Зерит

Зерит – противірусний препарат системного застосування. Він належить до категорії нуклеозидних та нуклеотидних інгібіторів зворотної транскриптази.

Показання до застосування Зерит

Показаний для лікування людей з вірусом ВІЛ.

Форма випуску

Випускається в капсулах по 30 або 40 мг. Один блістер містить 14 капсул. Одна упаковка містить 4 блістерні стрічки – загалом 56 капсул в упаковці.

Фармакодинаміка

Ставудин – це штучний аналог тимідину (нуклеозиду), який має противірусні властивості. Він активний in vitro проти ВІЛ у клітинах людини. Дія клітинних кіназ сприяє його фосфорилюванню та перетворенню на ставудинтрифосфат. Цей елемент пригнічує активність ревертази ВІЛ, оскільки конкурує з природним субстратом ТТФ.

Препарат також пригнічує процес синтезу вірусної ДНК – індукує обрив ланцюга ДНК. Це пояснюється відсутністю 3'-гідроксильної категорії, необхідної для процесу елонгації ДНК. In vitro речовина ставудин трифосфат пригнічує клітини ДНК-полімерази, надаючи супресивний вплив на процес зв'язування мтДНК. Активний вплив на клітини ДНК-полімерази "a" та "b" у сто разів менший, ніж вплив на ревертазу ВІЛ. Процес пасивації in vitro, а також обстеження ізольованих пацієнтів після лікування дозволили виявити штами ВІЛ-1, які мають знижену чутливість до ставудину. Однак інформація про розвиток резистентності ВІЛ до ставудину in vivo досить обмежена, як і про перехресну резистентність до інших аналогів нуклеозидних речовин.

Фармакокінетика

У дорослих індекс біодоступності становить 86±18%. При пероральному прийомі в дозах 0,5-0,67 мг/кг пікова концентрація речовини становитиме 810±175 нг/мл. При пероральному прийомі капсули препарату значення піку та AUC збільшуються відповідно до дозування в діапазоні 0,033-4,0 мг/кг.

Період напіввиведення не залежить від дозування та становить 1,3±0,2 години при одноразовому прийомі та 1,4±0,2 години при багаторазовому прийомі препарату. Внутрішньоклітинний період напіввиведення ставудину трифосфату in vitro триває 3,5 години в лімфоцитах CEM, а також в PBMC. Це дозволяє застосовувати препарат двічі на день.

Загальна швидкість кліренсу ставудину становить 600±90 мл/хв, а кліренс у нирках — 240±50 мл/хв. Це свідчить про активну канальцеву секрецію, а також клубочкову фільтрацію.

Виведення речовини відбувається з сечею у незміненому вигляді (приблизно 34±5% при одноразовому застосуванні або 40±12% при багаторазовому застосуванні). Решта, у вигляді 60% препарату, ймовірно, виводиться ендогенними шляхами.

[ 1 ]

Спосіб застосування та дози

Для покращення всмоктування препарату бажано приймати його щонайменше за 1 годину до їди, запиваючи водою (не менше 100 мл рідини). Якщо виконати цю рекомендацію неможливо, допускається прийом препарату з легкою їжею. Якщо виникають проблеми з ковтанням капсул, допускається переведення пацієнта на розчинну форму препарату або обережно відкрити капсулу, а потім змішати її вміст з їжею.

Добове дозування підбирається з урахуванням ваги пацієнта та інших індивідуальних показників.

Для дітей віком від 12 років та дорослих:

• для ваги менше 60 кг дозування становить 30 мг двічі на день кожні 12 годин;
• для ваги понад 60 кг – 40 мг двічі на день кожні 12 годин.

Діти 6-12 років:

• для ваги менше 30 кг – дозування становить 1 мг/кг двічі на день, кожні 12 годин;
• для ваги 30-60 кг – 30 мг двічі на день, кожні 12 годин.

Для дорослих з патологіями нирок дозування слід зменшувати пропорційно коефіцієнту кліренсу креатиніну:

• якщо швидкість кліренсу менше 50 мл/хвилину – 30 мг кожні 12 годин (для ваги менше 60 кг) та 40 мг за тим самим режимом (для ваги понад 60 кг);
• при швидкості креатиніну 26-50 мл/хвилину – 15 мг кожні 12 годин (вага менше 60 кг) та 20 мг за тим самим режимом (вага понад 60 кг);
• при значенні КК менше 25 мл/хвилину – 15 мг кожні 24 години (вага менше 60 кг) та 20 мг кожні 24 години (вага від 60 кг); також, якщо проводиться гемодіаліз при такому значенні КК, рекомендується прийняти призначену дозу одразу після його завершення. У дні, коли діалізу немає, прийом здійснюється за вищезазначеним режимом.

[ 3 ]

Використання Зерит під час вагітності

Перед початком використання препарату лікарю необхідно знати про можливу вагітність пацієнтки або її планування, оскільки цей препарат дозволено призначати лише тоді, коли потенційна користь для жінки вища, ніж можливий ризик негативних наслідків для плода.

Якщо жінка годує грудьми або планує це робити, її слід попередити, що це призведе до зараження дитини ВІЛ. Лікарі забороняють жінкам з ВІЛ годувати грудьми. Грудне вигодовування необхідно припинити перед початком курсу лікування.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказано людям, які мають непереносимість ставудину або інших компонентів, що входять до складу препарату. Крім того, його не можна призначати дітям віком до 6 років (застосування капсул як препарату в цьому віці не рекомендується).

Побічна дія Зерит

Під час лікування ВІЛ-інфекції важко відрізнити побічні реакції у пацієнтів, спричинені застосуванням препарату Зерит, від негативних ефектів, спричинених іншими препаратами, що застосовуються в поєднанні з препаратом, а також від проявів, що розвиваються у людини через саму патологію.

Спостереження за станом пацієнтів протягом періоду використання препарату показали розвиток наступних негативних реакцій:

• Загальні: озноб, головний біль, біль у животі, нездужання. Крім того, розвинулися грипоподібні алергічні прояви, різні новоутворення та астенія;
• органи травлення: блювання, діарея та нудота, диспепсичні явища та анорексія; зрідка – запор;
• дихальна система: розвиток задишки; зрідка – пневмонія;
• органи нервової системи: депресія, запаморочення, тривога, порушення сну;
• шкіра: свербіж, почервоніння, сильне потовиділення; доброякісні пухлини траплялися рідше;
• структура кісток та м’язів: біль у суглобах, біль у м’язах;
• серцево-судинна система: поява болю в грудях;
• лімфатична та кровотворна системи: розвиток лімфаденопатії.

[ 2 ]

Передозування

Одноразове випадкове передозування препарату не повинно мати серйозних наслідків (є інформація, що при 12-кратному перевищенні необхідної добової дози симптоми гострого отруєння не спостерігалися). У разі хронічного передозування можливий розвиток периферичної нефропатії або порушення функції печінки. У цьому випадку буде потрібен медичний нагляд, а також можуть знадобитися неспецифічні процедури детоксикації. Коефіцієнт очищення ставудину при гемодіалізі становить 120 мл/хвилину, але інформація про ефективність цієї процедури при передозуванні цієї речовини відсутня. Також відсутня інформація про ефективність процедури перитонеального діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Оскільки зидовудин здатний пригнічувати процес фосфорилювання ставудину всередині клітин, його поєднання із Зеритом заборонено.

Спільне застосування з ламівудином, диданозином та нелфінавіром не впливає на властивості препарату.

[ 4 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей, при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

Зерит дозволено використовувати протягом 2 років з дати випуску препарату.