Ставудин

Ставудин (стереоізомер дидеокситидину) - противірусний препарат, що застосовується при лікуванні ВІЛ-інфекції. Він належить до класу нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (NRTIS). Ось основні моменти про Stavudine:

1. Механізм дії: Ставудин включений у вірусну ланцюг ДНК замість нормального нуклеозиду. Це зупиняє подальший синтез вірусної ДНК та інгібує вірусну реплікацію.
2. Застосування: Ставудин використовується в поєднанні з іншими противірусами для лікування ВІЛ-інфекції. Він може бути призначений як частина ВІЛ-терапії першої лінії, хоча в деяких країнах його використання зменшується через побічні ефекти.
3. Побічні ефекти: Ставудин може спричинити різноманітні побічні ефекти, включаючи нейропатію (периферична нейропатія), лактат ацидоз, гепатомегалія (збільшена печінка), ліподистрофію (зміни жирового метаболізму), анемію та нейтропенії (зниження рівня нейтрофілів у крові).
4. Примітки: Ставудин більше не рекомендується як лікування першої лінії через його побічні ефекти та можливість безпечніших альтернатив. Його можна використовувати як лікування другої лінії або коли інші ліки неефективні або недоступні.

Важливо отримати поради та нагляд лікаря при використанні ставудин, особливо через його потенційно серйозні побічні ефекти.

Показання до застосування Ставудіна

1. Лікування ВІЛ-інфекції: Ставудин застосовується як частина комбінованої антиретровірусної терапії (АРТ) для контролю за реплікацією вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) в організмі. Зазвичай його дають разом з іншими противірусними препаратами, такими як інгібітори протеази або інші інгібітори зворотної транскриптази.
2. Профілактика передачі ВІЛ: У деяких випадках, наприклад, у вагітних жінок з ВІЛ-інфекцією або у людей, що піддаються забрудненому матеріалу, ставудин може бути призначений як профілактика для запобігання передачі ВІЛ.
3. Профілактика ВІЛ-інфекції після можливої експозиції: У деяких випадках, коли людина має можливий ризик інфекції ВІЛ (наприклад, після професійного впливу зараженого матеріалу), ставудин може застосовуватися з іншими противірусними препаратами для запобігання розвитку інфекції.
4. Лікування гострої ВІЛ-інфекції у новонароджених: у новонароджених, заражених ВІЛ, ставудин може бути наданий разом з іншими противірусними препаратами для лікування гострої фази інфекції.

Форма випуску

1. Капсули

• Дозування: зазвичай доступна в 15 мг, 20 мг, 30 мг та 40 мг.
• Використання: Капсули приймаються перорально, з водою, незалежно від прийому їжі.

2. Порошок для приготування перорального розчину

• Дозування: Порошок призначений для розведення у воді, щоб створити розчин, який можна приймати ротом.
• Використання: Ця форма особливо зручна для дітей або дорослих, які мають труднощі з ковтанням капсул.

Фармакодинаміка

Ставудин (також відомий як диданозин) - противірусний препарат, який використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Його фармакодинаміка полягає в тому, що вона є інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ. Зворотна транскриптаза - це фермент, який ВІЛ використовує для перетворення своєї РНК у ДНК, щоб вона могла бути включена в геном зараженої клітини. Пригнічуючи цей фермент, ставудин допомагає уповільнити вірусну реплікацію та поширити в організмі. Це зменшує вірусне навантаження в крові і уповільнює прогресування ВІЛ-інфекції.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Ставудин зазвичай добре поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Його поглинання може бути зменшене, якщо приймати їжею.
2. Розподіл: Він добре розподілений по всьому тілу, включаючи тканини та органи. Ставудин проходить через плаценту і виводиться з грудним молоком.
3. Метаболізм: Ставудин метаболізується в печінці. Основний метаболіт, диданозин трофат, також має противірусну активність.
4. Екскреція: Більшість ставудин та його метаболітів виводяться через нирки. Рівень ставудин може бути підвищений у пацієнтів з порушенням функції нирок.
5. Напівлімінація: Елімінація напіввиведення Ставудіна становить приблизно 1-2 години, а це означає, що препарат швидко усунуто з організму.
6. Міжіндивідуальні відмінності: Ставудин підлягає значним міжіндивідуальним відмінностям у фармакокінетиці, включаючи метаболічні відмінності та зміни пацієнтів з порушеною функцією печінки або нирок.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування:

Ставудин доступний у вигляді капсул і порошку для приготування перорального розчину. Препарат можна приймати з їжею або без нього, і важливо приймати його одночасно щодня, щоб підтримувати постійний рівень препарату в крові.

Капсули:

• Проковтнути капсулу цілою з невеликою кількістю води.
• Не жуєте і не відкривайте капсулу.

Порошок для перорального розчину:

• Ретельно перемішайте порошок із зазначеною кількістю води.
• Переконайтесь, що порошок повністю розчинений.
• Візьміть одразу після підготовки.

Дозування:

Дозування ставудину залежить від ваги пацієнта та стану нирок. Важливо регулярно перевіряти функцію нирок, оскільки у випадку відхилень необхідно відрегулювати дозу.

Дорослі та діти вагою 60 кг і більше:

• Стандартна доза: 40 мг кожні 12 годин.

Дорослі та діти вагою менше 60 кг:

• Стандартна доза: 30 мг кожні 12 годин.

Діти (залежно від ваги та віку):

• Дози для дітей обчислюються індивідуально, як правило, 1 мг/кг кожні 12 годин.
• Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг кожні 12 годин.

Спеціальні інструкції:

• Якщо ви забудете дозу препарату, візьміть її якомога швидше, але якщо настав час для наступної дози, пропустіть забуту дозу та продовжуйте звичайний графік. Не подвоюйте дозу.
• Не припиняйте приймати наркотики, не звертаючись до лікаря, навіть якщо ви відчуваєте поліпшення.
• Регулярні медичні огляди та лабораторні тести важливі для моніторингу вашого стану та можливих побічних ефектів ліків.

Використання Ставудіна під час вагітності

Ставудин, також відомий як диданозин, є противірусним препаратом, який зазвичай використовується при лікуванні ВІЛ-інфекції. Використання ставудин під час вагітності вимагає особливої обережності.

Як і багато інших противірусних лікарських засобів, ставудин може мати потенційні ризики для розвитку плоду. Тому важливо, щоб жінки приймали ставудин, які планують вагітність або завагітніли, обговорювали це зі своїм лікарем. Ваш лікар може переглянути ваш режим лікування та вирішити, чи варто продовжувати приймати ставудин або перейти на інші ліки, безпечні для вагітності.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до ставудин або інших інгредієнтів препарату не повинні приймати його.
2. Цукровий діабет: слід обережно проводити у пацієнтів із цукровим діабетом при лікуванні ставудом, оскільки препарат може спричинити гіперглікемію.
3. Печінкова недостатність: У присутності сильної печінкової недостатності ставудин може бути протипоказаний або вимагати спеціального моніторингу та обережного призначення.
4. Периферична невропатія: вживання ставудин може бути протипоказаним у пацієнтів із попередньою периферичною нейропатією.
5. Міопатія: У пацієнтів з міопатією використання ставудину може бути небажаним через ризик погіршення стану.
6. Вагітність та лактація: використання ставудину під час вагітності та лактації може вимагати оцінки переваг та ризиків для матері та плоду. Це повинен вирішити лікар.
7. Педіатричне населення: вікові обмеження та протипоказання можуть стосуватися дітей залежно від віку та стану здоров'я.
8. Взаємодія з іншими препаратами: Ставудин може взаємодіяти з іншими ліками, що також може вплинути на його протипоказання та дозування.

Побічна дія Ставудіна

1. Нейропатія: Однією з найвідоміших побічних ефектів ставудину є периферична нейропатія, яка проявляється оніміння, поколювання або біль у кінцівках. Цей симптом може бути оборотним із зменшенням дози або припиненням ліків.
2. Панкреатит: У деяких пацієнтів ставудин може спричинити запалення підпанси, що проявляється як біль у верхній частині живота, нудота та блювота.
3. Гепатотоксичність: У рідкісних випадках ставудин може спричинити підвищення рівня ферментів печінки в крові, що свідчить про ураження печінки.
4. Лактато-ацидоз: це серйозний побічний ефект, який може проявлятися як втома, слабкість, нудота, блювота, ниючі м’язи, біль у животі або дихальна депресія.
5. Ліподистрофія: Ставудин може спричинити зміни розподілу жиру в організмі, таких як втрата жиру на обличчі, руки та ніг та накопичення жиру в животі, шиї або грудях.
6. Анемія та нейтропенія: вживання ставудин може спричинити зменшення кількості еритроцитів (анемія) та лейкоцитів (нейтропенії).
7. Інші побічні ефекти: Інші можливі побічні ефекти ставудину включають нудоту, блювоту, діарею, запаморочення, головний біль, безсоння та алергічні реакції.

Передозування

Передозування ставудин може призвести до розвитку серйозних побічних ефектів, включаючи токсичність кісткового мозку та периферичної нервової системи. Симптоми передозування можуть включати зниження кількості лейкоцитів, анемії, нейропатії та інших побічних реакцій.

У разі підозри на передозування з ставудом слід звернути увагу на негайну медичну допомогу. Лікування передозування може включати симптоматичну терапію, підтримку функцій органів та систем, а також використання специфічних антидотів або методів детоксикації, якщо це необхідно.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антивірусні препарати: Ставудин може взаємодіяти з іншими антиретровірусними препаратами, такими як Zidovudin (AZT), Lamivudine (3TC), тенофовір (TDF), Efavirenz (EFV), ритонавір (RTV) та інші. Деякі з цих взаємодій можуть бути сприятливими, наприклад, комбінована терапія може підвищити ефективність лікування, але інші можуть призвести до посилення побічних ефектів.
2. Антибіотики та антимікробні препарати: деякі антибіотики, такі як тетрацикліни або фторхінолони, та протигрибкові засоби можуть зменшити поглинання ставудину з шлунково-кишкового тракту, що може знизити його ефективність.
3. Препарати, що впливають на кислотність шлунка: препарати, що зменшують кислотність шлунка, такі як антациди або інгібітори протонного насоса, можуть збільшити ризик підвищеного рівня ставудину в крові через зниження метаболізму.
4. Препарат, що діє на печінкову або ниркову функцію: препарати, що впливають на печінкову або ниркову функцію, можуть змінювати фармакокінетику ставудин. Коригування дозування ставудин може знадобитися пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок.
5. Препарати, що спричиняють кардіотоксичність: деякі препарати, такі як амідарон, можуть збільшити кардіотоксичні ефекти ставудину.

Умови зберігання

Ставудин слід зберігати при кімнатній температурі, захищеній від світла та вологи. Зберігання в місцях з контрольованою температурою та вологості допомагає підтримувати ефективність препарату. Важливо уникати зберігання ставудіна в місцях, де він може впливати на прямі умови сонячного світла або екстремальних температур, оскільки це може вплинути на його стабільність та якість. Як і будь-який лікарський продукт, вам слід зберігати ставудин поза межами дітей та тварин.