Вівітрол

Вівітрол - медикаментозне засіб з пролонгованим ефектом; в його складі міститься налтрексон, що є опіоїдних антагоністом, який володіє найвищим спорідненістю щодо опоідних мю-закінчень. Крім впливу щодо опоідних мю-закінчень, налтрексон майже не володіє внутрішнім ефектом. Також налтрексон може звужувати зіниці, але визначити принцип розвитку такого впливу поки не вдалося.

Використання ЛЗ не викликає появи толерантності, фізичної, психічної або лікарської залежності. У людей з опіатної залежністю застосування ліків призводить до появи синдрому відміни. [1]

Показання до застосування Вівітрол

Застосовується у лиць з діагностованою алкогольною залежністю , здатних припинити прийом спиртного перед початком лікування (потрібно брати до уваги, що медикамент не послабляє інтенсивність і не усуває ознак відміни етилового спирту ).

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується у вигляді ліофілізату для введеної парентерально суспензії пролонгованої типу - всередині флакончиків об'ємом 0,38 г (1 флакончик разом з розчинником всередині коробки). Комплект також містить 1-разовий шприц, голку для виготовлення ліків і 2 голки для в / м уколів.

Фармакодинаміка

Медикамент блокує вплив опіатів, конкурентно синтезуючи з опіатнимі закінченнями всередині ЦНС.

На даний момент не вдалося визначити точний принцип розвитку впливу ЛЗ у людей із залежністю від спиртного, але є припущення щодо того, що вплив налтрексона розвивається за допомогою внутрішньої опіатної системи. [2]

Налтрексоновая блокада зникає в разі збільшення порції опіатів, але в той же час на тлі цього ефекту виникають прояви, схожі з країнами, що розвиваються при посиленому виділенні гістаміну. [3]

Суспензія медикаменту не застосовується для аверсивного лікування і не викликає появи дісульфірамподобних симптомів у разі прийому опіатів і спиртного.

Фармакокінетика

Вівітрол має пролонгованої активністю. При в / м застосуванні налтрексон поступово вивільняється, демонструючи початковий пік по закінченні приблизно 120-ти хвилин з моменту уколу; повторний пік спостерігається після закінчення 2-3-х діб. Після 2-х тижнів з моменту уколу, відбувається повільне зниження плазмових показників налтрексона. Речовина виявляється всередині плазми після закінчення 1-го місяця після уколу.

Основний метаболічний компонент налтрексона - це 6-β-налтрексон.

У разі повторних уколів накопичується менше 15% налтрексона з його активним похідним.

При тестах in vitro максимум 21% налтрексона синтезується з плазмовими альбумінами. Ліки активно трансформується всередині організму. Гемопротеинов Р450 не бере участі в обмінних процесах налтрексона. Разом з основним дериватом (6-β-налтрексон) формується також ряд інших дериватів, з яких утворюються глюкуронідні кон'югати. Після в / м уколу налтрексона обсяги формується 6-β-налтрексона нижче, ніж в разі прийому всередину.

Активний елемент і його деривати виводяться через нирки; незміненим виводиться мала кількість введеної порції.

Термін напіврозпаду дорівнює 5-10-ти діб; цей період має пряму залежність від вираженості полімерної деградації.

Спосіб застосування та дози

Медикамент в формі суспензії вводиться в / м способом; ліки має пролонгований тип впливу. Інші способи застосування ЛЗ (крім в / м уколу) категорично заборонені. Також не можна вживати спиртні напої на початку лікування.

Використання Вівітрола проводиться тільки в рамках системної програми терапії залежно від алкоголю, яка також включає обов'язкове надання психосоціальної підтримки.

Застосовувати препарат можна виключно в стаціонарі. Виготовляти і вводити суспензію можуть тільки володіють відповідним досвідом і кваліфікацією медики.

Під час лікування медикамент часто використовується в дозуванні 0,38 г (вводити речовину потрібно тільки внутрішньом'язово), 1-кратно за місяць. Суспензію вводять глибоко всередину м'язи сідниці. Місця уколів слід чергувати, працюючи їх по черзі в ліву і праву сідниці.

При пропуску чергової порції ЛЗ, потрібно максимально швидко ввести її хворому.

Перед введенням медикаменту можна вживати налтрексон всередину.

Процес виготовлення суспензії для проведення в / м уколів.

Під час виготовлення ліків використовують виключно наявний в комплекті розчинник. Під час підготовки і введення ЛЗ потрібно використовувати тільки ті голки, які також містяться в медикаментозному комплекті. Заборонено замінювати будь-які елементи ліки (в комплекті є всі необхідні для підготовки і застосування медикаменту компоненти).

Ліки потрібно дістати з холодильника за 45-50 хвилин перед початком підготовки суспензії. Потрібно також стежити, щоб медикаментозне засіб не нагрівся вище показника 25оC.

• Застосування для дітей

Ліки не використовується в педіатрії (молодше 18-річчя).

Використання Вівітрол під час вагітності

Контрольовані тести ліки при вагітності не виконувалися. Потрібно брати до уваги існуючі ризики і не використовувати Вівітрол без лікарського нагляду. При тестуваннях введення ЛЗ припиняли в разі настання вагітності.

Налтрексон разом з 6-β-налтрексон виділяються з молоком матері. При грудному вигодовуванні медикамент не використовують, тому як він потенційно може викликати канцерогенний ефект і розвиток важких побічних ознак ліки у новонародженого.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гіперчутливість по відношенню до налтрексон або іншим компонентам ліки;
• наркотична залежність або прийом анальгетиків наркотичного типу;
• активна фаза синдрому опіатної скасування;
• при непроходження провокаційного тесту (з введенням налоксону);
• лицям, У кого зареєстрований позитивну відповідь на аналіз опіатів всередині сечі (застосування опіатів, щоб уникнути синдрому відміни, припиняють за 7-10 діб до початку лікування Вівітролом; при тому, що опіатний аналіз сечі не може надати 100% -ву гарантію точності, до початку терапії необхідно виконувати провокаційний тест з введенням налоксону).

Медикамент не використовують у людей з активними гепатопатологіямі (через потенційну гепатотоксичність налтрексона (пропорція між лікарської і гепатотоксичність порцією дорівнює менше 5-ти)).

Обережність необхідна в таких випадках:

• важкі стадії печінкових дисфункцій, при яких можливий розвиток коагуляційних розладів та поява ускладнень при виконанні уколів;
• помірна або важка форма недостатності роботи нирок (тестування фармакокінетичних властивостей ЛЗ у подібних людей не виконувалися, але, з урахуванням загальних фармакокінетичних показників медикаменту, такі хворі можуть потребувати зміні дозування).

Ліки не використовується для блокування опіатної активності або терапії залежно від опіатів, оскільки в разі підвищення порції опіатів зникає блокада дії налтрексону, що може спровокувати важке отруєння через збільшення показників опіатів. Разом з цим налтрексон збільшує опіум чутливість по завершенні циклу використання ЛЗ, що теж може викликати отруєння (також потенційно смертельне) при введенні менших порцій опіатів. Хворих потрібно попереджати про неприпустимість застосування опіатів в комбінації з налтрексоном.

Обережність також потрібна в разі введення ЛЗ людям з різними розладами згортання крові.

Побічна дія Вівітрол

Тестування визначили розвиток таких побічних симптомів:

• порушення функції шлунково-кишкового тракту: нудота, ксеростомія, почастішання дефекації, дискомфорт і біль в зоні епігастрію, диспепсія, розлади апетиту (можуть доходити до анорексії) і блювота. Крім цього може відзначатися смакове порушення, ГЕРБ, здуття, різні форми розладів стільця, геморой, гастроентерит, коліт, кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту, закупорка кишечника і периректальні форма абсцесу;
• проблеми з роботою печінки: активна фаза холециститу, холелітіаз і збільшення значень внутрішньопечінкових ферментів;
• розлади респіраторної діяльності: фарингіт (може бути пов'язаний зі стрептококом) або назофарингіт, ларингіт з синуситом та інші зараження респіраторного тракту, біль в зоні горла, диспное, утруднення процесів дихання і обструкція респіраторних проток;
• ушкодження кістково-м'язової структури: болі в області суглобів, м'язів і кінцівок, суглобова скутість, м'язове сіпання або спазм і артрит;
• симптоми, пов'язані з ЦНС: слабкість, ажитація, втрата свідомості, запаморочення, розлади сну, головні болі (серед них мігренозні), дратівливість і уповільнення реакції. Крім цього може спостерігатися ейфорія, синдром алкогольної скасування, судоми, інсульт ішемічного типу, делірій, пов'язані з мозковими артеріями аневризми і ослаблення інтелектуальної діяльності;
• порушення в роботі серцево-судинної системи: інфаркт міокарда, ЗСН, підвищення артеріального тиску, тромбоз, що вражає судини легких, ТГВ, стенокардія, який стосується коронарні артерії атеросклероз, миготлива аритмія і розлади ритму серцебиття;
• ушкодження кров'яної системи: лімфаденопатія або підвищення показників лейкоцитів;
• зміна показань аналізів: збільшення значень КФК або еозинофілів (стабілізується під час подальшого лікування), зменшення показників тромбоцитів і хибнопозитивний відповідь при аналізі сечі на наявність опіатів і інших окремих ліків;
• ознаки алергії: пустульозні висипання, анафілактоїдні прояви, свербіж, кон'юнктивіт, кропив'янка;
• місцеві симптоми в зоні застосування суспензії: припухлість, біль і тканинне ущільнення, а також свербіж і гематома. Одинично відзначалися випадки з появою некрозу, абсцесу, а також ущільнень, що вимагають проведення операції;
• інші прояви: астенія, гіпертермія, зубний біль, тривога, втрата ваги, тремор і летаргічний стан. Крім цього може виникати гіповолемія, зараження сечовипускального тракту, розлад лібідо, гіперхолестеринемія і тепловий удар.

Зрідка спостерігався гіпергідроз (також нічний) і розвиток целюліту.

При тестуваннях був відзначений випадок з розвитком пневмонії еозинофільного типу, а також випадок з підозрою на її розвиток. Хвороби вдалося вилікувати, використовуючи кортикостероїди і антибіотики. Не вдалося встановити безпосередній зв'язок між дією налтрексона і появою цього захворювання, але в разі розвитку диспное і гіпоксії прогресуючого характеру потрібно виконати діагностику і провести необхідну лікування.

Застосування Вівітрола може спровокувати появу думок про самогубство (також після завершення терапії), які супроводжують інформацію, що з'явилася депресію. Лиця, Яким вводиться ліки, повинні перебувати під наглядом лікаря, щоб вчасно виявити думки про суїцид і депресію.

Передозування

Є лише обмежені відомості щодо отруєння Вівітролом. У 5-ти добровольців в разі підвищення дозування до показника 784 мг не спостерігалося розвитку токсичних ознак. Слід очікувати, що передозування спричинить посилення інтенсивності і підвищення ймовірності появи побічних симптомів.

Інтоксикація ліками вимагає проведення симптоматичних і підтримують дій.

З урахуванням пролонгованої типу впливу медикаменту, після перевищення дозування потрібно стежити за пацієнтом тривалий час.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки можуть повноцінно блокувати або послаблювати активність, яку демонструють анальгетики опиоидного типу. При потребі у виконанні знеболювання у лиць, які застосовують Вівітрол, потрібно розглянути варіанти з введенням анальгетиків ненаркотического характеру, регіонального або локального наркозу, а крім цього бензодіазепінів або загального наркозу.

При неможливості відмови від використання опіатів, потрібно розглядати варіант із збільшенням дозування, що може спровокувати продовження і потенціювання придушення дихання. При подібних ситуаціях потрібно робити вибір на користь ліків швидкодіючого типу, мінімально пригнічують дихання, а також персонально коригувати порцію, з огляду на отриманий результат. Крім цього потрібно брати до уваги і збільшення ймовірності розвитку важких форм ознак алергії (що виникають через гістамінові викиду). Незалежно від типу підібраного ліки, потрібно уважно стежити за станом хворого.

Умови зберігання

Вівітрол потрібно зберігати в холодильнику (з температурними значеннями в діапазоні відміток 2-8оC). При показнику температури 25оC медикамент може зберігатися максимум 1-ну тиждень.

Забороняється утримувати речовину при температурі понад 25оC або заморожувати його.

Термін придатності

Вівітрол в повністю герметичній упаковці можна застосовувати в межах 24-місячного терміну з моменту виробництва ЛЗ. При порушенні герметичності флакончиків застосовувати медикамент заборонено.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Тісон, Антабус, Бевіплекс з Глутаргин Алкоклін, Головата і Реліум з Гепар Композитум, а крім цього Мускомед, Витанія, седален і Продетоксон. Крім цього в списку тіаприд, Алкодез IC і Антаксон з тазепама.

Відгуки

Вівітрол вважається дуже ефективним речовиною, що допомагає при залежності від спиртних напоїв. Відгуки хворих показують, що медикамент суттєво послаблює прояви скасування етанолу. Завдяки подібному впливу психічна залежність від алкоголю зменшується, що підвищує ефективність комбінованої терапії.