Сульфасалазин

Салазопірин En-табс - препарат, призначений для системного лікування запальних захворювань кишечника. На сьогоднішній день він користується особливою популярністю. 

[1]

Показання до застосування Сульфасалазин

Показання до застосування Салазопірин En-табс - лікування захворювань пов'язані з кишечником. Це потужний засіб, яке в якості монотерапії та комбінованої терапії здатне за короткий термін позбавити людину від серйозних проблем.

Специфіка препарату полягає в усуненні неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона. Крім того, медикамент лікує ревматоїдний артрит у дорослих, ювенільний полісуглобового або олігосуглобового ревматоїдний артрит.

В основному застосовується даний засіб дорослими. Особливою практики з лікування дітей не проводилося. Медикамент має гарні властивості і здатний за короткий термін полегшити стан людини. На сьогоднішній день в медичній практиці засіб широко застосовується в якості комбінованої терапії і як окреме засіб. Болі в кишечнику відступають вже після першого прийому препарату. Салазопірин En-табс унікальний і ефективний засіб покликане вирішувати серйозні проблеми. 

Форма випуску

Форма випуску медикаменту - таблетки. Приймаються вони всередину і при цьому запиваются достатньою кількістю води. Допоміжними компонентами засоби є: крохмаль прежелатинізований, віск білий, віск карнаубський, тальк, макрогол 20000, магній стеарат, кремній діоксид колоїдний безводний, пропіленгліколь і целюлозу ацетофосфат.

В одній таблетці міститься 500 мг основної речовини і додаткових складових. Завдяки згуртованій роботі вдається досягти позитивного результату за короткий термін.

Крім таблеток існує ще й розчин. Залежно від індивідуальних особливостей людини і рекомендацій лікаря вибирається та чи інша форма випуску. Особливої різниці в цьому випадку немає. Не всі пацієнти здатні вільно проковтнути таблетку, що викликає масу незручностей. У цьому випадку значно спрощує процес прийняття форма випуску у вигляді розчину. Як вживати Салазопірин En-табс вирішує пацієнт або його лікуючий лікар. 

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Салазопірин En-табс - сульфасалазин в товстому кишечнику розщеплюється під впливом бактерій. Таким чином, він утворює два основних метаболіти, це сульфапіридин і мезалазин (5-аміносаліцилова кислота). Розділити клінічне значення всіх цих компонентів вкрай складно.

Сульфасалазин повністю впливає на імунокомпетентні клітини in vitro і має імунологічну активність in vivo. Він пригнічує продукцію Т-клітин і клітин-кілерів. Крім того йому під силу пригнічувати продукцію та імуноглобулінів і ревматоїдного фактора. Дані ефекти пояснюються інгібуючим впливом сульфасалазину на продукцію цитокінів ІЛ-1, ІЛ-2. Було відзначено, що компонент активно впливає на зв'язування фактора некрозу пухлини (ФНП-α) з відповідними рецепторами.

Крім усього вищеописаного головне речовина активно впливає на метаболізм арахідонової кислоти та простагландинів. Вони в свою чергу відіграють важливу роль в виховних та імунологічних реакціях. Сам по собі сульфасалазин є інгібітором 15-гідроксидегідрогенази (15-PGDH). Він являє собою основний катаболический ензим простагландинів.

Результати багатьох досліджень in vitro свідчать про те, що сульфасалазин разом зі своїми основними метаболітами пригнічує ріст бактерій. Бактеріостатичний ефект відносно деяких видів бактерій також спостерігається при клінічному застосуванні Салазопірин En-табс.

[2]

Фармакокінетика

Фармакокінетика Салазопірин En-табс - біодоступністьпрепарату при застосуванні в форматі таблеток становить 5-10%. Максимальна концентрація його в плазмі крові досягається протягом 3-6 годин після прийняття. Ступінь зв'язування з білками знаходиться на високому рівні і складає 99%.

Що стосується тенденції до кумуляції то вона помірна. Концентрація активного компонента в сироватці крові через 24 години після прийняття незначна. Аналогічна ситуація складається і з сечею.

Сульфапіридин здатний швидко всмоктуватися і частково метаболизироваться шляхом ацетилювання / гідроксилювання в печінці. Метаболіти повністю виводяться разом із сечею. Неацетильований сульфапіридин тільки частково зв'язується з білками плазми крові. При цьому його максимальна концентрація досягається протягом 12 годин після прийому. Рівноважний стан настає через 5 діб. Після відміни препарату протягом 3-х діб його концентрація в плазмі крові значно зменшується.

Пацієнти з повільним ацетилюванням піддаються ризику розвитку побічних ефектів через високого рівня основного компонента в плазмі крові. Абсорбується препарат приблизно на 20%. Виводиться він у вигляді фармакологічно неактивної ацетил-5-аміносаліцилової кислоти разом з сечею. Велика частина Салазопірин En-табс залишається в товстому кишечнику. 

[3]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози встановлюються в індивідуальному порядку. Для цього враховується переносимість препарату і ефективність терапії. Пацієнта, які раніше не приймали даний медикамент повинні підвищувати дозу поступово, протягом перших 9 днів. Таблетки проковтують НЕ ламаючи і не розжовуючи. Препарат рекомендується використовувати після їжі. Доза становить 1 грам, що дорівнює двом таблеткам.

При системному лікуванні запальних захворювань кишечника дорослі люди використовують 1-2 грами на добу. Але ці дані не стосуються осіб похилого віку. Розбивати дозу потрібно на 3 прийоми. При необхідності добова норма збільшується до 8 грам.

Для підтримуючого лікування 2-3 грами на добу за 3 прийоми. Дітям старше 6 років при гострому стану по 40-150 мг на кілограм ваги в добу. Доза також розподіляється на 3 прийоми. Для підтримуючого лікування досить 20-75 мг / кг / сут за 3 прийоми.

При системному лікуванні ревматоїдного артриту у дорослих і ювенільного ревматоїдного артриту (при поліартриті чи олігоартриті) 

Дорослі люди приймають 500 мг на добу. При цьому кожного тижня доза збільшується на 500 мг, поки не досягне 2 грам в день. Розділити цю норму потрібно на 2-4 прийоми. Тривалість лікування зазвичай становить 12 тижнів. За такою схемою приймається Салазопірин En-табс. 

[4], [5]

Використання Сульфасалазин під час вагітності

Використання Салазопірин En-табс під час вагітності є неприпустимим. Особливих досліджень на дану тематику не проводилося. Складно сказати який вплив препарат здатний надати на організм, що розвивається. При виборі медикаменту потрібно враховувати багато особливостей.

Використовувати засіб можна тільки лише в тому випадку якщо очікуваний позитивний ефект для матері, значно вище негативного впливу на організм малюка. У першому триместрі прийом будь-якого препарату знаходиться під забороною. Є ризик викликати у дитини серйозні патології. Вперше місяці є ризик викидня. Все це необхідно розуміти.

Будь-який медикамент, в тому числі Салазопірин En-табс повинен прийматися під контролем лікаря. Використовувати його можна виключно в тих випадках, коли без такої терапії обійтися не можна. Але при цьому потрібно враховувати всілякі ризики. Салазопірин En-табс може завдати серйозної шкоди не тільки організму матері, але і розвивається в її утробі плоду.

Протипоказання

 Протипоказання до застосування Салазопірин En-табс є, і основним з них є непереносимість діючих компонентів препарату. Людині, у якого присутній гіперчутливість, варто відразу відмовитися від прийому медикаменту. Організм може неадекватно відреагувати на це, що призведе до розвитку серйозної алергічної реакції.

Крім непереносимості застосовувати медикамент не можна приймати людям у яких спостерігається стійке неприязнь організмом сульфаніламід і саліцилат. Під цю категорію потрапляє також і Порфирій. Природно, дитячий вік не має на увазі використання даного медикаменту.

Засіб не несе особливої небезпеки для людини, якщо його приймати правильно і згідно з інструкцією. Але приступати до самостійного лікування, ні в якому разі не варто. Швидше це індивідуальна процедура і згодом можуть виникнути непередбачені ситуації. Тому щоб уникнути серйозних ускладнень, приймати Салазопірин En-табс слід з дозволу лікаря. 

Побічна дія Сульфасалазин

Побічні дії Салазопірин En-табс стосуються багато органів і систем. В цілому може виникнути набряк обличчя, лихоманка, втрата апетиту, сироваткова хвороба і навіть фарбування біологічних рідин організму в жовтий колір.

З боку серцево-судинної системи можливе виникнення перикардиту. Центральна нервова система також здатна відреагувати своєрідно. Не виключений асептичнийменінгіт, енцефалопатія, запаморочення, головний біль і периферична нейропатія.

Помітити серйозні проблеми і з шкірних покривів. Нерідко виникає алопеція, епідермальнийнекроліз, червоний плоский лишай, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, ексфоліативний дерматит і еритема. З боку шлунково-кишкового тракту це болі в животі, нудота, розлад шлунка, псевдомембранозний коліт та загострення неспецифічного виразкового коліту.

З боку кровотворення це макроцитоз, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія і мегалобластна анемія. Опорно-руховий апарат: артралгія. Не виключені психічні порушення, дзвін у вухах, гематурія, нефротичний синдром і порушення смакових відчуттів / нюху. Все це може викликати неправильне використання Салазопірин En-табс. 

Передозування

Передозування медикаментом можливо при використанні занадто великої дози. Ризик отримати важкий стан виникає у осіб страждають порушеннями функцій нирок. Симптоми передозування стандарти. Людина починає відчувати нудоту, потім з'являється блювота і біль в животі.

Бажано при появі перших ознак промити шлунок. Організм повинен бути звільнений від згубного впливу препарату. Після цього проводиться симптоматична і підтримуюча терапія. В даному випадку багато залежить від стану людини. Не виключено подщелачивание сечі.

Після промивання шлунка потрібно ретельно контролювати стан пацієнта. Справа в тому, що в деяких випадках може виникати метгемоглобінемія або сульфагемоглобінемія. Все це вимагає відповідного лікування.

Для того щоб уникнути передозування не варто приймати засіб при індивідуальній непереносимості деяких компонентів і самостійно підвищувати дозу. В іншому випадку Салазопірин En-табс завдасть серйозної шкоди. 

[6], [7]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії Салазопірин En-табс з іншими препаратами не виключаються. Даний препарат при одночасно прийомі дигоксину здатний зменшити абсорбцію останнього. Сульфасалазин здатний пригнічувати фермент тіопуринметилтрансферази при одночасному застосуванні його з тіопурин-6-меркаптопурин або азатіоприну. Це може привести до пригнічення функції кісткового мозку і лейкопенії.

Використання сульфасалазина і метотрексату у пацієнтів страждають на ревматоїдний артрит не відбувається зміна фармакокінетичних характеристик препаратів. Але, незважаючи на це, зустрічалися випадки, коли підвищувалася частота побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Даний медикамент здатний підсилити ефект антикоагулянтів і пероральних засобів. Тому застосовувати Салазопірин En-табс необхідно з особливою обережністю і під керівництвом фахівця. Це дозволить уникнути побічних ефектів і не знизити / підвищити функціональність інших медикаментів. 

[8]

Умови зберігання

Умови зберігання Салазопірин En-табс грає чималу роль. Важливо дотримуватися температурного режиму, він не повинен виходить за межі 15-25 градусів. Це оптимальна умова для тривалого зберігання медикаменту. Протягом всього часу засіб повинен знаходитися в індивідуальній упаковці.

Бажано щоб місце зберігання було теплим, сухим і без прямих сонячних променів. Багато медикаментів, в тому числі Салазопірин En-табс не терплять зайвої вологи. Тому поміщати засіб в холодильник або піддавати його заморожування не варто. Не можна давати засіб діткам. Тому зберігати його потрібно в недоступному місці. Це дозволить уникнути серйозних побічних ефектів і негативного впливу на організм, що розвивається.

Дотримання всіх умов зберігання дозволить використовувати медикамент протягом усього доступного часу. Звертати увагу потрібно і на зовнішні дані засоби. Якщо колір, запах або смак стали іншими, використовувати Салазопірин En-табс небажано. 

[9]

Термін придатності

Термін придатності медикаменту становить 5 років. За весь цей період потрібно подбати про якісні умови зберігання. Важливо щоб засіб не піддавалося впливу прямих сонячних променів. Під забороною знаходиться волога і висока температура.

Ідеальним місцем зберігання є аптечка. Природно, її потрібно прибирати подалі від дітей. Вони здатні не тільки завдати шкоди самому лікарського препарату, а й власного організму.

Дотримуватися потрібно і температурний режим, досить 15-25 градусів тепла. При цьому місце повинно бути сухим і темним. В таких умовах медикамент зможе перебувати протягом заданого часу. Звертати увагу необхідно і на зовнішні дані. Таблетки не повинні змінювати колір, запах і смак. В іншому випадку це свідчить про порушення умов зберігання. Такий препарат не зможе прослужити людині 5 років. По закінченню терміну придатності використовувати Салазопірин En-табс ні в якому разі не можна.

[10], [11], [12], [13], [14]