Уприма

Імпотенція – це нездатність досягти або підтримувати ерекцію, необхідну для статевого акту. Для боротьби з чоловічою імпотенцією був розроблений новий препарат – Уприма. Основним активним інгредієнтом таблеток є апоморфіну гідрохлорид. Допоміжними компонентами препарату є стеарат магнію, мікрокристалічна целюлоза, лимонна кислота, гіпромелоза, аскорбінова кислота, динатрію едетат, діоксид кремнію, червоний оксид заліза (Е172), ацесульфам калію, м’ятно-апельсиновий ароматизатор, маніт.

Показання до застосування Уприма

Основними показаннями до застосування препарату Уприм є підвищення активності дофамінергічної нейромедіаторної системи мозку з метою активації сексуального інтересу та посилення відчуттів при еректильній дисфункції.

Форма випуску

Уприм випускається у формі сублінгвальних льодяників по 2 мг (п'ятикутні льодяники) або 3 мг (трикутні льодяники), що відповідає кількісному вмісту апоморфіну гідрохлориду. Червоно-коричневі таблетки мають двостороннє гравіювання – літера «а» з одного боку та цифра 2 або 3 з іншого.

Фармакодинаміка

Фармакологічна дія Уприму спрямована на ядра гіпоталамуса. Ця ділянка мозку відповідає за вироблення дофаміну, який належить до групи нейромедіаторів і впливає на здатність отримувати задоволення. У свою чергу, паравентрикулярне ядро гіпоталамуса є ділянкою, де зосереджені аспекти сексуального збудження.

Фармакодинаміка Уприму визначається властивостями апоморфіну, який виступає основним ініціатором ерекції та посилає проеректильні стимули. Відновлення еректильної функції стає можливим завдяки нормалізації центральної нервової системи, яка впливає на судинні реакції печеристих тканин пеніса.

Фармакокінетика

Період напіввиведення апоморфіну становить приблизно 3 години. Пероральне, внутрішньовенне та підшкірне введення препарату дає максимальний ефект 2%.

Фармакокінетика препарату Уприм:

• всмоктування – відбувається через слизову оболонку рота, а через 10 хвилин апоморфін з’являється в плазмі крові (максимальна концентрація спостерігається через 40-60 хвилин);
• розподіл – апоморфін на 90% зв’язується з білками плазми (альбуміном);
• метаболічний розпад – відбувається переважно шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою або сульфатом. Другий шлях деградації – це N-деметилювання та утворення норапоморфіну, який перетворюється на глюкуронідні та сульфатні кон’югати;
• Процес виведення Уприму – сублінгвальне введення 2 мг речовини спричиняє присутність активних сполук апоморфіну приблизно на 90% у сечі та на 15% у калі. Менше 2% апоморфіну виявляється в сечі у незміненому вигляді. Калі містять апоморфін, норапоморфін та їх сульфати.

Слід зазначити, що фармакокінетика препарату Уприм не вивчалася у жінок або осіб віком до 18 років. Дані щодо фармакокінетики апоморфіну стосуються здорових чоловіків віком понад 65 років.

Спосіб застосування та дози

Початкова доза препарату Уприм призначається всім пацієнтам у дозі 2 мг. Кількість таблетованої речовини доводиться до значення, достатнього для статевого акту. Значення підбирається індивідуально, а повторне введення здійснюється з 8-годинним інтервалом.

Спосіб застосування та дозування:

• Безпосередньо перед сублінгвальним застосуванням випийте трохи води, щоб допомогти лікам краще розчинитися;
• приблизно за 20 хвилин до статевого акту покладіть таблетку під язик;
• Препарат зазвичай повністю розчиняється через 10 хвилин. Якщо таблетка не розчинилася повністю через 20 хвилин, залишок слід проковтнути;
• ефективність препарату підвищується при сексуальній стимуляції;
• Статевий акт слід починати лише тоді, коли ви відчуєте до нього готовність.

[ 2 ]

Використання Уприма під час вагітності

Застосування препарату Уприм під час вагітності жінками та дітьми виключено.

Протипоказання

Протипоказання до застосування препарату Уприм стосуються пацієнтів з тяжкою стенокардією, перенесеним інфарктом міокарда, серцевою недостатністю або гіпотензією, а також захворюваннями, що обмежують сексуальну активність.

Наявність індивідуальної непереносимості одного з компонентів препарату також заборонить його використання.

Для осіб з різним ступенем печінкової недостатності рекомендована доза не перевищує 2 мг, за умови суворого медичного нагляду.

Особливу обережність слід проявляти особам з порушенням функції нирок та анатомічними змінами пеніса (викривлення, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні тощо).

Оскільки Упріма може викликати запаморочення або втрату свідомості, керування машинами та механізмами дозволяється не раніше ніж через 2 години після прийому ліків.

Побічна дія Уприма

Дані медичних спостережень за групою з 4000 пацієнтів різного віку з діагнозом еректильної дисфункції органічного, псигонетичного або змішаного походження, які приймали 2-3 мл апоморфіну, дозволили виявити побічні ефекти препарату Уприм:

• здатність розвивати вегетативний синдром, що проявляється спонтанним і короткочасним падінням артеріального тиску з подальшою втратою свідомості (при дотриманні дозування кількість випадків не перевищує 0,2%);
• погіршення загального стану, що характеризується больовим синдромом різної локалізації або головними болями;
• зниження захисних сил організму та сприйнятливість до інфекцій;
• вазодилатація (кровотік внаслідок розслаблення м’язів стінок судин та збільшення їх просвіту);
• напади нудоти;
• сонливість, втрата свідомості;
• відчуття задишки, погіршення риніту/фарингіту та посилення кашлю;
• надмірне потовиділення;
• зміни смаку.

Прийом Уприму за схемою, узгодженою зі спеціалістом, показує добру переносимість препарату, а зареєстровані випадки побічних ефектів є короткочасними та легкими.

Препарат був випробуваний на пацієнтах з печінковою та нирковою недостатністю, діабетом, гіпертонією, травмами хребта та тими, хто переніс простатектомію. Побічні ефекти при перелічених захворюваннях не відрізнялися за частотою та інтенсивністю від інших пацієнтів.

[ 1 ]

Передозування

Під час клінічних випробувань передозування препарату Уприма не виявлено. Перевищення дози препарату при сублінгвальному застосуванні часто викликає блювотний рефлекс. Пероральне застосування препарату значно знижує ефект апоморфіну в результаті метаболічного розпаду.

Виходячи з того, що специфічного антидоту для апоморфіну немає, у разі передозування призначається симптоматична та загальнозміцнююча терапія.

Препарат слід приймати під контролем основних життєво важливих показників – артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Рекомендується вживати методів запобігання можливій ортостатичній гіпотензії.

Якщо ви відчуваєте сильну нудоту, блідість шкіри, сильний кровотік або надмірне потовиділення, слід лягти на спину та підняти ноги. Залишатися в такому положенні слід до повного зникнення негативних симптомів.

Взаємодія з іншими препаратами

Проведений аналіз взаємодії Уприму з іншими препаратами (антигіпертензивними засобами) застерігає від одночасного застосування апоморфіну та нітратів. Паралельне застосування препаратів з перевищенням дозування Уприму (більше 5 мг) призводить до виникнення вазовагальних симптомів та значного зниження тиску під час ортостазу.

Спостерігалася фармакодинамічна взаємодія між апоморфіном у таблетках для розсмоктування та агоністами/антагоністами дофамінових рецепторів центральної дії.

Вживання алкоголю під час прийому таблеток апоморфіну збільшує частоту та тяжкість гіпотензії. Водночас, напої, що містять алкоголь, призводять до зниження сексуального збудження.

Препарат слід з обережністю застосовувати чоловікам літнього віку, особливо тим, у кого в анамнезі є неконтрольована гіпертензія, гіпотензія або постуральна гіпотензія, а також тим, хто приймає антигіпертензивні препарати.

Не рекомендується розсмоктувати таблетки апоморфіну під час прийому іншого препарату від імпотенції.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Умови зберігання: Зберігати в захищеному від прямих сонячних променів та недоступному для дітей місці, підтримуючи температурний режим до 25º C.

Термін придатності

Термін придатності препарату Uprim у нерозкритій упаковці становить 2 роки з дати виробництва.