Яснал

Яснал - медпрепарат, вибірково інгібує ацетилхолінестеразою головного мозку. Як правило, його використовують для лікування хворих на деменцію. Пропонуємо вашій увазі інструкцію для медичного застосування лікарського засобу зрозуміла.

Показання до застосування Яснал

Препарат використовують для купірування і ослаблення симптомів при I типі хвороби Альцгеймера (сенільний деменція альцгеймерского типу) - первинної дегенеративної деменції літніх пацієнтів пресенільного і старечого віку, неускладненого і середнього варіанту перебігу захворювання.

[1]

Форма випуску

Яснал є таблетки з зовнішнім захисним покриттям (плівкою). Чинний компонент - донепезил гідрохлорид.

Таблетки упаковані в блистерні упаковки і картонні коробки, №7, №10, №28, №56, №60, №98 або №120.

[2]

Фармакодинаміка

Ацетилхолінестеразою - домінуючий холінестеразний тип в головному мозку. Активний компонент Яснал здатний пригнічувати цю речовину в тисячу разів більше, ніж псевдохолінестеразой, яка виявляється, як правило, за межами центральної нервової системи.

Після разового вживання Яснал в кількості від 5 до 10 мг активність ацетилхолінестерази зменшується від 63 до 77%.

Даний препарат здатний гальмувати подальший розвиток деменції, згладжувати деякі когнітивні порушення, найчастіше - стимулювати активність пацієнтів в світлий час доби, що значно спрощує можливість догляду за ними. Курс лікування Яснал сприяє усуненню поведінкових розладів, підвищує настрій, позбавляє від галюцинаторних порушень і несвідомих рухових актів.

[3], [4], [5], [6], [7]

Фармакокінетика

Після перорального вживання препарату граничний рівень діючої речовини в плазмі може спостерігатися через 3-4 години. Кількість донепезилу в плазмі тим вище, чим більше прийнята доза препарату. Напіввиведення з плазми може тривати до 70 годин, тому рівноважна концентрація препарату спостерігається протягом 14-21 дня від початку лікування.

Вживання їжі не впливає на засвоєння чинного компонента препарату.

Зв'язок з плазмовими протеїнами становить 95%. Фахівці вважають, що активна речовина разом з метаболітами здатні перебувати в організмі 10 діб і більше.

Метаболізм препарату відбувається в печінці, виведення - за допомогою сечовидільної системи, або в меншій мірі - з жовчю.

Після разового вживання препарату в кількості 5 мг рівень незмінного активної речовини в сироватці крові може скласти 30% від спожитої дози.

У хворих з незначним або невеликим розладом печінкової функції плазмові концентрації можуть підвищуватися.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Спосіб застосування та дози

Дорослі пацієнти отримують препарат в початковій дозуванні 5 мг в день, за один раз. Таке лікування хворий повинен приймати від 1 до півтора місяців, до встановлення стійкого рівня препарату в крові і визначення ефективності прийому лікарського засобу. Далі, на розсуд лікаря, дозування може бути збільшена до 10 мг на добу: така кількість препарату вважається граничної добової дозуванням.

Курс терапії може тривати досить довго, якщо лікар бачить позитивну динаміку від прийому Яснал.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Використання Яснал під час вагітності

Спеціальних і підтверджених досліджень щодо використання Яснал під час вагітності та грудного годування не проводили. Інформації про проникнення активного компонента препарату в грудне молоко на даний момент не існує.

Якщо це можливо, то від використання Яснал в період вагітності і годування краще відмовитися.

Протипоказання

• Вагітність і грудне годування.
• Діти до 18 років (відсутні клінічні дані).
• Схильність до алергічної реакції на будь-якої зі складових препарату.

Обережно призначають препарат хворим з обструктивним процесом дихальної системи, з астматичними станами, з аритмією, при виразкових процесах травного тракту або при схильності до них.

[14], [15], [16], [17], [18]

Побічна дія Яснал

• Уповільнення серцевого ритму, в окремих випадках - синоатріальна і атріовентрикулярна блокади.
• Запаморочення, відчуття втоми, порушення сну, галюцинації, дратівливість і агресія, біль в голові, в окремих випадках - судоми.
• Диспепсичні розлади, напади нудоти і блювоти, рідше - розвиток виразкового процесу в травному тракті.
• Втрата контролю над виділенням сечі.
• Шкірні висипання, можливо, що супроводжуються сверблячкою.
• Болі в м'язах і суглобах, ломота в тілі, судомні стани.

[19]

Передозування

Немає інформації про випадки передозування препаратом Яснал. При підозрі на передозування слід призначати симптоматичну терапію. Спеціального антидоту до препарату не існує.

[30]

Взаємодія з іншими препаратами

Зважаючи на відсутність повноцінної інформації про використання Яснал, то при призначенні препарату необхідно оцінювати небезпеку поєднаної дії деяких груп лікарських засобів.

Метаболізм активного компонента препарату відбувається за участю ізоферментного речовини CYP3A4 і рідше - CYP2D6. Таким чином, препарати, які інгібують дані ізоферменти, можуть пригнічувати метаболічні процеси Яснал. До таких медпрепаратів відносяться хінідин, еритроміцин, флуоксетин і кетоконазол. Одночасне застосування даних препаратів спільно з зрозуміла може підвищувати рівень донепезилу в плазмі приблизно на 25-30%.

Обережно слід ставитися до спільного застосування зрозуміла з рифампіцином, етиловим спиртом, карбамазепіном і фенітоїном, так як такі поєднання можуть знижувати рівень активного компонента Яснал в крові. Ступінь зниження рівня препарату невідома.

Активний компонент Яснал підсилює дію міорелаксантів, а також препаратів, що впливають на серцеву провідність.

При одночасному прийомі Яснал і інших холіноміметичних і антихолінергічних лікарських засобів можуть спостерігатися коливання показників артеріального тиску і частоти серцебиття.

[31], [32], [33], [34], [35]

Умови зберігання

Медпрепарат Яснал можна зберігати в прітемненном місці, при t ° не більше + 25 ° C. Ні в якому разі не дозволяється допускати дітей до місць зберігання лікарських препаратів.

[36]

Термін придатності

Термін придатності - до 36 місяців від дати випуску.

[37]