Сульпірид

Сульпірид - це препарат, який застосовується в медицині як антипсихотичний.

1. Механізм дії: препарат належить до групи препаратів, які називаються антипсихотиками або нейролептиками. Він працює, блокуючи дофамінові рецептори в центральній нервовій системі. Це допомагає зменшити симптоми психозу, такі як галюцинації, марення, тривожність та агресія.
2. Застосування: Сульпірид зазвичай використовується для лікування шизофренії та інших психотичних розладів, включаючи гострий та хронічний психоз, маніакально-депресивні стани та синдром Гійн-Барре.
3. Дозування та метод введення: дозування сульпіриду залежить від тяжкості стану пацієнта та рекомендацій лікаря. Препарат зазвичай приймають перорально у вигляді таблеток або капсул. Дозування може бути розпочато з невеликої дози, яку потім можна поступово збільшувати залежно від ефективності лікування та толерантності до пацієнтів.
4. Побічні ефекти: препарат може спричинити різні побічні ефекти, такі як сонливість, запаморочення, порушення травлення, сухий рот, зміни ваги, порушення сну, зменшення статевого потягу та екстрапірамідальні розлади (розлади руху).
5. Протипоказання та застереження: Сульпірид протипоказаний у випадку алергії на препарат, і не рекомендується при гострому інтоксикації з алкоголем, при порушенні ниркової та печінки, вагітності та лактації, а також при важких порушеннях серцевих ритму. Використовуючи сульпірид, важливо дотримуватися рекомендацій лікаря та регулярно контролювати стан пацієнта.

Показання до застосування Сульпірид

1. Шизофренія: препарат використовується для лікування шизофренії, серйозного психічного розладу, що характеризується порушеннями в мисленні, сприйнятті та поведінці.
2. Інші психіатричні розлади: препарат також може застосовуватися при лікуванні інших психіатричних розладів, таких як психотичні стани, оманливі розлади, маніакально-депресивні синдроми та панічні атаки.
3. Тривожні розлади: У деяких випадках для лікування тривожних розладів може бути призначено сульпірид, особливо якщо є пов'язані такі симптоми, як панічні напади, фобії або обсесивно-компульсивний розлад.
4. Синдром Гілейн-Барре: препарат може бути використаний при лікуванні синдрому Гільяна-Барре, який є гострим і гострим рецидивуючим психозом, що характеризується афективними зникненнями, агресією та панічними атаками.
5. Порушення поведінки у дітей: Іноді препарат може бути призначений для лікування порушень поведінки у дітей, таких як гіперактивність, агресивна поведінка або невротичні симптоми.

Форма випуску

1. Капсули

• Опис: Препарат найчастіше доступний у вигляді капсул, які зручні для перорального введення.
• Дозування: капсули зазвичай містять від 50 мг до 200 мг сульпіриду.

2. Таблетки

• Опис: Альтернативна форма капсул, таблетки також призначені для усного введення.
• Дозування: Таблетки можуть містити різну кількість сульпіриду, подібно до капсул.

3. Розчин для ін'єкції

• Опис: Препарат також може бути доступний як розчин для ін'єкції, який використовується для більш швидкого полегшення симптомів, коли введення пероралу неможливе або неефективне.
• Дозування: Розчин зазвичай містить певну кількість сульпіриду на мілілітр і вводяться внутрішньом’язово або внутрішньовенно в медичному закладі.

4. Призупинення перорального введення

• Опис: Оральна рідка форма сульпіриду особливо підходить для пацієнтів, які мають труднощі з ковтанням твердих дози.
• Дозування: Вміст сульпіриду в суспензії схожий на капсули та таблетки.

Фармакодинаміка

Сульпірид - це антипсихотичний препарат, який чинить його ефект, головним чином, блокуючи рецептори D2 дофаміну в центральній нервовій системі. Цей механізм характерний для типових антипсихотиків першого покоління, також відомих як нейролептики.

Блокування дофамінових рецепторів у різних областях мозку призводить до зниження дофамінергічної активності, що може допомогти зменшити психотичні симптоми, такі як галюцинації, марення та розлади думки.

Препарат також має певну активність до серотоніну, гістаміну та деяких інших рецепторів, що може впливати на його фармакологічні ефекти.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Препарат зазвичай добре засвоюється з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Максимальна концентрація зазвичай досягається через 2-6 годин після введення.
2. Розподіл: Він має середній об'єм розподілу і може проникнути в гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи центральної нервової системи.
3. Зв'язування білка: Сульпірид зв'язується з білками в плазмі крові на рівні близько 40-45%.
4. Метаболізм: препарат метаболізується в печінці, де він зазнає глюкуронідації та окислення. Основні метаболіти - сульфоксид та сульфонілметил.
5. Екскреція: Більшість сульпіриду виводяться через нирки як метаболіти, головним чином протягом перших 24 годин після введення.
6. Елімінація Сульпіриду, що становить близько 8-10 годин, а це означає, що більша частина препарату усувається з організму протягом 24 годин.

Спосіб застосування та дози

Способи застосування:

Сульпірид може приймати перорально у формі таблетки або капсули, або задавати шляхом ін'єкції (внутрішньом’язового або внутрішньовенного), якщо потрібні швидші дії або якщо пероральне введення неможливе.

• Пероральне використання: таблетки або капсули слід приймати з водою, бажано під час їжі або після цього, щоб мінімізувати шлунковий дискомфорт.
• Інжекекадміністрація: ін'єкція сульпіриду вводить медичні працівники для умов, що потребують швидкої корекції симптомів.

Дозування:

Дозування сульпіриду залежить від специфічного захворювання, його тяжкості та реакції пацієнта на лікування.

Дорослі:

• Психіатричні розлади (наприклад, шизофренія, депресія):

  • Усний: Зазвичай починайте з 200-400 мг щодня, розділених на 2-3 дози. Залежно від реакції на лікування та толерантності, доза може бути збільшена до 600-1200 мг на день.
  • Ін'єкції: Дозування та режим визначаються лікарем, що лікується.

• Диспептичні розлади (наприклад, затримка спорожнення шлунка):

  • Усний: зазвичай 50 мг 3 рази на день до їжі.
  • Ін’єкції: можуть бути використані для швидкого полегшення симптомів, дозування, яку слід визначити лікарем.

Літні пацієнти:

• Доза для літніх пацієнтів повинна бути зменшена через можливе уповільнення метаболічних процесів та ризику побічних ефектів. Початкова доза може становити 1/2 дози для дорослих.

Спеціальні інструкції:

• Ниркова недостатність: У нирковій недостатності дозу слід регулювати вниз, оскільки сульпірид виводиться нирками.
• Тривалість лікування: Тривалість використання та можливість припинення лікування слід визначити лікарем-відвідувачем.
• Побічні ефекти: екстапірамідальні симптоми, такі як тремор, жорсткість, брадикінезія та можливі ендокринні розлади (наприклад, гінекомастія, менструальні розлади).

Використання Сульпірид під час вагітності

Застосування сульпіриду під час вагітності слід проводити лише за суворими медичними показаннями та під медичним наглядом. Вплив сульпіриду на вагітність не був повністю вивчений, і його безпека для плоду не була встановлена.

Під час вагітності сульпірид слід призначатися лише тоді, коли користь матері значно переважає потенційні ризики для плоду. Лікар повинен ретельно оцінити показання до використання та обговорити з пацієнтом, щоб прийняти обґрунтоване рішення про те, чи слід застосовувати препарат у цій ситуації.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до сульпіриду або інших компонентів препарату повинні уникати його використання через ризик алергічних реакцій.
2. Паркінсонізм: препарат протипоказаний у паркінсонізмі та пацієнтів з іншими екстрапірамідними порушеннями, оскільки це може посилити симптоми та погіршити стан.
3. Важкі порушення печінки або нирки: У пацієнтів із важким порушенням печінки або нирок застосовується сульпірид обережно або під медичним наглядом, оскільки його метаболізм може бути порушено.
4. Серцево-судинні захворювання: препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, такими як артеріальна гіпертензія, серцева недостатність або артеріосклероз.
5. Синдром припадків: У порушеннях припадків, включаючи історію епілепсії, використання сульпіриду може збільшити ризик судів.
6. Протипоказані препарати: препарат протипоказаний при супутньому вживанні з певними препаратами, такими як інгібітори моноаміноксидази (MAOIS) та антипаркінсонічні препарати.
7. Вагітність та лактація: використання сульпіриду під час вагітності та лактації може бути небажаним, якщо не оцінюються потенційні вигоди для перевищення можливих ризиків.
8. Діти та підлітки: Дані про безпеку та ефективність сульпіриду у дітей та підлітків можуть бути обмеженими, тому його використання в цій групі пацієнтів потребує особливої уваги та суворого призначення лікарем.

Побічна дія Сульпірид

1. Екстрапірамідальні симптоми: Ця група включає тремтіння, жестикуляцію, спазми м’язів, Акінезію (порушення рухової активності) та дискінезії (незвичні, мимовільні рухи). Ці симптоми можуть бути особливо важкими у пацієнтів похилого віку.
2. Сонливість і втома: препарат може спричинити сонливість та зниження активності, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або керувати машинами.
3. Сухий рот: у пацієнтів може виникнути сухе відчуття рота, що може призвести до дискомфорту та зменшення слини.
4. Порушення травлення: шлунково-кишкові порушення, такі як нудота, блювота, діарея, запор або підвищений апетит.
5. Еректильна дисфункція та розлади сечі: Деякі чоловіки можуть відчувати еректильні проблеми та зменшити лібідо, а також розлади сечі, такі як утримання сечі або частота сечі.
6. Підвищення пролактину: тривале використання сульпіриду може призвести до підвищення рівня пролактину в крові, що може призвести до гінекомастії (збільшення молочних залоз у чоловіків) та галактореї (виділення молока з молочних залоз у чоловіків і жінок).
7. Алергічні реакції: У рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірна висип, свербіж, кропив’янка або ангіонемати.

Передозування

Передозування сульпіриду може спричинити серйозні побічні ефекти, такі як судоми, гіпертермія, екстрапірамідальні симптоми (порушення руху), зниження артеріального тиску, тахікардія, кома, аритмії і навіть смерть.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС): препарат може збільшити вплив інших препаратів, які впливають на ЦНС, такі як алкоголь, снодійні таблетки, седативні засоби, антидепресанти та деякі антигістамінні препарати. Це може призвести до збільшення седації та зменшення реакції зовнішнього світу.
2. Антипаркінсонічні препарати: Сульпірид може знизити ефективність антипаркінсонічних препаратів, таких як леводопа, карбідпа або інші антипаркінсонічні засоби. Це пояснюється антагоністичним впливом сульпіриду на дофамінові рецептори.
3. Протисудоманти: препарат може збільшити вплив протисудомних засобів, таких як фенітоїн або карбамазепін, що може призвести до підвищення ризику припадків.
4. Антигіпертензивні препарати: Сульпірид може збільшити гіпотензивну дію антигіпертензивних препаратів, таких як бета-адреноблокри або інгібітори ферментів, що конвертують ангіотензин (ACEIS), що може призвести до підвищення ризику гіпотензивних реакцій.
5. Препарати, що впливають на ритм серця: препарат може підвищити кардіотоксичність препаратів, що впливають на ритм серця, такі як антиаритмічні препарати, антидепресанти або антигістаміни, що може призвести до підвищення ризику аритмії.