Тизанідин-ратіофарм

Тизанідин-ратіофарм є міорелаксантом, надають центральне вплив щодо м'язів скелета.

Тизанідин використовується у вигляді спазмолітик у випадку терапії при болісних гострих м'язових спазмах, а крім того спастичних спазмах церебрального типу в хронічній формі. Медикаментозне засіб зменшує опірність щодо пасивних рухів, пригнічує клонічні судоми зі спазмами, а разом з цим може покращувати довільну м'язову силу. [1]

Показання до застосування Тизанідин-ратіофарм

Застосовується при судомних станах хронічного типу, спровокованих порушеннями функції ЦНС. Крім цього призначається в разі локальних судом, що вражають м'язи .

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується в формі таблеток - 10 штук всередині чарунковій пластинки; всередині пачки - 3 таких пластинки.

Фармакодинаміка

Медикамент має безпосереднім впливом щодо спинного мозку, де уповільнює процеси вивільнення амінокислот збудливого типу, що стимулюють закінчення NMDA. Подібний вплив, швидше за все, пов'язано із стимулюванням активності α2-закінчень. В результаті відбувається пригнічення синаптичної передачі сигналів по міжнейронних зв'язків всередині спинного мозку (ця передача призводить до надмірного м'язового тонусу), що дозволяє послабити м'язовий тонус. [2]

Фармакокінетика

Всмоктування і біодоступність.

Всмоктування тизанідину є швидким і практично повноцінним, але через екстенсивних обмінних процесів 1-ого проходження середній рівень біодоступності речовини дорівнює лише приблизно 34%. Показники плазмового Cmax відзначаються після закінчення 1-го робочого дня з дня прийому ЛЗ. [3]

Розподільні процеси.

Середнє значення стабільного розподільного обсягу (Vss) при в / в введенні речовини дорівнює 2,6 л / кг. Показник білкового синтезу - 30%.

У разі введення ліків в працях 4-12 мг, спостерігаються лінійні фармакокінетичні параметри. Низька варіабельність значень AUC і Cmax у різних людей спрощує процес достовірного оцінювання плазмового рівня ЛА після перорального введення.

Процеси обміну.

Тизанідин піддається екстенсивним внутрішньопечінковим обмінним процесам на високій швидкості. Метаболізм реалізується in vitro в основному за участю гемопротеинов P4501A2. Метаболічні компоненти тизанідину не володіють терапевтичною активністю.

Екскреція.

Завершальний напівперіод елімінації ліки з системи кровообігу в середньому дорівнює 2-4-м годинах. Екскретується тизанидин в основному через нирки (приблизно 70% дози) в формі метаболічних елементів. Близько 2,7% екскретіруемого компонента - незмінені активна речовина.

У лиць з недостатністю роботи нирок (рівень КК нижче 25-ти мл / хвилина) показник Cmax в 2 рази вище, ніж у здорової людини. Завершальний термін напіврозпаду теж пролонгований практично до 14-ї години, через що збільшується і рівень AUC (практично вшестеро).

Спосіб застосування та дози

Дорослим слід застосовувати 2-6 мг ліки 3-4-кратно за день. Розмір початкової порції не повинен становити більше 6-ти мг 3-разово за день. Дозування медикаменту підвищують поступово, на 2-4 мг, 1-2-кратно за тиждень.

Лікарська вплив зазвичай розвивається в разі прийому денної дози 12-24 мг, розділеної на 3-4 вживання в однакових порціях. За добу допускається прийом максимум 36-ти мг речовини.

Тривалість терапії підбирають індивідуально.

У разі ниркових / печінкових дисфункцій дозування ЛЗ знижують. Починати потрібно з порції 2 мг, 1-кратно за день. Збільшувати дозування потрібно поступово. При відсутності ефекту від початкової порції, спочатку збільшують денну дозу, що призначається за 1 вживання, а далі підвищують число прийомів.

• Застосування для дітей

Ліки не використовується в педіатрії, тому як немає достатньої кількості відомостей щодо його застосування у дітей.

Використання Тизанідин-ратіофарм під час вагітності

Тести з участю тварин не визначили наявності тератогенного впливу. Контрольованих тестувань медикаменту при вагітності не виконувалося, через що Тизанідин-ратіофарм не використовують в зазначений період (крім випадків, коли можлива користь від терапії більш імовірна, ніж будь-які ризики).

Експериментальні тести показали, що з молоком у тварин виводиться мала кількість тизанідину; медикамент заборонено використовувати при ГВ.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо тизанідину або інших елементів ліки;
• виражена печінкова дисфункція;
• бульбарний синдром астенічного типу;
• сумісне використання з флувоксаміном або ципрофлоксацином.

Побічна дія Тизанідин-ратіофарм

Серед побічних ознак:

• порушення психіки: рідко розвивається інсомнія, проблеми зі сном і галюцинації;
• проблеми з роботою НС: часто спостерігається запаморочення або сонливість;
• розлади функції ССС: часто відзначається зменшення значень АТ і брадикардія;
• симптоми, пов'язані з травною діяльністю: часто виникає ксеростомія. Зрідка спостерігаються диспепсичні розлади і нудота;
• ушкодження гепатобіліарної системи: одинично з'являється гепатит;
• порушення в області сполучних тканин, м'язів з кістками і суглобів: зрідка виникає слабкість в м'язах;
• системні прояви: часто відзначається посилена стомлюваність;
• зміна показань аналізів: найчастіше відбувається зменшення рівня АТ. Зрідка збільшуються сироваткові значення трансаміназ.

Передозування

Ознаки отруєння: блювота, запаморочення, нудота, зниження артеріального тиску, міоз і коматозний стан.

Виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено комбінувати медикамент з ципрофлоксацином або флувоксаміном (кожне з цих ліків уповільнює дію людського CYP4501A2), тому як через це збільшується значення AUC у тизанідину (у 10 і 33 рази, відповідно). В результаті розвивається тривалий, клінічно значиме зниження значень АТ, симптомами якого є запаморочення, сонливість і ослаблення психомоторної активності.

Не можна поєднувати Тизанідин-ратіофарм з іншими засобами, що сповільнюють діяльність CYP1A2. Серед них окремі противоаритмические ЛЗ (мекселетін з аміодароном і пропафенон), рофекоксиб, циметидин з тиклопідином, окремі фторхінолони (пефлоксацин і норфлоксацин з еноксацином, а крім того ципрофлоксацин) та оральна контрацепція.

Введення разом з гіпотензивними медикаментами (серед них сечогінні) може призводити до брадикардії і зменшення показника АТ.

Седативні речовини і алкоголь здатні потенціювати седативну вплив тизанідину.

Умови зберігання

Тизанідин-ратіофарм слід зберігати в місці, закритому від маленьких дітей. Показники температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Тизанідин-ратіофарм може застосовуватися протягом 3-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Тізалуд з Сирдалуд.