Зомактон

Зомактон – гормон гіпоталамо-гіпофізарної системи.

Показання до застосування Зомактону

Його використовують за таких умов:

• діти, які мають затримку росту, пов'язану з недостатньою секрецією СТГ;
• діти із затримкою росту, спричиненою синдромом Тернера, що було підтверджено процедурою хромосомного тестування.

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для ін'єкційної рідини, разом з розчинником, у флаконах місткістю 4 та 10 мг.

[ 1 ]

Фармакодинаміка

Соматотропін є активним компонентом препарату, який являє собою поліпептид, подібний до людського СТГ гіпофіза за своєю структурою, амінокислотною послідовністю та фармакокінетикою.

Зомактон викликає системний пропорційний ріст кісток скелета у дитини з дефіцитом СТГ гіпофіза, впливаючи на ростові пластинки епіфіза довгих кісток, а також на метаболізм кісток. У осіб з дефіцитом СТГ, а також остеопорозом, ЗГТ допомагає стабілізувати щільність кісток та мінеральну структуру. Препарат активує процеси зв'язування колагену з хондроїтинсульфатом та збільшує екскрецію гідроксипроліну. Поряд з цим також відзначається підвищення середніх значень ЛФ у сироватці крові.

Як реакція на застосування СТГ, поряд із системним зростанням, спостерігається пропорційне збільшення розмірів скелетних м'язів, а також збільшення розмірів та кількості м'язових клітин. Крім того, препарат призводить до збільшення розмірів інших тканин (епідермісу зі сполучними тканинами, тимуса, печінки з підвищеною проліферацією клітин, а також незначного збільшення розмірів надниркових залоз, статевих залоз та щитовидної залози). ЗГТ з використанням СТГ не призвела до прискорення статевого дозрівання та непропорційного процесу росту.

Препарат сприяє стимуляції переміщення амінокислот у клітини, а також зв'язуванню з білками. Він також знижує рівень холестерину, впливаючи на ліпідний та ліпопротеїновий профіль. Він допомагає утримувати калій разом з натрієм та фосфором. Підвищена ниркова екскреція кальцію компенсується підвищеним всмоктуванням цього елемента в кишечнику. Накопичення цих солей свідчить про підвищену потребу в них під час росту тканин.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

Ступінь абсорбції компонента СТГ при підшкірному введенні становить 80%. Значення Cmax у плазмі реєструються через 3-6 годин і становлять 13-35 нг/мл. Метаболічні процеси розвиваються всередині печінки.

Період напіввиведення становить 3-4 години. Виведення препарату здійснюється кишечником.

[ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Терапію препаратом Зомактон слід проводити під наглядом кваліфікованого медичного працівника, який має досвід лікування людей з дефіцитом гормону росту.

Схема прийому та дозування препарату підбираються індивідуально для кожного пацієнта.

Часто така терапія триває кілька років і визначається максимально можливим лікарським результатом.

Щоб запобігти виникненню ліпоатрофії в зоні ін'єкції, місця ін'єкцій необхідно регулярно змінювати.

Починати терапію необхідно з урахуванням стандартних рекомендованих дозувань.

Дефіцит секретованого елемента STH.

^{Дозування становить 0,17-0,23 мг/кг (що еквівалентно 4,9-6,9 мг/м2} площі поверхні тіла) на тиждень, розділене на 6-7 підшкірних введень (добова доза, таким чином, становить 0,02-0,03 мг/кг (0,7-1 мг/м2 ^площі поверхні тіла)). Забороняється використовувати загальну дозу, що перевищує 0,27 мг/кг (8 мг/м2 ⁾ на тиждень, що відповідає добовій дозі 0,04 мг/кг.

Синдром Тернера.

Протягом тижня необхідно вводити 0,33 мг/кг речовини (приблизно 9,86 мг/м2 ^площі поверхні тіла), що розподіляється на 6-7 підшкірних ін'єкцій (добова доза в цьому випадку дорівнює 0,05 мг/кг (приблизно 1,40-1,63 мг/м2 ⁾ ).

[ 6 ]

Використання Зомактону під час вагітності

Зомактон не слід призначати вагітним жінкам або жінкам дітородного віку, які не використовують контрацептиви.

Клінічні випробування препаратів, що містять гормон росту, у матерів, що годують груддю, не проводилися, тому немає інформації про те, чи виділяється гормон росту з грудним молоком.

Протипоказання

Препарат протипоказаний у разі тяжкої непереносимості СТГ або його інших компонентів. Також його не призначають дітям, у яких вже відбулося закриття кісткових епіфізів.

Препарат не слід застосовувати, якщо у пацієнта є симптоми активного розвитку пухлини. Протипухлинне лікування необхідно завершити перед початком терапії препаратом STH; крім того, не повинно бути ознак росту пухлини всередині черепа. Якщо спостерігаються симптоми росту пухлини, терапію слід припинити.

Заборонено використовувати препарат людям у критичному стані, а також тим, хто має ускладнення, пов'язані з відкритими операціями на серці, операціями черевної порожнини та множинними травмами, а також при гострій дихальній недостатності та інших подібних станах.

Терапію препаратом STH слід припинити у дітей із хронічною хворобою нирок у разі трансплантації нирки.

Побічна дія Зомактону

При підшкірному введенні речовини СТГ може розвинутися атрофія або проліферація підшкірного жирового шару, а також, крім того, в області ін'єкції можуть спостерігатися синці та точкові крововиливи. Іноді люди відчувають свербіж, еритему або біль у місці ін'єкції.

Інші побічні ефекти включають:

• порушення роботи лімфатичної та кровоносної системи: іноді з'являється анемія;
• порушення в серцево-судинній системі: іноді підвищується рівень артеріального тиску (у дорослих) або розвивається тахікардія. Ізольоване підвищення значень артеріального тиску спостерігається також у дітей;
• ураження вестибулярного апарату з органами слуху: іноді виникає запаморочення;
• проблеми з ендокринною системою: часто спостерігається гіпотиреоз;
• прояви, пов'язані з органами зору: іноді з'являється диплопія або набряк диска в області зорового нерва;
• Шлунково-кишкові розлади: іноді виникають нудота, біль у животі, блювання або здуття живота. Зрідка розвивається діарея;
• системні порушення та ознаки в області ін'єкції: найчастіше у дорослих виникає периферичний набряк або просто набряк (з меншою частотою вони зустрічаються і у дітей) у місці ін'єкції, а також астенія. Іноді спостерігаються атрофія в області ін'єкції, відчуття слабкості, крововилив у зоні введення препарату, а також гіпертрофія;
• пошкодження імунітету: часто відбувається вироблення антитіл;
• зміни результатів аналізів: захворювання, пов'язані з функцією нирок, спостерігаються епізодично;
• порушення харчування та обміну речовин: найчастіше у дорослих розвивається легка гіперглікемія. Рідше відзначається порушення толерантності до глюкози (діти). Іноді реєструється гіперфосфатемія або гіпоглікемія. Цукровий діабет 2 типу виникає спорадично;
• ураження сполучних тканин, а водночас і опорно-рухового апарату: міалгія або артралгія часто спостерігаються у дорослих. Рідше ці розлади зустрічаються у дітей. Нерідко у дорослих може спостерігатися скутість рухів кінцівок (іноді це трапляється і у дітей). Іноді з'являються біль у кістках, атрофія м'язів, синдром карпального каналу;
• пухлини різної природи: іноді з'являються пухлини злоякісного або рідкісного характеру. У дітей зрідка розвивається лейкемія;
• проблеми з функцією нервової системи: у дорослих часто виникають парестезії або головні болі. Також поширені безсоння або гіпертензія. Іноді з'являється ністагм або відчуття сонливості. Індивідуально підвищуються значення внутрішньочерепного тиску, виникає нейропатія, а також (у дітей) парестезії або безсоння;
• психічні розлади: іноді відзначаються розлади особистості;
• ураження сечовидільної системи та нирок: іноді з'являються гематурія, нетримання сечі, патологічна сеча, поліурія та порушення частоти сечовипускання;
• Ознаки з боку молочних залоз та статевих органів: у дорослих іноді з'являється гінекомастія або виділення зі статевих органів. Рідко гінекомастія відзначалася у дітей;
• порушення в підшкірному шарі та епідермісі: іноді виникають гіпертрофія або атрофія шкіри, ліподистрофія, кропив'янка, а також гірсутизм або ексфоліативний дерматит.

Є дані про розвиток панкреатиту під час післяреєстраційного застосування СТГ (дані про частоту таких випадків відсутні).

У дітей, які приймали препарати для лікування гельмінтозів (ГПТ), іноді розвивалося зміщення головки стегнової кістки та хвороба Пертеса. Перше захворювання переважно розвивається при порушеннях, пов'язаних з ендокринною системою, а друге – у разі низького зросту. Але немає інформації про те, чи частіше розвиваються ці захворювання при вживанні ГПТ. При таких діагнозах з'являються больові та дискомфортні відчуття в області стегна або коліна.

Інші негативні ознаки вважаються характерними для СТГ – серед них гіперглікемія, викликана зниженням чутливості до інсуліну, зниженням рівня вільного тироксину, а також підвищенням значень ВЧТ, що є доброякісним.

Також може існувати ризик розвитку симптомів непереносимості.

Передозування

Хоча немає інформації щодо інтоксикації Зомактоном, гостре отруєння може призвести до початкової форми гіпоглікемії, а потім гіперглікемії.

Немає даних про наслідки тривалої інтоксикації. Але є припущення, що вона може викликати симптоми, подібні до тих, що спостерігаються у випадках надмірного вироблення гельмінтозів у людини (наприклад, розвиток акромегалії).

Взаємодія з іншими препаратами

Лікування глюкокортикостероїдами (ГКС) може уповільнити стимуляцію росту, яку забезпечує препарат. Людям з існуючим дефіцитом АКТГ необхідно дуже ретельно підбирати замісну дозу ГКС, щоб уникнути пригнічувального впливу на активність СТГ.

Великі дози естрогенів разом з андрогенами або анаболіками можуть призвести до прискореного дозрівання кісток, що призводить до зниження зросту тіла.

Оскільки гельмінтози (ГПГ) можуть спричиняти інсулінорезистентність у пацієнтів, існує ймовірність того, що діабетикам доведеться коригувати свою терапію.

Інформація, отримана в результаті досліджень взаємодії лікарських засобів у дорослих з дефіцитом гормону росту, показує, що застосування соматотропіну може значно збільшити кліренс компонентів, що зазнають метаболічних процесів у системі гемопротеїну P450 3A4 (включаючи кортикостероїди, циклоспорин зі статевими гормонами та протисудомні препарати), що призводить до зниження їх рівня в плазмі. Даних про вплив цього на клінічну картину немає.

[ 7 ]

Умови зберігання

Зомактон слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температура знаходиться в діапазоні 2-8°C.

[ 8 ], [ 9 ]

Термін придатності

Зомактон можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва лікувального препарату. Розведену рідину необхідно зберігати в холодильнику (температура 2-8°C), розмістивши флакон вертикально, до 28 днів.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Біоростан, Соматін, Джинтропін та Гроутропін з Біосомом та Растаном, а крім того Генотропін, Гуматроп та Нутропін з Нордитропіном.

[ 10 ]