Тарка

Ліки для стабілізації артеріального тиску Тарка відноситься до блокаторів кальцієвих каналів - засобам на основі верапамілу.

Показання до застосування Тарка

Використання медикаменту Тарка доречно для поліпшення стану осіб з есенціальною гіпертензією, якщо показники кров'яного тиску у них стабілізуються після прийому трандолапріла і / або верапамілу.

Форма випуску

Тарка проводиться в капсулированной формі і відноситься до препаратів пролонгованої дії.

В одній капсулі Тарка представлені два активних інгредієнти:

• трандолаприл в кількості 2 мг;
• верапаміл г / г в кількості 180 мг.

Капсули Тарка - це щільні світло-рожеві желатинові форми, всередині яких є гранульована маса трандолапріла і таблетка верапамілу г / г.

Торти пластина містить десять капсул медпрепарату. У пакувальній коробці з картону знаходяться дві блистерні пластини і інструкція до використання Тарка.

Фармакодинаміка

Капсули Тарка - це фармацевтичне поєднання антагоніста кальцію верапамілу з інгібітором АПФ трандолаприлом.

Фармакологічна вплив верапамілу пояснюється гальмуванням потоку кальцій-іонів крізь уповільнені кальцієві канальці клітинних оболонок гладком'язової структури судин і серцевого м'яза.

Верапаміл має такими здібностями:

• знижує показники тиску в спокійному стані або під час фізнагрузкі (шляхом вазодилатації);
• знижує ступінь опору периферичних судин і зменшує потребу серцевого м'яза в кисні;
• знижує скоротливу функцію серцевого м'яза, що не впливаючи на симптоматичну регулювання серцевої діяльності.

Функціональна спрямованість трандолапріла полягає в блокуванні сироваткового-ангіотензин-альдостеронову комплексу, в зниженні рівня ангіотензину II в сироватці крові, в зниженні вазопресорної активності і нормалізації продукції альдостерону. Трандолаприл в складі Тарка покращує периферичну вазодилатацію шляхом стимуляції системи простагландинів. Ймовірно, подібний механізм має місце і при гипотензивном впливі інгібіторів АПФ, а також несе відповідальність за появу окремих побічних ознак.

У пацієнтів з високими показниками кров'яного тиску лікування інгібіторами АПФ призводить до зниження кров'яного тиску, незалежно від положення тіла. Компенсаційного прискорення серцевої діяльності на цьому тлі не спостерігається. Опір периферичних артерій зменшується: серцевий викид залишається незміненим або збільшується.

 Може спостерігатися посилення ниркового кровообігу. Проте, система фільтрації швидкість не зазнає змін. Для того, щоб добитися стійкого зниження кров'яного тиску, деяким лицям доводиться проводити лікування протягом декількох тижнів. При цьому ефект від прийому Тарка зберігається навіть при тривалому лікуванні. Надалі кров'яний тиск не піднімається навіть при різкому перериванні лікування капсулами Тарка.

В ході експериментів не було виявлено негативних взаємодій між активними інгредієнтами Тарка. Тому передбачається, що синергічна вплив верапамілу і трандолапріла обумовлюється поєднаними фармакологічними властивостями. Подібне поєднання вважається більш ефективним, ніж прийом кожного медпрепарату окремо.

Фармакокінетика

В капсулах Тарка присутній верапаміл г / г, що володіє уповільненим вивільненням, а також трандолаприл з прискореним вивільненням.

Верапаміл всмоктується приблизно на 90%. Середній показник біологічної доступності становить 22%, а при тривалому прийомі здатний збільшуватися до 30%.

Наявність харчових мас в шлунку не перешкоджає ступеня біологічної доступності верапамілу.

Середня тривалість отримання граничної сироватковоїконцентрації - 4 ч. Рівновага при тривалому прийомі препарату з частотою один раз на добу виявляється через 3-4 дня.

Зв'язок верапамілу з плазмовими альбуминами може скласти 90%.

Тривалість напіввиведення після тривалого лікування Тарка становить близько восьми годин. Приблизно 3,5% спожитого кількості препарату виводиться шляхом ниркової фільтрації в незміненому вигляді. Метаболіти в 70% виводяться з сечовий рідиною, і в 16% - з каловими масами.

Біологічна доступність може збільшуватися у пацієнтів з цирозом печінки. При цьому кінетичні властивості верапамілу залишаються незмінними.

Трандолаприл засвоюється відносно швидко, всмоктуваність може скласти від 30 до 60%, незалежно від наявності харчових мас в шлунку.

Граничний рівень препарату виявляється через півгодини після прийому.

Трандолаприл з капсул Тарка швидко виходить з сироватки крові, із середньою тривалістю напіввиведення - менше 60 хвилин. Препарат піддається процесам гідролізу в плазмі з формуванням трандолаприлату.

Тривалість досягнення середніх показників граничної концентрації в сироватці може становити від 3 до 8 годин. Повна біологічна доступність становить 13%.

Зв'язок трандолаприлату з плазмовими альбуминами наближена до 80%. Зв'язок з АПФ вважається насиченою. Основна кількість звертається трандолаприлату теж зв'язується шляхом створення ненасиченої білкової зв'язку. Рівновага може бути досягнуто через 4 доби постійного прийому Тарка.

Тривалість напіввиведення трандолаприлату оцінюється в 15 і 23 ч.

Від 9 до 14% спожитого кількості трандолапріла залишає організм з сечовий рідиною в формі незміненого трандолаприлату.

Показники кліренсу трандолаприлату виявляють лінійну кореляцію з кліренсом креатиніну, і знаходяться в діапазоні 0,15-4 л на годину, що залежить від дозування. Рівень трандолаприлату в сироватці сильно збільшений у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл в хвилину. Після повторного прийому пацієнтами з хронічними формами ниркової недостатності рівноважний стан спостерігається протягом чотирьох діб.

Рівень трандолапріла в сироватці у пацієнтів з цирозом печінки, в порівнянні зі здоровими людьми, зазвичай вище приблизно в десять разів.

Так як фармакокінетичний тип взаємодії окремих компонентів верапаміл і трандолаприл не досліджений, то по відношенню до медикаменту Тарка застосовують кінетичні значення і першого, і другого лікарських засобів.

Спосіб застосування та дози

Дорослі пацієнти повинні приймати по одній капсулі Тарка щодня, бажано з ранку, незалежно від наявності їжі в шлунку. Капсула Тарка проковтує в цілому стані: пережовувати і висипати вміст капсули можна.

[3], [4]

Використання Тарка під час вагітності

Прийом Тарка вагітними пацієнтками заборонений.

Фахівцям не вдалося довести безпеку вживання Тарка під час вагітності. Навпаки, були зафіксовані випадки внутрішньоутробної легеневої гіпоплазії, гальмування внутрішньоутробного росту плода, гипопластические порушення розвитку черепа.

Жінки репродуктивного віку, перш ніж починати лікування Тарка, повинні переконатися у відсутності вагітності, а також використовувати надійні способи контрацепції.

Основні інгредієнти Тарка виділяються в грудне молоко, тому лікування медпрепаратом в період лактації теж протипоказано.

Протипоказання

Капсули Тарка не призначають при таких хворобливих станах:

• схильність до алергії на даний медикамент, або на інші препарати-інгібітори АПФ;
• епізод антріовентрікулярной блокади II або III ступеня, при відсутності функціонуючого ИВР;
• спадкова або ідіопатична форма ангіоневротичного набряку;
• кардіогенний шок;
• гостра форма інфаркту міокарда, що супроводжується ускладненнями;
• слабкість синусового вузла у хворих при відсутності функціонуючого ИВР;
• недостатність серцевої діяльності в стадії декомпенсації;
• тріпотіння і / або фібриляція передсердь;
• період виношування і грудного вигодовування дитини.

Побічна дія Тарка

Найчастіше прийом Тарка супроводжується такими небажаними симптомами, як кашель, болі в голові, труднощі з дефекацією, запаморочення, припливи.

Рідше можуть зустрічатися і інші побічні прояви:

• тромбоцитопенія, лейкопенія;
• алергія;
• зміна маси тіла в сторону зменшення;
• порушення сну, занепокоєння, апатія;
• тремтіння в кінцівках, порушення чутливості кінцівок, вестибулярні розлади;
• погіршення зору;
• атріовентрикулярнаблокада першого ступеня;
• бронхіт, застій в легенях;
• болю в області живота, пронос або запор, спрага, запалення підшлункової залози;
• жовтяниця, гепатит;
• набряки на обличчі, шкірні висипання, гіпергідроз, почервоніння шкіри;
• болю в м'язах, суглобах;
• збільшення добового об'єму сечі;
• збільшення грудних залоз, порушення ерекції;
• відчуття втоми.

[1], [2],

Передозування

Прийом завищених доз Тарка може супроводжуватися такими ознаками:

• надлишкове зниження кров'яного тиску;
• порушення електролітного обміну;
• уповільнення або почастішання серцебиття;
• втрата свідомості;
• шоковий стан;
• атріовентрикулярнаблокада;
• зупинка серця

Відомі випадки загибелі пацієнтів в результаті передозування Тарка.

При передозуванні допомога повинна спрямовуватися на підтримку життєво важливих функцій організму. Використовують вливання медикаментів з кальцієм, β-адренергічну стимуляцію, очищення шлунка і кишечника.

Через пролонгованих властивостей медпрепарату Тарка необхідно встановити лікарський контроль над станом пацієнта протягом, щонайменше, 2-х діб.

Гемодіаліз в подібних випадках не застосовується.

[5]

Взаємодія з іншими препаратами

Тарка + антиаритмічні засоби і β-адреноблокатори	Несприятливий вплив на серцеву діяльність
Тарка + кінадін	Посилення гіпотензивної дії
Тарка + антигіпертензивні препарати, сечогінні засоби і вазодилататори	Посилення гіпотензивної дії
Тарга + Празосин, теразозин	Посилення гіпотензивної дії
Тарка + медикаменти, що застосовуються в терапії ВІЛ (наприклад, ритонавір)	Збільшення концентраційного змісту верапамілу в сироватці крові
Tarka + карбамазепін	Збільшення вмісту карбамазепіну в крові і посилення побічних проявів з боку карбамазепіну
Тарка + препарати літію	Підвищення нейротоксического впливу літію
Tarka + рифампіцин	Зниження гіпотензивного ефекту верапамілу
Дифундує сульфінпіразон	Зниження гіпотензивної дії верапамілу
Дифундує miorelaksantı	Посилення дії міорелаксантів
Тарка + аспірин	Збільшення ймовірності кровотеч
Тарка + етиловий спирт	Збільшення концентрації етилового спирту в крові
Тарка + симвастатин і ловастатин	Збільшення плазмових концентрацій перерахованих препаратів
Тарка + препарати калію	Збільшення небезпеки гіперкаліємії
Тарка + гіпоглікемічні препарати	Посилення гіпоглікемічного ефекту і ризик гіпоглікемії
Тарка + нестероїдні протизапальні препарати	Зниження гіпотензивного ефекту

[6]

Умови зберігання

Капсули Тарка зберігають, не виймаючи з упаковки, в сухих і теплих приміщеннях. Оптимально зберігати медикамент при температурі від +18 до + 25 ° C, далеко від дитячого доступу.

Термін придатності

Зберігають капсули Тарка до 3-х років.