Тексол

Тексол є антагоністом гормонів і препаратом, що сповільнює активність ензимів.

Показання до застосування Тексола

Застосовується для лікування поширеної форми раку грудей у жінок, які перебувають в постменопаузі (крім жінок, що хворіють на рак естрогеннегатівного характеру), якщо раніше у них не було зареєстровано позитивної реакції на вплив тамоксифена.

Форма випуску

Випуск медикаменту відбувається в таблетках, в кількості 7-ми штук всередині блістерної упаковки. У коробці міститься 4 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Анастрозол - це виборчий елемент нестероидного типу, який уповільнює активність ароматази. Під час постменопаузи формування естрадіолу відбувається в основному за участю естрону, що виробляється периферійними тканинами, за допомогою трансформації з андростендиола. В даному процесі бере участь ензим ароматаза.

Зменшення показників естрадіолу призводить до розвитку лікарського впливу у жінок з раком грудей. Під час постменопаузи компонент анастрозол в порції 1 г за день призводить до зменшення значень естрадіолу на 80%.

Ліки не володіє андрогенну, прогестагенних, а також естрогенним ефектом і в терапевтичних дозах не вплине на виділення альдостерону з кортізолом.

Фармакокінетика

При вживанні ЛЗ всередину відбувається його швидка абсорбція всередині шлунково-кишкового тракту. Пікові значення всередині кров'яної плазми відзначаються після закінчення 2-х годин (при прийомі натщесерце). Їжа трохи знижує швидкість абсорбції, при цьому не впливаючи на її ступінь. Синтез речовини з розташованим в плазмі білком дорівнює 40%. Немає відомостей про накопичення лікарського засобу.

Обмінні процеси ЛЗ протікають за участю N-деалкілування, глюкуронізації тагідроксилювання. Основним продуктом розпаду є триазол, який не призводить до уповільнення активності ароматази.

Анастрозол разом зі своїми продуктами метаболізму виводиться здебільшого з сечею (менше 10% з них при цьому мають незмінені форму), протягом 72-х годин після одноразового вживання. Час напіврозпаду - приблизно 40-50 годин.

Спосіб застосування та дози

Тексол призначають дорослим жінкам - для перорального застосування по 1-му мг одноразово за день.

[2]

Використання Тексола під час вагітності

Призначати Тексол вагітним - протипоказано.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• жінки, у яких не почалася менопауза;
• недостатність нирок в важкого ступеня (рівень КК становить менше 20-ти мл / хвилина);
• жінки, які годують груддю;
• наявність гіперчутливості щодо анастрозола;
• недостатність печінки.

Побічна дія Тексола

Використання медикаменту може спровокувати різні побічні симптоми, які проявляються з різною частотою.

У більшості випадків розвиваються реакції, що зачіпають судинну діяльність - такі, як такі, що раптовий характер припливи крові до шкіри обличчя, часто володіють слабкою або помірним ступенем вираженості.

Найчастіше зустрічаються такі ознаки:

• системні: почуття стомлюваності або астенія;
• розлади, що зачіпають функцію ОДА: м'язова ригідність або болю, а крім цього ризик перелому кісток;
• порушення в роботі грудних залоз або репродуктивних органів: сухість вагінальної слизової (зазвичай помірного ступеня вираженості);
• ураження епідермісу або його придатків: помірна форма алопеції;
• проблеми з діяльністю шлунково-кишкового тракту: поява проносу або нудоти;
• порушення функції НС: почуття збудження або тривожності, головні болі і синдром зап'ястного каналу;
• ураження зорових органів: розвиток катаракти;
• розлади в роботі серцево-судинної системи: розвиток інфаркту міокарда, ІХС або стенокардії;
• порушення діяльності печінки: збільшення значень ензимів печінки - таких, як АЛТ з АСТ і ЛФ.

Іноді виникають такі розлади:

• ураження в області грудних залоз або репродуктивних органів: кровотечі з піхви (найчастіше у пацієнток з раком грудей в прогресуючій формі - протягом декількох перших тижнів в період після зміни лікування з гормонотерапії на препарат з анастрозолом);
• метаболічні та обмінні порушення: розвиток анорексії (в основному в помірному ступені). Може також трохи збільшуватися показник загального холестерину;
• розлади функції шлунково-кишкового тракту: виникнення блювоти;
• симптоми, пов'язані з роботою НС: почуття сонливості;
• ураження, що зачіпають гепатобіліарну систему: розвиток гепатитів або збільшення значень ГГТ і білірубіну;
• порушення функції серцево-судинної системи: будь-які ускладнення тромбоемболічного характеру в області вен, а крім цього судинна ішемія в області головного мозку.

Зрідка відзначаються такі прояви:

• ураження, що зачіпають роботу серцево-судинної системи: ішемія в області міокарда або коронарних артерій;
• порушення в області епідермісу з його придатками: синдром Стівенса-Джонсона або поліформна еритема;
• інші розлади: симптоми алергії, серед яких кропив'янка, набряк Квінке та анафілаксія;
• розлади репродуктивної діяльності та функції грудних залоз: рак в області ендометрія.

[1],

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент послаблює лікарські властивості естрогенів в разі його поєднання з ними.

Інформація, взята з клінічних тестів, показує, що при комбінації Тексола з циметидином або антипірином ймовірність розвитку терапевтичного взаємодії, пов'язаного з індукцією мікросомальних печінкових ензимів, дуже низька.

[3]

Умови зберігання

Тексол потрібно утримувати в закритому від дітей місці, при температурних відмітках нижче 25 ° С.

Термін придатності

Тексол може застосовуватися протягом 2-х років з моменту виготовлення терапевтичний засіб.

Застосування у дітей

Забороняється використовувати медикамент дітям.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Аксастрол, Актастрозол, Анастера, Анастрозол, Анатеро, Аримидекс, Армотраз, Аромазин, Лезра, Леторайп, Летрозол, Летромара, Летротера, Маммозол, Нексазол, Фемара, Фемізет, Егістрозол, Екземестан, Ензамідекс, Етрузіл.