Тизанідин-ратіофарм

Тизанідин ратіофарм – міорелаксант із центральним впливом на скелетні м’язи.

Тизанідин використовується як спазмолітик при лікуванні болісних гострих м'язових спазмів, а також хронічних церебральних спастичних спазмів. Препарат знижує опір відносно пасивним рухам, пригнічує клонічні спазми зі спазмами, а також може покращувати довільну м'язову силу. [ 1 ]

Показання до застосування Тизанідин-ратіофарм

Його використовують при хронічних судомних станах, спричинених порушеннями центральної нервової системи. Крім того, його призначають у разі локальних судом, що вражають м’язи.

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток – 10 штук всередині чарункової пластини; всередині пачки – 3 такі пластини.

Фармакодинаміка

Препарат має прямий вплив на спинний мозок, де він уповільнює процеси вивільнення збуджуючих амінокислот, що стимулюють NMDA-закінчення. Цей ефект, найімовірніше, пов'язаний зі стимуляцією активності α2-закінчень. В результаті відбувається пригнічення полісинаптичної передачі сигналу вздовж міжнейронних зв'язків у спинному мозку (ця передача призводить до надмірного м'язового тонусу), що сприяє послабленню м'язового тонусу. [ 2 ]

Фармакокінетика

Абсорбція та біодоступність.

Абсорбція тизанідину відбувається швидко та майже повно, але через екстенсивні процеси метаболізму першого проходження середня біодоступність речовини становить лише приблизно 34%. Значення Cmax у плазмі спостерігаються через 1 годину з моменту прийому препарату. [ 3 ]

Процеси розподілу.

Середнє значення стабільного об'єму розподілу (Vss) при внутрішньовенному введенні речовини становить 2,6 л/кг. Швидкість синтезу білка становить 30%.

При застосуванні препарату в дозах 4-12 мг спостерігаються лінійні фармакокінетичні параметри. Низька варіабельність значень AUC та Cmax між окремими особами спрощує процес достовірної оцінки рівнів ЛА у плазмі крові після перорального застосування.

Процеси обміну.

Тизанідин піддається екстенсивному внутрішньопечінковому метаболізму з високою швидкістю. Метаболізм відбувається in vitro переважно за участю гемопротеїну P4501A2. Метаболічні компоненти тизанідину не мають терапевтичної активності.

Екскреція.

Кінцевий період напіввиведення препарату з кровоносної системи становить у середньому 2-4 години. Тизанідин виводиться переважно через нирки (приблизно 70% дози) у вигляді метаболічних елементів. Близько 2,7% виведеного компонента є незміненою активною речовиною.

У людей з нирковою недостатністю (рівень креатиніну нижче 25 мл/хв) значення Cmax у 2 рази вище, ніж у здорової людини. Кінцевий період напіввиведення також подовжується майже до 14 годин, через що рівень AUC також збільшується (майже в шість разів).

Спосіб застосування та дози

Дорослим слід приймати 2-6 мг препарату 3-4 рази на день. Початкова доза не повинна перевищувати 6 мг 3 рази на день. Дозування препарату збільшують поступово, на 2-4 мг, 1-2 рази на тиждень.

Лікувальний ефект зазвичай розвивається у разі прийому добової дози 12-24 мг, розділеної на 3-4 застосування рівними порціями. Допускається максимум 36 мг речовини на добу.

Тривалість терапії підбирається індивідуально.

У разі порушення функції нирок/печінки дозування препарату зменшують. Починати необхідно з порції 2 мг 1 раз на добу. Дозування слід збільшувати поступово. Якщо ефекту від початкової порції немає, спочатку збільште добову дозу, що використовується за 1 застосування, а потім збільште кількість доз.

• Застосування для дітей

Препарат не застосовується в педіатрії, оскільки немає достатньої інформації щодо його застосування у дітей.

Використання Тизанідин-ратіофарм під час вагітності

Випробування на тваринах не виявили жодної тератогенної дії. Контрольовані випробування препарату під час вагітності не проводилися, тому Тизанідин-ратіофарм не застосовується в цей період (за винятком випадків, коли можлива користь від терапії перевищує будь-які ризики).

Експериментальні дослідження показали, що невелика кількість тизанідину виділяється з молоком тварин; препарат заборонено застосовувати під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість тизанідину або інших компонентів препарату;
• тяжке порушення функції печінки;
• бульбарний синдром астенічного типу;
• спільне застосування з флувоксаміном або ципрофлоксацином.

Побічна дія Тизанідин-ратіофарм

Побічні ефекти включають:

• психічні розлади: зрідка розвиваються безсоння, проблеми зі сном та галюцинації;
• проблеми з функціонуванням нервової системи: часто спостерігаються запаморочення або сонливість;
• порушення серцево-судинної функції: часто спостерігається зниження артеріального тиску та брадикардія;
• симптоми, пов'язані з травною діяльністю: часто виникає ксеростомія. Зрідка спостерігаються диспепсичні розлади та нудота;
• ураження гепатобіліарної системи: гепатит з'являється спорадично;
• порушення в області сполучних тканин, м’язів з кістками та суглобами: зрідка виникає м’язова слабкість;
• системні прояви: часто відзначається підвищена стомлюваність;
• зміни в результатах аналізів: артеріальний тиск часто знижується. Рівень сироваткових трансаміназ іноді підвищується.

Передозування

Ознаки отруєння: блювота, запаморочення, нудота, зниження артеріального тиску, міоз та кома.

Виконуються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено поєднувати препарат з ципрофлоксацином або флувоксаміном (кожен з цих препаратів уповільнює дію людського CYP4501A2), оскільки це збільшує значення AUC тизанідину (у 10 та 33 рази відповідно). В результаті розвивається тривале, клінічно значуще зниження показників артеріального тиску, симптомами якого є запаморочення, сонливість та ослаблення психомоторної активності.

Тизанідин-ратіофарм не слід поєднувати з іншими препаратами, що пригнічують активність CYP1A2. До них належать деякі антиаритмічні препарати (мексетин з аміодароном та пропафеноном), рофекоксиб, циметидин з тиклопідином, деякі фторхінолони (пефлоксацин та норфлоксацин з еноксацином, а також ципрофлоксацин) та пероральні контрацептиви.

Прийом препарату разом з антигіпертензивними препаратами (включаючи діуретики) може призвести до брадикардії та зниження артеріального тиску.

Седативні засоби та алкоголь можуть посилювати седативний ефект тизанідину.

Умови зберігання

Тизанідин-ратіофарм слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не більше 25°C.

Термін придатності

Тизанідин-ратіофарм можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва терапевтичного препарату.

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Тисалуд і Сірдалуд.