Застосування антиконвульсантів у лікуванні болю в спині

Карбамазепін (Карбамазепін)

Таблетки, таблетки пролонгованої дії, таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою, сироп.

Фармакологічна дія

Протиепілептичний препарат (похідна дибензазепіну), який також має нормотимічну, антиманіакльну, антидіуретичну (у пацієнтів з нецукровим діабетом) та знеболювальну (у пацієнтів з невралгією) дію.

Механізм дії пов'язаний з блокадою потенціалзалежних Na+ каналів, що призводить до стабілізації нейрональної мембрани, гальмування виникнення серійних нейрональних розрядів та зменшення синаптичної провідності імпульсів. Запобігає повторному утворенню Na+-залежних потенціалів дії в деполяризованих нейронах. Зменшує вивільнення збуджувального нейромедіатора амінокислоти глутамату, підвищує знижений судомний поріг і тим самим знижує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність для K+, модулює потенціалзалежні Ca2+ канали, що також може зумовлювати протисудомну дію препарату.

Коригує епілептичні зміни особистості та зрештою підвищує комунікабельність пацієнтів, сприяє їх соціальній реабілітації. Може призначатися як основний терапевтичний препарат та в комбінації з іншими протисудомними засобами.

Він ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і складних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінаціях вищезазначених типів (зазвичай неефективний при незначних нападах - petit mal, абсансах та міоклонічних нападах).

У пацієнтів з епілепсією (особливо дітей та підлітків) відзначався позитивний вплив на симптоми тривоги та депресії, а також зниження дратівливості та агресії. Вплив на когнітивні функції та психомоторну активність залежав від дози та був дуже варіабельним.

Початок протисудомного ефекту варіюється від кількох годин до кількох днів (іноді до 1 місяця через аутоіндукцію метаболізму).

При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва у більшості випадків запобігає больовим нападам. Він ефективний для полегшення нейрогенного болю при спинній сухожилці, посттравматичній парестезії та постгерпетичній невралгії. Полегшення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 години.

При синдромі відміни алкоголю підвищує судомний поріг (який зазвичай знижений при цьому стані) та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи).

У пацієнтів з нецукровим діабетом це призводить до швидкої компенсації водного балансу, зменшує діурез та відчуття спраги.

Антипсихотичний (антиманіакальний) ефект розвивається через 7-10 днів і може бути зумовлений пригніченням метаболізму дофаміну та норадреналіну.

Пролонгована лікарська форма забезпечує підтримку більш стабільної концентрації карбамазепіну в крові без «піків» та «провалів», що дозволяє зменшити частоту та тяжкість можливих ускладнень терапії, підвищити ефективність терапії навіть при використанні відносно низьких доз. Ще однією важливою перевагою пролонгованої форми є можливість прийому 1-2 рази на день.

Показання до застосування

• Епілепсія (крім абсансів, міоклонічних або в'ялих нападів) – парціальні напади зі складними та простими симптомами, первинно та вторинно генералізовані форми нападів з тоніко-клонічними судомами, змішані форми нападів (монотерапія або в комбінації з іншими протисудомними засобами).
• Ідіопатична невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова), ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.
• Гострі маніакальні стани (монотерапія та в комбінації з Li+ та іншими антипсихотичними препаратами). Фазоперехідні афективні розлади (включаючи біполярні) профілактика загострень, послаблення клінічних проявів під час загострення.
• Синдром відміни алкоголю (тривога, судоми, гіперзбудливість, порушення сну).
• Діабетична нейропатія з больовим синдромом.
• Нецукровий діабет центрального генезу. Поліурія та полідипсія нейрогормональної природи.
• Також можливе використання (показання базуються на клінічному досвіді, контрольовані дослідження не проводилися):
  • при психотичних розладах (афективні та шизоафективні розлади, психози, панічні розлади, шизофренія, що не піддається лікуванню, дисфункція лімбічної системи),
  • при агресивній поведінці пацієнтів з органічним ураженням мозку, депресією, хореєю;
  • при тривозі, дисфорії, соматизації, шумі у вухах, старечій деменції, синдромі Клювера-Б'юсі (двостороннє руйнування мигдалини), обсесивно-компульсивних розладах, абстинентному синдромі від бензодіазепінів, кокаїну;
  • при больовому синдромі нейрогенного генезу: спинна сухожилля, розсіяний склероз, гострий ідіопатичний неврит (синдром Гійєна-Барре), діабетична полінейропатія, фантомний біль, синдром «втомлених ніг» (синдром Екбома), геміфаціальний спазм, посттравматична нейропатія та невралгія, постгерпетична невралгія;
  • для профілактики мігрені.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Габапентин

Капсули, таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Фармакологічна дія

Габапентин структурно подібний до ГАМК, але його механізм дії відрізняється від інших препаратів, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами (вальпроєва кислота, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансаміназ, інгібітори поглинання ГАМК, агоністи ГАМК та проліки ГАМК), і не зв'язується з такими рецепторами в терапевтичних концентраціях (ГАМК A-рецептори a та b, бензодіазепін, глутамат, гліцин та N-метил-D-аспартат). In vitro у тканині мозку щурів, включаючи неокортекс та гіпокамп, були виявлені нові пептидні рецептори, які можуть опосередковувати протисудомну активність габапентину та його похідних (структура та функція габапентинових рецепторів до кінця не з'ясовані).

Показання до застосування

Епілепсія: парціальні напади з вторинною генералізацією та без неї у дорослих та дітей старше 12 років (монотерапія); парціальні напади з вторинною генералізацією та без неї у дорослих (додатковий препарат); резистентна епілепсія у дітей старше 3 років (додаткові препарати).

Нейропатичний біль у пацієнтів старше 18 років.

Прегабалін (Прегабалін)

Капсули

Фармакологічна дія

Протиепілептичний засіб; зв'язується з додатковою субодиницею (α2-дельта-білком) потенціалзалежних Са2+ каналів у центральній нервовій системі, що сприяє прояву знеболювальної та протисудомної дії. Зменшення частоти нападів починається протягом першого тижня.

Показання до застосування

Нейропатичний біль, епілепсія.