Ставудин

Ставудин (стереоізомер дидезокситимідину) — противірусний препарат, який використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Він належить до класу нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (НІЗТ). Ось основні відомості про Ставудин:

1. Механізм дії : ставудин вбудовується у ланцюг вірусної ДНК замість звичайного нуклеозиду. Це зупиняє подальший синтез вірусної ДНК і пригнічує реплікацію вірусу.
2. Застосування : Ставудин використовується в комбінації з іншими противірусними засобами для лікування ВІЛ-інфекції. Його можна призначати як частину першої лінії терапії ВІЛ, хоча в деяких країнах його використання скорочується через побічні ефекти.
3. Побічні ефекти : Ставудин може спричинити різноманітні побічні ефекти, включаючи нейропатію (периферичну нейропатію), лактат-ацидоз, гепатомегалію (збільшення печінки), ліподистрофію (зміни в метаболізмі жирів), анемію та нейтропенію (зниження рівня нейтрофілів у крові).
4. Примітки : Ставудин більше не рекомендується як препарат першої лінії через його побічні ефекти та можливість використання безпечніших альтернатив. Його можна використовувати як другу лінію лікування або коли інші ліки неефективні або недоступні.

При застосуванні Ставудину важливо отримати пораду та нагляд лікаря, особливо через його потенційно серйозні побічні ефекти.

Показання до застосування Ставудіна

1. Лікування ВІЛ-інфекції : ставудин використовується як частина комбінованої антиретровірусної терапії (АРТ) для контролю розмноження вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) в організмі. Зазвичай його призначають разом з іншими противірусними препаратами, такими як інгібітори протеази або інші інгібітори зворотної транскриптази.
2. Профілактика передачі ВІЛ : у деяких випадках, наприклад у вагітних жінок з ВІЛ-інфекцією або у людей, які зазнали контакту з зараженим матеріалом, Ставудин можна призначити як профілактичний засіб для запобігання передачі ВІЛ.
3. Профілактика ВІЛ-інфекції після можливого контакту : у деяких випадках, коли людина має можливий ризик інфікування ВІЛ (наприклад, після професійного контакту з інфікованим матеріалом), Ставудин можна застосовувати з іншими противірусними препаратами для запобігання розвитку інфекції.
4. Лікування гострої ВІЛ-інфекції у новонароджених. У новонароджених, інфікованих ВІЛ, ставудин можна призначати разом з іншими противірусними препаратами для лікування гострої фази інфекції.

Форма випуску

1. Капсули

• Дозування : зазвичай доступний у дозах 15 мг, 20 мг, 30 мг і 40 мг.
• Застосування : Капсули приймають внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

2. Порошок для приготування розчину для прийому всередину

• Дозування : порошок призначений для розведення у воді для отримання розчину, який можна приймати всередину.
• Застосування : Ця форма особливо зручна для дітей або дорослих, яким важко ковтати капсули.

Фармакодинаміка

Ставудин (також відомий як диданозин) є противірусним препаратом, який використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Його фармакодинаміка полягає в тому, що він є інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ. Зворотна транскриптаза — це фермент, за допомогою якого ВІЛ перетворює свою РНК у ДНК, щоб її можна було включити в геном інфікованої клітини. Інгібуючи цей фермент, ставудин допомагає уповільнити реплікацію вірусу та його поширення в організмі. Це знижує вірусне навантаження в крові та уповільнює прогресування ВІЛ-інфекції.

Фармакокінетика

1. Всмоктування. Ставудин зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Його всмоктування може бути знижено, якщо приймати його з їжею.
2. Розподіл : добре розподіляється по всьому тілу, включаючи тканини та органи. Ставудин проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.
3. Метаболізм : ставудин метаболізується в печінці. Основний метаболіт диданозину трофат також має противірусну дію.
4. Виведення : більша частина ставудину та його метаболітів виводиться через нирки. Рівень ставудину може підвищуватися у пацієнтів із порушенням функції нирок.
5. Напіввиведення : період напіввиведення ставудину становить приблизно 1-2 години, що означає, що препарат швидко виводиться з організму.
6. Міжіндивідуальні відмінності. Ставудин має значні міжіндивідуальні відмінності у фармакокінетиці, включаючи метаболічні відмінності та зміни у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

Ставудин випускається у формі капсул і порошку для приготування розчину для прийому всередину. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі, і важливо приймати його в один і той же час щодня, щоб підтримувати постійний рівень препарату в крові.

Капсули:

• Проковтнути капсулу цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
• Не розжовуйте і не відкривайте капсулу.

Порошок для перорального розчину:

• Ретельно розмішайте порошок із зазначеною кількістю води.
• Переконайтеся, що порошок повністю розчинився.
• Приймати відразу після приготування.

Дозування:

Дозування Ставудина залежить від ваги пацієнта і стану нирок. Важливо регулярно перевіряти функцію нирок, оскільки у разі відхилень необхідно коригувати дозу.

Дорослі та діти з масою тіла 60 кг і більше:

• Стандартна доза : 40 мг кожні 12 годин.

Дорослі та діти з масою тіла менше 60 кг:

• Стандартна доза : 30 мг кожні 12 годин.

Діти (залежно від ваги та віку):

• Дози для дітей розраховуються індивідуально, зазвичай 1 мг/кг кожні 12 годин.
• Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг кожні 12 годин.

Особливі інструкції:

• Якщо ви забули прийняти дозу препарату, прийміть її якомога швидше, але якщо настав час для наступної дози, пропустіть забуту дозу та продовжуйте за звичайним графіком. Не подвоювати дозу.
• Не припиняйте прийом препарату без консультації з лікарем, навіть якщо відчуєте поліпшення.
• Регулярні медичні огляди та лабораторні аналізи важливі для моніторингу вашого стану та можливих побічних ефектів ліків.

Використання Ставудіна під час вагітності

Ставудин, також відомий як диданозин, є противірусним препаратом, який зазвичай використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Застосування ставудину під час вагітності вимагає особливої ​​обережності.

Як і багато інших противірусних препаратів, ставудин може мати потенційний ризик для розвитку плода. Тому важливо, щоб жінки, які приймають ставудин і планують вагітність або завагітніли, обговорили це зі своїм лікарем. Ваш лікар може переглянути вашу схему лікування та вирішити, чи слід вам продовжувати приймати ставудин або перейти на інші ліки, безпечні для вагітності.

Протипоказання

1. Гіперчутливість : людям з відомою гіперчутливістю до ставудину або інших інгредієнтів препарату не слід приймати його.
2. Цукровий діабет : пацієнтам із цукровим діабетом слід бути обережними при лікуванні ставудином, оскільки препарат може спричинити гіперглікемію.
3. Печінкова недостатність: при наявності тяжкої печінкової недостатності ставудин може бути протипоказаний або потребувати спеціального моніторингу та обережного призначення.
4. Периферична нейропатія. Застосування ставудину може бути протипоказане пацієнтам із уже наявною периферичною нейропатією.
5. Міопатія : у пацієнтів з міопатією застосування ставудину може бути небажаним через ризик погіршення стану.
6. Вагітність і лактація. Застосування ставудину під час вагітності та годування груддю може потребувати оцінки користі та ризику для матері та плоду. Це має вирішити лікар.
7. Педіатрична популяція : Вікові обмеження та протипоказання можуть стосуватися дітей залежно від віку та стану здоров'я.
8. Взаємодія з іншими лікарськими засобами : Ставудин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що також може вплинути на його протипоказання та дозування.

Побічна дія Ставудіна

1. Нейропатія. Одним із найвідоміших побічних ефектів ставудину є периферична нейропатія, яка проявляється онімінням, поколюванням або болем у кінцівках. Цей симптом може бути оборотним після зменшення дози або припинення прийому препарату.
2. Панкреатит : у деяких пацієнтів ставудин може викликати запалення підшлункової залози, що проявляється болем у верхній частині живота, нудотою та блюванням.
3. Гепатотоксичність : у рідкісних випадках ставудин може викликати підвищення рівня печінкових ферментів у крові, що вказує на пошкодження печінки.
4. Лактатний ацидоз : це серйозний побічний ефект, який може проявлятися у вигляді втоми, слабкості, нудоти, блювання, болю в м’язах, болю в животі або пригнічення дихання.
5. Ліподистрофія : ставудин може спричинити зміни в розподілі жиру в організмі, наприклад втрату жиру на обличчі, руках і ногах, а також накопичення жиру в області живота, шиї або грудей.
6. Анемія та нейтропенія : застосування ставудину може спричинити зменшення кількості еритроцитів (анемія) та лейкоцитів (нейтропенія).
7. Інші побічні ефекти : інші можливі побічні ефекти ставудину включають нудоту, блювоту, діарею, запаморочення, головний біль, безсоння та алергічні реакції.

Передозування

Передозування ставудину може призвести до розвитку серйозних побічних ефектів, включаючи токсичність для кісткового мозку та периферичної нервової системи. Симптоми передозування можуть включати зниження кількості лейкоцитів, анемію, невропатію та інші побічні реакції.

У разі підозри на передозування ставудином слід негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування може включати симптоматичну терапію, підтримку функцій органів і систем, а також застосування специфічних антидотів або методів детоксикації, якщо це необхідно.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Противірусні препарати : Ставудин може взаємодіяти з іншими антиретровірусними препаратами, такими як зидовудин (AZT), ламівудин (3TC), тенофовір (TDF), ефавіренц (EFV), ритонавір (RTV) та інші. Деякі з цих взаємодій можуть бути сприятливими, наприклад, комбінована терапія може підвищити ефективність лікування, але інші можуть призвести до посилення побічних ефектів.
2. Антибіотики та протимікробні препарати : деякі антибіотики, такі як тетрацикліни або фторхінолони, а також протигрибкові препарати можуть зменшувати всмоктування ставудину зі шлунково-кишкового тракту, що може знизити його ефективність.
3. Препарати, що впливають на кислотність шлункового соку : препарати, що знижують кислотність шлункового соку, такі як антациди або інгібітори протонної помпи, можуть підвищити ризик підвищення рівня ставудину в крові через зниження метаболізму.
4. Препарати , що впливають на функцію печінки або нирок: препарати, що впливають на функцію печінки або нирок, можуть змінювати фармакокінетику ставудину. Пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок може знадобитися корекція дози ставудину.
5. Препарати, що викликають кардіотоксичність : деякі препарати, такі як амідарон, можуть посилювати кардіотоксичні ефекти ставудину.

Умови зберігання

Ставудин слід зберігати при кімнатній температурі, в захищеному від світла та вологи місці. Зберігання в місцях з контрольованою температурою і вологістю сприяє збереженню ефективності препарату. Важливо уникати зберігання Ставудину в місцях, де він може піддаватися впливу прямого сонячного світла або екстремальних температур, оскільки це може вплинути на його стабільність і якість. Як і будь-який лікарський засіб, Ставудин слід зберігати в недоступному для дітей та тварин місці.