Telzir

Телзір є системним противірусною ліками, входить до групи інгібіторів протеази.

Показання до застосування Це є

Застосовується для терапії при ВІЛ-інфекції (комплексне лікування з ритонавіром).

[1], [2], [3], [4], [5]

Форма випуску

Випуск препарату проводиться в таблетках об'ємом 0,7 г, по 60 штук всередині поліетиленового флакона. У коробці - 1 такий флакон.

Також проводиться пероральна суспензія, в поліетиленових флаконах ємністю 225 мл. В упаковці міститься 1 такий флакон, на додаток до якого додається дозувальний шприц (обсяг 10 мл) і адаптер.

Фармакодинаміка

Препарат має противірусну дію, це пролекарство ампренавіру.

Елемент ампренавір є непептидним конкурентним засобом, що уповільнює активність ВІЛ-протеази. Він не дозволяє протеази вірусу розщеплювати поліпротеіновие попередники, які потрібні при вірусної реплікації. Ампренавір селективно уповільнює активність реплікації елементів ВІЛ-1, а також ВІЛ-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокінетика

Після перорального прийому Телзіра він практично повністю і на великій швидкості гідролізується, набуваючи форму ампренавіру, а також органічного фосфату, після чого абсорбується крізь кишковий епітелій.

Поглинання

Після багаторазового повторного застосування ліків в порції 1,4 г (дворазово за день) ампренавір на високій швидкості абсорбується. Пікові показники після досягнення рівноважних значень складають 4,82 (в межах 4,06-5,72) мкг / мл, а часовий відрізок, необхідний для цього, дорівнює 1,3 (в межах 0,8-4) години.

Середній геометричний рівень Cmin дорівнює 0,35 (в межах 0,27-0,46) мкг / мл при рівноважних показниках, а значення AUC - 16,6 (в межах 13,8-19,6) мкг / мл в проміжку між застосуваннями ЛЗ. Показники AUC аналогічні в разі вживання будь-якої форми медикаменту натщесерце. А ось піковий плазмовий рівень ампренавіру при вживанні суспензії на 14% перевищує його аналогічні значення при вживанні таблеток.

Вживання разом з таблетками насичених жирами продуктів не впливає на фармакокінетичні властивості ампренавіру всередині плазми.

Вживання з жирною їжею суспензії знижує рівень AUC на 28%, а показники Cmax - на 46% (в порівнянні з прийомом ЛЗ натщесерце). Дорослі повинні вживати суспензію натщесерце. Дітям і підліткам же слід приймати її разом з їжею (це передбачено дозувальним режимом для даної категорії пацієнтів).

Показники абсолютної біодоступності ЛЗ у людини не відомі.

Розподільні процеси.

Показник удаваного розподільного обсягу ампренавіру дорівнює приблизно 430-ти л (по 6 л / кг, при вазі людини 70 кг). Рівень великого Vd можна пояснити вільним проходженням речовини всередину тканин кровоносної системи.

Синтез ампренавіру з білком становить близько 90%. Речовина синтезується з альбуміном і компонентом ААG, але має більш високу афінність щодо останнього.

Обмінні процеси.

Усередині організму ліки трансформується в ампренавір, що піддається печінковому метаболізму за допомогою ензиму CYP3A4. Менше 1% ЛЗ виводиться незміненим через нирки.

Екскреція.

Термін напіврозпаду ампренавіру дорівнює 7-ми годин. Він виводиться в формі продуктів метаболізму через кишечник (приблизно 75%), а також через нирки (приблизно 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Спосіб застосування та дози

Препарат вживається перорально (таблетки можна приймати, не враховуючи час вживання їжі, а ось суспензію - виключно натщесерце).

Людям, які не застосовували препарати, що уповільнюють активність протеази, призначають прийом 1,4 г ЛЗ дворазово за день. Також пропонується режим прийому 1,4 г Телзіра одноразово за день в поєднанні з 0,2 г ритонавіру (одноразово за добу). Можливий прийом 0,7 г медикаменту (дворазово за день) разом з 0,1 г ритонавіру (також двічі за день).

Особам, які в минулому приймали ліки, що уповільнюють активність протеази, слід вживати по 0,7 г ЛЗ дворазово за день, в поєднанні з ритонавіром (в порції 0,1 г дворазово за день).

Обидві дозувальні схеми можуть застосовуватися при комплексному лікуванні з використанням інших антиретровірусних препаратів.

Хворим з розладом печінкової діяльності в легкій або помірній формі потрібно вживати дворазово за день по 0,7 г ЛЗ (як монотерапія) або цю ж порцію в поєднанні з одноразовим прийомом 0,1 г ритонавіру за день.

Людям з важкими формами функціональних печінкових розладів необхідно приймати ліки в порції, що становить 0,7 г / день.

Дітям, які раніше не проходили курс лікування антиретровірусними медикаментами, призначають такі порції:

• категорія 2-5 років - прийом 30-ти мг / кг або 20-ти мг / кг Телзіра в комбінації з ритонавіром (3 мг / кг);
• категорія 6-18 років - вживання 30-ти мг / кг або 18-ти мг / кг препарату разом з ритонавіром (3 мг / кг).

Дітям, які раніше не приймали препарати, що уповільнюють активність протеаз:

• група 2-5 років - застосування 20-ти мг / кг разом з ритонавіром (порція 3 мг / кг);
• категорія 6-18 років - прийом 18-ти мг / кг ЛЗ в комбінації з ритонавіром (доза 3 мг / кг).

[35]

Використання Це є під час вагітності

Використовувати Телзір при вагітності дозволяється лише в ситуаціях, коли можлива користь для жінки більш імовірна, ніж ризик появи у плода негативних наслідків.

При годуванні груддю препарат використовуватися не може.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• функціональні печінкові розлади в помірній або важкого ступеня;
• поєднання (разом з ритонавіром) з медикаментами, що мають вузький лікарський індекс, і є основою елемента CYP3A4, а крім того з речовинами, механізм дії яких протікає за допомогою ізоензіма CYP2D6;
• комбінування (спільно з ритонавіром) з речовиною рифампіцин;
• наявність непереносимості по відношенню до Ампренавір з фосампренавір і ритонавіром.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Побічна дія Це є

Прийом ліки може спровокувати появу деяких побічних ознак:

• порушення, пов'язані з травною діяльністю: часто виникає блювота, абдомінальний біль і пронос з нудотою, а крім цього збільшується активність елементів АСТ і АЛТ;
• реакції, що зачіпають ЦНС: часто з'являються головні болі;
• інші: часто відзначається збільшення рівня ТГ або ліпази.

[30], [31], [32], [33], [34]

Передозування

У препарату немає антидоту. Також немає даних про те, чи можливо вивести ампренавір з організму за допомогою процедур гемодіалізу або перитонеального діалізу. Якщо у пацієнта розвинулася інтоксикація, слід відправити його під спостереження фахівців - щоб визначити симптоми токсичності і виконати необхідні підтримуючі процедури.

[36], [37], [38]

Взаємодія з іншими препаратами

Фосампренавір володіє великим діапазоном терапевтичної взаємодії, тому як його функцією є уповільнення активності ізоензимів CYP3A4, а при поєднанні з ритонавіром - також і елемента CYP2D6. Якщо потрібно використовувати інші ліки на тлі лікувального курсу, що має таке поєднання, необхідно пам'ятати про можливість появи негативних симптомів і змінювати відповідно до цього розміри дозувань медикаментів і лікувальний режим.

Тести in vitro показують, що ампренавір демонструє синергізм впливу в разі комбінації з нуклеозидним аналогами (серед них зидовудин з диданозином, а крім цього абакавір), а також з саквінавіром, який уповільнює діяльність протеази.

Одночасне використання з ритонавіром, а крім цього індинавіром і нельфінавіром призводить до того, що ампренавір починає виявлятиадитивний вплив.

[39], [40], [41], [42]

Умови зберігання

Телзір в таблетках, а також у вигляді пероральної суспензії потрібно утримувати при показниках температури, що не перевищують 30 ° С. Суспензію заборонено заморожувати. Зберігати ліки слід в місцях, недоступних маленьким дітям.

[43], [44], [45]

Термін придатності

Телзір (таблетки) може використовуватися протягом 3-х років з моменту випуску медикаментозного препарату. Суспензія має 2-річний термін придатності. Відкритий флакон може зберігатися протягом максимум 28-ми днів.

[46], [47], [48], [49], [50]

Аналоги

Аналогами ліки є такі препарати, як Алувіа, Бараклюд, Вірасепт, Віродін, Індівір, Калетра, Кріксіван, Лопіціп, Нелвір, Нелфін, Нелфінер, Норвір, Презиста, РЕАТАЗ, Рітам, Рітоком.

[51], [52], [53], [54], [55],