Зеродол

Зеродол – це НПЗЗ з протиревматичними властивостями.

Показання до застосування Зеродол

Показаний для усунення больових симптомів та запальних процесів, що розвиваються при ревматоїдному артриті, остеоартрозі та хворобі Бехтерева. Крім того, його також використовують при патологіях опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, при позасуглобовому типі ревматизму або при плечолопатковому типі періартриту).

Як знеболювальний засіб, ліки використовуються для усунення больових симптомів (зубний біль, біль у поперековій ділянці, а також біль при первинній дисменореї).

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Випускається у формі таблеток, по 10 штук у блістері. Одна упаковка містить 1 або 3 блістерні стрічки.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинаміка

Препарат є протиревматичним НПЗЗ, похідним α-толуїлової кислоти, подібним за складом до диклофенаку. Речовина ацеклофенак має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості.

Компонент уповільнює активність ЦОГ, а також пригнічує синтез ПГ, впливаючи таким чином на патогенез запального процесу, а також на розвиток болю та лихоманки.

При лікуванні ревматичних патологій знеболювальні та протизапальні властивості активного компонента допомагають полегшити біль та зменшити набряк і скутість у суглобах, що виникають вранці. Це сприяє покращенню функціонального стану пацієнта.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Ацеклофенак швидко абсорбується після перорального застосування, а індекс біодоступності становить майже 100%. Пікова концентрація в плазмі крові досягається через 1,25-3 години після прийому препарату. Часовий інтервал, необхідний для досягнення піку, подовжується, якщо препарат поєднувати з їжею, але цей факт не впливає на ступінь абсорбції.

Синтез ацеклофенаку з білком становить >99,7. Препарат потрапляє в синовіальну оболонку, і його концентрація в ній досягає 60% від плазмового показника. Об'єм розподілу становить приблизно 30 літрів.

Період напіввиведення з плазми становить 4-4,3 години, а швидкість кліренсу оцінюється в 5 л/год. Близько 2/3 дози виводиться з сечею у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Лише 1% одноразової дози препарату виводиться у незміненому вигляді.

Активний компонент метаболізується в печінці, в результаті чого він перетворюється на 4-гідроксиацеклофенак, а також інші продукти розпаду, включаючи диклофенак.

Найімовірніше, метаболізм речовини відбувається за участю елемента CYP2C9, який впливає на основний продукт розпаду 4-ОН-ацеклофенак, клінічні властивості якого досить незначні. Серед багатьох продуктів розпаду спостерігається диклофенак разом із 4-ОН-диклофенаком.

[ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Стандартна доза препарату становить 100 мг двічі на день – по 1 таблетці вранці та ввечері.

Для людей з проблемами печінки дозу слід зменшити до 100 мг один раз на день.

Таблетки необхідно ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою. Прийом не залежить від прийому їжі. Тривалість курсу призначає лікар для кожної людини індивідуально.

[ 8 ]

Використання Зеродол під час вагітності

Препарат заборонено призначати вагітним жінкам. Грудне вигодовування також слід припинити під час лікування Зеродолом.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація виразки в анамнезі (які пов'язані з прийомом НПЗЗ);
• супутня кровотеча або виразка, наявні у пацієнта або в минулому (2+ доведених окремих епізодів з наявністю цих розладів);
• проблеми зі згортанням крові або активна кровотеча;
• тяжка серцева, ниркова або печінкова недостатність;
• у пацієнта є непереносимість ацеклофенаку або іншого допоміжного елемента препарату, а крім того, підвищена чутливість до НПЗЗ (що викликають гострий риніт, напади астми, а також кропив'янку або набряк Квінке) або аспірину;
• застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);
• ІХС у людей зі стенокардією або інфарктом міокарда в анамнезі;
• цереброваскулярні патології у людей після інсульту або у тих, хто пережив епізоди мікроінсультів;
• патології, пов'язані з периферичними артеріями;
• вік до 18 років.

Побічна дія Зеродол

Прийом таблеток може викликати такі побічні ефекти:

• Органи НЗ: порушення зору, головний біль, розвиток парестезії, неврит у ділянці зорового нерва, а також випадки асептичного менінгіту (частіше розвивається у людей з аутоімунними захворюваннями – змішаний тип патології сполучної тканини або хвороба Лібмана-Сакса). Також можливі прояви включають ригідність м’язів шиї, блювання, лихоманку, нудоту та дезорієнтацію. Можуть виникати шум у вухах, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, запаморочення, сонливість, сильна втома, нездужання та запаморочення. Симптоми також включають тремор з дисгевзією;
• нирки: розвиток нефротоксичності (тубулоінтерстиціальний нефрит), ниркова недостатність, а крім того, нефротичний синдром;
• печінка: розвиток жовтяниці або гепатиту, порушення функції печінки;
• органи лімфатичної та кровотворної систем: пригнічення активності кісткового мозку, розвиток анемії (а також її гемолітичної або апластичної форм), тромбоцито-, гранулоцито- та нейтропенія, а також агранулоцитоз;
• органи імунної системи: підвищена чутливість (симптоми включають неспецифічні алергічні реакції, анафілаксію, шок, реактивну відповідь органів дихання (астму)), а крім того, погіршення перебігу астми, задишка, бронхіальні спазми та набряк Квінке;
• метаболічні процеси: розвиток гіперкаліємії;
• психічні стани: дивні сни, депресія, розвиток безсоння;
• органи зору: зорові розлади;
• органи слуху: поява дзвону у вухах, розвиток запаморочення;
• серцево-судинна система: розвиток тахікардії, васкуліту, серцевої недостатності, а також підвищення артеріального тиску, гіперемія, набряки, припливи. Деякі НПЗЗ (також при тривалому застосуванні високих доз) можуть збільшити ймовірність тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Більшість цих реакцій є оборотними та легкими;
• дихальна система: поява стридорного дихання;
• травна система: біль у животі, диспепсичні явища, діарея, нудота, гастрит, здуття живота, а також блювання (іноді з кров’ю) та запор. Можуть розвинутися стоматит (включаючи виразкову форму), неспецифічна форма виразкового коліту, регіонарний ентерит, виразка шлунка, панкреатит з гастритом, а також виразки у шлунково-кишковому тракті. Крім того, можливе загострення коліту та перфорація або кровотеча у шлунково-кишковому тракті;
• шкіра: поява екзантеми або висипу на шкірі, а також свербіж, набряк обличчя, розвиток кропив'янки або дерматиту. Крім того, геморагічний висип та пурпура, фоліоцитний або бульозний дерматит, фотосенсибілізація, багатоформна еритема, синдром Лайєлла та синдром Стівенса-Джонсона;
• сечовидільна система та нирки: ниркова недостатність або розвиток нефротичного синдрому;
• місцеві прояви та загальні розлади: судоми в литкових м'язах, а також підвищена стомлюваність;
• результати лабораторних аналізів: підвищення рівня печінкових ферментів та лужної фосфатази, а також сечовини та креатиніну в крові, а також збільшення ваги.

Передозування

Основними симптомами передозування є блювота, головний біль, нудота, діарея, подразнення, біль в епігастральній ділянці та шлунково-кишкова кровотеча. Крім того, можуть виникнути дезорієнтація, відчуття сонливості або збудження, шум у вухах та запаморочення. Може розвинутися коматозний стан, знизитися артеріальний тиск та порушитися процес дихання. Можуть виникнути втрата свідомості, судоми або посилення симптомів інших негативних ефектів. При тяжкій інтоксикації може порушитися функція печінки або розвинутися гостра ниркова недостатність.

Для усунення проявів потрібне лікування, спрямоване на полегшення симптомів, а також підтримуюча терапія за показаннями.

Протягом 1 години після прийому великої дози препарату можна випити активоване вугілля. Як варіант, можна провести промивання шлунка протягом того ж періоду часу.

Специфічні медикаментозні методи, такі як гемоперфузія або діаліз, недостатньо ефективні для виведення НПЗЗ, оскільки ці препарати мають високу швидкість синтезу білка та екстенсивні метаболічні процеси.

Лікування вимагає адекватного діурезу, а також ретельного контролю функції печінки та нирок.

Пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом протягом щонайменше 4 годин після прийому передозування препарату. У разі тривалих і частих судом пацієнту необхідно дати діазепам.

Інші методи лікування залежать від клінічного стану пацієнта.

[ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія активного компонента Зеродолу з іншими препаратами за своїми властивостями подібна до дії інших НПЗЗ.

Ацеклофенак здатний підвищувати рівень дигоксину в плазмі крові разом з літієм та метотрексатом, а крім цього, він може посилювати активність антикоагулянтів та, навпаки, знижувати її у діуретиків. Він також підвищує нефротоксичність циклоспорину та пригнічує напади при поєднанні з хінолонами.

У разі спільного застосування з препаратами калію необхідно додати до них слабкі діуретики, а також регулярно контролювати рівень калію в плазмі.

Поєднання активної речовини з гіпоглікемічними препаратами може спричинити розвиток гіпер- або гіпоглікемії.

Одночасне застосування ацеклофенаку та інших НПЗЗ, а також кортикостероїдів може збільшити частоту негативних ефектів.

Метотрексат та НПЗЗ слід призначати з обережністю, оскільки останні підвищують рівень метотрексату в плазмі, тим самим збільшуючи його токсичність. Необхідно приймати такі препарати з інтервалом 2-4 години між прийомами.

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати у недоступному для маленьких дітей місці за стандартних умов. Температура – максимум 25ºС.

[ 12 ], [ 13 ]

Термін придатності

Зеродол дозволено використовувати протягом 2 років з дати випуску препарату.