Tenox

Тенокс надає антиангінальний і антигіпертензивний ефект.

Показання до застосування Тенок

Застосовується в таких випадках:

• підвищені значення АТ (як монотерапевтичного препарат або в поєднанні з іншими гіпотензивними ліками);
• стабільна форма варіантної стенокардії  (у вигляді монотерапевтичного засоби або в якості допоміжного ліки в комбінації з іншими гіпотензивними ЛЗ).

[1]

Форма випуску

Випуск препарату здійснюється в таблетованій формі. Усередині коробки міститься 3, 9 або 10 блістерних упаковок з таблетками, що мають обсяг 5 або 10 мг.

[2]

Фармакодинаміка

Препарат належить до групи блокаторів каналів Ca 2-ої покоління. Його активний елемент має антигіпертензивними, а також антиангінальними властивостями. Терапевтичний вплив обумовлено синтезом з дигідропіридиновими закінченнями, а також блокуванням каналів Ca, завдяки чому запобігається проходження кальцієвих іонів крізь клітинну мембрану (в основному це клітини гладкої мускулатури судин, а також, в меншій мірі, кардіоміоцити).

Антиангінальна вплив розвивається шляхом розширення артерій (периферичних і коронарних). Завдяки розширенню артериол з основними коронарними артеріями в області здорових і ішемізованих ділянок серцевого м'яза підвищується обсяг що надходить кисню, що перешкоджає виникненню констрикції (вона також може бути викликана курінням).

Під час стенокардії вживання одноразової денної дози препарату дозволяє збільшити період виконання фізичного навантаження, гальмує розвивається в області ST-сегмента депресію «ішемічного» характеру, а також знижує потребу в нітрогліцерині і кількість що відбуваються нападів.

Антигіпертензивна вплив має тривалий характер і залежить від розміру порції. Воно розвивається за допомогою прямого вазодилатирующего впливу щодо клітин гладкої мускулатури судин. При підвищених показниках АТ одноразова порція Тенокс призводить до істотного зниження цих значень, і цей ефект триває протягом 24-х годин. Крім того, при цьому зменшується толерантність по відношенню до фізичних навантажень і вираженість гіпертрофії Лівошлуночкова мембран.

При ІХС препарат має кардіопротекторну і антиатеросклеротическое вплив.

Медикамент може уповільнювати тромбоцитарної агрегацію і прискорювати процеси фільтрації клубочків, а разом з цим надає несильний натрийуретический ефект.

Розвиток медикаментозного впливу в середньому настає через 2-4 години після прийому ЛЗ, а потім зберігається протягом 24-х годин.

[3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

Препарат на невисокій швидкості всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Середній показник абсолютної біодоступності становить 64%. Пікові значення всередині кров'яної сироватки відзначаються після закінчення 6-9-ти годин. Щоб отримати стабільні рівноважні показники препарату, потрібно приймати його протягом 7-ми діб.

Метаболізм амлодипіну має екстенсивний характер і протікає в печінці на повільній швидкості (метаболізму піддається приблизно 90% речовини). В результаті формуються неактивні продукти розпаду, що не роблять істотного лікарського впливу.

При одноразовому прийомі ЛЗ всередину термін напіврозпаду становить 32-48 годин, а при повторному застосуванні - приблизно 45 годин.

Близько 60% препарату виводиться в формі продуктів метаболізму з сечею, а ще 10% - в незміненій формі. Решта 20-25% ЛЗ виводяться з материнським молоком і фекаліями. Ліки можуть проходити крізь гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виділяється.

[7], [8]

Спосіб застосування та дози

Медикамент вживається перорально. З урахуванням типу патології підбирається лікувальна схема і розміри дозувальних порцій:

• при підвищених показниках АТ: розмір початкової порції за день дорівнює 5-ти мг (одноразовий прийом); розмір підтримуючої дози за день - 2,5-5 мг. За добу дозволяється вживати максимум 10 мг препарату;
• при стенокардії: одноразове застосування 5-10-ти мг медикаменту за день.

Людям з маленьким зростом, зниженим вагою і проблемами в роботі печінки, а також пацієнтам літнього віку для розвитку антигіпертензивного впливу потрібно приймати ЛЗ в початковій дозуванні, що дорівнює 2,5 мг, а для розвитку антіангіального впливу - 5-ти мг.

При використанні в комбінації з іАПФ, діуретичними ЛЗ тиазидного типу і β-адреноблокаторами корекція дозувань Тенокс не потрібно.

Ліки не має синдрому відміни, але перед завершенням його застосування рекомендується поступово знижувати розмір порції.

[12], [13]

Використання Тенок під час вагітності

Тенокс не призначається вагітним.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості щодо амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а крім цього складових елементів ЛС;
• знижені значення АТ в важкого ступеня;
• кардіогенний шок або колапс (недостатність судин в гострій ступеня);
• жінки в період лактації.

Обережність необхідна при використанні в таких ситуаціях:

• проблеми в роботі печінки;
• виражений ступінь тахікардії або брадикардії, а також діагностований синдром Шорта;
• ГКМП обструктивного характеру або ХСН, що має декомпенсована форму;
• стеноз гирла аорти або мітрального клапана;
• часовий відрізок після перенесеного інфаркту міокарда (1 місяць);
• люди похилого віку.

[9]

Побічна дія Тенок

Прийом медикаменту може спровокувати появу деяких побічних симптомів:

• порушення в роботі серцево-судинної системи: зменшення значень АТ, набряклості на ногах, задишка, непритомність, припливи і васкуліт, а крім цього зрідка відзначаються розлади ритму серцебиття. Можлива поява тахікардії шлуночків, фібриляції передсердь, ортостатичний колапс, мігрені і больових проявів в області грудини, а також посилення недостатності серця;
• ушкодження, Що зачіпають функцію ЦНС: посилене відчуття стомлюваності, запаморочення, судоми, лабільність настрою та відчуття сонливості. Зрідка відзначалися гипестезии, почуття нервозності, втрата свідомості, тремор, парестезії з вертиго, а крім того ажитація або апатія, безсоння, амнезія, атаксія або стан депресії;
• розлади, що вражають травну діяльність: больові симптоми в зоні епігастрію, нудота або блювота. Зрідка збільшуються показники ензимів печінки (трансаміназ) і розвивається викликана холестазом жовтяниця. Також може виникати здуття, гастрит, пронос або запор, ротова сухість, панкреатит і гіперплазія ясен;
• порушення, що зачіпають урогенітальну систему: поллакиурия або ніктурія, сексуальна дисфункція, що супроводжуються болем позиви до сечовипускання і ослаблення потенції. Одинично з'являється поліурія або дизурія;
• ушкодження епідермісу: алопеція, пурпура та ксеродермія, а крім того дерматити і зміна відтінку епідермісу;
• розлади функції ОДА: міалгія або артралгія, а також міастенія або артрози;
• алергічні ознаки: свербіж або висипання (кропив'янка, макулопапульозний або еритематозні висипання). Іноді розвивається набряк Квінке;
• інші порушення: поліурікемія, больові відчуття в області спини, гіперглікемія, гінекомастія, підвищення або зменшення ваги. Також відзначається лейко- або тромбоцитопенія, вушної дзвін, зорові розлади (такі, як диплопія, больові відчуття в очах, кон'юнктивіт, ксерофтальмія або розлад акомодації), гіпергідроз, кровотечі з носа і відчуття спраги.

[10], [11]

Передозування

При інтоксикації відзначається тахікардія, різке зниження артеріального тиску і посилена периферична вазодилатація.

Для усунення розладів рекомендується провести шлунковий промивання, дати хворому активоване вугілля, а крім цього контролювати і підтримувати роботу серцево-судинної системи і показників респіраторної системи. Також рекомендується підняти постраждалому кінцівки і виконати сеанс діурезу.

Для відновлення судинного тонусу використовуються вазоконстріктори, а для усунення ускладнень, що виникли через блокування активності кальцієвих каналів, потрібно внутрішньовенне введення кальцій глюконату. Процедура гемодіалізу - неефективна.

Взаємодія з іншими препаратами

Дозволяється поєднувати Тенокс з протибактеріальними або протидіабетичними препаратами, а також з НПЗЗ (сюди входить і індометацин).

При комбінуванні з верапамілом, нітратами, сечогінними ЛЗ петлевого типу, іАПФ і адреноблокаторами відзначається посилення антигіпертензивних і антиангінальних властивостей медикаменту.

Хінідин з аміодароном, нейролептики, а також інші БКК підвищують антигіпертензивний вплив препарату.

При одночасному використанні з літієвими ліками можуть посилюватися симптоми їх нейротоксичності (такі, як блювота, тремор, вушний шум, нудота, атаксія і пронос).

[14], [15],

Умови зберігання

Тенокс потрібно утримувати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Показники температури - не більше 30 ° C.

[16], [17]

Термін придатності

Тенокс дозволяється застосовувати в межах 48-ми місяців з моменту випуску терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Препарат не застосовується в педіатричній практиці, тому як його безпеку і медикаментозна ефективність для даної вікової групи не визначені.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Нормодипін з амлодипін, Емлодіпін і Аген 5/10 зі Стамло.

[18], [19], [20], [21]

Відгуки

Тенокс отримує безліч різноманітних відгуків. Велика кількість пацієнтів говорить про його високу ефективність при купировании стенокардических нападів і при зниженні високих значень АТ. Як дженерика амлодипіну має невелику кількість негативних проявів, що є його перевагою. Один з мінусів ліки - досить висока ціна.