Залдіар

Ефективний знеболювальний та протизапальний засіб Залдіар, яке випускається німецькою корпорацією Грюненталь ГмбХ. Це комплексний препарат, діючою речовиною якого є трамадол і парацетамол.

Показання до застосування Залдіар

Данний препарат вже встиг отримати безліч позитивних відгуків, але не варто забувати, що хворого перед прийомом необхідно проінформувати про те, що основне активне з'єднання трамадол (при тривалому застосуванні), здатне викликати опіумну залежність, тому з особливою ретельністю слід підходити до приписуються дозам і тривалості лікувального курсу. Не застосовувати без призначення лікаря.

Показання до застосування Залдіар викликані наступною необхідністю:

• Середній або високої інтенсивності больовий синдром різної етіології.
• Знеболювання лікувальних і діагностичних заходів.
• Зняття болю після отриманої травми.
• Болі судинного і запального походження.

Форма випуску

Десять таблеток, вкритих жовтою оболонкою і «затягнутих» в блістер з алюмінієвої фольги або поліпропілену - це єдина форма випуску лікарського засобу Залдіар, яку пропонує аптечний ринок.

[1]

Фармакодинаміка

Активними речовинами розглянутого знеболюючий засіб є парацетамол і трамадол. У зв'язку з цією обставиною і вимальовується фармакодинамика Залдіар.

Речовина трамадол відносять до анальгетиків, він є синтетичним опіумним хімічною сполукою і має потужні болезаспокійливими і седативними властивостями. Прекрасний агонист (при впливі на нервові закінчення, отримує біологічний відгук) опіатнихрецепторів. Характеристики трамадолу діють центрально. Спинний мозок отримує імпульсний вплив, що підсилює седативні властивості препарату. Ця складова комплексного медпрепарату Залдиар підтримує гиперполяризацию мембран, а так само ефективно блокує больові імпульси, привносячи в характеристику Залдиара болезаспокійливі властивості.

Парацетамол - це найсильніший анальгетик з жарознижуючим ефектом. Завдяки своїм характеристикам, він активно впливає на центри головного мозку, що відповідають за больові відчуття, ефективно проводить терморегуляцію тіла хворого, при цьому не подразнює слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Це хімічна сполука нейтрально в метаболізмі води і солі. Воно інертно і до синтезу простагландинів.

Завдяки комплексній роботі хімічних сполук, парацетамол сприяє швидшому зняттю больової симптоматики, тоді як трамадол дозволяє підтримувати тривалість знеболюючого ефекту. Два компонента «співпрацюють» спільно досить продуктивно, що дає можливість знизити ймовірність прояву побічних явищ.

[2]

Фармакокінетика

Усмоктувальна фармакокінетика Залдіар дуже висока. Він практично повністю і в невеликий проміжок часу всмоктується слизової шлунково-кишкового тракту. Парацетамол абсорбує значно швидше трамадолу. Він всмоктується в печінці завдяки розщепленню (відомо вже близько одинадцяти метаболітів) і згодом зближується з глюкуроновою кислотою. Трамадолу властива висока фармакологічна активність.

Період напіввиведення похідних трамадолу в середньому показує 4,7 - 5,1 годин, тоді як для виведення парацетамолу достатньо двох - трьох годин. При роботі Залдиара, максимальна кількість парацетамолу в крові спостерігається вже через одну годину після прийому препарату. Спільна робота з трамадолом, біодоступність якого відповідає 75%, не впливає на концентрацію парацетамолу в плазмі. У разі повторного курсу прийому препарату, біодоступність трамадолу зростає до 90%. Це дозволяє довести зв'язують властивості трамадолу та парацетамолу з білками плазми до 20%.

Через нирки з сечею з організму хворого виводиться приблизно 30% трамадолу з парацетамолом і близько 60% метаболітів трамадолу.

[3], [4],

Спосіб застосування та дози

Ліки Залдіар приймають в не залежності від часу, коли хворе приймає їжу. Таблетку вводять перорально (через рот), не розжовуючи. Якщо був з якоїсь причини пропущено один з прийомів, в наступний раз подвоювати дозування не слід. Прийом ведеться під безпосереднім наглядом лікаря, який і розписує індивідуально для кожного пацієнта (в залежності від інтенсивності больового синдрому і чутливості хворого) графік прийому, дозування і тривалість лікувального курсу.

Спосіб застосування та дози: Стартова доза препарату становить одну дві таблетки, при цьому добова кількість препарату не повинно перевищувати цифри: по трамадолу - 300мг; по парацетамолу - 2600мг, що відповідає приблизно восьми таблеткам. Наступний прийом препарату Залдіар повинен проходити не раніше, ніж через шість годин після попереднього введення.

У разі виникнення життєвої необхідності в застосуванні лікарського засобу для пацієнта вікової категорії понад 75 років разову стартову дозування залишають колишньої, а тривалість перерви між введенням наступної порції препарату помітно розсовують до 12 годин. Особливо це стосується хворих з нирковою патологією (коли рівень кліренсу креатиніну потрапляє в діапазон від 10 до 30 мл / хв). Це пов'язано з тим, що трамадол досить повільно виводиться з організму людини.

Якщо хворий у своєму анамнезі має патологію роботи печінки, в цьому випадку Залдиар застосовувати не рекомендується. При незначному відхиленні в функціонуванні печінки, ліки приписують в стартових дозуваннях, при цьому проміжок між прийомами збільшують. Пацієнт, що страждає на алкоголізм, має, при патології печінки, більше шансів отримати передозування препарату, що не п'є хворий.

[7], [8]

Використання Залдіар під час вагітності

Глибоких клінічних досліджень, що відповідають на це питання, не проводилося. Звідси слід зробити висновок, що використання Залдіар під час вагітності та при годуванні новонародженого груддю не рекомендується.

Протипоказання

Незважаючи на свої високі Фармокологіческіе якості і активність, а можливо і всупереч їй, є і протипоказання до застосування Залдіар.

• Індивідуальна гіперчутливість до діючих речовин лікарського засобу або його другорядним елементам.
• Гіпертензія внутрішньочерепної локалізації.
• Важка форма отруєння алкоголем, наркотиками, в тому числі і медикаментозними препаратами, до складу яких входять наркотичні хімічні сполуки.
• Інтоксикація внаслідок застосування значної дози ліків, що знижують ефективність роботи центральної нервової системи.
• Не варто приписувати розглядається ліки спільно зі снодійним і препаратами психотропної дії.
• Не рекомендується застосовувати Залдиар спільно з інгібіторами МАО (прийом можна починати тільки через два тижні після закінчення прийому інгібіторів).
• Протипоказання до застосування Залдиар поширюються на дітей і підлітків, які не досягли 14-річного віку або, навпаки, літніх людей після 75 років.
• Кліренс креатиніну нижче 10 мл в хвилину, що часто зустрічається при патологічних порушеннях функції нирок або печінки.
• Синдром «відміни» наркотичних речовин.
• Деякі хвороби жовчовивідних шляхів.
• Напади епілепсії, схильність періодичним судомних рефлекторним проявам.
• Необхідно виявляти обережність при наявності в анамнезі пацієнта черепно-мозкової травми.
• Не допускати одночасного прийому ліків Залдиар з іншими болезаспокійливими препаратами центральної дії.
• Вірусний гепатит.
• Алкоголізм.
• Цироз печінки.
• І деякі інші захворювання.

[5]

Побічна дія Залдіар

Адекватне застосування даного лікарського препарату здатне ефективно купірувати больові відчуття різної етіології. Але, незважаючи на цілий букет позитивних характеристик, його використання в протоколі лікування може призвести до прояву деяких негативних симптомів.

Побічні дії Залдіар:

• Швидка втомлюваність.
• Сонливість.
• Розвиток медикаментозної залежності.
• Підвищене потовиділення.
• Зниження загального тонусу організму.
• Безсоння.
• Тимчасова амнезія або погіршення пам'яті.
• Порушення менструального циклу.
• Депресія і дратівливість.
• Наростаючі головні болі.
• Підвищена збудливість.
• Судоми, проблеми з диханням.
• Порушення зору і смакового сприйняття.
• Болі в животі, нудота і блювота.
• Неадекватність свідомості.
• Порушення вестибулярного апарату.
• Діарея і підвищений газовиділення.
• Тривалий курс лікування здатний розвинути нефрит, патологію кровотворної функції, привести до виникнення некротичних виразок.
• Аритмія і тахікардія.
• Набряк Квінке.
• Сухість в ротовій порожнині.
• Сверблячка і шкірні висипання.
• Проблеми з сечовипусканням, затримка сечі.
• І деякі інші симптоми.

[6]

Передозування

Виходячи з того, що активним діючою речовиною Залдіар є трамадол і парацетамол, то і передозування цього препарату виявляє ознаки і симптоматику перевищення кількості цих складових.

Передозування трамадолу проявляється такий симптоматикою:

• Нудота і блювотний рефлекс.
• Міоз (звуження зіниці).
• Колапс (структурні руйнування).
• Збої в ритмі дихання.
• Кома (сильне пригнічення центральної нервової системи, за яким слід смерть головного мозку).
• Рефлекторні судоми.
• Значне разове кількість парацетамолу здатне розвинути протягом шести - 14 годин гостру симптоматику, при тривалому введенні препарату схожі ознаки можуть проявитися вже через дві - чотири доби.

Перевищення кількісної складової парацетамолу веде до появи:

• Колапс.
• Діарея (пронос у вигляді рідкого стільця).
• Гіпоглікемія (зниження рівня глюкози в сироватці крові).
• Відмова від їжі.
• Набряк мозку.
• Аритмія.
• Гіпокоагуляція (підвищене згортання крові, що веде до тромбозів.).

Значно рідше, але все ж зустрічається гостре, блискавичне порушення в роботі нирок і печінки, аж до відмови.

Етапи виведення пацієнта з цього стану проводяться екстрено:

• Перше, що необхідно зробити - це провести негайне промивання шлунка.
• Дати пацієнту ентеросорбенти, наприклад, поліфепан, активоване вугілля.
• Необхідний постійний контроль за всіма життєво важливими функціями організму хворого.
• Ведення терапевтичного лікування, купирующего з'явилася симптоматику.
• У цей час пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря.

[9], [10]

Взаємодія з іншими препаратами

У будь-якому випадку дуже обережно, з підвищеною увагою, необхідно ставитися до ситуації, коли доводиться приймати два або кілька препаратів одночасно. Іноді буває досить складно передбачити, як поведе себе та чи інша речовина в організмі конкретного пацієнта, адже кожна людина суто індивідуальний. Але, тим не менше, певні закономірності взаємного впливу однієї хімічної речовини або елемента на інший все ж проглядаються.

При спільному прийомі Залдіар з пентазоцином, виникає синдром «відміни», так як, будучи антагоністами, ці препарати починають, як би конкурувати один з одним, пригнічуючи дію кожного. В даному випадку комплексне поєднання цих ліків не ефективно і навіть небезпечно. Схожа ситуація відбувається і при спільній роботі Залдиара з такими ліками, як налбуфин або бупренорфін.

Взаємодії Залдиар з іншими препаратами, біодоступність яких поширюється на рецептори центральної нервової системи, проявляють взаємно посилюючий дію. А тим більше в поєднанні з будь-якої міцності алкогольними напоями, побічна симптоматика, властива передозуванні трамадолу, спостерігається більш гостро вираженою. До таких препаратів можна віднести транквілізатори і снодійне.

Спостерігається зниження антибольовим проявів і тривалості їх дії при роботі Залдиара в тандемі з такими препаратами та речовинами як: трициклічніантидепресанти, карбамазепін, етанол, барбітурати та багато інших.

Тривалий курс барбітуратів пригнічує на активні прояви парацетамолу. Поєднання Залдиара з іншими протизапальними медичними засобами нестероидного походження може спровокувати розвиток нефропатії, ниркового папілярного некрозу, що незмінно веде до часом необоротною патології роботи нирок (нирковій недостатності). Взаємодія розглянутого препарату з етанолом дає поштовх до прогресування гострого панкреатиту.

Тривалий прийом парацетамолу в завищеною дозуванні в поєднанні з введенням в організм хворого саліцилатів, різко збільшує шанси ракових новоутворень розвинутися в онкологію сечового міхура або нирки. Налоксон в поєднанні Залдиара покращує дихальні функції і підсилює знеболюючий ефект.

Підвищити ймовірність виникнення гепатотоксичності у хворого може Діфлунісал, який, практично в півтора рази збільшує кількісну складову парацетамолу в кров'яної системи хворого. Використання Залдиара в комплексі з лікарськими препаратами, частково або повністю блокують імпульсний вплив на нейрони центральної нервової системи для зниження ймовірності епілептичних припадків (такими як нейролептики, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори) часто призводять до рефлекторних судом. Швидкісні характеристики абсорбції Залдиара можна поліпшити завдяки паралельному введення таких медикаментів як домперидону або метоклопраміду.

Еритроміцин і кетоконазол за своїми характеристиками здатні заміщати обмінні процеси діючої речовини Залдиара, тому спільне їх застосування не рекомендовано, щоб уникнути передозування даного хімічної сполуки. Супутнє застосування хінідину сприяє зростанню кількості трамадолу і пригнічує кількісний показник метаболіти.

Комплексний прийом знеболюючого з непрямими антикоагулянтами сприяє збільшенню ймовірності виникнення кровотеч.

[11]

Умови зберігання

Будь-який лікарський засіб має перебувати в недоступному для малюків місці. Температурні умови зберігання Залдіар - в приміщенні не повинно бути вище 25 ° С.

[12], [13]

Термін придатності

Не слід використовувати лікарський засіб Залдіар, коли термін придатності препарату, який відповідає трьом рокам, закінчився.

[14], [15]