Зеродол

Зеродол є НПЗЗ з протиревматичними властивостями.

Показання до застосування Зеродол

Показаний для усунення больових симптомів і запальних процесів, що розвиваються при ревматоидной формі артриту, остеоартриті, а також при хворобі Бехтерева. Крім цього також використовується при патологіях ОДА, які супроводжуються больовими проявами (наприклад, при внесуставной типі ревматизму або при плечелопаточном типі періартріта).

В якості знеболювального ліки застосовується для усунення больових симптомів (зубних болів, болів в області попереку, а також больових відчуттів при первинній дисменореї).

[1], [2]

Форма випуску

Випускається в таблеткової формі, по 10 штук на блістері. В одній упаковці міститься 1 або 3 блістерних пластинки.

[3], [4]

Фармакодинаміка

Ліки є противоревматическим НПЗЗ, дериватом α-толуіловой кислоти, схожим за своїм складом з диклофенаком. Речовина ацеклофенак має протизапальні, аналгетичні та Антипіретичний властивостями.

Компонент уповільнює активність ЦОГ, а також пригнічує синтез ПГ, таким способом надаючи вплив на патогенез запального процесу, а також розвиток болів і гарячкового стану.

При лікуванні ревматичних патологій знеболювальний та протизапальний властивості чинного компонента допомагають послабити біль і знизити виникає вранці припухлість і скутість в області суглобів. Це сприяє поліпшенню функціонального стану хворого.

[5], [6]

Фармакокінетика

Ацеклофенак швидко абсорбується після перорального застосування, а показник біодоступності дорівнює практично 100%. Пік плазмової концентрації настає через 1,25-3 години після вживання ЛЗ. Інтервал часу, необхідний для досягнення піку, подовжується у разі поєднання ЛЗ з їжею, але на ступінь абсорбції даний факт ніяк не вплине.

Синтез ацеклофенака з білком становить> 99,7. Ліки проходить в синовії, а його концентрація в ній досягає 60% від плазмового показника. Розподільчий обсяг дорівнює приблизно 30-ти літрів.

Час напівжиття у плазмі дорівнює 4-4,3 години, а коефіцієнт очищення, за оцінками - 5 л / год. Близько 2/3 дозування виводиться разом з сечею у формі кон'югованих гідроксиметаболітів. Незміненим виводиться лише 1% від одноразово прийнятої дози ЛЗ.

Метаболізм активного компонента здійснюється в печінці, в результаті чого він перетворюється в 4-гідроксіацеклофенак, а крім цього інші продукти розпаду, серед яких також диклофенак.

Швидше за все, метаболізм речовини відбувається за участю елемента 2С9, що впливає на основний продукт розпаду 4-ОН-ацеклофенак, клінічні властивості якого досить незначні. Диклофенак разом з 4-ОН-диклофенаком спостерігаються серед безлічі продуктів розпаду.

[7]

Спосіб застосування та дози

Стандартне дозування ЛЗ становить 100 мг двічі за добу - по 1-ій таблетці з ранку і ввечері.

Для людей, що мають розлади в роботі печінки, розмір дози слід знижувати - до 100 мг одноразово за день.

Таблетки потрібно ковтати цілими, без розжовування, запиваючи водою. Прийом не залежить від вживання їжі. Тривалість курсу призначається лікарем для кожної людини індивідуально.

[8]

Використання Зеродол під час вагітності

Ліки заборонено призначати вагітним. Також слід відмінити грудне вигодовування на час лікування за допомогою Зеродола.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• наявність кровотечі в шлунково-кишковому тракті або виразкової перфорації в анамнезі (які пов'язані з прийомом НПЗЗ);
• супутнє кровотеча або виразка, наявна у пацієнта зараз або в анамнезі (2+ доведених окремих епізоду з наявністю цих порушень);
• проблеми зі згортанням крові або активна кровотеча;
• важка форма недостатності серця, нирок або печінки;
• наявність у пацієнта непереносимості до ацеклофенаком або іншому допоміжному елементу ліки, а крім цього підвищена чутливість до НПЗЗ (що викликає гострий нежить, астматичні напади, а також кропив'янку або набряк Квінке) або аспірину;
• застійна форма недостатності серця (NYHA II-IV);
• ІХС у людей зі стенокардією або перенесеним інфарктом міокарда;
• цереброваскулярні патології у людей після інсульту або у тих, у кого спостерігалися епізоди мікроінсультів;
• патології, пов'язані з периферійними артеріями;
• вік менше 18-ти років. 

Побічна дія Зеродол

Прийом таблеток здатний викликати такі побічні ефекти:

• органи НС: розлади зору, головні болі, розвиток парестезій, неврит в області очного нерва, а крім цього випадки асептичної форми менінгіту (часто розвивається у людей з аутоімунними розладами - змішаним типом патології сполучних тканин або хворобою Лібмана-Сакса). Також можливі такі прояви, як ригідність шийних м'язів, блювання, стан лихоманки, нудота і розлад орієнтації. Можуть виникати шуми у вухах, галюцинації, розвиватися сплутаність свідомості, стан депресії, вертиго, відчуття сонливості, сильної стомлюваності, нездужання, а також запаморочення. Серед симптомів ще тремор з дисгевзія;
• нирки: розвиток нефротоксичності (тубулоінтерстіціальний нефрит), недостатності нирок, а крім цього нефротичного синдрому;
• печінку: розвиток жовтяниці або гепатиту, розлад в роботі печінки;
• органи лімфатичної та кровотворної систем: придушення кістковомозковою діяльності, розвиток анемії (а також її гемолітичної або апластичної форм), тромбоціто-, гранулоціто- і нейтропенії, а також агранулоцитозу;
• органи імунної системи: підвищена чутливість (серед симптомів неспецифічні алергічні прояви, анафілаксія, шоковий стан, реактивний відповідь дихальних органів (астма)), а крім цього погіршення перебігу астми, диспное, спазми бронхів і набряк Квінке;
• процеси обміну: розвиток гіперкаліємії;
• психічні стани: дивні сни, стан депресії, розвиток безсоння;
• зорові органи: розлади зору;
• органи слуху: поява дзвону у вухах, розвиток вертиго;
• органи серцево-судинної системи: розвиток тахікардії, васкуліту, недостатності серця, а крім цього підвищення рівня артеріального тиску, поява гіперемії, набряклості, припливів. Окремі НПЗЗ (також при тривалому використанні великих доз) здатні збільшувати ймовірність розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Велика частина з таких реакцій є оборотною і має слабку вираженість;
• органи системи дихання: поява стридорозне дихання;
• травна система: біль у животі, диспепсичні явища, пронос, нудота, гастрит, здуття, а також блювота (іноді з кров'ю) і запор. Може розвиватися стоматит (включаючи виразкову форму), неспецифічна форма виразкового коліту, регіонарний ентерит, шлункова виразка, панкреатит з гастритами, а також виразки в ШКТ. Крім цього можливе загострення перебігу коліту і перфорації або кровотечі в шлунково-кишковому тракті;
• шкірний покрив: поява на шкірі висипу або висипу, а також свербіж, набряки на обличчі, розвиток кропив'янки або дерматиту. Крім цього геморагічний висип і пурпура, листоподібна або бульозна форма дерматиту, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдроми Лайєлла і Стівенса-Джонсона;
• сечовивідна система і нирки: недостатність нирок або розвиток нефротичного синдрому;
• місцеві прояви і загальні розлади: судоми в області литкових м'язів, а також посилена стомлюваність;
• значення лабораторних аналізів: збільшення таких показників, як активність ензимів печінки і лужної фосфатази, а також вмісту в крові сечовини і креатиніну, а крім цього підвищення ваги.

Передозування

Основні прояви передозування: блювання, головний біль, нудота, пронос, подразнення, біль в епігастрії та кровотеча в ШКТ. Крім цього виникає дезорієнтація, відчуття сонливості або збудження, шуми у вухах, запаморочення. Може розвиватися коматозний стан, знижуватися рівень артеріального тиску, порушуватися дихальний процес. Можлива втрата свідомості, розвиток судом або посилення симптомів інших негативних ефектів. При важкій інтоксикації можливо розлад печінкової функції або розвиток гострої форми недостатності нирок.

Для усунення проявів потрібне лікування, спрямоване на позбавлення від симптомів, а також підтримуюча терапія згідно показань.

В межах 1-ї години після вживання великої дози ЛЗ можна випити активоване вугілля. Як альтернатива в той же період часу - виконати шлункове промивання.

Такі специфічні лікарські методи, як гемоперфузія або діаліз, недостатньо ефективні при екскреції НПЗЗ, тому як у цих ліків високий показник білкового синтезу, а також екстенсивних процесів обміну.

При лікуванні потрібно адекватне проведення діурезу, а також ретельне спостереження за роботою печінки з нирками.

Хворий повинен перебувати під наглядом лікаря протягом мінімум 4-х годин після прийому перевищеній дози ЛЗ. При тривалих і частих судомах потрібно вводити пацієнту діазепам.

Інші лікувальні заходи залежать від клінічного стану хворого.

[9]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія активного компонента Зеродола з іншими ЛЗ схоже за своїми властивостями з дією інших НПЗЗ.

Ацеклофенак здатний збільшувати показники в плазмі дигоксину з літієм і метотрексатом, а крім цього посилювати активність антикоагулянтів і навпаки знижувати її у сечогінних засобів. Також він підвищує нефротоксичність речовини циклоспорин і пригнічує напади при поєднанні з хінолонами.

У разі одночасного застосування з калієвими ЛЗ - потрібно додавати до них слабкі сечогінні, а також регулярно спостерігати за плазмовими показниками калію.

Поєднання діючої речовини з гіпоглікемічними ліками здатне викликати розвиток гіпер- або гіпоглікемії.

Одночасне вживання ацеклофенака та інших НПЗЗ, а також кортикостероїдів здатне підвищити частоту прояви негативних ефектів.

Обережно слід призначати метотрексат і НПЗЗ, тому що останні збільшують плазмові показники метотрексату, тим самим посилюючи його токсичність. Потрібно пити такі ліки з проміжком між употреблениями в 2-4 години.

[10], [11]

Умови зберігання

Ліки містити недоступним для маленьких дітей, в стандартних умовах. Температура - максимум 25 ° С.

[12], [13]

Термін придатності

Зеродол дозволяється застосовувати протягом 2-х років з моменту випуску лікарського засобу.