Вальсакор

Порівняно нові ліки, що надає ефект зниження кров'яного тиску, заснований на блокуванні рецепторів олігопептідного гормону - ангіотензину II. Варіанти h і hd даного препарату є комплекс, що поєднує валсартан і гідрохлортіазид в різних дозах, що знижує тиск крові в артеріях, впливаючи на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. 

Показання до застосування вальзакором

Дисфункція серцевого м'яза в поєднанні з підвищеним артеріальним тиском, постінфарктний стан, підвищений артеріальний тиск, що не купіруються гіпотензивними монопрепарат.

Форма випуску

Таблетована з дозуванням діючих компонентів:

Вальсакор містить 40, 80,160 і 320мг валсартана.

                                            Валсартан, мг Гідрохлортіазид, мг

Вальсакор® h 80 80 12,5
Вальсакор® h 160160 12,5
Вальсакор® hd 160 160 25
Вальсакор® h 320320 12,5
Вальсакор® hd 320 320 25

Фармакодинаміка

Основним діючим компонентом є валсартан - блокатор рецепторів ангіотензину II (підтипу АТ 1). Це основний пептид системи регулюючої тиск крові і її обсяг в організмі, що діє в такий спосіб - звужуючи судини і збільшуючи їх периферичний опір, ангіотензин-рецептори другого підтипу з'єднуються з рецепторами першого підтипу. Ці фізіологічні ефекти призводять до стрибка кров'яного тиску. Активний інгредієнт, блокуючи рецептори АТ-1 ангіотензину (А II), сприяє кількісному збільшенню вільного АII в сироватці крові і підвищенню рівня рецепторів АТ2-підтипу, які з'єднуються один з одним за відсутності вільних рецепторів АТ-1. Це призводить до гіпотензивним ефекту, зменшення системної периферичної судинної резистентності і систолічного об'єму крові.

Дія Вальзакором не позначається на сокращательной активності міокарда, результативно усуває набряклість і нормалізує дихання у хворих з порушеннями серцевої функції.

Вальсакор H і HD - комплексні лікарські засоби, що містять ще один діючий компонент - діуретик гідрохлортіазид, добре знижує артеріальний тиск і сприяє елімінації з організму Na, Cl, K і води.

Діючі речовини комплексного препарату синергічно доповнюють ефективність один одного і зменшують ймовірність небажаних наслідків прийому.

По закінченню двох тижнів від початку терапевтичного курсу спостерігається значна нормалізація артеріального тиску. Максимальний ефект лікування цим препаратом фіксується приблизно через місяць. Одноразовий пероральний прийом ліків забезпечує 24-годинний ефект.

Фармакокінетика

Діючі речовини добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Валсартан зв'язується з сироватковими білками практично повністю (приблизно 98%), гідрохлортіазид - на 40-70%. Найбільший сечогінний ефект розвивається по закінченню чотирьох годин і зберігається приблизно 12.

Екскреція валсартану відбувається, в основному, через кишечник, невелика частина виводиться з сечею. Гідрохлортіазид виводиться через нирки, основна частина - в незмінному вигляді. 

Спосіб застосування та дози

Даний препарат дозують кожному хворому з урахуванням його особистої сенсибілізації і бажаного гіпотензивної дії.

На початку лікування призначають добову дозу 80мг Вальзакором одноразово або в два прийоми. Після закінчення чотирьох тижнів від початку прийому, коли спостерігається найбільший гіпотензивний ефект, в дозування вносять поправки.

Найбільша стандартна щоденна порція препарату для зниження артеріального тиску - 160мг приймається одноразово або двічі за день по 80мг з інтервалом в 12 годин.

При неефективності такої схеми лікування застосовуються
Варіанти h або hd. Дозування індивідуальне. Хворим з печінковою дисфункцією (без холестазу) і зі швидкістю виведення креатиніну вище 30 мл за хвилину величина дози не коригується.

При зниженні скоротливої здатності серцевого м'яза, як правило, призначають добову дозу 80мг Вальзакором в два прийоми. Поступово, з урахуванням сприйнятливості до діючого компоненту, разову дозу збільшують до 160мг і приймають з інтервалом в 1/2 доби.

Гранично можливе добове кількість валсартана - 320мг.
З одночасним призначенням сечогінного ліки найбільша його кількість - 160мг на добу.

При постінфарктному стані прийом даних таблеток призначають з добової дози 40 мг (її ділять на два прийоми, застосовуючи таблетки Вальсакор 40 з розділяє насічкою),
Витримавши інтервал часу не менше 12 годин. Потроху дозування коригують у бік збільшення з урахуванням сприйнятливості до активного компоненту, максимально можлива дозування якого - 320мг на добу.

[1]

Використання вальзакором під час вагітності

Вагітним, які планують вагітність і годуючим жінкам не рекомендується. У цей період лікування слід проводити гіпотензивнимизасобами з встановленим профілем безпеки для даної категорії пацієнтів.

Протипоказання

Сенсибілізація до діючих і додатковим інгредієнтів лікарського засобу, варіанти h і hd + до сульфаніламідів.

Вагітність, лактація і вікова група 0-17 років.

Варіанти h і hd не рекомендуються хворим з важкими печінковими патологіями, холестазом, анурією, нирковою недостатністю (швидкість виведення креатиніну менше 30мл за хвилину), що знаходяться на гемодіалізі, після ниркової трансплантації, зі звуженням ниркової артерії і захворюваннями, коли функціонування нирок обумовлюється системою ААС ( -ангіотензин-альдостеронової).

Вальсакор h і hd протипоказані у випадках зниженого сироваткового вмісту Na і Ca, малої плазмової концентрації іонів K і підвищеного вмісту в крові сечової кислоти (симптоматичного), цукрового діабету - пацієнтам приймають аліскірен.  
З обережністю дозувати валсартан пацієнтам після інфаркту і з порушеннями функції серцевого м'яза. Даній категорії хворих під час лікування Вальзакором необхідний регулярний контроль роботи нирок.

Необхідно виявляти обережність при призначенні і дозуванні даного лікарського засобу наступним категоріям пацієнтів:

• з хворобою Лібмана-Сакса;
• зі звуженням просвіту ниркової артерії;
• водно-електролітного дисбалансом;
• зі звуженням просвіту аорти або двостулкового клапана;
• гіпертрофією стінок лівого і правого шлуночка серця;

А також людей робота яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Побічна дія вальзакором

Терапія Вальзакором може привести до наступних небажаних наслідків:

• інфікування вірусами і бактеріями з розвитком респіраторних інфекцій (запалення носових пазух і слизової оболонки глотки, нежитю, кашлю);
• диспепсичним явищам, запаморочення, слабкість, болі в голові, м'язах, суглобах в період лікування;
• гіперкаліємії, алергічних висипань, негативного впливу на ниркову функцію.

Терапія варіантами h і hd на додаток до вже названих може привести до:

• аритмії, нападів стенокардії, істотною гіпотонії;
• недокрів'я, розрідженню крові і поганий згортання;
• гепатиту, застою желчи;
• перепадів настрою, полярності емоцій, безсонні, сонливості, оніміння кінцівок;
• злоякісної ексудативної еритеми, набряку Квінке, токсичний епідермальний некроліз;
• дефіциту натрію і / або калію, шуму у вухах, гіперглікемії, гіперкреатинінемія, порушень видільної функції нирок і відтоку жовчі, несуттєвим слухові і зорові розладів, підвищеної пітливості.

Передозування

Про передозування Вальзакором не повідомлялося. Потенційним симптомом перевищення дози валсартану може бути виражена гіпотензія, допустимо припустити порушення свідомості, шок або колапс.
Перевищення припустимої дози гідрохлортіазиду проявляється млявістю, зменшенням об'єму циркулюючої крові і електоролітіческім дисбалансом, можливо в поєднанні зі спазматическими скороченнями мускулатури і розвитком серцевої недостатності.

Перша допомога при клінічно несуттєвою симптоматиці полягає в відповідному лікуванні і призначення ентеросорбентів. Клінічно значуще зниження кров'яного тиску коригується інфузією розчину NaCl (0,9%).

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання Вальзакором з ліками, що містять K, і сечогінними, на які виводять K, підвищує ймовірність гіперкаліємії.

Лікарська взаємодія Вальзакором h і hd визначаються наявністю гідрохлортіазиду.

Його поєднання з ліками, що містять Li або K, підвищує ймовірність надмірного сироваткового вмісту цих речовин. При призначенні такого поєднання рекомендується контроль концентрації електролітів в крові.

Моніторити плазмову концентрацію K слід при поєднанні його з антиаритмиками і антипсихотиками, що сприяють активізації скорочень серцевого м'яза (так званий "пірует").

Збільшується ймовірність гіперкальціємії при поєднанні даного діючої речовини з препаратами Ca і вітаміном D3.

Одночасне застосування Вальзакором h і hd з гіпоглікемічними, противоподагрической ліками, пресорними амінами і тубокурарином може вимагати внесення виправлень в їх дозування.

Гідрохлортіазид збільшує ймовірність підвищення рівня глюкози в крові від дії ß- блокаторів та гіперстат.

Холинолитики сприяють збільшенню його біодоступності, а холестирамін і холестипол - зменшення.

Ця речовина збільшує ймовірність розвитку мієлосупресивні дії цитостатичних препаратів і небажаних дій амантадина.

Нестероїдні протизапальні препарати зменшують його дієвість, і зростає ймовірність розвитку ниркової недостатності.

Поєднання з метилдопою може спровокувати скорочення життєвого циклу еритроцитів, з етиловим спиртом - ортостатична гіпотензія, з циклоспоринового антибіотиками - симптоматику подагри.

Поєднання з антибіотиками тетрациклінового ряду сприяє збільшенню їх змісту в сечі.

[2], [3]

Умови зберігання

Зберігати не порушуючи упаковку і дотримуючись температурний режим до 25 ° С.

[4]

Термін придатності

2 роки.