Тарцева

Тарцева, протипухлинний препарат та інгібітор тирозинкінази, належить до категорії протипухлинних засобів.

Показання до застосування Тарцеви

Основні показання до призначення препарату Тарцева такі:

• Підтримуюче лікування локалізованого або метастатичного недрібноклітинного раку легень, якщо після 4 курсів хіміотерапії немає прогресування захворювання.
• Рак легень, локалізований або метастатичний, якщо один або кілька курсів хіміотерапії не мали очікуваного ефекту.
• Локалізований або метастатичний неоперабельний рак підшлункової залози (як препарат першої лінії, у комбінації з гемцитабіном).

[ 1 ]

Форма випуску

Тарцева випускається у формі таблеток із захисною оболонкою. Діючою речовиною є протипухлинна речовина ерлотиніб.

Таблетки круглі, з рівними краями, вкриті світло-жовтуватою плівкою. З одного боку є напис, що відображає назву та дозування таблетки в мг:

• Тарчева, 25;
• Тарцева 100;
• Тарчева 150.

Один блістер містить десять таблеток. Картонна упаковка містить три блістери та паперову інструкцію.

Фармакодинаміка

Тарцева, на основі ерлотинібу, є найпотужнішим препаратом, що пригнічує тирозинкіназу рецептора EGF (фактор росту епідермісу людини).

Тирозинкіназа відповідає за процеси фосфорилювання EGF, які експресуються на поверхні здорових та пухлинних клітинних структур, всередині клітини. Пригнічення активності фосфотирозинового фактора росту пригнічує розвиток ракових клітин та/або спричиняє їхню загибель.

[ 2 ]

Фармакокінетика

Активний компонент препарату Тарцева добре абсорбується після перорального застосування. Максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через чотири години. Біодоступність у здорової людини оцінюється в 59%. Наявність харчових мас у шлунку може підвищити біодоступність препарату.

Мінімальний рівень у сироватці крові становить 1,995 нг/мл. Рівновага спостерігається через 7-8 днів. Перед наступною дозою препарату Тарцева мінімальний рівень активного інгредієнта у сироватці крові становить 1,238 нг/мл.

У зразках ракової тканини після 9 днів лікування рівень активного компонента в середньому становить 1,185 нг/г. Це приблизно 63% від максимального рівня в сироватці крові в рівноважному стані. Через 60 хвилин після прийому препарату Тарцева максимальний вміст препарату в плазмі може становити 73%. Зв'язування з білками плазми становить 95%.

Метаболізм препарату Тарцева відбувається в печінці, за участю ферментів у процесі. Позапечінкові метаболічні процеси спостерігаються в кишковій порожнині, в легенях, безпосередньо в пухлинних тканинах.

Середній кліренс становить близько 4,47 л/год. Період напіввиведення становить 36,2 год. Продукти метаболізму та незмінні залишки препарату виводяться переважно з калом (більше 90%), а меншою мірою – через нирки.

Супутнє лікування препаратом Тарцева та гемцитабіном не впливає на швидкість кліренсу ерлотинібу з сироватки крові.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Тарцеву приймають перорально, один раз на день, за 60 хвилин до їди або через дві години після їжі.

• При недрібноклітинному раку легень рекомендована доза становить 150 мг препарату Тарцева на день.
• У разі раку підшлункової залози рекомендується приймати 100 мг Тарцеви на день протягом тривалого часу в поєднанні з гемцитабіном.

[ 10 ], [ 11 ]

Використання Тарцеви під час вагітності

Можливість застосування препарату Тарцева вагітним пацієнткам не була достатньо вивчена. Доклінічні випробування токсичної дії препарату у стандартних дозах показали ембріотоксичність.

З огляду на вищезазначене, не рекомендується використовувати препарат Тарцева для терапії вагітних пацієнток. Жінкам дітородного віку слід виключити вагітність перед початком терапії, а також використовувати надійні методи контрацепції.

Можливість лікування препаратом Тарцева під час грудного вигодовування не вивчалася, тому не рекомендується використовувати цей тип препарату.

Протипоказання

Лікування препаратом Тарцева слід уникати в таких ситуаціях:

• при тяжкому ураженні печінки та нирок;
• під час вагітності та годування груддю;
• у педіатрії;
• якщо у вас є алергія на препарат Тарцева.

Відносними протипоказаннями є:

• куріння пацієнта;
• непереносимість галактози, дефіцит лактази;
• виразкова хвороба;
• супутня хіміотерапія таксанами.

Побічна дія Тарцеви

Найчастіше фахівці виявляють такі побічні ефекти під час прийому препарату Тарцева:

• діарея, нудота, виразки у роті, біль у животі, здуття живота, кровотеча у травному тракті (аж до перфорації);
• виснаження;
• розвиток печінкової недостатності;
• кон'юнктивіт, виразки рогівки (іноді з перфорацією), кератит;
• кашель, утруднене дихання, кровотеча зі слизової оболонки носа;
• шкірні висипання, облисіння, погіршення стану шкіри та нігтів, зміни пігментації;
• головні болі, нейропатії;
• депресивні стани;
• відчуття втоми, інфекція (пневмонія, флегмона, септичні ускладнення).

[ 8 ], [ 9 ]

Передозування

При пероральному прийомі разової дози препарату Тарцева до 1600 мг особливих ефектів не спостерігалося.

При прийомі високих доз можуть виникнути такі симптоми:

• сильна діарея;
• висип на шкірі;
• підвищений рівень печінкових трансаміназ.

У разі можливого передозування прийом препарату Тарцева припиняють і замість нього призначають лікування симптоматичними препаратами.

[ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Кетоконазол, ципрофлоксацин впливають на метаболізм препарату Тарцева та підвищують його концентрацію в сироватці крові.

Рифампіцин, препарати, що індукують ізофермент CYP3A4, посилюють метаболізм препарату Тарцева та знижують рівень препарату в плазмі.

Лікарські засоби, що викликають зміни pH у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, можуть впливати на розчинність активного інгредієнта препарату Тарцева та ступінь його біодоступності.

Омепразол, інгібітори протонної помпи, ранітидин, блокатори гістамінових рецепторів знижують максимальну концентрацію препарату Тарцева.

Варфарин та інші препарати кумаринового ряду підвищують ризик кровотечі.

Статини в поєднанні з препаратом Тарцева підвищують ризик розвитку міопатії.

Куріння під час лікування препаратом Тарцева зменшує вплив активного інгредієнта приблизно в 2 рази.

Тарцева підвищує концентрацію платини в сироватці крові, що слід враховувати при одночасному застосуванні карбоплатину або паклітакселу.

Капецитабін підвищує рівень активного інгредієнта Тарцеви у плазмі крові.

[ 13 ], [ 14 ]

Умови зберігання

Тарцеву зберігають у приміщеннях з температурним режимом від +15 до +30°C, повністю недоступних для дітей.

[ 15 ]

Термін придатності

Тарцеву можна зберігати протягом 3 років з дати виробництва ліків.