Залдіар

Ефективний знеболювальний та протизапальний препарат Залдіар, що виробляється німецькою корпорацією Grunenthal GmbH. Це комплексний препарат, активними інгредієнтами якого є трамадол і парацетамол.

Показання до застосування Залдіар

Розглянутий препарат вже отримав багато позитивних відгуків, але не слід забувати, що пацієнта необхідно поінформувати перед його прийомом про те, що основна активна сполука трамадол (при тривалому застосуванні) може викликати опіумну залежність, тому до призначених доз і тривалості лікувального курсу слід підходити з особливою обережністю. Не застосовувати без призначення лікаря.

Показання до застосування Залдіара обумовлені наступною потребою:

• Больовий синдром помірної або високої інтенсивності різної етіології.
• Знеболення під час медичних та діагностичних процедур.
• Зняття болю після травми.
• Біль судинного та запального походження.

Форма випуску

Десять таблеток, вкритих жовтою оболонкою та «затягнутих» у блістер з алюмінієвої фольги або поліпропілену – це єдина форма випуску препарату Залдіар, яку пропонує аптечний ринок.

[ 1 ]

Фармакодинаміка

Діючими речовинами розглянутого анальгетика є парацетамол і трамадол. У зв'язку з цією обставиною викладено фармакодинаміку препарату «Залдіар».

Речовина трамадол класифікується як анальгетик, це синтетична хімічна сполука опіуму, яка має потужні знеболювальні та седативні властивості. Відмінний агоніст (при впливі на нервові закінчення отримує біологічну відповідь) опіатних рецепторів. Характеристики трамадолу діють центрально. Спинний мозок отримує імпульсний вплив, що посилює седативні властивості препарату. Цей компонент комплексного препарату Залдіар підтримує гіперполяризацію мембран, а також ефективно блокує больові імпульси, надаючи знеболювальні властивості Залдіару.

Парацетамол – дуже сильний знеболювальний засіб з жарознижувальною дією. Завдяки своїм характеристикам він активно впливає на центри мозку, що відповідають за біль, ефективно регулює температуру тіла пацієнта та не подразнює слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Ця хімічна сполука нейтральна в обміні води та солі. Вона також інертна до синтезу простагландинів.

Завдяки складній роботі хімічних сполук, парацетамол допомагає швидко зняти больові симптоми, тоді як трамадол сприяє підтримці тривалості знеболювального ефекту. Два компоненти досить продуктивно «співпрацюють» разом, що дозволяє зменшити ймовірність побічних ефектів.

[ 2 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика абсорбції Залдіару дуже висока. Він майже повністю та за короткий проміжок часу абсорбується слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту. Парацетамол абсорбується набагато швидше, ніж трамадол. Він абсорбується в печінці за рахунок розщеплення (відомо вже близько одинадцяти метаболітів) і згодом з'єднується з глюкуроновою кислотою. Трамадол характеризується високою фармакологічною активністю.

Період напіввиведення похідних трамадолу в середньому становить 4,7 - 5,1 години, тоді як для виведення парацетамолу достатньо двох-трьох годин. При дії Залдіару максимальна кількість парацетамолу в крові спостерігається вже через годину після прийому препарату. Спільна робота з трамадолом, біодоступність якого становить 75%, не впливає на концентрацію парацетамолу в плазмі. У разі повторного курсу прийому препарату біодоступність трамадолу збільшується до 90%. Це дозволяє довести зв'язувальні властивості трамадолу та парацетамолу з білками плазми до 20%.

Приблизно 30% трамадолу з парацетамолом та близько 60% метаболітів трамадолу виводяться з організму пацієнта через нирки з сечею.

[ 3 ], [ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки Залдіар приймають незалежно від часу прийому їжі пацієнтом. Таблетку приймають перорально (через рот), не розжовуючи. Якщо з якоїсь причини один із прийомів був пропущений, наступного разу дозування не слід подвоювати. Прийом здійснюється під безпосереднім наглядом лікаря, який призначає індивідуальну схему для кожного пацієнта (залежно від інтенсивності больового синдрому та чутливості пацієнта), дозування та тривалість лікувального курсу.

Спосіб застосування та дозування: Початкова доза препарату становить одну або дві таблетки, при цьому добова кількість препарату не повинна перевищувати такі цифри: для трамадолу – 300 мг; для парацетамолу – 2600 мг, що відповідає приблизно восьми таблеткам. Наступну дозу Залдіару слід прийняти не раніше ніж через шість годин після попереднього прийому.

У разі життєвої необхідності застосування препарату для пацієнта старше 75 років разову початкову дозу залишають такою ж, а тривалість перерви між введенням наступної порції препарату значно подовжують до 12 годин. Це особливо стосується пацієнтів з патологією нирок (коли рівень кліренсу креатиніну знаходиться в межах від 10 до 30 мл/хв). Це пов'язано з тим, що трамадол виводиться з організму людини досить повільно.

Якщо в анамнезі пацієнта є патологія печінки, то Залдіар не рекомендується. При незначних відхиленнях у функції печінки препарат призначають у стартових дозах, при цьому збільшують інтервал між прийомами. Пацієнт, який страждає на алкоголізм, з патологією печінки, має більший шанс отримати передозування препарату, ніж пацієнт, який не п'є.

[ 7 ], [ 8 ]

Використання Залдіар під час вагітності

Поглиблених клінічних досліджень для відповіді на це питання не проводилося. З цього випливає, що застосування препарату Залдіар під час вагітності та годування груддю не рекомендується.

Протипоказання

Незважаючи на високі фармакологічні якості та активність, а можливо, й попри це, існують також протипоказання до застосування Залдіару.

• Індивідуальна гіперчутливість до активних речовин препарату або його другорядних компонентів.
• Внутрішньочерепна гіпертензія.
• Важка форма отруєння алкоголем, наркотиками, в тому числі ліками, що містять наркотичні хімічні сполуки.
• Інтоксикація внаслідок вживання значної дози препарату, що знижує працездатність центральної нервової системи.
• Розглянутий препарат не слід призначати разом зі снодійними та психотропними препаратами.
• Не рекомендується використовувати Залдіар разом з інгібіторами МАО (препарат можна приймати лише через два тижні після припинення прийому інгібіторів).
• Протипоказання до застосування препарату Залдіар стосуються дітей та підлітків віком до 14 років або, навпаки, людей похилого віку старше 75 років.
• Кліренс креатиніну нижче 10 мл за хвилину, що часто трапляється при патологічних порушеннях функції нирок або печінки.
• Синдром відміни препарату.
• Деякі захворювання жовчовивідних шляхів.
• Епілептичні напади, схильність до періодичних судомних рефлекторних проявів.
• Слід бути обережним, якщо у пацієнта в анамнезі є черепно-мозкова травма.
• Уникайте одночасного прийому Залдіару з іншими знеболювальними засобами центральної дії.
• Вірусний гепатит.
• Алкоголізм.
• Цироз.
• І деякі інші захворювання.

[ 5 ]

Побічна дія Залдіар

Адекватне використання цього препарату може ефективно полегшити біль різної етіології. Але, незважаючи на цілу купу позитивних характеристик, його використання в протоколі лікування може сприяти прояву деяких негативних симптомів.

Побічні ефекти Залдіару:

• Швидка стомлюваність.
• Сонливість.
• Розвиток наркотичної залежності.
• Підвищене потовиділення.
• Зниження загального тонусу організму.
• Безсоння.
• Тимчасова амнезія або порушення пам'яті.
• Порушення менструального циклу.
• Депресія та дратівливість.
• Посилення головного болю.
• Підвищена збудливість.
• Судоми, проблеми з диханням.
• Порушення зору та смакових відчуттів.
• Біль у животі, нудота та блювота.
• Недостатність свідомості.
• Вестибулярний розлад.
• Діарея та підвищене газоутворення.
• Тривалий курс лікування може розвинутися нефрит, патологія кровотворної функції, а також призвести до виникнення некротичних виразок.
• Аритмія та тахікардія.
• Набряк Квінке.
• Сухість у роті.
• Свербіж та висипання на шкірі.
• Проблеми з сечовипусканням, затримка сечі.
• І деякі інші симптоми.

[ 6 ]

Передозування

Виходячи з того, що активними інгредієнтами Залдіару є трамадол і парацетамол, то передозування цим препаратом виявляє ознаки та симптоми надлишку цих компонентів.

Передозування трамадолу проявляється такими симптомами:

• Нудота та блювотний рефлекс.
• Міоз (звуження зіниці).
• Обвал (руйнування конструкції).
• Порушення ритму дихання.
• Кома (важке пригнічення центральної нервової системи з подальшою смертю мозку).
• Рефлекторні судоми.
• Значна одноразова доза парацетамолу може спричинити розвиток гострих симптомів протягом шести-чотирнадцяти годин; при тривалому прийомі препарату подібні симптоми можуть з'явитися протягом двох-чотирьох днів.

Перевищення кількісного компонента парацетамолу призводить до появи:

• Колапс.
• Діарея (рідкий стілець).
• Гіпоглікемія (зниження рівня глюкози в сироватці крові).
• Відмова від їжі.
• Набряк головного мозку.
• Аритмія.
• Гіпокоагуляція (підвищене згортання крові, що призводить до тромбозу).

Набагато рідше, але все ж трапляється гостре, блискавично порушується функція нирок і печінки, аж до повної відмови.

Етапи виведення пацієнта з цього стану проводяться в екстреному порядку:

• Перше, що потрібно зробити, це негайно промити шлунок.
• Дайте пацієнту ентеросорбенти, наприклад, поліфепан, активоване вугілля.
• Необхідний постійний контроль усіх життєво важливих функцій організму пацієнта.
• Проведення терапевтичного лікування для полегшення симптомів, що з'явилися.
• Протягом цього часу пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря.

[ 9 ], [ 10 ]

Взаємодія з іншими препаратами

У будь-якому випадку, необхідно бути дуже обережним і звертати особливу увагу на ситуацію, коли доводиться приймати два або більше препаратів одночасно. Іноді досить важко передбачити, як певна речовина поведе себе в організмі конкретного пацієнта, оскільки кожна людина суворо індивідуальна. Але, тим не менш, певні закономірності взаємного впливу однієї хімічної речовини чи елемента на іншу все ж таки помітні.

При спільному прийомі Залдіару з пентазоцином виникає синдром відміни, оскільки, будучи антагоністами, ці препарати починають конкурувати один з одним, пригнічуючи дію кожного. У цьому випадку складна комбінація цих препаратів неефективна і навіть небезпечна. Подібна ситуація виникає при спільному застосуванні Залдіару з такими препаратами, як налбуфін або бупренорфін.

Взаємодія Залдіара з іншими препаратами, біодоступність яких поширюється на рецептори центральної нервової системи, демонструє взаємопідсилювальний ефект. А особливо в поєднанні з будь-якою міцністю алкогольних напоїв побічні симптоми, властиві передозуванню трамадолу, спостерігаються більш гостро вираженими. До таких препаратів належать транквілізатори та снодійні.

Зменшення знеболювальних ефектів та тривалості їхньої дії спостерігається при застосуванні Залдіару разом з такими препаратами та речовинами, як: трициклічні антидепресанти, карбамазепін, етанол, барбітурати та багато інших.

Тривалий курс барбітуратів має гнітючу дію на активні прояви парацетамолу. Поєднання Залдіару з іншими нестероїдними протизапальними препаратами може спровокувати розвиток нефропатії, папілярного некрозу нирок, що незмінно призводить до іноді незворотної патології функції нирок (ниркової недостатності). Взаємодія розглянутого препарату з етанолом дає поштовх прогресуванню гострого панкреатиту.

Тривале застосування парацетамолу в передозуванні в поєднанні з введенням саліцилатів в організм пацієнта різко збільшує ймовірність розвитку ракових пухлин у рак сечового міхура або нирок. Налоксон у поєднанні з Залдіаром покращує дихальні функції та посилює знеболювальний ефект.

Дифлунісал може збільшити ймовірність гепатотоксичності у пацієнта, що збільшує кількісний компонент парацетамолу в кровоносній системі пацієнта майже в півтора рази. Застосування Залдіару в поєднанні з препаратами, що частково або повністю блокують імпульсний вплив на нейрони центральної нервової системи для зменшення ймовірності епілептичних нападів (такими як нейролептики, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори), часто призводить до рефлекторних нападів. Швидкість всмоктування Залдіару можна покращити шляхом паралельного прийому таких препаратів, як домперидон або метоклопрамід.

Еритроміцин та кетоконазол за своїми характеристиками здатні замінювати метаболічні процеси активної речовини Залдіару, тому їх спільне застосування не рекомендується, щоб уникнути передозування цією хімічною сполукою. Одночасне застосування хінідину сприяє збільшенню кількості трамадолу та пригнічує кількісний показник метаболіту.

Спільне застосування знеболювальних препаратів з непрямими антикоагулянтами підвищує ймовірність кровотечі.

[ 11 ]

Умови зберігання

Будь-які ліки слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температурні умови зберігання Залдіару – температура в приміщенні не повинна бути вище 25°C.

[ 12 ], [ 13 ]

Термін придатності

Залдіар не слід використовувати після закінчення трирічного терміну придатності препарату.

[ 14 ], [ 15 ]