Мезатон

Мезатон є α-адренергічним агоністом; він має вазоконстрикторну активність.

Показання до застосування Мезатона

Використовується для усунення офтальмологічних захворювань:

• іридоцикліт, передній увеїт (терапія та профілактика появи задніх спайок або астенопії, а також зменшення ексудації, пов'язаної з райдужною оболонкою);
• розширення зіниці ока з діагностичною метою під час офтальмоскопії та інших процедур, необхідних для дослідження стану задньої очної області, а також під час лазерних процедур та вітреоретинальної хірургії;
• при проведенні провокаційних тестів у осіб з вузьким оглядом кута передньої камери та підозрою на розвиток закритокутової глаукоми;
• диференціальне обстеження з внутрішньоочними ін'єкціями;
• зменшення подразнення та гіперемії під час синдрому червоних очей;
• комбінована терапія акомодаційного спазму (діти).

Парентерально вводять при таких захворюваннях:

• знижений артеріальний тиск;
• стан шоку (сюди входять його токсична та травматична різновиди);
• судинна недостатність, що іноді розвивається у зв'язку з інтоксикацією вазодилататорами;
• у вигляді вазоконстриктора для місцевої анестезії.

Також може бути призначений для інтраназального введення при риніті вазомоторного або алергічного походження.

[ 1 ]

Форма випуску

Фармацевтична речовина випускається у формі очних крапель, у флаконах-крапельницях місткістю 5 мл.

Крім того, він продається у вигляді рідини для ін'єкцій, всередині ампул місткістю 1 мл; коробка містить 10 таких ампул.

Фармакодинаміка

Мезатон – це α-адренергічний стимулятор з незначним впливом на серцеві β-адренергічні рецептори. Його не можна вважати катехоламіном, оскільки препарат має лише 1 гідроксильну категорію у власному ароматичному ядрі; він може підвищувати артеріальний тиск і звужувати артеріоли, що іноді викликає рефлекторну брадикардію.

Порівняно з адреналіном або норадреналіном, препарат підвищує артеріальний тиск плавніше, а його ефект триваліший, оскільки на нього не так сильно впливає компонент катехол-О-метилтрансфераза. Лікування Мезатоном не викликає збільшення значень хвилинного об'єму крові.

Препарат має вазоконстрикторні властивості, подібні до дії норадреналіну, але ефект менш сильний та триваліший; водночас препарат не має інотропної або хронотропної дії на серце.

Інстиляція препарату призводить до скорочення розширювача зіниці, внаслідок чого вона розширюється (а разом з нею і гладкі м'язи кон'юнктивальних артеріол). Речовина не впливає на активність циліарного м'яза, завдяки чому мідріаз не супроводжується циклоплегією.

Лікарський ефект розвивається одразу після внутрішньовенного введення та триває протягом наступних 5-20 хвилин. Якщо речовину вводять підшкірно, тривалість ефекту становить 50 хвилин, а при внутрішньом'язовому введенні - 1-2 години.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Фенілефрин може легко проникати в тканини ока, розширюючи зіницю протягом 10-60 хвилин. Значне зниження рівня розширювача зіниці в рідині передньої камери ока через 30-45 хвилин після закапування дозволяє виявити частинки листкового пігменту райдужної оболонки; у цьому випадку необхідно диференціювати увеїт або проникнення утворених компонентів крові.

Метаболічні процеси фенілефрину розвиваються всередині печінки, а крім того, шлунково-кишкового тракту (фермент катехол-О-метилтрансфераза в цьому участі не бере).

Виведення елементів метаболізму відбувається через нирки.

[ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Очні краплі використовуються у вигляді інстиляцій – одну краплю необхідно закапати в кон'юнктивальний мішок ока.

Рідина для ін'єкцій вводиться струменево або внутрішньовенно, з низькою швидкістю.

У разі обвалу.

Введення препарату через крапельницю, внутрішньовенно – необхідно використовувати 1% рідину (1 мл), яку розводять у 5% розчині декстрози (0,25 або 0,5 л).

У цьому випадку 0,1, 0,3 або 0,5 мл 1% рідини розводять у 5% розчині декстрози (20 мл) або 0,9% NaCl. За необхідності процедуру введення можна повторити.

Дозування для внутрішньом’язового або підшкірного введення (для дорослих) становить 0,3-1 мл 1% рідини, 2-3 рази на день. Підліткам старше 15 років (зі зниженим артеріальним тиском) для проведення спінальної анестезії потрібно 0,5-1 мг/кг ваги пацієнта.

Щоб звузити кровоносні судини всередині слизових оболонок і зменшити інтенсивність симптомів запалення, потрібно закапати або змастити уражену ділянку концентрованою рідиною – 0,125, 0,25, а також 0,5 або 1%.

Під місцевою анестезією.

До анестетика, що використовується у вигляді розчинника (10 мл), необхідно додати 0,3-0,5 мл 1% рідкого ліки.

Дорослим можна вводити максимум 10 мг речовини за один раз внутрішньом’язово або підшкірно; максимум 50 мг препарату на добу. Для внутрішньовенних ін’єкцій разова доза препарату становить максимум 5 мг, а добова доза – 25 мг.

Щоб запобігти повторному зниженню артеріального тиску після припинення прийому препарату, дозу слід зменшувати поступово (особливо якщо це робиться після тривалої інфузії). Інфузії можна відновити після зниження системного артеріального тиску до 70-80 мм рт. ст.

Використання Мезатона під час вагітності

Мезатон може застосовуватися вагітним жінкам з великою обережністю – за наявності суворих життєво важливих показань та під медичним наглядом (необхідно попередньо оцінити ризики та користь препарату для жінки та плода).

Водночас було виявлено, що введення вазоконстрикторів під час пологів (для корекції зниженого артеріального тиску), а також добавок до місцевих анестетиків у поєднанні з препаратами, що стимулюють скоротливість матки (включаючи ерготамін з вазопресином, а також ергометрин з метилергометрином), може спричинити стійке підвищення рівня артеріального тиску після пологів.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• феохромоцитома;
• гіпертрофія, пов'язана з обструктивною кардіоміопатією;
• фібриляція шлуночків;
• наявність непереносимості, пов'язаної з лікарськими речовинами.

Його не призначають для офтальмологічних процедур у таких випадках:

• глаукома закритокутового або вузькокутового характеру;
• значні порушення у функціонуванні серцево-судинної системи (включаючи аневризми, хвороби серця, тахікардію та високий кров'яний тиск);
• інсулінозалежний тип цукрового діабету;
• гіпертиреоз;
• наявність порушень цілісності очного дна або розладів слізної діяльності;
• вроджений дефіцит компонента G6PD або печінкова порфірія.

Обережність при застосуванні препаратів потрібна за таких умов:

• метаболічний тип ацидозу;
• гіпоксія або гіперкапнія;
• миготлива аритмія;
• підвищений артеріальний тиск або гіпертензія в межах легеневого кровообігу системного кровотоку;
• гіповолемія;
• аортальний стеноз тяжкого ступеня;
• гостра стадія інфаркту міокарда;
• шлуночкова аритмія або тахіаритмія;
• оклюзійна судинна патологія (також її наявність в анамнезі) під час атеросклерозу, синдрому Рейно, тромбоемболії артеріального характеру, хвороби Бюргера або цукрового діабету, а також при судинній схильності до розвитку спазмів, діабетичного ендартеріїту та обмороження, а також при поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО);
• введення загальної анестезії (фторотан);
• порушення функції нирок;
• літні люди.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Побічна дія Мезатона

Побічні ефекти включають:

• фібриляція шлуночків, брадикардія, підвищення артеріального тиску, аритмія, серцебиття та кардіалгія;
• відчуття сильної тривоги, страху або слабкості, запаморочення, безсоння, головний біль;
• тремор, парестезія, судоми, крововилив у мозок;
• блідість шкіри на обличчі;
• ознаки алергії, локальна поява струпа у разі проникнення в тканини та ішемія епідермісу в зоні введення препарату.

При введенні крапель можуть з'явитися негативні симптоми з боку органів зору: реактивна гіперемія, відчуття дискомфорту, печіння або подразнення, а також затуманення зору, реактивний міоз, сльозотеча та підвищення внутрішньоочного тиску.

[ 12 ], [ 13 ]

Передозування

У випадках отруєння спостерігається шлуночкова екстрасистолія, відчуття тяжкості в кінцівках і голові, а також короткочасні пароксизмальні симптоми шлуночкової тахікардії та значне підвищення артеріального тиску.

Внутрішньовенно вводять α-адреноблокатори (можна використовувати фентоламін). Якщо виникає серцева аритмія, рекомендується ввести β-адреноблокатори.

[ 14 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування разом з антигіпертензивними та сечогінними препаратами призводить до послаблення антигіпертензивних властивостей цих препаратів (гуанетидин, мекаміламін та гуанадрел з метилдопою).

Комбінація з фенотіазинами або α-блокаторами (такими як фентоламін) знижує гіпертензивну активність.

Введення в комбінації з інгібіторами МАО (включаючи селегілін та фуразолідон з прокарбазином), а також з алкалоїдами ріжків, метилфенідатом, окситоцином, а також трициклічними та адренергічними стимуляторами призводить до значного посилення пресорної активності, а також аритмогенності фенілефринового елемента.

Поєднання з β-блокаторами послаблює серцеву стимулюючу активність.

Застосування резерпіну призводить до підвищення артеріального тиску, яке розвивається через виснаження депо катехоламінів, розташованих всередині адренорецепторів, внаслідок чого посилюється реакція на адренергічні препарати.

Спільне застосування з анестетиками, що інгалюють (включаючи ізофлуран, енфлуран з метоксифлураном, а також галотан та хлороформ), підвищує ризик розвитку тяжкої аритмії, що вражає передсердя або шлуночки, оскільки це різко підвищує чутливість міокарда до симпатоміметиків.

Застосування в комбінації з ерготаміном, окситоцином або ергометрином, а також доксапрамом або метилергометрином посилює інтенсивність вазоконстрикторного ефекту.

Прийом разом з нітратами послаблює їх антиангінальну активність, що знижує пресорний ефект симпатоміметиків та створює ризик зниження артеріального тиску.

При одночасному застосуванні Мезатону та гормонів щитовидної залози розвивається взаємне посилення їх ефектів з ризиком розвитку коронарної недостатності, що більш імовірно у людей з коронарним атеросклерозом.

Мідріатична активність фенілефрину посилюється під впливом атропіну.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Умови зберігання

Мезатон слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати +25°C.

[ 18 ]

Термін придатності

Мезатон у формі ін'єкційної рідини можна використовувати протягом 3-річного періоду з дати виробництва лікувальної речовини. Термін придатності крапель становить 24 місяці (після відкриття флакона його можна використовувати максимум 14 днів).

Застосування для дітей

У педіатрії призначають з обережністю. Краплі препарату не можна призначати новонародженим дітям з низькою вагою при народженні.

[ 19 ]

Аналоги

Аналогами ліків є такі речовини: спрей «Назол Кідс» та «Іріфрін 2,5%.