Яснал

Яснал – це препарат, який селективно пригнічує ацетилхолінестеразу мозку. Як правило, його використовують для лікування пацієнтів з деменцією. Пропонуємо вашій увазі інструкцію з медичного застосування препарату Яснал.

Показання до застосування Яснал

Препарат застосовується для полегшення та зменшення симптомів хвороби Альцгеймера I типу (старечої деменції альцгеймерівського типу) – первинної дегенеративної деменції у пацієнтів похилого віку пресенільного та старечого віку, неускладненого та середньої тяжкості перебігу захворювання.

[ 1 ]

Форма випуску

Яснал – це таблетки із зовнішньою захисною оболонкою (плівкою). Діючою речовиною є донепезилу гідрохлорид.

Таблетки упаковані в блістерні упаковки та картонні коробки № 7, № 10, № 28, № 56, № 60, № 98 або № 120.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Ацетилхолінестераза є домінуючим типом холінестерази в мозку. Активний інгредієнт Ясналу здатний пригнічувати цю речовину в тисячу разів більше, ніж псевдохолінестеразу, яка зазвичай знаходиться поза центральною нервовою системою.

Після одноразового застосування Ясналу в кількості від 5 до 10 мг активність ацетилхолінестерази знижується з 63 до 77%.

Цей препарат здатний уповільнити подальший розвиток деменції, згладити деякі когнітивні порушення, а також часто стимулювати активність пацієнтів у світлий час доби, що значно спрощує можливість догляду за ними. Курс лікування Ясналом допомагає усунути поведінкові розлади, покращує настрій, усуває галюцинаторні розлади та несвідомі рухові акти.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарату максимальний рівень активної речовини в плазмі можна спостерігати через 3-4 години. Кількість донепезилу в плазмі тим вища, чим вища прийнята доза. Період напіввиведення з плазми може тривати до 70 годин, тому рівноважна концентрація препарату спостерігається протягом 14-21 дня з початку лікування.

Прийом їжі не впливає на всмоктування активного інгредієнта препарату.

Зв'язок з білками плазми становить 95%. Фахівці вважають, що активна речовина разом з метаболітами може залишатися в організмі протягом 10 днів і більше.

Препарат метаболізується в печінці та виводиться через сечовивідну систему або, меншою мірою, з жовчю.

Після одноразового прийому 5 мг рівень незміненої активної речовини в сироватці крові може становити 30% від прийнятої дози.

У пацієнтів з легким або незначним порушенням функції печінки концентрація препарату в плазмі може підвищуватися.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Дорослі пацієнти отримують препарат у початковій дозі 5 мг на добу, одноразово. Пацієнт повинен приймати таке лікування від 1 до 1,5 місяців, доки не встановиться стабільний рівень препарату в крові та не буде визначена ефективність препарату. Потім, на розсуд лікаря, дозування може бути збільшено до 10 мг на добу: така кількість препарату вважається максимальною добовою дозою.

Курс терапії може тривати досить довго, якщо лікар побачить позитивну динаміку від прийому Ясналу.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Використання Яснал під час вагітності

Спеціальних та підтверджених досліджень щодо застосування Ясналу під час вагітності та годування груддю немає. Наразі немає інформації про проникнення активного компонента препарату в грудне молоко.

Якщо можливо, краще уникати використання Ясналу під час вагітності та годування груддю.

Протипоказання

• Вагітність та грудне вигодовування.
• Діти віком до 18 років (клінічних даних немає).
• Схильність до алергічної реакції на будь-який з компонентів препарату.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з обструктивними процесами в дихальній системі, астматичними станами, аритмією, виразковими процесами в травному тракті або схильністю до них.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Побічна дія Яснал

• Уповільнення серцевого ритму, в деяких випадках – синоатріальна та атріовентрикулярна блокади.
• Непритомність, відчуття втоми, порушення сну, галюцинації, дратівливість та агресія, головний біль, в деяких випадках – судоми.
• Диспепсичні розлади, напади нудоти та блювоти, рідше – розвиток виразкових процесів у травному тракті.
• Втрата контролю над сечовипусканням.
• Висипання на шкірі, можливо, супроводжуються свербінням.
• Біль у м'язах та суглобах, ломота в тілі, судомні стани.

Передозування

Інформація про випадки передозування препаратом Яснал відсутня. У разі підозри на передозування слід призначити симптоматичну терапію. Специфічного антидоту до препарату не існує.

[ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Через відсутність повної інформації щодо застосування Ясналу, при призначенні препарату необхідно оцінювати ризик сумісної дії певних груп препаратів.

Активний компонент препарату метаболізується за участю ізоферментної речовини CYP3A4 та, рідше, CYP2D6. Таким чином, препарати, що пригнічують ці ізоферменти, можуть пригнічувати метаболічні процеси Ясналу. До таких препаратів належать хінідин, еритроміцин, флуоксетин та кетоконазол. Спільне застосування цих препаратів з Ясналом може підвищити рівень донепезилу в плазмі приблизно на 25-30%.

Слід бути обережним при застосуванні Ясналу разом з рифампіцином, етиловим спиртом, карбамазепіном та фенітоїном, оскільки такі комбінації можуть знижувати рівень активного компонента Ясналу в крові. Ступінь зниження рівня препарату невідомий.

Активний компонент Ясналу підсилює дію міорелаксантів, а також препаратів, що впливають на серцеву провідність.

При прийомі Ясналу в поєднанні з іншими холіноміметичними та антихолінергічними препаратами можуть виникати коливання артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Умови зберігання

Ліки Яснал можна зберігати в темному місці, при температурі не вище +25°C. Дітей ніколи не можна допускати поблизу місць, де зберігаються ліки.

[ 25 ]

Термін придатності

Термін придатності: до 36 місяців з дати виробництва.