Теотард

Теотард має бронходилатаційні властивості.

Показання до застосування Теотарда

Його використовують для лікування або профілактики таких станів:

• синдром бронхообструкції різного походження (сюди входять обструктивний бронхіт, бронхіальна астма та хронічні легеневі патології);
• розлади дихання вночі, що мають центральну етіологію (наприклад, апное сну);
• легенева гіпертензія (ЛГ).

Форма випуску

Речовина випускається в капсулах, що мають пролонговану дію; упаковка містить 40 капсул.

Фармакодинаміка

Гранули, що містяться в капсулах, – це чистий безводний теофілін (похідне ксантину). Теофілін – це речовина, яка уповільнює активність ФДЕ, а також збільшує накопичення цАМФ у тканинах, що призводить до послаблення скоротливої активності гладких м’язів.

Препарат має виражену бронходилататорну дію, запобігає або повністю усуває бронхіальну обструкцію. Помітне підвищення легеневої активності дозволяє збільшити об'єм кисню, що надходить в артеріальну кров, завдяки чому знижується рівень CO2.

Теотард стимулює дихальний центр, знижує опір легеневих судин та тиск усередині малого кола кровообігу. Крім того, він позитивно впливає на рівень МКК та має сприятливу інотропну та хронотропну дію на серцевий м'яз. Препарат активує процеси діурезу, пригнічує агрегацію тромбоцитів та має вазодилатаційну дію на кровоносні судини (найбільше впливає на судини головного мозку, епідермісу та нирок).

Фармакокінетика

Всмоктування препарату після перорального застосування майже повне. Завдяки повільному вивільненню активного елемента з капсул препарату, можливо підтримувати рівномірний рівень теофіліну в крові протягом 12 годин.

Розвиток бронходилататорного ефекту відбувається поступово – саме тому препарат не можна використовувати для купірування гострих станів.

Після одноразового застосування 0,35 г теофіліну, через 6,3-8,8 години реєструється його Cmax у плазмі крові, що становить 4,4 мкг/мл. Через кілька днів досягаються терапевтичні значення препарату, що дорівнюють 8-20 мкг/мл.

Швидкість синтезу з білком становить 60%. Речовина проникає через плаценту та в материнське молоко. Основні метаболічні процеси відбуваються всередині печінки за допомогою мікросомальних ферментів.

Виведення відбувається через нирки (у дорослої людини приблизно 7-13% речовини знаходиться в незміненому вигляді, тоді як у дитини цей показник становить 50%). Період напіввиведення коливається в межах 7-9 годин (у курців він становить 4-5 годин).

У людей з нирковою або серцевою недостатністю, цирозом печінки або алкоголізмом період напіввиведення препарату збільшується. Значення загального кліренсу знижуються у людей старше 55 років, а також у людей з гострими респіраторними вірусними інфекціями, сильною лихоманкою, серцевою, печінковою або дихальною недостатністю та ХСН.

Спосіб застосування та дози

Капсули слід приймати перорально вранці або ввечері, після їжі. Не відкривайте та не розжовуйте капсули – їх слід ковтати, запиваючи чистою водою.

Дозування підбирається лікарем індивідуально. Забороняється перевищувати добову дозу, яка становить 15 мг/кг для дорослого та 20 мг/кг для дитини, при застосуванні 2 рази на день (через 12-годинний інтервал). Для вибору необхідного дозування для кожного конкретного випадку необхідно попередньо визначити сироваткові значення теофіліну.

Найбільш підходящою дозою, що дозволяє досягти високої терапевтичної ефективності та уникнути розвитку виражених негативних проявів, є дозування в діапазоні 10-15 мкг/мл. Якщо доза перевищує 20 мкг/мл, її слід зменшити. Рівень теофіліну в сироватці крові слід контролювати з інтервалом 6-12 місяців.

Протягом перших 3 днів необхідно приймати по 1 капсулі (0,2-0,35 г) препарату з 12-годинними інтервалами. Після цього періоду необхідно оцінити ефективність препарату та його переносимість. Якщо бажаний результат не досягнутий, добову дозу можна збільшити на 0,2-0,35 г – до досягнення оптимального лікувального ефекту.

Якщо у пацієнта розвиваються побічні ефекти, дозу зменшують до їх зникнення. Розмір добової порційної дози препарату визначається тяжкістю та характером патології, а також віком та вагою пацієнта.

Дозування, що приймаються вранці та ввечері, можуть варіюватися за розміром, враховуючи тимчасову схильність пацієнта до виникнення нападів, що утруднюють дихання, ефективність препарату та клінічну картину захворювання.

Капсули по 0,2 г призначають людям вагою не більше 20 кг (зазвичай це діти).

Капсули по 0,35 г використовуються для людей вагою понад 40 кг. Зазвичай така порція, що приймається 2 рази на день, є підтримуючою для людей вагою понад 60 кг.

Дорослі, які не палять, та вагою понад 60 кг, повинні спочатку приймати 0,35 г препарату один раз на день, ввечері. Потім добову дозу збільшують на 0,35 г, доводячи її до оптимальних підтримуючих значень, які часто становлять 0,7 г при одноразовому застосуванні ввечері.

Курцям та тим, у кого підвищений метаболізм теофіліну, також слід спочатку прийняти 0,35 г препарату, а потім збільшувати дозу до досягнення добового підтримуючого значення 1050 мг (приймати за схемою – 1 капсула вранці, а потім ще 2 ввечері).

При знижених значеннях кліренсу спочатку використовують добову дозу 0,2 г, а потім збільшують на 0,2 г з 48-годинними інтервалами. Добова підтримуюча доза найчастіше становить 0,4 г (одноразово, ввечері), а при вазі нижче 60 кг - 0,2 г.

Дітям віком 6-12 років слід приймати капсули по 0,2 г. Для ваги 20-30 кг добова доза має становити 0,4 г (2 рази на день по 0,2 г). Для ваги 30-40 кг – 0,6 г (3 рази на день по 0,2 г ЛС).

Підліткам віком 12-16 років (зазвичай вагою 40-60 кг) слід приймати капсули по 0,35 г 2-3 рази на день.

Помітний лікувальний ефект часто спостерігається вже через 3-4 дні лікування.

[ 1 ]

Використання Теотарда під час вагітності

Під час вагітності Теотард призначають лише у виняткових випадках, особливо у 3-му триместрі.

Під час грудного вигодовування необхідно уважно стежити за станом новонародженого. Якщо виникає дратівливість або порушення сну, необхідно звернутися до лікаря.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостра стадія інфаркту міокарда;
• сильне зниження або підвищення артеріального тиску;
• геморагічна форма інсульту;
• аритмії тяжкого ступеня;
• епілепсія;
• крововиливи в області сітківки;
• загострена виразка;
• кровотеча всередині шлунково-кишкового тракту;
• гіперацидну форму гастриту;
• наявність непереносимості теофіліну (або похідних ксантину, таких як кофеїн та теобромін з пентоксифіліном).

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю в таких випадках:

• важкі форми захворювань, що вражають печінку або нирки;
• ХСН;
• судинна форма атеросклерозу, що має широке поширення;
• нестабільна стенокардія;
• обструктивна кардіоміопатія гіпертрофічного типу;
• порфірія;
• часто спостерігається шлуночкова екстрасистолія;
• підвищена судомна готовність;
• наявність виразки в анамнезі;
• нещодавня шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі;
• неконтрольований гіпо- або гіпертиреоз;
• ГЕРХ;
• тривала гіпертермія;
• збільшення простати;
• використання у людей похилого віку.

Побічна дія Теотарда

Застосування препарату може призвести до виникнення певних побічних ефектів:

• Ураження ЦНС: відчуття збудження, дратівливості або тривоги, головний біль, тремор, безсоння, запаморочення та вертиго;
• симптоми алергії: свербіж, висипання на епідермісі та підвищення температури;
• розлади травної системи: ГЕРХ, діарея, біль у животі, нудота, а крім того, погіршення виразок, печія, втрата апетиту (при тривалому застосуванні ліків) та блювота;
• порушення функції серцево-судинної системи: тахікардія (також у плода, якщо лікування проводиться у 3-му триместрі), кардіалгія, зниження артеріального тиску, аритмія, серцебиття та збільшення кількості нападів стенокардії;
• зміни лабораторних даних: альбумінурія, гематурія, гіперкальціємія або гіпокаліємія, а також гіперглікемія та гіперурикемія;
• інші: припливи, підвищений діурез, гіпергідроз, біль у грудині та тахіпное.

Частота негативних симптомів зростає при рівні теофіліну в крові вище 20 мкг/мл.

Зменшення розміру порції допомагає зменшити тяжкість побічних ефектів.

Передозування

У разі отруєння спостерігаються такі симптоми: нудота, тахіпное, гіперемія обличчя, біль у шлунку, блювання (іноді криваве), втрата апетиту, кровотеча всередині шлунково-кишкового тракту та діарея. Крім того, можуть розвинутися тахікардія, тремор, шлуночкова аритмія, безсоння, відчуття рухового збудження або тривоги, світлобоязнь та судоми.

При тяжкому передозуванні можуть виникнути епілептоїдні судоми (особливо у дітей), гіперглікемія, сплутаність свідомості, гіпоксія, зниження артеріального тиску, гіпокаліємія, а також метаболічний ацидоз, некроз скелетних м'язів та ниркова недостатність.

Якщо виникають такі розлади, застосування препарату слід припинити, провести промивання шлунка (використовуючи комбінацію поліетиленгліколю з електролітами), а пацієнту призначити проносні засоби з активованим вугіллям.

Крім того, проводяться процедури форсованого діурезу, плазмосорбції, гемосорбції та гемодіалізу (слабкоефективні), а також призначають метоклопрамід з ондансетроном (у разі блювання).

У разі виникнення судом необхідно контролювати прохідність дихальних шляхів та забезпечити постачання кисню. Для купірування нападу необхідно ввести діазепам внутрішньовенно – у дозі 0,1-0,3 мг/кг (максимум 10 мг).

Взаємодія з іншими препаратами

Теофілін сумісний зі спазмолітиками.

Препарат не слід поєднувати з іншими похідними ксантину.

Медикамент підвищує ризик розвитку негативних симптомів при застосуванні мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), глюкокортикостероїдів (гіпокаліємія), загальних анестетиків (збільшує ймовірність шлуночкових аритмій) та препаратів, що стимулюють діяльність центральної нервової системи (нейротоксичність).

Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують ступінь всмоктування теофіліну.

Спільне застосування з алопуринолом, циметидином, а також лінкоміцином, макролідами та фторхінолонами вимагає зниження дозування препаратів на 60%.

При спільному застосуванні з дисульфірамом, пробенецидом, а також з флувоксаміном, фенілбутазоном, іміпенемом, парацетамолом, такрином, а також тіабендазолом, мексилетином та ранітидином, дозування препарату слід зменшити на 30%. До цього списку також входять такі препарати, як метотрексат, верапаміл, рекомбінантний α-інтерферон, пентобарбітал з тиклопідином, фенобарбітал, ритонавір з ізопреналіном, пероральні естрогенні контрацептиви, морацизин, ізоніазид з гідроксидом магнію, карбамазепін з еноксацином, сульфінпіразон з примідоном, рифампіцин з фенітоїном та аміноглутетимід.

Поєднання з вілоксазином, а крім того, паралельна вакцинація проти грипу може спричинити посилення інтенсивності дії теофіліну, що вимагатиме зниження його дозування.

Медикамент посилює властивості діуретиків, β-адренергічних стимуляторів та резерпіну.

Препарат пригнічує лікарські ефекти карбонату літію, аденозину та β-адреноблокаторів.

При поєднанні з тіазидними діуретиками, фуросемідом та речовинами, що блокують активність α-адренорецепторів, зростає ймовірність гіпокаліємії.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Теотард слід зберігати в сухому та темному місці. Максимальна температура становить 25°C.

Термін придатності

Теотард можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Капсули по 0,2 г не слід призначати дітям віком до 6 років, а капсули по 0,35 г не слід призначати дітям віком до 12 років.

Аналоги

Аналогами препарату є медикаменти Амінофілін-Еском, Еуфілін, Дипрофілін з теоброміном, а також Теофедрин-Н та Нео-Теофедрин.

Відгуки

Теотард отримує переважно позитивні відгуки, в яких відзначається висока бронходилататорна ефективність препарату при різних легеневих патологіях.

Хоча більшість пацієнтів позитивно оцінюють дію препарату, майже всі також відзначають появу різних побічних ефектів після його застосування. Найчастіше згадуються такі симптоми, як тремор рук, відчуття сонливості вранці, запаморочення та безсоння.