Тегретол

Тегретол - медикамент проти епілепсії.

Показання до застосування тегретол

Тегретол використовується в терапії багатьох патологій:
1. Епілепсія;
2. Алкогольна абстиненція;
3. Запалення трійчастого (первинне або при розсіяному склерозі) і язикоглоткового нерва (первинне);
4. Маніакальні стани (профілактика ускладнень і зниження клінічних проявів);
5. Дегенеративно-дистрофічні ураження нервових волокон діабетичної етіології з больовим симптомом;
6. Нецукровий діабет;
7. Можливо вживання:

• психічні розлади;
• агресивна поведінка у хворих з депресією;
• тривога;
• болю нейрогенной причини;
• профілактика мігрені.

[1], [2], [3]

Форма випуску

Медикамент випускається в трьох формах - сиропу, таблеток і капсул. Сироп розфасований у флакони по 100 мл, в пачці знаходиться по одній штуці і мірної ложці. Капсули і таблетки розфасовані в блістери по десять одиниць, в пачці може знаходиться від трьох до п'яти пластинок.

Фармакодинаміка

Діюча субстанція Тегретолу - Карбамазепін, але інформації про його механізмі недостатньо. Основним ефектом буде блокування натрієвих каналів, в слідстві чого в ослаблених нейронах відбувається профілактика виникнення натрій - залежних потенціалів. Крім цього Тегретол регулює мембрани порушених нервових волокон, пригнічує формування вторинних нейрональних розрядів і цим зменшує синаптическое проведення збуджуючих імпульсів.
Регуляція мембран нейронів, зниження глутамату обумовлює протисудомний ефект ліків. А ось придушення допаміну і норадреналіну обумовлює антіманікальний ефект.
У лікуванні більшості неврологічних патологій, Тегретол проявляє нейтропность активність. Також він знімає больові напади при запаленні трійчастого нерва первинної або вторинної етіології. Медикамент збільшує поріг спастичної готовності, знижений при алкогольної абстиненції, і завдяки цьому зменшується тремор, знижується нервозність поліпшується хода.
При цукровому діабеті центрального генезу, медикамент знижує відчуття спраги у пацієнтів і знижує обсяг сечовипускання.

[4], [5], [6], [7],

Фармакокінетика

Тегретол всмоктується повністю, але з різною швидкістю у хворих. Максимальна біодоступність може доходити до ста відсотків. Концентрація досягає максимального значення через дванадцять годин. А стійких позицій - через одну - два тижні. Але варто зазначити, ці показники залежать багатьох факторів (наприклад, статусу пацієнта на початковому рівні, тривалості та схеми терапії).
На сімдесят - вісімдесят відсотків Карбамазепин вступає в реакцію з білками сироватки крові. Двадцять - тридцять відсотків відносяться до концентрації незмінною субстанції в цереброспинальной рідини і слині. У молоці матері концентрація медикаменту становить близько 25 - 60% і відповідає рівню в сироватці. Крім цього Тегретол проходить через плацентарний бар'єр.
Метаболізм проходить в печінці. Час напіввиведення становить близько 36 годин, але при тривалому прийомі він знизиться до 16 -24 годин. У дозуванні 400 мг, 72% буде виводитися з уриною, 28 - з калом.
Через високу швидкість виведення лікарських засобів, дітям може знадобитися вживання сильніших доз, ніж дорослим (з розрахунку на кг маси дитини).
Немає інформації про те, чи потрібна коригування дозування геронтологічним хворим або з патологічними змінами функцій печінки або нирок.

[8], [9], [10]

Спосіб застосування та дози

Медикамент потрібно вживати виключно всередину з малою кількістю води. Для рівномірного розподілу діючої речовини в сиропі, перед вживанням його потрібно струсити (попередньо впритул закривши пляшку). Ліки можна вживати як монотерапія.
Сироп використовують для хворих, які мають труднощі з ковтанням, або ті, кому в схемі лікування потрібна точне дозування. Починати лікування потрібно з маленьких доз, так як в сиропі щільність Карбамазепіну підвищується сильніше (по відношенню до пігулок). Для цього добову дозу можна ділити на три вживання. Якщо цього не зробити, можуть виникнути небажані ефекти.
Потрібно буде збільшити дозування, якщо виникне потреба переходу з Тегретолу на Тегретол CR, а також бажано перейти на монотерапія. Це пояснюється тим, що в цей формі при малих або міоклонічних нападах ліки не робить належного впливу.
Лікування, під контролем рівня концентрації медикаменту, потрібно починати з мінімальних доз, поступово їх збільшуючи. Якщо проводитися спільна терапія, починати також потрібно мінімальних доз.

Таким чином початкова добова доза повинна бути не більше 0,2 г медикаменту, розділена на два прийоми. Потім вона може поступово збільшуватися, з вживанням в середньому 0,8 -1,2 грама за два - три прийоми. При необхідності доза може вирости до двох грам.
У педіатрії (дітям до чотирьох років) старт лікування починається максимально з 0,06 мг на добу, з поступовим підвищення на 0,02-0,06 мг не частіше ніж раз на два дні. У більш старшому віці лікування стартує з 0,1 грама на добу, з підвищенням 0,1 грама в тиждень.
Для дітей до трьох років можна використовувати тільки сироп.

Максимальна добова доза при запаленні трійчастого нерва на початку лікування 0,4 грама. Далі вона збільшується аж до зникнення болю (в середньому до 0,8 грам). Потім вона знижується до тієї, яка зможе лікувати біль. Для пацієнтів похилого віку - початкова добова доза становить не більше 0,2 грама.
Для лікування абстиненції, в середньому вживають дозу рівну 0,6 грамам (розділивши її на три прийоми). При тяжкому перебігу можна збільшувати дозу до 0,4 грама в день. Найчастіше в даному випадку Тегретол використовують спільно з заспокійливими, снодійним засобами. Потім, коли гострий період патологічного процесу пройде, медикамент можна використовувати як монотерапія.
При нецукровому діабеті церебрального типу (якщо він асоціюється зі збільшенням кількості сечі і постійною жагою), доза починається з 0,4-, 06 грам в добу. Дітям в цьому випадку доза підбирається індивідуально.
Доза, розділена на два - чотири вживання за добу і складова 0,4-0,8 грам, застосовується для купірування болю на тлі діабетичної невропатії.
Для лікування маніакальних станів використовують добову дозу до 1,6 грам, швидко її піднімаючи. Для підтримки стану хворої людини, дозу піднімають поступово, для нормального перенесення терапії.

[14], [15], [16], [17]

Використання тегретол під час вагітності

Перед використанням Тегретолу потрібно ретельно оцінити можливу користь для матері з ризиком для розвитку дитини. Особливо це важливо в першому триметрі гестації. При прийомі Тегретолу, обов'язково потрібно вживати додатково фолієву кислоту до і вчасно гестаційного періоду. Так як медикаменти проти епілепсії викликає істотне зниження рівня цього вітаміну, в результаті чого, у плода може виникнути внутрішньоутробна патологія. Також є інформація, що через використання протиепілептичного медикаменту, у новонароджених може розвинутися кровотеча. Тому на останніх тижнях вагітності, майбутньої матері для профілактики необхідно призначати вітамін К1.
Крім цього у дітей можуть виникнути судомні напади або стану пригнічення дихання, якщо вчасно гестаіонного періоду прийме Тегретол в комбінації з іншими препаратами від епілепсії. У новонародженого також може виникнути блювота, діарея або знизитися апетит, якщо його мати вживала Карбамазепин під час вагітності. Швидше за все це буде вираженням синдрому відміни.
Так як медикамент потрапляє в молоко матері, на час використання його, вигодовування потрібно перервати.

Протипоказання

Не можна використовувати для лікування медикамент при наявності наступних патологічних процесів:
1. Непереносимість фруктози;
2. Антріовентрікулярная блокада.
З обережністю можна використовувати в разі:
1. Патології серця;
2. Гіпотиреоз;
3. Підвищений внутрішньоочний тиск;
4. Гестаційний період;
5. Період годування груддю;
6. Похилий вік

[11], [12]

Побічна дія тегретол

При призначенні Тегретолу, потрібно попередити хворого про можливе виникнення наступних небажаних реакцій:

• розлад зору, що виявляється у вигляді двоїння предметів в очах;
• порушення смакових відчуттів;
• параліч, парестезія;
• алергія, анафілаксія;
• аритмія, знижений або підвищений тиск;
• депресія, агресія;
• дезорієнтація в просторі;
• астенія;
• еритродермія;
• болю в епігастральній ділянці;
• порушення стільця;
• галюцинації (слухові або зорові);
• периферична нейропатія;
• тромбофлебіт, тромбоемболія;
• гіпергідроза;
• підвищена сонливість, астенія;
• агранулоцитоз;
• атаксія, м'язовий спазм;
• набряклість;
• стоматит, сухість слизової оболонки рота, глосит;
• тремор;
• зниження сперматогенезу, імпотенція;
• порушення функціональності нирок, анурія, гематурія;
• печінкова недостатність;
• запалення підшлункової залози;
• васкуліт;
• артралгія;
• глаукома, ністагм;
• лимфоаденопатия, лейкоз, анемія;
• дерматити різного генезу;
• пневмонія;
• фоточуствітельность.

При підвищенні дозування небажані ефекти будуть посилюватися.

[13]

Передозування

При вживанні доз, що перевищують рекомендовані для прийому, у хворого швидше за все виникнуть такі патологічні стани:
Судоми, придушення ЦНС, дезорієнтація в просторі, збудження, гіперрефлексія, порушення мови, кома;

• Гіпергликемия;
• гіпотермія;
• Тахікардія, гіпертензія або гіпотензія, зупинка серця;
• Набряк легень, пригнічення дихання,
• Блювота, дискінезія, затримка їжі в шлунку, зниження моторики шлунково-кишкового тракту, ацидоз;
• Ністагм, затуманення зору, мідріаз;
• Анурія, олігурія;
• Підвищення рівня креатинфосфокінази;
• Дисартрия, атаксія

Тепарія симптоматична. Щоб оцінити ступінь передозування, медичний персонал повинен виміряти рівень концентрації медикаменту в плазмі. Хворий повинен знаходиться під медичним контролем в стаціонарі, де йому обов'язково промиють шлунок і дадуть сорбенти. У разі зниженого тиск внутрішньовенно введуть Допамин, а при гіпонатріємії введуть рідину для зниження ризику набряку тканин мозку. Гемодіаліз не використовують через малу ефективність. Але варто мати на увазі, що симптоми можуть проявитися знову. Це пояснюється повільним всмоктування Тегретолу.

[18], [19], [20], [21],

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному лікуванні Тегретолу з деякими препаратми можливі різні види взаємодії:

• Клобазам, Галоперидол, Варфарин, кортістероіди і інші препарати, метаболізм яких проходить в печінці, - Тегретол збільшує їх метаболізм і зменшує дію.
• Фенітоїн - Тегретол знижує або, навпаки, підвищує концетрацию Фенітоїн.
• Фенобарбітал - концентрація Тегретолу в сироватці крові зменшитися;
• Макроліди, антагоністи кальцію - підвищують концентрацію Тегретолу.
• Метоклопрамід - відбувається посилення побічних реакцій.
• Гідрохлотіазід, фуросемід - можлива поява небажаної реакції у вигляді гипонатриемии.
• Оральні контрацептиви - при одночасному прийомі може зменшитися їх ефективність, а також виникнути кровотечі в середині менструального циклу.
• Алкогольні напої - посиляться побічні ефекти.

[22], [23]

Умови зберігання

І сироп, і таблетки потрібно тримати в місці, яке буде недоступним для дітей, дотримуючись температурний режим (не вище 30 ° С).

[24], [25], [26]

Особливі вказівки

Відгуки
Тегретол досить давно на фармацевтичному ринку, він встиг зарекомендувати себе як ефективний засіб. Особливо часто його призначають при епілепсії. Якщо хворому виписали даний медикамент для лікування абстинентного синдрому, бажано вживати його в стаціонарі під контролем медичного персоналу.

Термін придатності

Не можна використовувати в лікуванні медикамент після закінчення п'яти років від дати виробництва.