Вепокс

Вепокс є стимулятором біогенного типу.

Показання до застосування Вепос

Застосовується при анемії, викликаної хронічною нирковою недостатністю (дорослі люди, що проходять процедури перитонеального діалізу або гемодіалізу), а також особам, які перебувають у додіалізному періоді, і дітям, які теж проходять сеанси гемодіалізу.

Використовується для терапії анемії та зниження обсягів потрібних гемотрансфузій дорослим людям, яким необхідна хіміотерапія через солідних новоутворень, лімфом злоякісного характеру або мієломи множинного типу.

Крім цього препарат призначають при анемії людям з ВІЛ, які при цьому приймають зидовудин і мають показники внутрішнього еритропоетину, що становлять ≤500 ОД / мл.

Медикамент може використовуватися під час преддепозітной програми, яка відбувається перед великими хірургічними операціями у осіб з показниками гематокриту, складовими 33-39%. Це необхідно для спрощення збору крові аутологичного характеру і зменшення ризиків, пов'язаних із застосуванням гемотрансфузій аллогенного типу. Застосовується у випадках, коли ймовірна потреба в переливається крові вища, ніж ті обсяги, які можливо отримати за допомогою аутологічного збору, в якому не використовується α-епоетин.

Призначається при анемії, що має помірну або легку ступінь вираженості, у дорослої людини (значення гемоглобіну - приблизно 100-130 г / л), якому потрібно провести велику хірургічну процедуру, де очікується крововтрата, складова 2-4 ОД гемоглобіну (приблизно 0,9 1,8 л крові). Використання Вепокса дозволяє знизити потребу у виконанні аллогенного переливання крові і спростити процес відновлення еритропоезу. 

Форма випуску

Випуск реалізується у вигляді ін'єкційної рідини:

• форма 2000 - по 0,5 мл речовини всередині шприца, оснащеного голкою, об'ємом 1 мл, який упакований в блістер - 1 штука всередині коробки;
• форма 4000 - по 0,4 мл ліки всередині шприца з голкою, що має ємність 1 мл і упакованого в блістерну платівку - 1 шприц в пачці;
• форма 10000 - по 1 мл препарату усередині оснащеного голкою шприца об'ємом 1 мл, упакованого в блістерну осередок - 1 штука в коробці.

Фармакодинаміка

Еритропоетин - це очищений глікопротеїн, який має здатність до стимуляції процесів еритропоезу. Амінокислотний склад α-епоетину, виробленого за допомогою технологій генної інженерії, аналогічний людському еритропоетину, що його виділяє із сечі людей з анемією. Білок при цьому становить близько 60% загальної молекулярної маси, а в його складі міститься 165 амінокислот. До цього білку прикріплені 4 вуглеводні ланцюжки - серед них 3 N-гликозидні, а також 1 О-гликозидная зв'язок.

Молекулярний обсяг α-епоетину - близько 30 тис. Дальтон. Біологічні характеристики цього елемента аналогічні властивостям еритропоетину людини. Введення α-епоетину підвищує показники ретикулоцитів з еритроцитами, значення гемоглобіну, а також швидкість всмоктування 59 Fe. Даний елемент селективно стимулює процеси еритропоезу, але при цьому не робить впливу на лейкопоез.

Ліки не робить цитотоксического впливу щодо кістковомозкових клітин.

Фармакокінетика

Час напіврозпаду препарату після внутрішньовенної ін'єкції становить приблизно 5-6 годин (незалежно від типу хвороби). Розподільчий обсяг приблизно дорівнює показникам обсягу кров'яної плазми.

Плазмові значення Вепокса при підшкірному введенні набагато нижче показників при внутрішньовенної ін'єкції. Рівні у плазмі крові ліки збільшується повільно, досягаючи піку протягом 12-18-ти годин після уколу. Термін напіврозпаду ЛЗ після підшкірної ін'єкції - близько 24-ї години, показник біодоступності - приблизно 25%.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вводиться внутрішньовенно або підшкірно (якщо немає можливості введення внутрішньовенно, а терапія потрібна терміново).

Існуючі загальні режими лікування:

• при хронічній нирковій недостатності у дорослої людини - на початку терапії тижнева порція становить 50-100 МО / кг, з введенням триразово за тиждень (внутрішньовенно або підшкірно); розмір підтримуючої тижневої порції становить 25 МО / кг (знижувати порцію потрібно після того, як гемоглобін досягне оптимальних показників);
• доросла людина на переддіалізних стадії - початкова порція за тиждень: триразове внутрішньовенне / підшкірне введення 50-100 МО / кг препарату; підтримуюча порція становить 17-33 МО / кг з триразовим введенням за 7 діб;
• доросла людина, що проходить гемодіаліз - початкова тижнева порція дорівнює 50-100 МО / кг (триразові ін'єкції); підтримуюча - 3-кратне введення за тиждень 30-100 МО / кг;
• дорослий, що проходить сеанси перитонеального діалізу - початкова порція становить 50 МО / кг з 3-разовим застосуванням за тиждень;
• дитина, що проходить гемодіаліз - початкова доза дорівнює 50-ти МО / кг (внутрішньовенно), 3-кратно за тиждень; підтримуюча - 25-50 МО / кг, 3-разово за тиждень;
• людина з онкологією - початкова порція становить 150 МО / кг (підшкірно) з триразовим введенням протягом 3-х тижнів; розміри підтримують дозувань: при підвищенні рівня гемоглобіну за 1 місяць менше ніж на 10 г / л слід підвищити дозу вдвічі, а якщо цей показник збільшується більше ніж на 20 г / л, її потрібно зменшити на 25%;
• людина з ВІЛ, що приймає зидовудин - початкова доза становить 100 МО / кг, триразове за тиждень (внутрішньовенно або підшкірно) протягом 8-ми тижнів;
• дорослий, який бере участь в програмі з попередніми забором крові аутологічного типу перед хірургічними процедурами - внутрішньовенне введення 600 МО / кг дворазово за тиждень, протягом 21-го дня перед виконанням процедури;
• людина, що не бере участь в вищеописаної програмі, в періоди перед і після операції - підшкірні ін'єкції 600 МО / кг, одноразово за тиждень, протягом 21-го дня перед процедурою, а потім в день її проведення. Також може використовуватися схема з щоденним введенням 300 МО / кг протягом 10-ти днів перед і в день процедури, а потім протягом ще 4-х діб після.

Особи з хронічною нирковою недостатністю.

При терапії у людей з хронічною нирковою недостатністю ліки рекомендується вводити внутрішньовенно. Оптимальні показники гемоглобіну - 100-120 г / л (доросла людина) і 95-110 г / л (дитина). У осіб з хронічною нирковою недостатністю, а також ІХС або недостатністю серця в застійної формі підтримувані значення гемоглобіну не повинні бути вище верхньої межі його оптимальних показників. Значення феритину необхідно визначати у кожного хворого перед початком застосування Вепокса.

Слід збільшити дозування ЛЗ, якщо показники гемоглобіну не підвищують мінімум на 10 г / л за минулий місяць. Клінічно істотне збільшення рівня гемоглобіну зазвичай відзначається мінімум через 14 днів з моменту початку терапевтичного курсу (у окремих людей це відбувається через 6-10 тижнів). Після досягнення необхідних значень гемоглобіну порцію зменшують на 25 МО / кг - це необхідно, щоб уникнути перевищення оптимального рівня. При показниках гемоглобіну, що перевищують 120 г / л, лікування з використанням медикаменту потрібно на якийсь час зупинити.

При гемодіалізі.

Дорослим людям, які проходять сеанси гемодіалізу, ліки вводиться внутрішньовенно. Терапія проходить в 2 етапи.

Корекційний етап: триразово за тиждень внутрішньовенно вводять 50 МО / кг речовини. Якщо буде потрібно, порцію поетапно збільшують (максимум одноразово за 1 місяць) на 25 МО / кг (цю порцію теж вводять 3-разово за тиждень, поки не буде отримано необхідний рівень гемоглобіну).

Підтримує етап: розмір рекомендованої тижневої порції - в межах 75-300 МО / кг. Найчастіше одноразова доза, яка використовується в якості підтримки оптимально відповідних значень гемоглобіну, дорівнює 30-100 МО / кг з 3-разовим використанням за тиждень. Існуюча інформація дозволяє припустити, що людям з анемією у важкій формі (рівень гемоглобіну становить ≤60 г / л) потрібна більш сильна підтримуюча порція ЛЗ, ніж людям з менш вираженим ступенем захворювання.

При діалізі.

Для дорослих, які проходять сеанси перитонеального діалізу, медикамент рекомендується вводити внутрішньовенно. Терапія здійснюється в 2 етапи.

Корекційний етап: дозування 50 МО / кг вводять дворазово за тиждень.

Підтримує етап: при коригуванні порції для підтримки необхідних показників гемоглобіну, що становлять 100-120 г / л (приблизно 6,2-7,5 ммоль / л), потрібно вводити 25-50 МО / кг 2-кратно за тиждень (в однакових порціях ).

Дорослі з недостатністю нирок.

При такому порушенні у людей, які перебувають в переддіалізних періоді, медикамент теж, по можливості, вводять внутрішньовенно. Терапія проходить в 2 етапи.

Корекційний етап: триразове введення 50-ти МО / кг за тиждень. Далі порцію (при необхідності) поступово збільшують на 25 МО / кг з 3-разовим використанням за тиждень, поки не буде отримано необхідний результат (корекція повинна бути поступовою і тривати в період мінімум 1-го місяця).

Підтримує етап: корекцію дозування виконують для підтримки значень гемоглобіну в межах 100-120-ти г / л (приблизно 6,2-7,5 ммоль / л). Медикамент вводиться триразово за тиждень в порції 17-33 МО / кг. Одноразова порція ЛЗ повинна складати не більше 200 МО / кг.

Діти, які перебувають на гемодіалізі.

Корекційний етап: внутрішньовенне введення 50-ти МО / кг речовини, триразово за тиждень. Якщо буде потрібно, можна поетапно збільшувати одноразову дозування (максимум 1 раз за 1 місяць) на 25 МО / кг, поки не буде отримано оптимальний рівень гемоглобіну.

Підтримує етап: для дитини з вагою менше 30-ти кг найчастіше призначають більш високу підтримуючу порцію, ніж для дитини з вагою більше 30-ти кг або дорослої людини.

Після проведення клінічних тестів на основі піврічного лікування були підібрані такі підтримують дозування α-епоетину:

• вага ≤10 кг - середня доза становить 100 МО / кг (триразово за тиждень), а підтримуюча - 75-150 МО / кг;
• вага в межах 10-30 кг - середня порція дорівнює 75-ти МО / кг, підтримуюча - 60-150 МО / кг;
• вага від 30-ти кг - середня порція становить 33 МО / кг, підтримуюча - 30-100 МО / кг.

За наявною інформацією можна зробити висновок, що людям з вкрай низькими (≤60-ти г / л або ≤4,25 ммоль / л) початковими показниками гемоглобіну можуть знадобитися більш високі порції ЛЗ для підтримання нормальних значень цієї речовини, ніж особам з початковим рівнем вище (від 68-ми г / л або 4,25 ммоль / л).

Онкологічні хвороби.

У людей з онкологічними порушеннями оптимальний показник гемоглобіну дорівнює приблизно 120-ти г / л. Ліки застосовують людям з анемією симптоматичного характеру, а крім цього для попередження анемії у осіб, які раніше пройшли курс хіміотерапії і мають невисокі вихідні показники гемоглобіну (≤110 г / л).

Крім того медикамент може призначатися хворим, у яких було зареєстровано суттєве зниження значень гемоглобіну при 1-му хіміотерапевтичному циклі (наприклад, рівень гемоглобіну знизився на 10-20 г / л від вихідних значень 110-130 г / л або знизився на 20+ г / л від вихідних показників гемоглобіну, що складали 130+ г / л).

Початкова порція, яка використовується для попередження розвитку або для терапії анемії, повинна дорівнювати 150-ти МО / кг з триразовим підшкірним введенням за тиждень. Якщо через 1 місяць терапії показники гемоглобіну збільшилися менше ніж на 10 г / л, на період наступного місяця потрібно збільшити порцію Вепокса до 300 МО / кг. Якщо місяць терапії з використанням дозування 300 МО / кг також не збільшила показники гемоглобіну більш ніж на 10 г / л, роблять висновок, що ефекту досягти не вдалося, і скасовують терапію.

Якщо значення гемоглобіну збільшуються на 20+ г / л за період 1-го місяця, розмір порції ЛЗ необхідно зменшити приблизно на 25%. При значеннях гемоглобіну, складових 140+ г / л, потрібно зупинити терапію до моменту, коли гемоглобін знизиться до 120-ти г / л, а потім знову вводити препарат у зниженою (на 25% в порівнянні з початковою) порції.

Необхідно часом оцінювати потребу в продовженні лікування, наприклад, після закінчення циклу хіміотерапії. Перед початком застосування Вепокса, а також під час терапії слід відстежувати показники заліза, забезпечуючи, якщо знадобиться, додаткове насичення організму залізом. Перед призначенням ЛЗ необхідно виключити наявність інших можливих чинників розвитку анемії.

Пацієнти з ВІЛ.

У людей з ВІЛ, які лікуються зидовудином, перед початком терапії із застосуванням Вепокса потрібно визначити вихідні значення ендогенного еритропоетину всередині сироватки. За даними проводилися тестів стало відомо, що при показниках цієї речовини, що складають 500 МО / мл, Вепокс швидше за все буде неефективний.

Корекційний етап: введення (підшкірно або внутрішньовенно) 100 МО / кг речовини 3-кратно за тиждень, протягом 8-ми тижнів. Якщо після закінчення 8-тижневого лікування реакція на препарат виявилася незадовільною (наприклад, не вийшло знизити потребу організму в гемотрансфузіях або досягти збільшення значень гемоглобіну), дозування ЛЗ збільшують на 50-100 МО / кг (триразове введення за тиждень в період 1-го місяці). При відсутності результату після використання дозувань 300 МО / кг, не слід очікувати позитивного ефекту від подальшого лікування із застосуванням більш високих порцій.

Підтримує етап повинен забезпечити показники гематокриту, складові 30-35%, з урахуванням зміни порції зидовудину, а також присутності супутніх запалень або інфекцій. При показниках гематокриту більше 40% потрібно зупинити введення ЛЗ до моменту, коли гематокрит знизиться до 36%. Після відновлення лікування розмір порції Вепокса зменшують на 25%, а також проводять контроль за значеннями гематокриту.

Значення феритину потрібно визначати у кожного пацієнта перед початком терапії і по ходу її ведення. Якщо буде потрібно, може бути призначено додаткове використання ліків заліза.

Хворі, яким здійснюється забір крові.

У дорослих людей, які є учасниками програми зі збору крові аутологічного типу перед виконанням хірургічних процедур, необхідно враховувати протипоказання, що стосуються даної програми перед використанням ЛЗ.

Перед процедурою медикамент вводять 2-кратно за добу на протязі 3-х тижнів. Під час кожного відвідування лікаря у хворого беруть трохи крові (при показниках гематокриту в межах 33-39% або значних гемоглобіну, рівних 110-ти г / л) і зберігають її для аутологічного переливання. Рекомендоване дозування ЛЗ дорівнює 600 МО / кг. Її вводять внутрішньовенно, дворазово за тиждень на протязі 21-го дня перед процедурою хірургії. Лікування з використанням α-епоетину на 50% зменшує ймовірність призначення гомологической крові в порівнянні з людьми, які не застосовують ліки.

Людям, яким менше необхідна стимуляція процесів еритропоезу, слід 2-кратно за тиждень вводити медикамент в порції 150-300 МО / кг. Завдяки цьому збільшаться обсяги зібраної крові аутологічного типу, а також буде попереджено подальше зменшення гематокриту.

Сироваткові показники заліза необхідно визначати перед початком терапії у кожного хворого. Якщо було виявлено недолік заліза, необхідно спочатку відновити ці показники і тільки потім проводити збір крові. При анемії перед початком терапії визначають причину розвитку цієї хвороби. Потрібно максимально швидко домогтися адекватного надходження в організм заліза (за день приймати перорально по 0,2 г заліза), а потім підтримувати ці показники на однаковому рівні протягом усього терапевтичного циклу.

Люди, у яких не проводиться забір крові.

Дорослим людям, які не є учасниками вищезазначеної програми збору, медикамент вводять підшкірно. Дозування, рівну 600 МО / кг, вводять одноразово за тиждень на протязі 21-го дня перед хірургічною процедурою (на 21-ий, 14-ий, а також 7-ий дні) і в день її проведення.

При необхідності в скороченні передопераційного терміну за призначенням лікаря, Вепокс застосовується щодня в порції 300 МО / кг протягом 10-ти днів перед процедурою, в день виконання операції, а потім в період ще 4-х днів після неї.

Як і з іншими ЛЗ, що вводяться парентерально, ін'єкційну рідина перед використанням потрібно уважно оглянути на предмет наявності в ній видимих частинок або зміни відтінку. Не можна струшувати ліки, тому що це може викликати денатурацію глікопротеїну і втрату медикаментозної активності.

Індивідуальну упаковку препарату можна використовувати тільки одноразово.

[2]

Використання Вепос під час вагітності

Застосування Вепокса у вагітних або жінок, що годують допускається лише в ситуаціях, коли користь від терапії більш імовірна, ніж ризик розвитку наслідків у дитини / плода.

Немає даних щодо того, чи проходить α-епоетин всередину материнського молока.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості по відношенню до лікарських елементів;
• неконтрольоване підвищення артеріального тиску;
• ураження, що зачіпають периферичні, коронарні, а також каротидні артерії, і мають важку ступінь вираженості (сюди входять і люди з хворобами цереброваскулярного характеру, а також ті, хто недавно переніс інфаркт міокарда).

Побічна дія Вепос

Використання ЛЗ може спровокувати залежне від розміру дозування збільшення показників артеріального тиску або погіршення перебігу вже наявної АГ. Найчастіше подібний вплив розвивається у людей з хронічною нирковою недостатністю.

Зрідка застосування медикаменту викликає:

• ускладнення в області судин - розвиток тромбів (інфаркт або ішемія міокарда);
• ускладнення цереброваскулярного характеру (інсульти або крововиливу);
• транзиторні ішемічні напади;
• тромбоз в області артерій (сітківки або периферичних) і глибоких вен;
• аневризма, ТЕЛА і тромбоз в області діалізаторів.

У окремих хворих, які проходять гемодіаліз, можливий розвиток тромбозу в області шунта (особливо це стосується осіб зі схильністю до зниження показників артеріального тиску або з ускладненнями, що зачіпають артериовенозную фістулу - серед таких аневризма, стеноз та ін.).

Після використання α-епоетину зазначалося виникнення екземи, висипів, свербежу, кропив'янки або набряку Квінке.

У людей з хронічною нирковою недостатністю можливий розвиток гиперфосфатемии або гіперкаліємії, збільшення значень креатиніну, азоту сечовини, а також сечової кислоти всередині крові.

[1]

Передозування

Вепокс має вкрай широкий спектр лікарської активності. При інтоксикації цим засобом можуть розвиватися ознаки, що відображають найбільш високу інтенсивність терапевтичного впливу гормону. При вкрай високих значеннях гемоглобіну може виникати флеботомія. У таких ситуаціях слід виконувати симптоматичні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна вводити ліки у формі внутрішньовенних інфузій або змішувати його з іншими препаратами.

На даний момент немає відомостей, що вказують на здатність α-епоетину впливати на обмінні процеси інших ЛЗ.

При комбінуванні препарату з циклоспорином необхідно відстежувати кров'яні показники останнього і коригувати порцію циклоспорину, якщо буде потрібно.

[3]

Умови зберігання

Вепокс потрібно утримувати в темному і закритому від проникнення маленьких дітей місці. Заборонено заморожувати або струшувати ліки. Значення температури - в межах 2-8 ° С.

[4],

Термін придатності

Вепокс дозволяється застосовувати в межах 24-х місяців з моменту випуску терапевтичний засіб.

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Епобіокрин, Еритреї та Рекормон з Веро-епоетину і Шанпоетіном, а крім цього Шанпоетін-Здоров'я і Ерітроетін.