі в організмі. Спіронолактон також можна використовувати для лікування деяких інших захворювань, таких як синдром полікістозних яєчників у жінок і гормонозалежні косметичні акне у чоловіків і жінок. Він працює шляхом блокування дії альдостерону, гормону, який регулює рівень рідини та солі в організмі.

Показання до застосування спіронолактон

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск) : спіронолактон може бути призначений як компонент комплексного лікування гіпертонії, особливо за наявності високих рівнів альдостерону або коли інші антигіпертензивні препарати неефективні.
2. Серцева недостатність : спіронолактон можна використовувати для лікування серцевої недостатності, особливо в поєднанні з іншими ліками, щоб зменшити набряк і покращити роботу серця.
3. Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ) : у жінок із СПКЯ спіронолактон може допомогти знизити рівень андрогенів в організмі, що може покращити симптоми гіперандрогенії, такі як надмірне волосся на тілі, зменшення акне та покращення стану волосся.
4. Гормональні акне : спіронолактон можна використовувати для лікування акне, особливо у жінок, у яких акне пов’язане з підвищеним рівнем андрогенів у крові.
5. Цироз печінки та асцит : у деяких випадках спіронолактон можна використовувати для зменшення асциту (скупчення рідини в черевній порожнині) при цирозі печінки.

Форма випуску

1. таблетки

• Дозування : найпоширенішими дозуваннями у формі таблеток є 25 мг, 50 мг і 100 мг.
• Опис : Таблетки можуть бути вкриті або не вкриті оболонкою. Вони призначені для прийому всередину і їх слід ковтати цілими.

2. пероральні суспензії

• Опис : рідка форма спіронолактону, яку можна призначати, якщо пацієнтам важко ковтати таблетки.
• Застосування : Особливо корисно для дітей і дорослих з розладами ковтання.

3. Капсули

• Дозування : Спіронолактон іноді доступний у формі капсул, що може стати альтернативним способом прийому ліків, особливо якщо потрібно індивідуальне коригування дозування.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм рецепторів альдостерону : спіронолактон є антагоністом рецепторів альдостерону в нирках, блокуючи їх дію. Альдостерон — це гормон, який посилює реабсорбцію натрію та води в нирках, що призводить до збільшення об’єму крові та артеріального тиску. Блокування рецепторів альдостерону призводить до зниження затримки натрію та води та збільшення виведення калію.
2. Діуретична дія: завдяки впливу на реабсорбцію натрію в нирках спіронолактон збільшує виведення натрію та води з сечею, що сприяє зменшенню об’єму циркулюючої крові та артеріального тиску.
3. Зниження рівня калію в крові : хоча спіронолактон блокує реабсорбцію натрію, він також блокує виведення калію, що може призвести до гіперкаліємії (підвищення рівня калію в крові). Це може вимагати моніторингу рівня калію в крові під час прийому препарату.
4. Антиандрогенна дія : спіронолактон також має антиандрогенні властивості та може використовуватися для лікування гіперандрогенних станів, таких як гормональні розлади та акне у жінок.
5. Протинабряк : на додаток до сечогінної дії, спіронолактон може бути ефективним у лікуванні набряків, пов’язаних із цирозом печінки та серцевою недостатністю.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : спіронолактон зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому.
2. Розподіл : має великий об’єм розподілу, проникаючи в різні тканини та органи, включаючи нирки.
3. Метаболізм : спіронолактон метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, таких як канреніон. Метаболіти спіронолактону мають антиальдостеронову дію.
4. Виведення : Спіронолактон та його метаболіти виводяться переважно нирками. Приблизно 80-85 % дози виводиться у вигляді метаболітів, решта залишається незміненою.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення спіронолактону становить приблизно 1,4 години, у порівнянні з приблизно 16,5 годинами для його основного активного метаболіту канреніону.

Фармакокінетика спіронолактону може бути змінена за наявності таких патологічних станів, як печінкова або ниркова недостатність, а також при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, які можуть впливати на його метаболізм або виведення.

Спосіб застосування та дози

Серцева недостатність

• Дозування : початкова доза зазвичай становить від 12,5 мг до 25 мг на добу. Дозу можна поступово збільшувати з інтервалом у кілька тижнів до максимальної добової дози 50 мг.

Артеріальна гіпертензія

• Дозування : початкова доза становить 50 мг на добу, яку можна збільшити до максимальної добової дози 100 мг, якщо ефект недостатній і препарат добре переноситься.

Первинний гіперальдостеронізм

• Дозування : для діагностичних цілей початкова доза може становити 400 мг на добу протягом 4 днів. З лікувальною метою дозу підбирають індивідуально.

Цироз з асцитом.

• Дозування : початкова доза становить 100 мг на добу, яку можна коригувати залежно від реакції на лікування та стану електролітного балансу. Зазвичай доза знаходиться в межах 25-200 мг на добу.

Синдром полікістозних яєчників та інші гормональні порушення

• Дозування : 50-100 мг на добу залежно від клінічної реакції та переносимості препарату.

Спосіб прийому

• Таблетки та капсули слід приймати внутрішньо, бажано вранці, щоб запобігти нічному сечогінному ефекту, запиваючи невеликою кількістю води, після їжі, щоб зменшити подразнення шлунка.

Важливі зауваження

• Необхідний регулярний моніторинг рівня електролітів, особливо калію, оскільки спіронолактон може спричинити гіперкаліємію (високий рівень калію).
• Щоб уникнути зневоднення та електролітного дисбалансу, не слід вживати надмірну кількість води.
• Слід уникати застосування добавок калію або інших калійзберігаючих діуретиків без призначення лікаря.
• Під час лікування спіронолактоном слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами, оскільки можливе виникнення таких побічних ефектів, як запаморочення або втома.

Використання спіронолактон під час вагітності

Застосування спіронолактону під час вагітності може бути небезпечним і вимагає особливої ​​обережності. По-перше, спіронолактон відноситься до категорії D FDA для використання під час вагітності. Це означає, що існує потенційний ризик для плоду, але переваги його використання за необхідності можуть виправдати потенційні ризики.

Застосування спіронолактону під час вагітності може бути пов'язане з ризиком різних побічних ефектів як у матері, так і у плода. У матері вони можуть включати гіперкаліємію (підвищення рівня калію в крові), гіпотензію (низький артеріальний тиск) та інші несприятливі явища. У плода може бути порушено розвиток нирок та інших органів.

Протипоказання

1. Гіперкаліємія: оскільки спіронолактон може спричиняти затримку калію в організмі, його не слід застосовувати пацієнтам із уже підвищеним рівнем калію в крові (гіперкаліємія).
2. Ниркова недостатність. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю застосування спіронолактону може бути протипоказане через ризик загострення цього стану.
3. Гормонально активні пухлини: препарат може бути протипоказаний за наявності гормонально активних пухлин, таких як рак молочної залози або рак нирок, через можливу підвищену гормональну активність.
4. Алергія: людям з відомою підвищеною чутливістю до спіронолактону або інших компонентів препарату слід уникати його застосування.
5. Вагітність і лактація. Застосування спіронолактону може бути протипоказано під час вагітності та годування груддю через його можливий вплив на розвиток плода або грудне молоко.
6. Знижений артеріальний тиск: у пацієнтів з низьким артеріальним тиском застосування спіронолактону може призвести до додаткового зниження артеріального тиску та пов’язаних з ним ускладнень.
7. Цукровий діабет : потрібна обережність при застосуванні спіронолактону пацієнтам з цукровим діабетом через його вплив на рівень глюкози в крові.
8. Застосування з іншими лікарськими засобами: спіронолактон може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, включаючи деякі антигіпертензивні ліки та ліки, які підвищують рівень калію в крові.

Побічна дія спіронолактон

1. Гіперкаліємія : спіронолактон може спричинити підвищення рівня калію в крові, що може бути небезпечним, особливо для людей із захворюваннями нирок або тих, хто приймає інші ліки, які посилюють цей ефект.
2. Вплив на сечовипускання : прийом спіронолактону може збільшити частоту сечовипускання та діурез (об’єм сечі).
3. Запаморочення та слабкість : деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення, слабкість або сонливість.
4. Шлунково-кишкові розлади : можливі диспепсичні симптоми, такі як нудота, блювання, діарея або зниження апетиту.
5. Порушення електролітного балансу : може порушуватися вміст натрію, кальцію та магнію в організмі.
6. Гінекомастія : у чоловіків може спостерігатися збільшення грудних залоз.
7. Розлади менструального циклу : у жінок можуть спостерігатися порушення менструального циклу.
8. Гінекологічні побічні ефекти : можуть виникнути збільшення або чутливість молочних залоз, порушення менструального циклу та проблеми з лібідо.
9. Підвищення рівня сечової кислоти : це може посилити або спровокувати напад подагри.
10. Алергічні реакції : у рідкісних випадках можуть виникнути алергічні реакції, такі як кропив’янка, свербіж, набряк або ангіоневротичний набряк.
11. Інші побічні ефекти : можливі й інші реакції, які можуть відрізнятися залежно від індивідуальних особливостей організму.

Передозування

Передозування спіронолактону може спричинити серйозний електролітний дисбаланс, особливо гіперкаліємію (підвищення рівня калію в крові), що може призвести до серцевих аритмій та інших небезпечних станів. Інші можливі наслідки передозування включають сонливість, запаморочення, головний біль, порушення серцевого ритму, судоми та різні шлунково-кишкові розлади.

У разі підозри на передозування спіронолактону слід негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування може включати терапевтичні заходи для відновлення електролітного балансу та контролю серцевої діяльності.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що підвищують рівень калію : спіронолактон може підвищувати рівень калію в організмі. При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, такими як інгібітори АПФ (наприклад, лізиноприл) або антигіпертензивні засоби класу «арбітрів» (наприклад, лозартан), які також можуть підвищувати рівень калію, може підвищуватися ризик гіперкаліємії.
2. Препарати, що знижують рівень калію : такі препарати, як тіазидні діуретики (наприклад, гідрохлортіазид), можуть знизити рівень калію в організмі. Одночасне застосування з тіазидними діуретиками може знизити ризик гіперкаліємії зі спіронолактоном.
3. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) : деякі НПЗЗ, такі як ібупрофен або диклофенак, можуть знижувати ефективність спіронолактону, особливо щодо його діуретичної дії.
4. Препарати, що впливають на функцію нирок : одночасне застосування з препаратами, що впливають на функцію нирок, такими як нефротоксичні антибіотики або деякі нефротоксичні протизапальні засоби, може збільшити ризик ниркової недостатності.
5. Препарати, що впливають на гормональний баланс : спіронолактон може взаємодіяти з іншими препаратами, що впливають на гормональний баланс, такими як гормональні контрацептиви або замісна гормональна терапія, що потенційно може змінити ефективність або токсичність цих препаратів.