Візарсін

Візарсін - медикамент, який використовується в разі проблем з ерекцією; допомагає відновити ослаблену ерекцію, потенціюючи кров'яний приплив до статевого члена.

Принцип лікарської активності заснований на процесах вивільнення закису азоту в області кавернозних тіл при наявності сексуальної стимуляції. Вільна закис азоту стимулює активізацію ензиму гуанілатциклази, збільшуючи значення цГМФ. Результатом цього стає розслаблення в області волокон гладкої мускулатури запалих тіл, а крім цього потенцирование кров'яного припливу. [1]

Показання до застосування Візарсін

Застосовується в разі проблем з еректильною діяльністю у чоловіка (неможливість отримання або підтримки ерекції пеніса , при якій може бути успішно проведений сексуальний контакт).

Форма випуску

Випуск лікарського препарату реалізується в таблетках - 1, 2 або 4 штуки всередині чарунковій пачки (1 подібна пачка всередині упаковки), а також 4 таблетки всередині пластинки (2 або 3 пластинки всередині пачки).

Фармакодинаміка

Силденафіл є потужним виборчим засобом, що уповільнює діяльність ФДЕ5 (елемент має цГМФ-специфічними властивостями). Допомагає відновити порушену ерекцію, посиливши кров'яний приплив в область пеніса.

Фізіологічна активність, яка є основою ерекції пеніса, складається з вивільнення закису азоту на ділянці печеристих тіл під впливом сексуального стимулу. [2]

Силденафіл демонструє периферичний вплив щодо ерекції. Не має прямого розслабляючого ефекту, що зачіпає ізольоване запалі тіло людини, але при цьому потенціює релаксуючу активність NO.

Активація зв'язки NO / цГМФ, що реалізується під час сексуального збудження, і пригнічення елемента ФДЕ5 за допомогою силденафілу, викликають збільшення значень цГМФ на ділянці печеристих тел. Тому, щоб отримати лікарський вплив силденафілу, потрібен сексуальний стимул.

Тестування in vitro виявили, що вибірковість медикаменту проявляється щодо ФДЕ5, який виступає учасником процесів появи ерекції. Дія щодо ФДЕ5 більш інтенсивно, ніж щодо інших відомих компонентів ФДЕ. Ефективність речовини щодо ФДЕ 6 (бере участь в процесах сетчаточного фотопередачі) вдесятеро нижче. При використанні максимальних допустимих порцій він проявляє вибірковість щодо ФДЕ-1, яка слабкіше в 80 разів, а щодо ФДЕ типів в межах 2-4, а також в діапазоні 7-11 - в 700 разів.

Вплив силденафілу щодо ФДЕ-5 приблизно в 4000 разів сильніше ефекту, виробленого щодо ФДЕ3 (це компонент, який має цАМФ-специфічну активність, учасник серцевих скорочень).

Силденафіл призводить до тимчасового слабкому зниження рівня артеріального тиску, що часто не викликає появи клінічних ознак. Максимальне зменшення рівня Сад (в середньому) при горизонтальному положенні, з пероральним застосуванням дозування ЛЗ 0,1 г, дорівнює 8,4 мм рт.ст. При цьому рівень ДАТ змінюється на 5,5 мм рт.ст. Подібне зменшення значень АТ пов'язані з вазодилатирующей активністю силденафілу (можливо, вона викликається збільшенням показників цГМФ всередині гладкої мускулатури судинних клітин).

Одноразове пероральне вживання порції силденафілу до 0,1 г не приводило до клінічно суттєвих змін значень ЕКГ у добровольців.

Медикамент не змінює показники серцевого викиду і процеси кровообігу крізь стенозірованних артерії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичніпараметри силденафілу при використанні рекомендованих порцій є лінійними.

Абсорбція.

При пероральному введенні речовина абсорбується на великій швидкості. Середні показники абсолютної біодоступності рівні приблизно 40% (в діапазоні 25-63%). При in vitro силденафіл з показниками приблизно 1,7 нг / мл на 50% пригнічує дію людського ФДЕ5.

При 1-разовому введенні порції 0,1 г середній рівень внутріплазменного Cmax вільного елементу дорівнює приблизно 18-ти нг / мл. Значення Cmax при введенні ЛЗ натщесерце в середньому реєструються після 1-ої години (в діапазоні 0,5-2-х годин).

Вживання разом з жирними стравами зменшує швидкість абсорбції: Cmax в середньому знижується на 29%, а значення Tmax зростає на 1 годину; при цьому ступінь всмоктування залишається незмінною (AUC падає на 11%).

Процеси розподілу.

Середні значення Vss ліки - 105 л. Синтез силденафілу і основного N-деметільного метаболічного елемента з внутріплазменнимі кров'яними білками дорівнює приблизно 96% і не прив'язаний до загальних показників силденафілу. Менше 0,0002% дозування силденафілу (середній рівень - 188 нг) реєструється через 1,5 години з моменту введення ЛЗ всередині сперми.

Обмінні процеси.

Силденафіл бере участь в метаболізмі в основному усередині печінки під впливом ізоензіма CYP3A4 (основна схема) і ізоензіма CYP2C9 (додаткова схема). Головний метаболічний компонент, що володіє активністю, формується при N-деметилювання ЛЗ і далі також бере участь в процесах обміну. Вибірковість активності даного метаболіту щодо ФДЕ схожа з дією, що надаються силденафилом, а його вплив щодо ФДЕ5 при in vitro дорівнює приблизно 50% від активності силденафілу.

Рівні у плазмі крові метаболіту у добровольців дорівнював приблизно 40% від значень силденафілу. Бере участь в подальших обмінних процесах N-деметільний метаболічний компонент має термін напіврозпаду, що становить до 4-х годин.

Екскреція.

Загальні цифри кліренсу ЛС рівні 41-му л / год, а завершальний термін напіврозпаду досягає 3-5-ти годин.

При пероральному введенні (або в / в уколі) силденафіл екскретується в основному через кишечник (приблизно 80%; має при цьому форму метаболітів); менша частина виводиться через нирки (приблизно 13% порції).

Спосіб застосування та дози

Приймати ліки потрібно перорально - таблетку спочатку розчиняють у роті, після чого цю суміш ковтають. Щоб медикаментозний ефект проявився, потрібна наявність сексуального стимулу. Вживати Візарсін слід приблизно за 60 хвилин перед статевим контактом.

За 1-кратний прийом зазвичай вводиться 50 мг ЛЗ (рекомендується застосовувати натщесерце). Розмір максимальної 1-разової порції - 0,1 м

• Застосування для дітей

Медикамент не призначається в педіатрії (молодше 18-річчя).

Використання Візарсін під час вагітності

Візарсін не використовують у жінок.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність алергії, пов'язаної з силденафілом;
• гіперчутливість, викликана допоміжними елементами ліки;
• сумісне використання з речовинами-донорами закису азоту (серед таких амилнитрит) або нітратами;
• стану, при яких не можна вести статеве життя (стенокардія нестабільної форми або СН у важкій стадії);
• втрата зору одним оком через що вражає зоровий нерв нейропатії ішемічного типу (передня неартеріальная форма);
• важкі форми печінкової дисфункції;
• знижені значення АТ (менше 90/50 мм рт.ст.);
• недавно перенесений пацієнтом інфаркт міокарда або інсульт;
• мають дегенеративну різновид сетчаточного зміни спадкового характеру (наприклад, ретиніт пігментного типу).

Побічна дія Візарсін

Серед побічних симптомів:

• порушення неврологічного типу: мігрень, парестезії, головний біль, невралгія, припливи крові в область лиця і непритомність, а крім того атаксія, запаморочення, гіпестезія, тремор, сонливість / инсомния, депресія і зниження рефлексів;
• офтальмологічні проблеми: кон'юнктивіт, біль або крововиливу в область очних яблук, зорове розлад (зорове затуманення, світлобоязнь і зміна сприйняття кольорів), мідріаз, ксерофтальмія і катаракта;
• отоларингологічні ушкодження: вушної дзвін або глухота;
• респіраторні розлади: фарингіт, БА, диспное і носова закладеність, а також синусит, потенцирование кашлю, ларингіт, збільшення обсягів мокротиння і бронхіт;
• кардіоваскулярні проблеми: тахікардія, СН, зміна показань ЕКГ, зменшення рівня АТ, серцебиття і АВ-блокада, а крім того ортостатичний колапс, міокардная ішемія, зупинка серця, стенокардія, тромбоз мозкових судин і кардіоміопатія;
• гематологічні порушення: лейкопенія або анемія;
• ушкодження гастроинтестинального типу: езофагіт, глосит, нудота, гастроентерит та стоматит з дисфагією, а крім цього ксеростомія, коліт, гінгівіт, гастрит і кровотеча ректального характеру;
• проблеми з метаболізмом: гіпернатріємія або -урікемія, гіпо- / гіперглікемія, спрага, діабет лабільного характеру і подагра;
• урогенітальні розлади: ніктурія, гінекомастія, цистит, зараження сечовивідних проток, аноргазмія, нетримання або почастішання сечовиділення, набряклість геніталій і розлад еякуляції;
• ушкодження функції ОДА: артрит, міастенія, розрив, що вражає сухожилля, міалгія, синовіїт, артроз, тендосиновіїт і оссалгія;
• проблеми дерматологічного характеру: звичайний герпес, дерматит контактного або ексфоліативного типу, свербіж, виразки на епідермісі, фоточутливість, кропив'янка і висипання;
• інші: пітливість, периферичні набряклості, шоковий стан, озноб, біль і ознаки алергії.

Передозування

Серед ймовірних проявів інтоксикації: запаморочення, розлади зору, припливи крові, носова закладеність, диспепсія і головні болі.

У разі появи порушень проводяться стандартні підтримуючі дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив, який чинять інші медикаменти щодо фармакокінетичних параметрів силденафілу.

Тести in vitro.

Процеси обміну силденафілу здебільшого реалізуються за допомогою ізоензимів гемопротеинов Р450 (CYP) 3А4 (є основним шляхом), а також 2С9 (є додатковим шляхом), через що речовини, які уповільнюють дію зазначених ізоензимів, здатні знижувати рівень кліренсу силденафілу; а їх індуктори, відповідно, підвищують значення кліренсу.

Тести in vivo.

Введення разом з препаратами, що сповільнюють активність ізоензіма CYP3A4 (сюди входять еритроміцин з кетоконазолом і циметидин), знижує показники кліренсу силденафілу.

Ритонавір збільшує в 11 разів рівень AUC силденафілу, тому поєднувати ці речовини заборонено.

Комбінування Візарсіна (0,1 г 1-кратно за день) з саквінавіром (уповільнює дію ізоензіма CYP3A4 і протеази ВІЛ), при отриманні постійних кров'яних значень останнього (по 1,2 г 3-кратно за добу), призводить до збільшення рівня Cmax силденафілу на 140%, а показника AUC - на 210%. При цьому силденафіл не змінює фармакокінетичні властивості саквінавіру.

Що володіють більш високою потужністю засоби, що уповільнюють активність ізоензіма CYP3A4 (серед них ітраконазол з кетоконазолом), ймовірно, можуть призводити до більш помітних змін у фармакокінетичних параметрах силденафілу.

При 1-разовому використанні 0,1 г силденафілу разом з еритроміцином, який специфічно уповільнює дію СУР3А4, при отриманні постійних кров'яних показників еритроміцину (застосування 0,5 г 2-разово за день в період 5-ти діб), викликає підвищення на 182% значень AUC силденафілу.

При використанні добровольцями циметидина (0,8 г), неспецифически уповільнює діяльність CYP3A4, і силденафілу (дозування 50 мг) відбувалося збільшення плазмових показників останнього на 56%.

Слабо уповільнюючий активність CYP3A4 грейпфрутовий сік здатний помірно збільшувати плазмовий рівень силденафілу.

Нікорандил є з'єднанням, що включає нітрат і активатор каналів K. У зв'язку з присутністю нітратного елемента, він здатний створювати сильні взаємодії з речовиною силденафіл.

Ефект, який чинить силденафилом щодо інших ЛЗ.

Тестування in vivo.

З урахуванням встановленого впливу силденафілу щодо NO / цГМФ, він здатний підсилювати антигіпертензивний ефект нітратів, через що його не можна комбінувати з NO-донаторамі або будь-якими формами нітратів.

Поєднання медикаменту з α-адреноблокаторами може спровокувати симптоматичне зниження значень АТ у людей з гіперчутливістю. Зниження рівня артеріального тиску зазвичай виникає після закінчення 4-х годин з моменту застосування силденафілу.

Під час 3-х спеціальних тестувань щодо медикаментозної взаємодії у лиць с гіперплазію простати доброякісного типу і стабільним рівнем гемодинаміки вивчалася комбінація доксазозина (по 4, а також 8 мг) і силденафілу (дозування 0,025, 0,05 або 0,1 г). Всі 3 тестування показали додаткове середнє зменшення рівня АТ при горизонтальному положенні на 7/7, 9/5, а також 8/4 мм рт.ст., а крім цього додаткове зменшення показника АТ при вертикальному положенні на 6/6, 11/4, а також 4/5 мм рт.ст.

Спільне введення ліків з доксазозином у людей зі стабільними показниками гемодинаміки зрідка призводило до появи симптоматичного ортостатичний колапс. При цих порушеннях спостерігалося запаморочення або відчуття легкості, але без розвитку непритомності.

Під час спеціального тестування 0,1 г силденафілу вводили в комбінації з амлодипіном у людей з підвищеними значеннями АТ - це призводило до додаткового зменшення показників сад (на 8 мм рт.ст. В середньому) і ДАТ (на 7 мм рт.ст.) при горизонтальному положенні. Подібне додаткове зменшення значень АТ спостерігалося і при використанні лише силденафілу у добровольців.

Умови зберігання

Візарсін потрібно зберігати при рівні температури, що не перевищує позначки + 25 ° С.

Термін придатності

Візарсін може використовуватися в межах 5-річного строку з дати реалізації терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Максігра, Вілдегра і Віагра з ОЛМАКС Стронг, а крім цього Силденафіл, Вівайра і Ріджамп з Віасаном-ЛФ, Сілафіл і Динаміко з Віатайлом. Також в списку Камастіл, Торнетіс з Ювеной, Ревацио і Ерексезіл з Сілденом.