Тексол

Тексол – це антагоніст гормонів та препарат, що пригнічує активність ферментів.

Показання до застосування Тексола

Його використовують для лікування запущеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі (за винятком жінок з естроген-негативним раком), які раніше не реагували позитивно на тамоксифен.

Форма випуску

Ліки випускають у таблетках, у кількості 7 штук всередині блістерної упаковки. Коробка містить 4 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Анастрозол – це селективний нестероїдний елемент, що пригнічує активність ароматази. У постменопаузі утворення естрадіолу відбувається переважно за участю естрону, що виробляється периферичними тканинами, шляхом перетворення з андростендіолу. У цьому процесі бере участь фермент ароматаза.

Зниження рівня естрадіолу призводить до лікарських ефектів у жінок з раком молочної залози. У постменопаузі компонент анастрозол у дозі 1 г на добу призводить до зниження рівня естрадіолу на 80%.

Препарат не має андрогенної, прогестогенної або естрогенної дії та в терапевтичних дозах не впливає на вивільнення альдостерону з кортизолом.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Пікові значення у плазмі крові відзначаються через 2 години (при прийомі натщесерце). Їжа дещо знижує швидкість всмоктування, не впливаючи на його ступінь. Синтез речовини з білком, що знаходиться в плазмі, становить 40%. Інформація щодо кумуляції препарату відсутня.

Метаболічні процеси препарату відбуваються за участю N-деалкілування, глюкуронізації та гідроксилювання. Основним продуктом розпаду є триазол, який не призводить до уповільнення активності ароматази.

Анастрозол разом з продуктами його метаболізму виводиться переважно з сечею (менше 10% з яких залишається у незміненому вигляді) протягом 72 годин після одноразового прийому. Період напіввиведення становить приблизно 40-50 годин.

Спосіб застосування та дози

Тексол призначають дорослим жінкам для перорального застосування по 1 мг один раз на добу.

[ 2 ]

Використання Тексола під час вагітності

Призначення Тексолу вагітним жінкам протипоказано.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• жінки, які ще не вступили в менопаузу;
• тяжка ниркова недостатність (рівень креатиніну менше 20 мл/хвилину);
• жінки, що годують грудьми;
• наявність гіперчутливості до анастрозолу;
• печінкова недостатність.

Побічна дія Тексола

Застосування препарату може провокувати різні побічні ефекти, які з'являються з різною частотою.

У більшості випадків розвиваються реакції, що впливають на судинну активність, такі як раптові припливи крові до шкіри обличчя, часто легкого або середнього ступеня тяжкості.

Часто зустрічаються такі ознаки:

• системні: відчуття втоми або астенії;
• розлади, що впливають на функцію опорно-рухового апарату: ригідність або біль у м’язах, а також ризик переломів кісток;
• розлади молочних залоз або репродуктивних органів: сухість слизової оболонки піхви (зазвичай помірна);
• ураження епідермісу або його придатків: помірна форма алопеції;
• проблеми з шлунково-кишковим трактом: поява діареї або нудоти;
• порушення функції нервової системи: відчуття збудження або тривоги, головні болі та синдром карпального каналу;
• ураження органів зору: розвиток катаракти;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: розвиток інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця або стенокардії;
• порушення гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, таких як АЛТ з АСТ та лужна фосфатаза.

Іноді виникають такі розлади:

• ураження в ділянці молочних залоз або репродуктивних органів: вагінальна кровотеча (часто у пацієнток із запущеним раком молочної залози – протягом перших кількох тижнів після зміни лікування з гормональної терапії на препарат, що містить анастрозол);
• Метаболічні та обмінні порушення: розвиток анорексії (переважно помірного ступеня). Також може дещо підвищитися загальний рівень холестерину;
• шлунково-кишкові розлади: блювота;
• симптоми, пов'язані з роботою нервової системи: відчуття сонливості;
• ураження гепатобіліарної системи: розвиток гепатиту або підвищення рівня ГГТП та білірубіну;
• порушення функції серцево-судинної системи: будь-які ускладнення тромбоемболічного характеру у венах, а також ішемія судин головного мозку.

Зрідка спостерігаються такі прояви:

• ураження, що впливають на функціонування серцево-судинної системи: ішемія міокарда або коронарних артерій;
• захворювання епідермісу та його придатків: синдром Стівенса-Джонсона або багатоформна еритема;
• інші розлади: симптоми алергії, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк та анафілаксію;
• Порушення репродуктивної функції та функції молочних залоз: рак ендометрію.

[ 1 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат послаблює лікувальні властивості естрогенів при поєднанні з ними.

Інформація з клінічних випробувань показує, що при поєднанні Тексолу з циметидином або антипірином ймовірність розвитку терапевтичної взаємодії, пов'язаної з індукцією мікросомальних ферментів печінки, дуже низька.

[ 3 ]

Умови зберігання

Тексол слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче 25°C.

Термін придатності

Тексол можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва лікувального засобу.

Застосування у дітей

Заборонено використовувати препарат дітям.

Аналоги

Аналогами препарату є такі медикаменти: Аксастрол, Актастрозол, Анастера, Анастрозол, Анатеро, Арімідекс, Армотраз, Аромазин, Лезра, Леторайп, Летрозол, Летромара, Летротера, Мамозол, Нексазол, Фемара, Фемізет, Егістразол, Екземестан, Ензамідекс, Етрусил.