Тенокс

Тенокс має антиангінальний та антигіпертензивний ефект.

Показання до застосування Тенокса

Його використовують у таких випадках:

• підвищені показники артеріального тиску (як монотерапевтичний препарат або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
• стабільна форма варіантної стенокардії (як монотерапевтичний засіб або як допоміжний препарат у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).

[ 1 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток. Коробка містить 3, 9 або 10 блістерів з таблетками по 5 або 10 мг.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Препарат належить до групи блокаторів кальцієвих каналів 2-го покоління. Його активний елемент має антигіпертензивні та антиангінальні властивості. Терапевтичний ефект зумовлений синтезом з дигідропіридиновими закінченнями, а також блокуванням кальцієвих каналів, тим самим запобігаючи проходженню іонів кальцію через клітинну мембрану (переважно гладком'язових клітин судин, і, меншою мірою, кардіоміоцитів).

Антиангінальний ефект розвивається шляхом розширення артерій (периферичних та коронарних). Завдяки розширенню артеріол основними коронарними артеріями в області здорових та ішемізованих ділянок серцевого м'яза збільшується об'єм надходить кисню, що запобігає виникненню констрикції (вона також може бути викликана курінням).

Під час стенокардії прийом одноразової добової дози препарату дозволяє збільшити період фізичної активності, гальмує розвиток «ішемічної» депресії сегмента ST, а також зменшує потребу в нітрогліцерині та кількість нападів, що виникають.

Антигіпертензивний ефект є тривалим та дозозалежним. Він розвивається шляхом прямої вазодилатаційної дії на гладком'язові клітини судин. При підвищеному артеріальному тиску одноразова доза Тенокса призводить до значного зниження цих значень, і цей ефект триває протягом 24 годин. Крім того, знижується толерантність до фізичного навантаження та тяжкість гіпертрофії мембрани лівого шлуночка.

При ішемічній хворобі серця препарат має кардіопротекторну та антиатеросклеротичну дію.

Препарат може уповільнювати агрегацію тромбоцитів та прискорювати процеси клубочкової фільтрації, і водночас має легкий натрійуретичний ефект.

Розвиток лікарського ефекту відбувається в середньому через 2-4 години після прийому препарату, а потім триває протягом 24 годин.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Препарат абсорбується зі шлунково-кишкового тракту з низькою швидкістю. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Пікові значення в сироватці крові відзначаються через 6-9 годин. Для отримання стабільних рівноважних значень препарату необхідно приймати його протягом 7 днів.

Метаболізм амлодипіну є екстенсивним і відбувається в печінці з повільною швидкістю (метаболізується приблизно 90% речовини). В результаті утворюються неактивні продукти розпаду, які не мають значного лікарського ефекту.

При одноразовому пероральному прийомі препарату період напіввиведення становить 32-48 годин, а при багаторазовому застосуванні – приблизно 45 годин.

Близько 60% препарату виводиться у вигляді продуктів метаболізму з сечею, а ще 10% виводиться у незміненому вигляді. Решта 20-25% препарату виводиться з грудним молоком та калом. Препарат може проходити через гематоенцефалічний бар'єр. Не виводиться під час гемодіалізу.

[ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально. З урахуванням типу патології підбирають схему лікування та розміри порцій дозування:

• при підвищеному артеріальному тиску: початкова добова доза становить 5 мг (одноразово); підтримуюча доза – 2,5-5 мг на добу. Допускається максимум 10 мг препарату на добу;
• при стенокардії: одноразова доза 5-10 мг ліків на добу.

Людям з низьким зростом, низькою вагою та проблемами з печінкою, а також пацієнтам похилого віку необхідно приймати препарат у початковій дозі 2,5 мг для розвитку антигіпертензивного ефекту, та 5 мг для розвитку антиангінального ефекту.

При застосуванні в комбінації з інгібіторами АПФ, тіазидними діуретиками та β-блокаторами корекція дози препарату Тенокс не потрібна.

Препарат не має синдрому відміни, але перед припиненням його вживання рекомендується поступово зменшувати розмір порції.

[ 11 ], [ 12 ]

Використання Тенокса під час вагітності

Тенокс не призначають вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також складових елементів препарату;
• сильно знижений артеріальний тиск;
• кардіогенний шок або колапс (гостра судинна недостатність);
• жінки під час лактації.

Потрібна обережність при використанні в таких ситуаціях:

• проблеми з функцією печінки;
• виражена тахікардія або брадикардія, а також діагностований синдром Шорта;
• ГКМП обструктивного характеру або ХСН у декомпенсованій формі;
• стеноз аортального або мітрального клапана;
• період часу після інфаркту міокарда (1 місяць);
• літні люди.

[ 9 ]

Побічна дія Тенокса

Прийом ліків може викликати деякі побічні ефекти:

• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, набряк ніг, задишка, непритомність, припливи та васкуліт, а крім того, зрідка спостерігаються порушення серцевого ритму. Можуть виникнути шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, ортостатичний колапс, мігрень та біль у ділянці грудини, а також погіршення серцевої недостатності;
• ураження, що впливають на функцію центральної нервової системи: підвищене відчуття втоми, запаморочення, судоми, лабільність настрою та відчуття сонливості. Рідко відзначалися гіпестезія, відчуття нервозності, втрата свідомості, тремор, парестезія із запамороченням, а також збудження або апатія, безсоння, амнезія, атаксія або стан депресії;
• розлади, що впливають на травну систему: біль в епігастральній ділянці, нудота або блювання. Інколи підвищується рівень печінкових ферментів (трансаміназ) і розвивається жовтяниця, спричинена холестазом. Також можуть виникати здуття живота, гастрит, діарея або запор, сухість у роті, панкреатит та гіперплазія ясен;
• розлади, що впливають на сечостатеву систему: полакіурія або ніктурія, сексуальна дисфункція, болісні позиви до сечовипускання та зниження потенції. Поліурія або дизурія можуть з'являтися епізодично;
• ураження епідермісу: алопеція, пурпура та ксеродерма, а також дерматит та зміни відтінку епідермісу;
• порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія або артралгія, а також міастенія або артроз;
• алергічні симптоми: свербіж або висип (кропив'янка, макулопапульозний або еритематозний висип). Іноді розвивається ангіоневротичний набряк;
• Інші розлади: поліурикемія, біль у спині, гіперглікемія, гінекомастія, збільшення або втрата ваги. Також спостерігаються лейкопенія або тромбоцитопенія, шум у вухах, порушення зору (такі як диплопія, біль в очах, кон'юнктивіт, ксерофтальмія або порушення акомодації), гіпергідроз, носові кровотечі та спрага.

[ 10 ]

Передозування

У разі інтоксикації спостерігаються тахікардія, різке зниження артеріального тиску та посилення периферичної вазодилатації.

Для усунення розладів рекомендується провести промивання шлунка, дати пацієнту активоване вугілля, а також контролювати та підтримувати роботу серцево-судинної системи та показники дихальної системи. Також рекомендується підняти кінцівки потерпілого та провести сеанс діурезу.

Для відновлення тонусу судин використовуються вазоконстриктори, а для усунення ускладнень, що виникають через блокування активності кальцієвих каналів, потрібне внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія з іншими препаратами

Допускається поєднання Теноксу з антибактеріальними або протидіабетичними препаратами, а також з НПЗЗ (сюди входить індометацин).

При поєднанні з верапамілом, нітратами, петльовими діуретиками, інгібіторами АПФ та бета-блокаторами відзначається посилення антигіпертензивних та антиангінальних властивостей препарату.

Хінідин з аміодароном, нейролептиками та іншими блокаторами кальцію (БКК) посилюють антигіпертензивний ефект препарату.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можуть посилюватися симптоми їх нейротоксичності (такі як блювота, тремор, шум у вухах, нудота, атаксія та діарея).

[ 13 ], [ 14 ]

Умови зберігання

Тенокс слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні показники – не більше 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Термін придатності

Тенокс дозволено використовувати протягом 48 місяців з дати випуску терапевтичного засобу.

Застосування для дітей

Препарат не застосовується в педіатричній практиці, оскільки його безпека та лікарська ефективність для цієї вікової групи не визначені.

Аналоги

Аналогами препарату є Нормодипін з Амлодипіном, Емлодипін та Аген 5/10 зі Стамло.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Відгуки

Тенокс отримує багато різних відгуків. Велика кількість пацієнтів говорять про його високу ефективність у купіруванні нападів стенокардії та зниженні високого артеріального тиску. Як генерик, амлодипін має невелику кількість негативних проявів, що є його перевагою. Одним з недоліків препарату є його досить висока ціна.