Сибазон

Сибазон є транквілізатором з анксиолитическим ефектом. Його діючим елементом є діазепам, який входить в категорію бензодіазепінів.

Ліки демонструє снотворно-седативну, антіконвульсівнимі і міорелаксаційну активність. Вплив медикаменту ґрунтується на стимулюванні закінчень бензодіазепіну. Анксиолитическое вплив розвивається завдяки дії ЛЗ щодо мигдалеподібного комплексу, який розміщується всередині лімбічної системи.

Препарат послаблює інтенсивність почуття стурбованості, страху і тривожності, а крім цього емоційну напругу.

[1],

Показання до застосування Сибазона

Застосовується при всіх різновидах тривожних порушень.

Ліки призначається в разі инсомнии, дисфорії (комплексне лікування), станів спастичного характеру (при головномозгових і спинномозкових ушкодженнях- правці, атетозі або церебральному паралічі). Крім цього використовується при артриті, стенокардії, спазмах, що вражають мускулатуру скелета, бурситі, пельвіспонділоартріте ревматичного характеру, поліартриті хронічного характеру в прогресуючій стадії, міозиті, ГБН і вертебральном синдромі.

Може також застосовуватися в разі алкогольної абстиненції: почуття напруженості або тривожності, ажитація, тремор і минущі реактивні стану.

Як складова частина комбінованого лікування використовується при порушеннях психосоматичного характеру в гінекології, виразках, що вражають травний тракт, гестозе, збільшених показниках АТ, епістатус і екземі.

Може призначатися в разі медикаментозної інтоксикації, хвороби Меньєра, а крім того як премедикація перед виконанням ендоскопії або операції під загальним наркозом.

Сибазон використовують для зупинки нападів епілепсії, станів галюцинаторно-параноїдального характеру і рухових порушень в неврології або психіатрії. Також вводиться для полегшення процесу пологів в разі передчасного відшарування плаценти.

[2],

Форма випуску

Випуск лікарського елемента проводиться в таблетках, а також рідини для внутрішньом'язових і внутрішньовенних ін'єкцій (всередині ампул).

[3]

Фармакодинаміка

Вплив щодо неспецифічних ядер таламуса, а також ретикулярна формація в області головномозгового стовбура забезпечують седативну дію, а крім цього послаблюють інтенсивність проявів, що мають невротичну природу (почуття тривожності і страху).

Придушення клітин ретикулярної формації всередині головномозгового стовбура призводить до розвитку снотворної активності. Потенціювання пресинаптического уповільнення стає причиною появи антиконвульсивної ефекту.

Сибазон пригнічує процеси поширення епілептогенного діяльності, не впливаючи в цей же час на збудження її вогнища. Уповільнення спінальних гальмують проток аферентного полісинаптичні характеру призводить до розвитку миорелаксирующего впливу, що має центральне походження.

Медикамент здатний спровокувати зменшення показників артеріального тиску і надати вазодилатуючу вплив щодо коронарних судин. Ліки збільшує кордон больової чутливості, а крім цього може пригнічувати парасимпатичні, вестибулярні, а також симпатоадреналові пароксизми. Препарат зменшує продукцію шлункового соку ночами.

Розвиток терапевтичного ефекту спостерігається на 2-7-а доба лікування. У разі абстинентного синдрому або алкоголізму хронічного характеру діазепам призводить до зменшення інтенсивності тремору, галюцинацій, негативізму, ажитації, а також алкогольного делірію.

У лиць з кардиалгиями, аритміями або парестезіями медикаментозне вплив спостерігається до кінця 1-го тижня.

Спосіб застосування та дози

Ліки вживають перорально, а крім того вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Передбачається проведення комбінованого лікування з використанням таблеток і розчину.

Дозировочную порцію підбирають, враховуючи чутливість щодо ліки, персональну реакцію і клінічну картину.

У психіатрії: в разі дисфории, фобії, неврозу, розвитку істеричних або іпохондричних ознак препарат використовують в порції 5-10 мг 2-3-разово за добу.

Як анксиолитическое засіб діазепам використовують в дозуванні 2,5-10 мг 2-4-кратно за день. В окремих ситуаціях порцію ЛЗ дозволяється підвищувати до 60-ти мг за добу.

При алкогольної абстиненції медикамент в 1-ий день застосовують в дозуванні 10 мг 3-4-разово за день. Пізніше порцію ліки зменшують.

Лицям з погіршеним імунітетом або атеросклерозом, а також літнім людям діазепам застосовують в дозуванні 2 мг 2-разово за день.

У неврології: в разі мають центральну природу спастичних станів або хвороб дегенеративного характеру Сибазон використовують в порції 5-10 мг, з 2-3-кратним застосуванням за день.

В кардіологічній і ревматологической практиці: в разі підвищення значень АТ або стенокардії - по 2-5 мг, 2-3-кратно за добу; при розвитку вертебрального синдрому - 10 мг 4-разово за день.

Медикаментозний препарат використовують при комбінованої терапії в разі інфаркту міокарда: спочатку вводиться в / м способом 10 мг речовини, а пізніше приймають перорально по 5-10 мг 1-3-разово за добу.

Під час дефібриляції, як засіб премедикації, ліки застосовують в / в методом, окремими порціями - на низькій швидкості в порції 10-30 мг.

У разі вертебрального синдрому або мають ревматическую природу спастичних станів спочатку вводять внутрішньом'язово 10 мг речовини, а далі приймають всередину по 5 мг 1-4-кратно за день.

В акушерстві та гінекології: в разі клімактеричних або менструальних порушень, а крім того при хвороби, що має психосоматическую природу, або гестозі необхідно приймати 2-5 мг ліки 2-3-разово за добу.

У разі прееклампсії спочатку застосовують по 10-20 мг медикаменту внутрішньовенно, а пізніше приймають всередину 5-10 мг речовини 3-разово за добу.

Безперервну терапію виконують в разі передчасного відходження плаценти - це роблять, поки плід повністю не дозріє.

Для премедикації в анестезіології та хірургії: перед операцією потрібно прийняти 10-20 мг сибазон.

У педіатрії: під час психосоматичних і реактивних порушень або спастичних станів розмір дозування потрібно збільшувати поступово.

У разі епістатусу або рецидивів нападів епілепсії вводити медикамент слід парентерально: дітям молодше 5-річчя - внутрішньовенно на низькій швидкості (по 0,2-0,5 мг з 2-5-хвилинними інтервалами). Максимально допустимий розмір дози - 5 мг.

У разі травм, що вражають спинний мозок, на тлі яких виникає параплегия або геміплегія, а крім цього при хореї ліки використовують внутрішньом'язово в порції 10-20 мг.

Лицям з руховим збудженням медикамент застосовують в / в або в / м методом - в порції 10-20 мг, 3-кратно за день.

Щоб усунути виражені спазми мускулатури, ліки застосовується внутрішньовенно в порції 10 мг, 1-кратно.

Використання Сибазона під час вагітності

При вагітності діазепам призначають виключно за наявності строгих показань.

Використання ЛЗ на 1-му триместрі підвищує ризик появи вроджених аномалій, а разом з цим призводить до розвитку вираженого токсичного впливу щодо плоду.

Використання сибазон на пізніх стадіях вагітності викликає пригнічення роботи ЦНС у новонароджених. У разі регулярного застосування ліків при вагітності, спостерігається розвиток фізичної залежності, а крім цього іноді відзначається поява у новонародженої дитини синдрому «відміни».

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність сильної чутливості щодо діазепаму;
• гострі отруєння іншими ліками;
• гостре алкогольне отруєння, при якому уражаються важливі для життя органи;
• глаукома, що має закритокутова характер;
• міастенія;
• протікає у важкій формі ХОЗЛ;
• респіраторна недостатність гострого характеру;
• абсанс;
• період лактації.

Обережність потрібна при призначенні в таких випадках:

• присутність епілепсії і її нападів в анамнезі;
• атаксія церебрального або спинального характеру;
• похилий вік;
• недостатність функції нирок або печінки;
• головномозговие патології органічного характеру;
• апное ночами;
• схильність до зловживання прийомом психоактивних речовин;
• наявна в анамнезі медикаментозна залежність.

Побічна дія Сибазона

Використання ЛЗ, особливо в початковій фазі терапії, може спровокувати появу побічних ознак:

• ушкодження НС: погіршення здатності до концентрування уваги, запаморочення, дезорієнтація, атаксія і сильна стомлюваність. Крім цього погана рухова координація, емоційне притуплення, нестійка хода, ейфорія, сонливість і тремор, що вражає кінцівки. Також відзначають гальмування психічних і рухових реакцій, каталепсію, амнезію антероградного характеру, сплутаність свідомості, головний біль, погіршення настрою або депресію, а крім того дизартрію, слабкість, дратівливість, галюцинації з гипорефлексией, міастенію протягом доби, посилене збудження і реакції парадоксального характеру. Разом з цим можливий розвиток суїцидальних нахилів, агресивних спалахів, психомоторного збудження, спазму мускулатури, инсомнии, почуття страху або тривожності, а також неконтрольованих тілесних рухів;
• порушення, пов'язані з травленням: блювота, жовтушність, погіршення апетиту, гіперсалівація, а крім того сухість ротових слизових, нудота, обстипація і збільшення значень печінкових ензимів;
• розлади в роботі кровотворних органів: тромбоціто-, лейко- або нейтропенія, агранулоцитоз або анемія;
• проблеми з функцією ССС: після парентерального застосування спостерігається серцебиття, зниження значень АТ і тахікардія;
• ушкодження урогенітельного тракту: затримка процесу сечовипускання, дисменорея, розлад ниркової функції або лібідо;
• симптоми алергії: висип або свербіж. Також в зоні введення ЛЗ може з'являтися припухлість, флебіт, почервоніння або тромбоз;
• інші прояви: розлади зорового сприйняття (диплопія), зменшення ваги, булімія, придушення респіраторного центру і проблеми з роботою зовнішнього дихання.

У разі різкого припинення застосування ЛЗ або зменшення порції відбувається синдром «відміни», при якому розвивається дратівливість, деперсоналізація, тривожність, гіпергідроз, депресія і дисфорія. Крім цього також нервозність, психоз гострого характеру, розлад сну, судоми і спазм тканин гладкої мускулатури, а разом з цим галюцинації, головний біль, фотофобія, тремор, гиперакузия, порушення сприйняття і парестезії.

Передозування

Використання занадто великих порцій сибазон призводить до ослаблення рефлексів, сплутаність свідомості, парадоксального порушення, глибокого сну і сонливості, а крім того до брадикардії, ослаблення відповіді на біль, тремору і арефлексии, оглушення, ністагм, розладу зорового сприйняття, колапсу, пригнічення респіраторної і ССС функцій, а також до коми.

Потрібно застосовувати ентеросорбенти, виконати шлункове промивання і процедуру ШВЛ (якщо буде потрібно), а крім цього підтримувати нормальні респіраторні показники і значення АТ.

Антагоністом ЛЗ є речовина флумазенил, що використовується тільки на стаціонарі. Даний компонент є антагоністом бензодіазепінів, тому його не можна застосовувати у лиць з епілепсією, які застосовують бензодіазепіни, тому як це може спровокувати появу нападів епілепсії.

Процедури гемодіалізу будуть неефективні.

[4]

Взаємодія з іншими препаратами

Сибазон потенціює інтенсивність переважної впливу щодо ЦНС, який чинять нейролептики, міорелаксанти, антипсихотики, антидепресанти, а крім того седативні речовини, опіоїдні анальгетики і засоби для загального наркозу.

Потенціювання ефекту і пролонгація терміну напіврозпаду відзначається при комбінації ЛЗ з пропранололом, флуоксетином, вальпроєвої кислотою, дисульфірамом, пропоксифеном, а крім того з кетоконазолом, еритроміцином, метопрололом, оральної контрацепцією, ізоніазидом, циметидином, а також іншими речовинами, що сповільнюють процес окислення мікросом.

Терапевтичне вплив ліки послаблюється у разі використання індукторів мікросомальних ензимів печінки. Посилення психологічної залежності і ейфорії спостерігається в разі комбінування препарату з опіоїдними анальгетиками.

Антациди не впливають на ступінь абсорбції діазепаму, але при цьому зменшують її швидкість.

Використання антигіпертензивних ЛЗ призводить до потенціювання виразності зменшення показників артеріального тиску.

Комбінація з клозапином викликає потенцирование придушення респіраторної діяльності.

Конкурентна боротьба за білковий синтез збільшує ймовірність дигіталісна отруєння при використанні нізкополярних СГ.

У людей з паркінсонізмом при використанні діазепаму послаблюється вплив леводопи.

Термін екскреції ліки пролонгується при введенні омепразолу.

Дія медикаменту послаблюється у разі використання ИМАО, аналептиков або психостимуляторів.

Сибазон може потенціювати токсичні властивості зидовудину.

Седативний ефект ліків послаблюється і змінюється при комбінації з теофіліном.

Рифампіцин зменшує показники діючого елемента ЛЗ, потенціюючи його екскрецію.

Медикамент не володіє сумісністю з іншими препаратами, через що його не змішувати з ними всередині одного шприца.

[5], [6], [7]

Умови зберігання

Сибазон необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей і сонячного світла місці. Температурний рівень - максимум 30 ° C.

Термін придатності

Сибазон дозволяється застосовувати в межах 5-річного строку з моменту виробництва медикаменту.

Застосування для дітей

При використанні медикаменту у немовлят, а також недоношених, спостерігається розвиток гіпотермії, задишки і гіпотензії м'язів.

Маленькі діти найбільше схильні до переважній впливу бензодіазепінів щодо функції ЦНС. Заборонено використовувати у дітей ліки, що містять бензиловий спирт, тому що це може спровокувати токсичний синдром з ймовірністю смертельного результату. Він проявляється в формі придушення роботи ЦНС, проблем з диханням, зниження показників артеріального тиску, ацидозу метаболічного характеру, а крім цього нападів епілепсії, крововиливів всередину черепа і недостатності ниркової функції.

[8]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Реланіум, Діазепам і Реліум.

Відгуки

Сибазон є недорогим і при цьому досить ефективним транквілізатором. У разі правильного використання з дотриманням рекомендацій до звикання не приводить. Надає дієвий заспокійливий ефект і добре допомагає в разі важких проблем, пов'язаних із збудливістю.

З негативних відгуків виділяють наявність великого числа побічних ознак і протипоказань, а крім того то, що ліки не дуже безпечне, а для його покупки потрібен лікарський рецепт.

[9], [10]