Зомета

Зомета уповільнює процеси резорбції кісток і коригує обмінні процеси кісткових тканин.

Показання до застосування Зомета

Застосовується в разі таких порушень:

• має вторинну форму ушкодження кісткових тканин (метастази) при пухлинах поширеного характеру (карцинома простати або грудей);
• миелома множинного характеру ;
• гіперкальціємія, що має пухлинну природу або гиперпаратиреоз;
• попередження появи переломів патологічного характеру;
• запобігання компресії стовбура хребта;
• при хірургічних процедурах, пов'язаних з кістками;
• попередження остеопорозу під час терапії при карциномі грудей з використанням засобів, що уповільнюють активність ароматази.

[1],

Форма випуску

Випуск речовини проводиться у формі інфузійної рідини, всередині флаконів місткістю 4 мг / 0,1 л, а крім того в вигляді концентрату у флакончиках об'ємом 4 мг / 5 мл.

Фармакодинаміка

Золедроновая кислота є біфосфонатом з високою терапевтичною ефективністю. Вона гальмує резорбцію кісток, впливаючи на остеокласти, які руйнують кісткові тканини.

Виборче вплив щодо кісткових тканин пов'язано зі значним спорідненістю до них. Остеокласти поглинають бісфосфонати виключно в зонах кісткового зміни, а потім вплив щодо кісткових тканин сповільнюється, а процес їх руйнування припиняється. Але окремі деталі принципу впливу ЛЗ поки остаточно не визначені.

Медикамент має потужний антірезорбціонним ефектом. Використання у жінок з остеопорозом, пов'язаним з постменопаузі, призводило до вірогідного зменшення ймовірності хребетних переломів і їх рецидивів. Під час терапії у лиць з хворобою Педжета відзначається достовірна і тривала лікувальна реакція, стабілізація показників ЛФ і значень кісткового метаболізму. У людей з подібними патологіями медикамент не вплине на стан здорової кістки, допомагає зберегти її архітектоніку і не руйнує мінералізацію.

Разом з цим ліки, пригнічуючи клітинну проліферацію, викликає протипухлинний ефект в разі мієломи або пухлини грудної залози. Має протівометастатіческую активність, через що його можна використовувати при кісткових метастазах, а також для їх попередження. Уповільнення кісткової резорбції суттєво послаблює болі.

У разі карциноми з метастазами, що зачіпають кістки, медикамент попереджає поява переломів, а також спинномозкове здавлювання, знижує пов'язану з пухлиною гиперкальциемію і екскрецію Ca разом з сечею. Найчастіше також послаблюється потреба в отриманні променевої терапії.

[2], [3], [4],

Фармакокінетика

Біфосфонати мають погану абсорбцію всередині шлунково-кишкового тракту, через що більш доцільно використовувати лікарську рідина для в / в ін'єкцій. Інфузія підвищує показники всередині сироватки і вони досягають максимуму до її закінчення. Після закінчення 4-х годин відзначається зниження значень на 10%, а далі ще на 1% через наступні 24 години. Внутріплазменний білковий синтез дорівнює 50%.

Ліки виводиться через нирки в кілька фаз; завершальний термін напіврозпаду дорівнює 146-ту годину. У разі повторних ін'єкцій (після 28-денного проміжку) накопичення ЛЗ не відбувається. За перший день всередині сечі реєструється приблизно 40 ± 16% порції. Залишок відкладається всередині кісткових тканин, після чого на низькій швидкості вивільняється всередину системи кровообігу. Речовина не бере участі в процесах обміну, екскретіруясь через нирки в незміненому стані (з фекаліями виводиться менше 3%).

[5], [6], [7],

Спосіб застосування та дози

Лікарський концентрат (4 мг / 5 мл) розчиняють в декстрозних розчині або NaCl (0,1 л). Використовувати готове речовина потрібно відразу. Процедура інфузії триває 15 хвилин. Готова рідина може зберігатися протягом 24-х годин при температурних відмітках 2-8 ° C. Заборонено змішувати ліки з іншими засобами, а його введення повинно виконуватися через окрему інфузійну систему.

У разі появи кісткових метастаз при пухлинах поширеного характеру і мієломи використовують по 4 мг ліки 1-кратно за 3-4-тижневий проміжок.

Щоб попередити остеопороз з патологічними переломами через карциноми грудей при терапії з використанням інгібіторів ароматази під час постменопаузи, потрібно використовувати по 4 мг ЛЗ 1-разово за півроку.

Необхідно брати до уваги, що при терапії потрібно регулярно відслідковувати кров'яні значення сечовини, креатиніну і мінералів. Показники креатиніну перевіряють перед кожним уколом.

[11],

Використання Зомета під час вагітності

Заборонено призначати вагітним або годуючим жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість щодо бісфосфонатів, а також золедронової кислоти;
• сильна недостатність ниркової функції (значення КК ≤30-ти мл / хвилина).

Обережність необхідна при використанні у лиць с розладами в роботі нирок, недостатністю печінкової функції, а також з БА аспиринового типу.

[8], [9], [10],

Побічна дія Зомета

Найчастіше при використанні медикаменту відзначаються такі побічні ознаки:

• грипоподібнийсиндром і гарячковий стан, а також головні болі;
• анемія;
• кон'юнктивіт;
• втрата апетиту, блювота з нудотою;
• больові відчуття в області суглобів з кістками;
• розлади ниркової діяльності;
• гіпокальціємія або гіпофосфатемія, а крім того збільшення значень сечовини з креатинином.

Зрідка з'являються такі симптоми:

• почуття сплутаність свідомості або тривоги, запаморочення, порушення сну і тремор;
• панціто- або лейкопенія;
• увеїт або зорова нечіткість;
• стоматит, обстипація, біль в абдомінальній зоні, пронос і сухість, яка зачіпає ротову слизову;
• кашель або задишка;
• висипання і свербіж;
• судоми, що зачіпають мускулатуру;
• зменшення або збільшення рівня артеріального тиску, а також брадикардія;
• протеїнурія або гематурія, а крім цього ОПН;
• набряклості, астенія та підвищення ваги;
• гіпокаліємія або -магніемія, а також гіпернатріємія.

Одинично реєструвалися кропив'янка, анафілаксія, бронхіальний спазм, почуття сонливості і миготлива аритмія.

Передозування

При гострому отруєнні Зометою виникає розлад в роботі нирок (може з'являтися навіть ОПН), а крім цього змінюється електролітна структура крові (кальцію з фосфатами і магнію).

У разі розвитку клінічно суттєвої гипокальциемии потрібно виконувати інфузії з введенням кальцію глюконату.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація медикаменту з аміноглікозидами підвищує ймовірність появи гипокальциемии.

Заборонено поєднувати ліки зі засобами, які надають нефротоксичний ефект.

З'єднання ЛЗ з талідомідом збільшує ймовірність розвитку розладів ниркової діяльності і гострої ниркової недостатності у лиць с мієломою множинного характеру.

Зомета не має хімічної сумісності з розчином Рінгера.

[12], [13]

Умови зберігання

Зомета повинна зберігатися при температурних значеннях, що не перевищують позначку 30 ° C.

Термін придатності

Зомета може використовуватися в діапазоні 3-річного терміну з моменту виробництва медикаментозного засоби.

[14]

Застосування для дітей

Не можна застосовувати Золедроновукислоту в педіатрії.

Аналоги

Аналогами речовини є препарати Резоскан, Золедрекс, Блазтер і Золендронік-Рус 4, а крім того Золерікс, Акласта, Верокласт з Золедронова кислотою, Резорба з Резокластіном ФС і золедронат-Тева.

[15]

Відгуки

Зомета часто коментується зі згадуванням негативних симптомів, які вона викликає. Застосовувані внутрішньовенно бісфосфонати при першій ін'єкції приводили до болів в м'язах, підвищення температури, грипоподібним ознаками і загальному стану нездужання, але при нових введениях вони вже не виникали.

У відгуках згадується і одиничне розвиток щелепного остеонекрозу при недавніх удалениях зубів у лиць, які отримували високі порції бісфосфонатів через інфузійні введення.