Сульпірид

Сульпірид — препарат, який використовується в медицині як антипсихотичний засіб.

1. Механізм дії : препарат належить до групи антипсихотичних або нейролептиків. Він працює шляхом блокування рецепторів дофаміну в центральній нервовій системі. Це допомагає зменшити такі симптоми психозу, як галюцинації, марення, тривога та агресія.
2. Застосування : Сульпірид зазвичай використовується для лікування шизофренії та інших психотичних розладів, включаючи гострі та хронічні психози, маніакально-депресивні стани та синдром Гієна-Барре.
3. Спосіб застосування та дози. Дозування сульпіриду залежить від тяжкості стану хворого та рекомендацій лікаря. Зазвичай препарат приймають всередину у вигляді таблеток або капсул. Дозування можна починати з невеликої дози, яку потім можна поступово збільшувати залежно від ефективності лікування та переносимості пацієнта.
4. Побічні ефекти : Препарат може викликати різні побічні ефекти, такі як сонливість, запаморочення, розлади травлення, сухість у роті, зміни ваги, порушення сну, зниження статевого потягу, екстрапірамідні розлади (порушення рухів).
5. Протипоказання та застереження : Сульпірид протипоказаний при алергії на препарат, не рекомендований при гострому алкогольному отруєнні, при порушеннях функції нирок і печінки, у період вагітності та лактації, а також при виражених порушеннях серцевого ритму. При застосуванні сульпіриду важливо дотримуватися рекомендацій лікаря і регулярно контролювати стан пацієнта.

Показання до застосування Сульпірид

1. Шизофренія : препарат використовується для лікування шизофренії, серйозного психічного розладу, що характеризується порушеннями мислення, сприйняття та поведінки.
2. Інші психічні розлади : препарат також можна використовувати для лікування інших психічних розладів, таких як психотичні стани, маревні розлади, маніакально-депресивні синдроми та панічні атаки.
3. Тривожні розлади : у деяких випадках сульпірид може бути призначений для лікування тривожних розладів, особливо якщо є супутні симптоми, такі як панічні атаки, фобії або обсесивно-компульсивний розлад.
4. Синдром Гійєна-Барре : препарат можна використовувати для лікування синдрому Гійєна-Барре, який є гострим і гострим рецидивуючим психозом, що характеризується афективними зникненнями, агресією та панічними атаками.
5. Розлади поведінки у дітей : іноді препарат може бути призначений для лікування розладів поведінки у дітей, таких як гіперактивність, агресивна поведінка або невротичні симптоми.

Форма випуску

1. Капсули

• Опис : Препарат найчастіше випускається у формі капсул, зручних для прийому всередину.
• Дозування : капсули зазвичай містять від 50 мг до 200 мг сульпіриду.

2. таблетки

• Опис : Альтернативна капсулам форма, таблетки також призначені для прийому всередину.
• Дозування : таблетки можуть містити різну кількість сульпіриду, подібно до капсул.

3. Розчин для ін'єкцій

• Опис : Препарат також може бути доступний у вигляді розчину для ін'єкцій, який використовується для більш швидкого полегшення симптомів, коли пероральне застосування неможливо або неефективно.
• Дозування : розчин зазвичай містить певну кількість сульпіриду на мілілітр і вводиться внутрішньом’язово або внутрішньовенно в медичному закладі.

4. Суспензія для прийому всередину

• Опис : Пероральна рідка форма сульпіриду особливо підходить для пацієнтів, яким важко ковтати тверді лікарські форми.
• Дозування : Вміст сульпіриду в суспензії аналогічний капсулам і таблеткам.

Фармакодинаміка

Сульпірид є антипсихотичним препаратом, який проявляє свою дію головним чином шляхом блокування дофамінових рецепторів D2 у центральній нервовій системі. Цей механізм характерний для типових антипсихотичних засобів першого покоління, також відомих як нейролептики.

Блокування рецепторів дофаміну в різних областях мозку призводить до зниження дофамінергічної активності, що може допомогти зменшити психотичні симптоми, такі як галюцинації, марення та розлади мислення.

Препарат також має певну активність щодо серотонінових, гістамінових та деяких інших рецепторів, що може впливати на його фармакологічні ефекти.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : препарат зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація зазвичай досягається через 2-6 годин після прийому.
2. Розподіл : має середній об’єм розподілу і може проникати через гематоенцефалічний бар’єр, досягаючи центральної нервової системи.
3. Зв’язування з білками : сульпірид зв’язується з білками плазми крові приблизно на 40-45 %.
4. Метаболізм : препарат метаболізується в печінці, де піддається глюкуронізації та окисленню. Основними метаболітами є сульфоксид і сульфонілметил.
5. Виведення : більша частина сульпіриду виводиться через нирки у вигляді метаболітів, переважно протягом перших 24 годин після введення.
6. Період напіввиведення сульпіриду становить приблизно 8-10 годин, що означає, що більша частина препарату виводиться з організму протягом 24 годин.

Спосіб застосування та дози

Способи застосування:

Сульпірид можна приймати перорально у формі таблеток або капсул або вводити шляхом ін’єкцій (внутрішньом’язових або внутрішньовенних), якщо потрібна більш швидка дія або якщо пероральне введення неможливе.

• Пероральне застосування : Таблетки або капсули слід приймати, запиваючи водою, бажано під час або після їжі, щоб мінімізувати шлунковий дискомфорт.
• Застосування ін’єкцій : Сульпірид для ін’єкцій призначають медичні працівники при станах, що потребують швидкої корекції симптомів.

Дозування:

Дозування сульпіриду залежить від конкретного захворювання, його тяжкості та реакції пацієнта на лікування.

Дорослі:

• Психічні розлади (наприклад, шизофренія, депресія):

  • Перорально: зазвичай починають з 200-400 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми. Залежно від відповіді на лікування та переносимості дозу можна збільшити до 600-1200 мг на добу.
  • Ін'єкції: Дозування та схему введення визначає лікуючий лікар.

• Диспепсичні розлади (наприклад, затримка спорожнення шлунка):

  • Перорально: зазвичай по 50 мг 3 рази на день до їди.
  • Ін’єкції: можна використовувати для швидкого полегшення симптомів, дозування визначає лікар.

Пацієнти літнього віку:

• Для літніх пацієнтів дозу слід зменшити через можливе уповільнення метаболічних процесів і ризик розвитку побічних ефектів. Початкова доза може становити 1/2 дози для дорослих.

Особливі інструкції:

• Ниркова недостатність: при нирковій недостатності дозу слід зменшити, оскільки сульпірид виводиться нирками.
• Тривалість лікування : тривалість застосування та можливість припинення лікування повинен визначати лікуючий лікар.
• Побічні ефекти : слід контролювати екстрапірамідні симптоми, такі як тремор, ригідність, брадикінезія та можливі ендокринні розлади (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу).

Використання Сульпірид під час вагітності

Застосування сульпіриду під час вагітності повинно проводитися тільки за суворими медичними показаннями та під наглядом лікаря. Вплив сульпіриду на вагітність до кінця не вивчено і його безпека для плода не встановлена.

Під час вагітності сульпірид слід призначати лише тоді, коли користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода. Лікар має ретельно оцінити показання до застосування та обговорити з пацієнтом, щоб прийняти обґрунтоване рішення щодо застосування препарату в цій ситуації.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість : особам з відомою підвищеною чутливістю до сульпіриду або інших компонентів препарату слід уникати його застосування через ризик алергічних реакцій.
2. Паркінсонізм : препарат протипоказаний при паркінсонізмі та пацієнтам з іншими екстрапірамідними розладами, оскільки він може посилити симптоми та погіршити стан.
3. Тяжка печінкова або ниркова недостатність. Пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю рекомендується застосовувати сульпірид з обережністю або під наглядом лікаря, оскільки його метаболізм може бути порушений.
4. Серцево-судинні захворювання : препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, такими як артеріальна гіпертензія, серцева недостатність або атеросклероз.
5. Судомний синдром : при судомних розладах, включаючи епілепсію в анамнезі, застосування сульпіриду може збільшити ризик виникнення судом.
6. Протипоказані препарати : препарат протипоказаний при одночасному застосуванні з певними препаратами, такими як інгібітори моноаміноксидази (МАО) та протипаркінсонічні препарати.
7. Вагітність і лактація. Застосування сульпіриду під час вагітності та годування груддю може бути небажаним, за винятком випадків, коли потенційна користь буде оцінена як така, що перевищує можливий ризик.
8. Діти та підлітки. Дані щодо безпеки та ефективності сульпіриду у дітей та підлітків можуть бути обмежені, тому його застосування цій групі пацієнтів потребує особливої ​​уваги та суворого призначення лікаря.

Побічна дія Сульпірид

1. Екстрапірамідні симптоми : Ця група включає тремтіння, жестикуляцію, судоми м’язів, акінезію (порушення рухової активності) і дискінезію (незвичайні, мимовільні рухи). Ці симптоми можуть бути особливо вираженими у літніх пацієнтів.
2. Сонливість і втома : препарат може викликати сонливість і зниження активності, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
3. Сухість у роті : пацієнти можуть відчувати сухість у роті, що може призвести до дискомфорту та зменшення слиновиділення.
4. Розлади травлення : можуть виникнути шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, діарея, запор або підвищений апетит.
5. Еректильна дисфункція та розлади сечовипускання : деякі чоловіки можуть відчувати проблеми з еректильною системою та зниженням лібідо, а також розлади сечовипускання, такі як затримка сечовипускання або часте сечовипускання.
6. Підвищення рівня пролактину : тривале застосування сульпіриду може призвести до підвищення рівня пролактину в крові, що може призвести до гінекомастії (збільшення молочних залоз у чоловіків) і галактореї (виділення молока з молочних залоз у чоловіків і жінки).
7. Алергічні реакції : у рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, свербіж, кропив’янка або ангіоневротичний набряк.

Передозування

Передозування сульпіриду може викликати серйозні побічні ефекти, такі як судоми, гіпертермія, екстрапірамідні симптоми (рухові розлади), зниження артеріального тиску, тахікардія, кома, аритмії та навіть смерть.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС) : препарат може посилювати дію інших препаратів, які впливають на ЦНС, таких як алкоголь, снодійні засоби, седативні засоби, антидепресанти та деякі антигістамінні препарати. Це може призвести до посилення седації та зниження реакції зовнішнього світу.
2. Протипаркінсонічні препарати : сульпірид може знизити ефективність протипаркінсонічних препаратів, таких як леводопа, карбідопа або інші протипаркінсонічні засоби. Це пов’язано з антагоністичною дією сульпіриду на дофамінові рецептори.
3. Протисудомні засоби : препарат може посилювати дію протисудомних засобів, таких як фенітоїн або карбамазепін, що може призвести до підвищення ризику судом.
4. Антигіпертензивні препарати : сульпірид може посилити гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів, таких як бета-адреноблокатори або інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), що може призвести до підвищення ризику гіпотензивних реакцій.
5. Препарати, що впливають на серцевий ритм : препарат може підвищувати кардіотоксичність препаратів, що впливають на серцевий ритм, таких як антиаритмічні препарати, антидепресанти або антигістамінні препарати, що може призвести до підвищеного ризику аритмій.