Сибазон

Сибазон – це транквілізатор з анксіолітичною дією. Його активним інгредієнтом є діазепам, який є бензодіазепіном.

Препарат проявляє снодійно-седативну, протисудомну та центральну міорелаксантну активність. Дія препарату базується на стимуляції бензодіазепінових закінчень. Анксіолітичний ефект розвивається завдяки дії препарату на мигдалеподібний комплекс, який розташований всередині лімбічної системи.

Препарат зменшує інтенсивність почуттів тривоги, страху та занепокоєння, а також емоційної напруги.

[ 1 ]

Показання до застосування Сибазону

Його використовують при всіх типах тривожних розладів.

Препарат призначають при безсонні, дисфорії (комплексне лікування), спастичних станах (при ураженнях головного та спинного мозку – правці, атетозі або церебральному паралічі). Крім того, його використовують при артриті, стенокардії, спазмах скелетних м’язів, бурситі, ревматичному тазово-пондилоартриті, хронічному поліартриті в прогресуючій стадії, міозиті, ГБН та вертебральному синдромі.

Також може використовуватися у випадках алкогольної абстиненції: відчуття напруги або тривоги, збудження, тремор та тимчасові реактивні стани.

Як компонент комбінованого лікування, використовується при психосоматичних розладах у гінекології, виразках, що вражають травний тракт, гестозах, підвищеному артеріальному тиску, епілепсії та екземі.

Його можна призначати у випадках лікарської інтоксикації, хвороби Меньєра, а також як премедикацію перед ендоскопією або операцією під загальним наркозом.

Сибазон використовується для купірування епілептичних нападів, галюцинаторно-параноїдних станів та рухового збудження в неврології або психіатрії. Його також призначають для полегшення процесу пологів у разі передчасного відшарування плаценти.

[ 2 ]

Форма випуску

Лікарський елемент випускається в таблетках, а також рідині для внутрішньом'язових та внутрішньовенних ін'єкцій (всередині ампул).

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Вплив на неспецифічні ядра таламуса, а також ретикулярну формацію в області стовбура мозку, забезпечує седативний ефект, а крім того, зменшує інтенсивність проявів невротичного характеру (почуття тривоги та страху).

Пригнічення клітин ретикулярної формації стовбура мозку призводить до розвитку гіпнотичної активності. Потенціювання пресинаптичного уповільнення викликає появу протисудомного ефекту.

Сибазон пригнічує процеси поширення епілептогенної активності, не впливаючи на збудження її вогнища. Уповільнення спінальних гальмівних протоків аферентної полісинаптичної природи призводить до розвитку міорелаксантного ефекту центрального походження.

Препарат може провокувати зниження артеріального тиску та мати судинорозширювальну дію на коронарні судини. Препарат підвищує межу больової чутливості, а також може пригнічувати парасимпатичні, вестибулярні та симпатоадреналові пароксизми. Препарат зменшує вироблення шлункового соку вночі.

Розвиток терапевтичного ефекту спостерігається на 2-7-й день лікування. При синдромі відміни або хронічному алкоголізмі діазепам призводить до зменшення інтенсивності тремору, галюцинацій, негативізму, збудження та алкогольного делірію.

У осіб з кардіалгією, аритмією або парестезією ефект препарату спостерігається до кінця 1-го тижня.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, а також вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Передбачається проведення комбінованого лікування із застосуванням таблеток та розчину.

Доза підбирається з урахуванням чутливості до препарату, індивідуальної реакції та клінічної картини.

У психіатрії: при дисфорії, фобіях, неврозах, розвитку істеричних або іпохондричних симптомів препарат застосовують у дозі 5-10 мг 2-3 рази на добу.

Як анксіолітичний засіб діазепам застосовується в дозуванні 2,5-10 мг 2-4 рази на день. У деяких ситуаціях дозу препарату можна збільшити до 60 мг на добу.

У разі алкогольної абстиненції препарат застосовують у перший день у дозі 10 мг 3-4 рази на день. Надалі дозування препарату зменшують.

Для людей з ослабленим імунітетом або атеросклерозом, а також для літніх людей діазепам застосовується в дозуванні 2 мг 2 рази на день.

У неврології: при спастичних станах центрального походження або дегенеративних захворюваннях Сибазон застосовується в дозі 5-10 мг, 2-3 рази на день.

У кардіологічній та ревматологічній практиці: при підвищенні артеріального тиску або стенокардії – 2-5 мг 2-3 рази на день; при розвитку вертебрального синдрому – 10 мг 4 рази на день.

Препарат використовується в комбінованій терапії при інфаркті міокарда: спочатку вводять 10 мг речовини внутрішньом'язово, а потім приймають перорально по 5-10 мг 1-3 рази на день.

Під час дефібриляції, як премедикацію, препарат вводять внутрішньовенно окремими порціями – з низькою швидкістю порціями по 10-30 мг.

При вертебральному синдромі або спастичних станах ревматичного походження спочатку вводять 10 мг речовини внутрішньом'язово, а потім приймають по 5 мг перорально 1-4 рази на день.

В акушерстві та гінекології: при клімактеричних або менструальних порушеннях, а також при захворюваннях психосоматичного характеру або гестозі необхідно приймати 2-5 мг препарату 2-3 рази на день.

При прееклампсії спочатку вводять 10-20 мг препарату внутрішньовенно, а пізніше приймають перорально по 5-10 мг речовини 3 рази на день.

Безперервна терапія проводиться у разі передчасного відшарування плаценти – це роблять до повного дозрівання плода.

Для премедикації в анестезіології та хірургії: перед операцією потрібно прийняти 10-20 мг Сибазону.

У педіатрії: під час психосоматичних та реактивних розладів або спастичних станів дозування слід збільшувати поступово.

У разі епілептичного статусу або рецидивів епілептичних нападів препарат слід вводити парентерально: дітям до 5 років – внутрішньовенно з низькою швидкістю (0,2-0,5 мг з інтервалом 2-5 хвилин). Максимально допустима доза – 5 мг.

При травмах спинного мозку, що призводять до параплегії або геміплегії, а також при хореї, препарат застосовують внутрішньом'язово в дозі 10-20 мг.

Людям з руховим збудженням ліки вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово – в дозі 10-20 мг, 3 рази на день.

Для усунення сильних м'язових спазмів препарат вводять внутрішньовенно в дозі 10 мг, 1 раз.

Використання Сибазону під час вагітності

Під час вагітності діазепам призначають лише за наявності суворих показань.

Застосування препаратів у першому триместрі збільшує ризик вроджених аномалій, а разом з цим призводить до розвитку вираженого токсичного впливу на плід.

Застосування Сибазону на пізніх термінах вагітності викликає пригнічення центральної нервової системи у новонароджених. У разі регулярного застосування препарату під час вагітності спостерігається розвиток фізичної залежності, а крім того, іноді відзначається поява синдрому відміни у новонародженої дитини.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність тяжкої гіперчутливості до діазепаму;
• гостре отруєння іншими препаратами;
• гостре алкогольне отруєння, при якому уражаються життєво важливі органи;
• закритокутова глаукома;
• міастенія;
• ХОЗЛ, що протікає у важкій формі;
• гостра дихальна недостатність;
• відсутність;
• період лактації.

Потрібна обережність при призначенні препарату в таких випадках:

• наявність епілепсії та її нападів в анамнезі;
• атаксія церебрального або спинального характеру;
• старість;
• ниркова або печінкова недостатність;
• органічні церебральні патології;
• апное сну;
• схильність до зловживання психоактивними речовинами;
• наркотична залежність в анамнезі.

Побічна дія Сибазону

Застосування препаратів, особливо на початковій фазі терапії, може спровокувати появу побічних ефектів:

• ураження нервової системи: зниження здатності до концентрації уваги, запаморочення, дезорієнтація, атаксія та сильна втома. Крім того, спостерігаються погана координація рухів, емоційна тупість, хиткість ходи, ейфорія, сонливість та тремор кінцівок. Також відзначаються пригнічення психічних та рухових реакцій, каталепсія, антероградна амнезія, сплутаність свідомості, головні болі, погіршення настрою або депресія, а також дизартрія, слабкість, дратівливість, галюцинації з гіпорефлексією, міастенія протягом дня, підвищене збудження та парадоксальні реакції. Поряд з цим можливий розвиток суїцидальних тенденцій, агресивних спалахів, психомоторного збудження, м'язового спазму, безсоння, почуття страху або тривоги, а також неконтрольовані рухи тіла;
• розлади травлення: блювота, жовтяниця, втрата апетиту, гіперсалівація, а також сухість у роті, нудота, запор та підвищення рівня печінкових ферментів;
• порушення у функціонуванні кровотворних органів: тромбоцито-, лейко- або нейтропенія, агранулоцитоз або анемія;
• проблеми з серцево-судинною системою: після парентерального введення спостерігаються серцебиття, зниження артеріального тиску та тахікардія;
• розлади урогенітального тракту: затримка сечі, дисменорея, порушення функції нирок або лібідо;
• симптоми алергії: висип або свербіж. Також у зоні введення препарату може з'явитися набряк, флебіт, почервоніння або тромбоз;
• Інші прояви: порушення зору (диплопія), втрата ваги, булімія, пригнічення дихання та проблеми із зовнішнім диханням.

У разі раптового припинення вживання препарату або зменшення дози виникає синдром відміни, при якому розвиваються дратівливість, деперсоналізація, тривога, гіпергідроз, депресія та дисфорія. Крім того, можуть спостерігатися нервозність, гострий психоз, порушення сну, судоми та спазми гладкої м'язової тканини, а також галюцинації, головний біль, світлобоязнь, тремор, гіперакузія, порушення сприйняття та парестезії.

Передозування

Застосування занадто великих доз Сибазону призводить до ослаблення рефлексів, сплутаності свідомості, парадоксального збудження, глибокого сну та сонливості, а також брадикардії, ослаблення реакції на біль, тремору та арефлексії, сплутаності свідомості, ністагму, порушень зору, колапсу, пригнічення дихальної та серцево-судинної функцій та коми.

Необхідно використовувати ентеросорбенти, проводити промивання шлунка та штучну вентиляцію легень (за потреби), а також підтримувати нормальні параметри дихання та значення артеріального тиску.

Антагоністом препарату є речовина флумазеніл, що використовується лише в лікарнях. Цей компонент є антагоністом бензодіазепінів, тому його не можна використовувати людям з епілепсією, які вживають бензодіазепіни, оскільки це може спровокувати виникнення епілептичних нападів.

Процедури гемодіалізу будуть неефективними.

[ 4 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Сибазон посилює інтенсивність пригнічуючого впливу на центральну нервову систему, що здійснюється нейролептиками, міорелаксантами, антипсихотиками, антидепресантами, а також седативними засобами, опіоїдними анальгетиками та загальними анестетиками.

Потенціювання ефекту та подовження терміну напіввиведення спостерігається при комбінації препарату з пропранололом, флуоксетином, вальпроєвою кислотою, дисульфірамом, пропоксифеном, а також з кетоконазолом, еритроміцином, метопрололом, пероральними контрацептивами, ізоніазидом, циметидином та іншими речовинами, що уповільнюють процес окислення мікросом.

Терапевтичний ефект препарату послаблюється у разі використання індукторів мікросомальних ферментів печінки. Підвищена психологічна залежність та ейфорія спостерігаються у разі поєднання препарату з опіоїдними анальгетиками.

Антациди не впливають на ступінь всмоктування діазепаму, але знижують його швидкість.

Застосування антигіпертензивних препаратів призводить до посилення вираженості зниження показників артеріального тиску.

Комбінація з клозапіном спричиняє посилення пригнічення дихання.

Конкуренція за синтез білка збільшує ймовірність отруєння дигіталісом при використанні низькополярних СГ.

У людей із хворобою Паркінсона ефект леводопи зменшується при застосуванні діазепаму.

Період виведення препарату подовжується при застосуванні омепразолу.

Дія препарату послаблюється у разі застосування інгібіторів МАО, аналептиків або психостимуляторів.

Сибазон може посилювати токсичні властивості зидовудину.

Седативна дія препарату послаблюється та змінюється при поєднанні з теофіліном.

Рифампіцин знижує рівень активного інгредієнта препарату, посилюючи його виведення.

Ліки несумісне з іншими препаратами, тому його не змішують з ними в одному шприці.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Умови зберігання

Сибазон слід зберігати в місці, захищеному від маленьких дітей та сонячного світла. Максимальна температура становить 30°C.

Термін придатності

Сибазон можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

При застосуванні препарату у немовлят та недоношених дітей спостерігається розвиток гіпотермії, задишки та м'язової гіпотензії.

Маленькі діти найбільш схильні до пригнічувального впливу бензодіазепінів на функцію ЦНС. Заборонено використовувати препарати, що містять бензиловий спирт, дітям, оскільки це може спровокувати токсичний синдром з можливим летальним результатом. Він проявляється у вигляді пригнічення ЦНС, проблем з диханням, зниження артеріального тиску, метаболічного ацидозу, а також епілептичних нападів, внутрішньочерепних крововиливів та ниркової недостатності.

[ 8 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Реланіум, Діазепам та Реліум.

Відгуки

Сибазон – недорогий та досить ефективний транквілізатор. При правильному використанні та відповідно до рекомендацій він не призводить до звикання. Він має ефективну заспокійливу дію та добре допомагає при важких проблемах, пов’язаних зі збудливістю.

Негативні відгуки виділяють наявність великої кількості побічних ефектів та протипоказань, а також те, що препарат не дуже безпечний, і для його придбання потрібен рецепт лікаря.

[ 9 ], [ 10 ]