Тафлотан

Офтальмологічний засіб у формі очних крапель Тафлотан призначений для лікування пацієнтів з глаукомою. Препарат є аналогом простагландину.

Показання до застосування Тафлотана

Застосування Тафлотану доцільне для зниження високого внутрішньоочного тиску, який зазвичай супроводжує відкритокутову глаукому та очний гіпертензивний синдром у дорослій практиці.

Тафлотан може бути використаний як основний препарат у разі недостатньої динаміки після первинного лікування, а також у разі непереносимості або гіперчутливості до лікування препаратами першої лінії.

У складі комплексної терапії Тафлотан призначають разом з β-адреноблокаторами.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Тафлотан – офтальмологічний розчин, розфасований у спеціальні туби-крапельниці об’ємом 0,3 мл. Кількість туб в упаковці – 10 штук, у фольгованих пакетиках.

Діючою речовиною є тафлупрост, вміст якого в одній крапельниці становить 4,5 мкг.

Розчин Тафлотану не має специфічного кольору, він повністю прозорий.

Фармакодинаміка

Тафлотан належить до фторованих аналогів простагландину _F2α.

Біоактивним метаболітом препарату є тафлупростова кислота, активний та селективний агоніст простаноїдних рецепторів людини. Метаболіт має спорідненість до рецептора FP, яка у 12 разів вища, ніж у латанопросту.

Згідно з дослідженнями, Тафлотан знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи дренаж увеосклеральної рідини.

Активний інгредієнт Тафлотан має якісний вплив на процеси зниження внутрішньоочного тиску. Перший ефект спостерігається через 2-4 години після застосування крапель, а максимально можливий ефект спостерігається через 12 годин. Дія ліків триває протягом 24 годин.

Під час експериментів було виявлено, що Тафлотан знижував внутрішньоочний тиск у середньому на 6-8 мм рт. ст., порівняно з 7-9 мм рт. ст. після введення латанопросту. У порівнянні з тимололом показники такі: 5-7 мм рт. ст. та 4-6 мм рт. ст. відповідно.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

При застосуванні однієї краплі Тафлотану під кон'юнктиву кожного ока на ніч протягом восьми днів концентрація тафлупростової кислоти в сироватці крові була мінімальною та однаковою – як у перший, так і на восьмий день використання препарату.

Максимальні концентрації в сироватці крові були виявлені через 10 хвилин після нанесення розчину та знизилися до кінця перших 60 хвилин. Середня максимальна концентрація була однаковою на перший та восьмий дні, що свідчить про еквівалентний вміст препарату протягом першого тижня лікування.

Не було зареєстровано клінічно значущих відмінностей у системній біодоступності препаратів Тафлотану з консервантом та без нього.

Особливостей у розподілі міченого розчину в райдужній оболонці та циліарному тілі не виявлено: це свідчить про низьку спорідненість до пігментної речовини меланіну. Під час експериментів, які проводилися за допомогою авторадіографії, максимальний вміст радіоактивності був виявлений у рогівці, повіках, склері та райдужній оболонці. Поза органом ока радіоактивність поширювалася через слізний апарат, верхнє піднебіння, стравохід та травну систему, нирки, печінку.

Зв'язування метаболіту з білками плазми становило 99% (при концентрації метаболіту 500 нг/мл).

Метаболізм відбувається шляхом глюкуронізації або β-окислення.

Тафлотан виводиться меншою мірою через нирки (до 38%) та більшою мірою з калом (до 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Стандартне дозування Тафлотану становить одну краплю розчину, яку слід закапувати під кон'юнктиву ураженого органу ока щовечора.

Тафлотан не слід використовувати частіше, ніж призначено лікарем, оскільки це може знизити ефективність нормалізації внутрішньоочного тиску.

Для закапування в обидва ока використовується один пакетик Тафлотану. Якщо відкритий препарат залишився, його необхідно викинути.

Якщо розчин Тафлотану потрапив на шкіру під час застосування крапель, його слід по можливості видалити, щоб запобігти зміні кольору шкіри.

Якщо пацієнту необхідно використовувати кілька офтальмологічних препаратів, то між їх застосуванням слід витримувати часовий інтервал 5-10 хвилин.

Використання Тафлотана під час вагітності

Фахівці не проводили досліджень щодо впливу Тафлотану на організм вагітних жінок та на розвиток майбутньої дитини. Однак такі дослідження проводилися на тваринах: під час дослідження було виявлено, що Тафлотан має репродуктивну токсичність. Виходячи з цього, цей препарат не слід рекомендувати пацієнткам, які очікують дитину.

Що стосується застосування Тафлотану жінками, які годують грудьми, дослідження на гризунах показали, що препарат та його метаболіти потрапляють у грудне молоко навіть при місцевому застосуванні препарату. Тому Тафлотан не призначають пацієнткам, які перебувають у період лактації.

Протипоказання

Тафлотан не застосовується у випадках підвищеної чутливості до активних або допоміжних інгредієнтів препарату.

Побічна дія Тафлотана

Були проведені клінічні випробування за участю майже півтори тисячі пацієнтів. Усім їм було призначено лікування препаратом Тафлотан – або як монопрепарат, або в комбінації з 0,5% тимололом. Було виявлено, що найпоширенішим (13%) симптомом, який спостерігався під час лікування, було почервоніння очей. Однак лише 0,4% пацієнтів були змушені припинити лікування через це.

Інші спостереження європейських та американських спеціалістів, які тривали два роки, продемонстрували інші можливі побічні ефекти Тафлотану:

• головні болі;
• свербіж та біль в очах;
• зміна зовнішнього вигляду вій (зміна товщини, кількості, довжини тощо);
• відчуття стороннього предмета в очах, підвищене сльозотеча (або, навпаки, «сухість ока»);
• набряк повік, підвищена стомлюваність органів зору, блефарит, кон'юнктивіт, тимчасове погіршення зору.

У рідкісних випадках повідомлялося про алергічні реакції на препарат Тафлотан.

[ 7 ], [ 8 ]

Передозування

Наразі немає зареєстрованих випадків передозування препаратом Тафлотан.

Якщо допустити теоретичну можливість передозування, то в такому випадку слід використовувати симптоматичні препарати.

Взаємодія з іншими препаратами

Як правило, про лікарську взаємодію з Тафлотаном не йдеться, оскільки системне потрапляння препарату в кровотік надзвичайно низьке. З огляду на це, фахівці не проводили точних досліджень щодо можливих фармакологічних взаємодій.

Було проведено дослідження одночасного застосування Тафлотану та Тимололу, і жодної перехресної взаємодії не спостерігалося.

[ 9 ]

Умови зберігання

Офтальмологічний розчин Тафлотан зберігається в упакованому вигляді, підтримуючи температурний режим від +2 до +8°C, у недоступному для дітей місці.

Після відкриття упаковки з Тафлотаном розчин можна зберігати не довше одного місяця за температури до +25°C. Якщо краплі були використані одноразово, залишки розчину Тафлотану слід викинути.

Термін придатності

Упакований розчин Тафлотану можна зберігати до 3 років за належних умов.

[ 10 ]