Ставудин

Ставудин (стереоізомер дидезокситимідину) – противірусний препарат, що використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Він належить до класу нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (НІЗТ). Ось основні характеристики Ставудину:

1. Механізм дії: Ставудин вбудовується у вірусний ланцюг ДНК замість нормального нуклеозиду. Це зупиняє подальший синтез вірусної ДНК та пригнічує реплікацію вірусу.
2. Застосування: Ставудин використовується в комбінації з іншими противірусними препаратами для лікування ВІЛ-інфекції. Його можна призначати як частину терапії ВІЛ першої лінії, хоча в деяких країнах його використання скорочується через побічні ефекти.
3. Побічні ефекти: Ставудин може спричиняти різноманітні побічні ефекти, включаючи нейропатію (периферичну нейропатію), лактатний ацидоз, гепатомегалію (збільшення печінки), ліподистрофію (зміни жирового обміну), анемію та нейтропенію (зниження рівня нейтрофілів у крові).
4. Примітки: Ставудин більше не рекомендується як препарат першої лінії через його побічні ефекти та можливість безпечніших альтернатив. Його можна використовувати як препарат другої лінії або коли інші препарати неефективні чи недоступні.

Важливо отримати пораду та нагляд лікаря перед використанням Ставудину, особливо через його потенційно серйозні побічні ефекти.

Показання до застосування Ставудина

1. Лікування ВІЛ-інфекції: Ставудин використовується як частина комбінованої антиретровірусної терапії (АРТ) для контролю реплікації вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) в організмі. Зазвичай його призначають разом з іншими противірусними препаратами, такими як інгібітори протеази або інші інгібітори зворотної транскриптази.
2. Профілактика передачі ВІЛ: У деяких випадках, таких як вагітні жінки з ВІЛ-інфекцією або люди, які контактували з забрудненими матеріалами, Ставудин може бути призначений як профілактичний засіб для запобігання передачі ВІЛ.
3. Профілактика ВІЛ-інфекції після можливого контакту: у деяких випадках, коли людина має можливий ризик інфікування ВІЛ (наприклад, після професійного контакту з інфікованим матеріалом), Ставудин може застосовуватися з іншими противірусними препаратами для запобігання розвитку інфекції.
4. Лікування гострої ВІЛ-інфекції у новонароджених: новонародженим, інфікованим ВІЛ, Ставудин можна застосовувати разом з іншими противірусними препаратами для лікування гострої фази інфекції.

Форма випуску

1. Капсули

• Дозування: Зазвичай доступний у дозах 15 мг, 20 мг, 30 мг та 40 мг.
• Застосування: Капсули приймають перорально, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

2. Порошок для приготування розчину для перорального застосування

• Дозування: Порошок призначений для розведення у воді для створення розчину, який можна приймати перорально.
• Застосування: Ця форма особливо зручна для дітей або дорослих, яким важко ковтати капсули.

Фармакодинаміка

Ставудин (також відомий як диданозин) – це противірусний препарат, що використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Його фармакодинаміка полягає в тому, що він є інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ. Зворотна транскриптаза – це фермент, який ВІЛ використовує для перетворення своєї РНК на ДНК, щоб вона могла бути включена в геном інфікованої клітини. Пригнічуючи цей фермент, ставудин допомагає уповільнити реплікацію та поширення вірусу в організмі. Це знижує вірусне навантаження в крові та уповільнює прогресування ВІЛ-інфекції.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Ставудин зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Його всмоктування може бути зменшене при прийомі з їжею.
2. Розподіл: Добре розподіляється по всьому організму, включаючи тканини та органи. Ставудин проникає через плаценту та виводиться з грудним молоком.
3. Метаболізм: Ставудин метаболізується в печінці. Основний метаболіт, диданозину трофат, також має противірусну активність.
4. Виведення: Більшість ставудину та його метаболітів виводиться через нирки. Рівень ставудину може бути підвищений у пацієнтів з порушенням функції нирок.
5. Напіввиведення: період напіввиведення ставудину становить приблизно 1-2 години, що означає, що препарат швидко виводиться з організму.
6. Міжіндивідуальні відмінності: Фармакокінетика ставудину суттєво відрізняється міжіндивідуально, включаючи метаболічні відмінності та зміни у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

Ставудин випускається у формі капсул та порошку для приготування розчину для перорального застосування. Препарат можна приймати з їжею або без неї, і важливо приймати його щодня в один і той самий час, щоб підтримувати постійний рівень препарату в крові.

Капсули:

• Капсулу ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
• Не розжовуйте та не відкривайте капсулу.

Порошок для приготування розчину для перорального застосування:

• Ретельно перемішайте порошок із зазначеною кількістю води.
• Переконайтеся, що порошок повністю розчинився.
• Приймати одразу після приготування.

Дозування:

Дозування Ставудину залежить від ваги пацієнта та стану нирок. Важливо регулярно перевіряти функцію нирок, оскільки у разі виникнення відхилень необхідно коригувати дозу.

Дорослі та діти вагою 60 кг або більше:

• Стандартна доза: 40 мг кожні 12 годин.

Дорослі та діти вагою менше 60 кг:

• Стандартна доза: 30 мг кожні 12 годин.

Діти (залежно від ваги та віку):

• Дози для дітей розраховуються індивідуально, зазвичай 1 мг/кг кожні 12 годин.
• Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг кожні 12 годин.

Спеціальні інструкції:

• Якщо ви пропустили прийом препарату, прийміть його якомога швидше, але якщо вже майже настав час для наступного прийому, пропустіть забуту дозу та продовжуйте приймати препарат за звичайним графіком. Не подвоюйте дозу.
• Не припиняйте прийом препарату без консультації з лікарем, навіть якщо відчуваєте покращення.
• Регулярні медичні огляди та лабораторні аналізи важливі для контролю вашого стану та можливих побічних ефектів ліків.

Використання Ставудина під час вагітності

Ставудин, також відомий як диданозин, – це противірусний препарат, який зазвичай використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Застосування ставудину під час вагітності вимагає особливої обережності.

Як і багато інших противірусних препаратів, ставудин може мати потенційний ризик для розвитку плода. Тому важливо, щоб жінки, які приймають ставудин і планують вагітність, або ті, хто вагітніє, обговорили це зі своїм лікарем. Ваш лікар може переглянути ваш режим лікування та вирішити, чи слід вам продовжувати прийом ставудину, чи перейти на інші ліки, безпечні для вагітності.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до ставудину або інших інгредієнтів препарату не слід його приймати.
2. Цукровий діабет: пацієнтам із цукровим діабетом слід бути обережними під час лікування ставудином, оскільки препарат може спричинити гіперглікемію.
3. Печінкова недостатність: За наявності тяжкої печінкової недостатності ставудин може бути протипоказаний або потребуватиме спеціального моніторингу та обережного призначення.
4. Периферична нейропатія: Застосування ставудину може бути протипоказане пацієнтам з уже існуючою периферичною нейропатією.
5. Міопатія: У пацієнтів з міопатією застосування ставудину може бути небажаним через ризик погіршення стану.
6. Вагітність та лактація: Застосування ставудину під час вагітності та лактації може вимагати оцінки користі та ризику для матері та плоду. Це має вирішити лікар.
7. Педіатрична популяція: Для дітей можуть застосовуватися вікові обмеження та протипоказання залежно від віку та стану здоров'я.
8. Взаємодія з іншими препаратами: Ставудин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що також може впливати на його протипоказання та дозування.

Побічна дія Ставудина

1. Нейропатія: Одним з найвідоміших побічних ефектів ставудину є периферична нейропатія, яка проявляється онімінням, поколюванням або болем у кінцівках. Цей симптом може бути оборотним після зменшення дози або припинення прийому препарату.
2. Панкреатит: у деяких пацієнтів ставудин може спричинити запалення підшлункової залози, що проявляється болем у верхній частині живота, нудотою та блюванням.
3. Гепатотоксичність: У рідкісних випадках ставудин може спричинити підвищення рівня печінкових ферментів у крові, що свідчить про пошкодження печінки.
4. Лактатний ацидоз: це серйозний побічний ефект, який може проявлятися як втома, слабкість, нудота, блювання, біль у м’язах, біль у животі або пригнічення дихання.
5. Ліподистрофія: Ставудин може спричиняти зміни в розподілі жиру в організмі, такі як втрата жиру в обличчі, руках і ногах, а також накопичення жиру в області живота, шиї або грудей.
6. Анемія та нейтропенія: застосування ставудину може спричинити зменшення кількості еритроцитів (анемія) та лейкоцитів (нейтропенія).
7. Інші побічні ефекти: Інші можливі побічні ефекти ставудину включають нудоту, блювоту, діарею, запаморочення, головний біль, безсоння та алергічні реакції.

Передозування

Передозування ставудину може призвести до розвитку серйозних побічних ефектів, включаючи токсичність для кісткового мозку та периферичної нервової системи. Симптоми передозування можуть включати зниження кількості лейкоцитів, анемію, нейропатію та інші побічні реакції.

У разі підозри на передозування ставудином слід негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування може включати симптоматичну терапію, підтримку функцій органів та систем, а також застосування специфічних антидотів або методів детоксикації, якщо необхідно.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Противірусні препарати: Ставудин може взаємодіяти з іншими антиретровірусними препаратами, такими як зидовудин (AZT), ламівудин (3TC), тенофовір (TDF), ефавіренц (EFV), ритонавір (RTV) та інші. Деякі з цих взаємодій можуть бути сприятливими, наприклад, комбінована терапія може підвищити ефективність лікування, але інші можуть призвести до посилення побічних ефектів.
2. Антибіотики та протимікробні препарати: деякі антибіотики, такі як тетрацикліни або фторхінолони, та протигрибкові засоби можуть знижувати всмоктування ставудину зі шлунково-кишкового тракту, що може знизити його ефективність.
3. Препарати, що впливають на кислотність шлунка: Препарати, що знижують кислотність шлунка, такі як антациди або інгібітори протонної помпи, можуть збільшити ризик підвищення рівня ставудину в крові через зниження метаболізму.
4. Лікарські засоби, що впливають на функцію печінки або нирок: Лікарські засоби, що впливають на функцію печінки або нирок, можуть змінювати фармакокінетику ставудину. Пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок може знадобитися корекція дози ставудину.
5. Лікарські засоби, що викликають кардіотоксичність: деякі препарати, такі як амідарон, можуть посилювати кардіотоксичну дію ставудину.

Умови зберігання

Ставудин слід зберігати при кімнатній температурі, захищеному від світла та вологи. Зберігання в місцях з контрольованою температурою та вологістю допомагає підтримувати ефективність препарату. Важливо уникати зберігання Ставудину в місцях, де він може піддаватися впливу прямих сонячних променів або екстремальних температурних умов, оскільки це може вплинути на його стабільність та якість. Як і будь-який лікарський засіб, Ставудин слід зберігати в недоступному для дітей та тварин місці.