Уприма

Імпотенція є неможливість досягти або підтримати ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту. У боротьбі з чоловічим безсиллям був розроблений новий препарат Упріма. Основною діючою речовиною таблеток є апоморфина гідрохлорид. Допоміжні компоненти лікарського засобу - стеарат магнію, мікрокристалічна целюлоза, кислота лимонна, гіпромелоза, аскорбінова кислота, динатрію едетат, діоксид кремнію, оксид заліза червоний (Е172), ацесульфам калію, ароматизатор м'ятно-апельсиновий, манітол.

Показання до застосування Уприма

Основні показання до застосування Упріма - посилення активності допаминергической нейромедіаторної системи головного мозку з метою активізації сексуального інтересу і загострення відчуттів при еректильної дисфункції.

Форма випуску

Форма випуску Упріма - під'язикові таблетки для розсмоктування по 2 мг (п'ятикутні льодяники) або 3 мг (трикутні льодяники), що відповідає кількісним вмістом апоморфина гідрохлориду. Червоно-коричневі таблетки мають двосторонню гравіювання - буква «а» з одного боку і цифра 2 або 3 з іншого.

Фармакодинаміка

Фармакологічна дія Упріма направлено на ядра гіпоталамуса. Дана область головного мозку відповідає за вироблення допаміну, що належить групі нейромедіаторів і впливає на здатність отримувати задоволення. У свою чергу, паравентрикулярное ядро гіпоталамуса є зоною, де зосереджені аспекти сексуального збудження.

Фармакодинаміка Упріма обумовлена властивостями апоморфина, виступаючим головним ініціатором ерекції і відповісти тому, хто проеректільние стимули. Відновлення еректильної функції стає можливою завдяки нормалізації роботи центральної нервової системи, що впливає на судинні реакції кавернозних тканин статевого члена.

Фармакокінетика

Період напіввиведення апоморфина становить приблизно 3 години. Пероральне, внутрішньовенне і підшкірне введення препарату дає максимальний 2% ефект.

Фармакокінетика Упріна:

• всмоктування - відбувається через слизову ротової порожнини, а через 10 хвилин апоморфин з'являється в плазмі крові (максимальна концентрація спостерігається після 40-60 хвилин);
• розподіл - апоморфін на 90% зв'язується з білком плазми (альбуміном);
• метаболічний розпад - відбувається в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою або сульфатом. Другий шлях розкладання - за допомогою N-деметилювання і створенням норапоморфіна, який перетворюється в глюкуронідні і сульфатні кон'югати;
• процес виведення Упріма - сублінгвального прийому 2 мг речовини обумовлює присутність активних сполук апоморфина орієнтовно 90% в сечі і 15% в калових масах. Менше 2% апоморфина виявляється в сечі в незмінному вигляді. Фекалії містять апоморфин, норапоморфін і їх сульфати.

Слід зазначити, що фармакокінетика Упріма була вивчена у жінок, а також осіб до 18 років. Дані з фармакокінетики апоморфина стосуються здорових чоловіків старше 65 років.

Спосіб застосування та дози

Первісна дозування Упріма призначається всім пацієнтам по 2 мг. Кількість таблетованого речовини доводять до величини, достатньої для проведення статевого акту. Значення підбирається індивідуально, а повторний прийом здійснюється з 8-ми годинним інтервалом.

Спосіб застосування та дози:

• безпосередньо до сублингвального застосування випийте трохи води, це допоможе ліків краще розчинитися;
• орієнтовно за 20 хв перед статевим актом покладіть таблетку під язик;
• повне розчинення препарату настає, як правило, через 10 хвилин. Якщо через 20 хв таблетку не вдалося повністю розсмоктати, її залишки слід проковтнути;
• ефективність лікарського засобу підвищується сексуальною стимуляцією;
• починати зносини слід тільки при відчутті готовності до нього.

[2]

Використання Уприма під час вагітності

Виключено використання Упріма під час вагітності, жінками, а також дітьми.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Упріма поширюються на пацієнтів з тяжкою формою стенокардії, мають в анамнезі інфаркт міокарда, що страждають від серцевої недостатності або гіпотензії, а також при захворюваннях, що обмежують статеву активність.

Наявність індивідуальної непереносимості одного з компонентів лікарського засобу також буде забороною на його використання.

Особам з печінковою недостатністю різного ступеня рекомендована доза не вище 2 мг за умови суворого медичного контролю.

Особливу обережність слід дотримуватися лицям з порушенням функції нирок і анатомічними змінами пеніса (викривлення, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні і т.п.).

Так як Упріма може викликати запаморочення або непритомність, керувати машинами і механізмами дозволено не раніше, ніж через 2 години після вживання ліків.

Побічна дія Уприма

Дані медичних спостережень за групою з 4000 пацієнтів різного віку з діагнозом еректильної дисфункції органічної, псігоненной або змішаної природи, які брали від 2-3мл апоморфина, дозволили виявити побічні дії Упріма:

• здатність до розвитку вегетативного синдрому, який проявляється спонтанним і нетривалим падінням артеріального тиску, з подальшою втратою свідомості (при дотриманні дозування кількість випадків не перевищує 0.2%);
• погіршення загального стану, що характеризується больовим синдромом різної локалізації або головними болями;
• зниження захисних сил організму і схильність до інфекцій;
• вазодилатація (приплив крові на увазі розслаблення мускулатури стінок судин і збільшення їх просвіту);
• напади нудоти;
• сонливість, втрата свідомості;
• відчуття нестачі повітря, загострення риніту / фарингіту і посилення кашлю;
• надмірне потіння;
• зміни смаку.

Прийом Упріма за погодженою з фахівцем схемою показує хорошу переносимість препарату, а зафіксовані випадки виникнення побічних дій відрізняються короткочасністю і слабкою виразністю.

Препарат тестувався на пацієнтах з печінковою і нирковою недостатністю, з цукровим діабетом, гіпертонією, травмами хребта і перенесли простатектомію. Побічні явища при перерахованих захворюваннях не відрізнялися частотою та інтенсивністю від інших пацієнтів.

[1]

Передозування

В процесі проведення клінічних випробувань передозування препаратом Упріма не визначена. Перевищення дозування лікарського засобу при сублінгвальному введенні нерідко викликає блювотний рефлекс. Використання препарату перорально значно знижує дію апоморфіну в результаті метаболічного розпаду.

Виходячи з того, що специфічного антидоту для апоморфина не існує, в разі передозування призначається симптоматична і загальнозміцнююча терапія.

Прийом препарату повинен проводитися під контролем основних життєвих показників - артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. Рекомендовано впроваджувати способи попередження можливої ортостатичноїгіпотензії.

У разі появи вираженої нудоти, побледнения шкірних покривів, рясного кровопрітока або надмірного потовиділення, слід лягти на спину і підняти ноги. Залишатися в такому положенні потрібно до повного зникнення негативних симптомів.

Взаємодія з іншими препаратами

Проведений аналіз взаємодії Упріма з іншими препаратами (гіпотензивнимизасобами), застерігає від одночасного прийому апоморфина і введення нітратів. Паралельне використання лікарських засобів з перевищенням дозування Упріма (більш 5 мг) призводить до виникнення вазовагальние симптоматики і значним зниженням тиску при ортостазе.

Відзначається фармакодинамічна взаємодія апоморфина в таблетках для розсмоктування і агоністів / антагоністів дофамінових рецепторів центральної дії.

Вживання алкоголю на фоні прийому таблеток з апоморфіном збільшує частоту і вираженість гіпотензії. При цьому алкоголь містять напої призводять до зниження сексуального збудження.

Препарат з обережністю призначають чоловікам похилого віку, особливо у яких неконтрольовану гіпертензію, гіпотензію або постуральну гіпотонію в анамнезі, що вживають гіпотензивні засоби.

Чи не рекомендовано розсмоктування таблеток апоморфина з паралельним прийняттям іншого препарату від імпотенції.

[3], [4]

Умови зберігання

Умови зберігання Упріма в захищеному від прямих сонячних променів і недоступному для дітей місці, при дотриманні температурного режиму до 25º С.

Термін придатності

Термін придатності Упріма в нерозпечатаній упаковці - 2 роки від дати виготовлення.