Зідена

Зідена - препарат, що поліпшує еректильну функцію.

Показання до застосування Зідена

Показана для лікування порушень ерекції, що виявляється у вигляді неможливості досягнення ерекції або її збереження в формі, достатньої для здійснення задовільного сексуального контакту.

[1]

Форма випуску

Таблетки об'ємом 100 мг. Один блістер містить 1, 2 або 4 таблетки. У 1-ій пачці міститься 1 така блістерна пластинка (в кількості 1-ої, 2-х або 4-х таблеток) або 2 блістерних пластинки (в кількості 1-ої або 2-х таблеток).

[2]

Фармакодинаміка

Активний компонент уденафіл - це виборчий інгібітор специфічний елемент ФДЕ5 (зворотної дії), який допомагає процесу обміну цГМФ.

Уденафіл не володіє прямим релаксуючим впливом щодо ізольованого пещеристого тіла, хоча під впливом сексуального стимулювання він підвищує розслаблюючу дію, який чиниться оксидом азоту (шляхом уповільнення ФДЕ5, яка відповідає за руйнування цГМФ всередині пещеристого тіла).

В результаті гладка мускулатура артерій розслабляється, а кров приливає до тканин всередині статевого члена, стимулюючи ерекцію. Якщо сексуальна стимуляція відсутня, ліки не зробить необхідного впливу.

Тестування in vitro продемонстрували, що уденафіл виступає в ролі виборчого інгібітора ензиму ФДЕ-5. Даний елемент знаходиться всередині гладких м'язів кавернозних тіл, а разом з цим судин органів, а крім цього в м'язах скелета, нирках з тромбоцитами, а також мозочку з легкими. Уденафіл в 10 тисяч разів могутніше уповільнює елемент ФДЕ5, ніж ензими фосфодіестерази-1 і ФДЕ-2, а також ФДЕ3 з ФДЕ-4, розташовані всередині головного мозку з серцем і печінкою, а крім цього кровоносних судин і інших органів.

Разом з цим, діючий компонент в 700 разів могутніше впливає на ФДЕ5, ніж на елемент ФДЕ-6 (він знаходиться в сітківці, відповідаючи за сприйняття кольорів). Уденафіл не уповільнює активність фосфодіестерази-11, внаслідок чого не викликає м'язових і поперекових болів, а також ознак тестикулярной токсичності.

Завдяки діючій речовині поліпшується ерекція, що сприяє успішному здійсненню статевого контакту.

Дія ЛС триває до 24-х годин. Воно починається проявлятися вже через півгодини після прийому (за умови сексуального збудження у чоловіка).

У здорових чоловіків активний компонент не провокує достовірного зміни значень сад, а також ДАТ щодо плацебо при лежачих і стоячих положеннях (максимальний знижений рівень в середньому становить відповідно 1,6 / 0,8, а також 0,2 / 4,6 мм рт. Ст.).

Разом з цим уденафіл не змінює сприйняття кольорів (зелений / блакитний), так як у нього слабке спорідненість до елементу ФДЕ-6. Речовина не впливає на показники тиску всередині очей, гостроту зору, а разом з цим на розміри зіниць і ЕРМ.

В процесі тестувань уденафіла не було виявлено клінічно помітного впливу на показник концентрації, а разом з цим кількість сперми, що виділяється, а крім цього морфологію разом з рухливістю сперматозоїдів.

[3]

Фармакокінетика

Ліки швидко абсорбується після внутрішнього вживання. Пік плазмового показника настає через 0,5-1,5 години (загалом 1 годину).

Період напіврозпаду дорівнює 12-ти годинах, а високий показник синтезу речовини з плазмовим білком (93,9%) подовжує період його впливу до 24-х годин при вживанні одиничної дози.

Вживання їжі, що містить велику кількість жирів, не впливає на показник абсорбції уденафіла. На фармакокінетичнівластивості ЛЗ не впливає також одночасний пероральний прийом ліків в розмірі 200 мг і спиртного в дозуванні 112 мл (перерахунок на 40% -ний етиловий спирт).

Метаболізм найбільшою мірою здійснюється за участю ізоензіма CYP3A4 гемопротеинов Р450.

Загальний рівень коефіцієнта очищення компонента у здорової людини дорівнює 755-ти мл / хвилина. Після перорального вживання воно виводиться в формі продуктів розпаду разом з калом.

Чинний компонент не акумулюється в організмі. При щоденному вживанні ЛЗ добровольцями в розмірі по 100 і 200 мг в період 10-ти діб не виявилося помітних змін у фармакокінетиці препарату.

[4]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, незалежно від їжі. Рекомендується дозування 100 мг. Пити таблетку слід за півгодини до передбачуваного статевого контакту.

З огляду на індивідуальну реакцію на ліки, а також його ефективність, дозування дозволяється підвищувати до 200 мг.

За день препарат можна прийняти не більше 1-го разу.

[8], [9]

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• непереносимість будь-якого з елементів лікарського засобу;
• сумісне використання разом з нітратами та іншими постачальниками оксиду азоту;
• дитячий вік менше 18-ти років.

Обережність потрібна при призначенні в таких випадках:

• чоловікам з неконтрольованим підвищенням показників артеріального тиску (понад 170/100 мм ртут.ст), а також зниженням артеріального тиску (менше 90/50 мм ртут.ст.);
• людям зі спадковою формою дегенеративних патологій сітківки (серед таких пігментний ретиніт, а також пролиферативная ДРП);
• особам, які перенесли інфаркт міокарда, інсульт або коронарне шунтування в період останнього півроку;
• при наявності у пацієнта недостатності нирок або печінки у важкій формі;
• при вродженому синдромі УІQT або подовженні цього показника через вживання ліків;
• схильність до розвитку пріапізму;
• чоловіки з анатомічно деформованим статевим членом;
• пацієнти, які мають імплантат в статевому члені;
• людям з патологіями серцево-судинної системи - нестабільної формою стенокардії або зі стенокардією, яка з'являється в процесі статевого контакту; хронічною формою недостатності серця (II-IV функціонального класу згідно з класифікацією NYHA), яка розвинулася у пацієнта протягом останнього півроку; а крім цього з неконтрольованими розладами ритму серцебиття: в таких випадках потрібно враховувати можливість появи ускладнень;
• поєднаний прийом з α-адреноблокаторами, БКК або іншими антигіпертензивними ЛЗ, так як це може викликати додаткове зменшення ДАТ, а також сад на 7-8 мм рт.ст.

Побічна дія Зідена

Внаслідок використання ЛЗ можливий розвиток таких побічних ефектів:

• органи ССС: часто виникає приплив крові до шкіри обличчя;
• органи центральної нервової системи: в окремих випадках з'являється запаморочення, парестезії або розвивається шийний радикуліт;
• зорові органи: часто спостерігається почервоніння очей, в більш рідкісних випадках виникають болі, затуманюється зір або посилюється сльозотеча;
• шкірний покрив: в окремих випадках розвивається кропив'янка, виникає набряклість на обличчі або століттях;
• органи системи травлення: в основному розвиваються дискомфортні відчуття в животі або диспепсичні явища; рідше виникають зубні болі або нудота, розвивається гастрит або запор;
• органи системи дихання: зазвичай виникає закладеність носа, а зрідка розвивається диспное або сухість носової слизової;
• органи ОДА: одинично розвивається періартрит;
• загальні: часто з'являється дискомфортний відчуття в грудині або головний біль, а крім цього жар; одинично виникають біль у животі, болі в грудині, почуття спраги або втоми.

Під час постмаркетингових тестувань ЛЗ також описувалися інші негативні прояви: прискорене серцебиття, кров з носа, пронос, шуми у вухах, прояви алергії (еритема та висипання на шкірі), тривала ерекція, відчуття помітного загального дискомфорту, а крім цього холоду або жару, а також кашель і позиційне запаморочення.

[5], [6], [7],

Передозування

У разі вживання ЛЗ в розмірі 400 мг побічна реакція була порівнянна з симптомами, які спостерігалися при використанні ліків в менших дозах, але при цьому вони були більш частими.

Щоб усунути передозування, слід застосовувати терапію, спрямовану на позбавлення від симптомів. Процедура діалізу не прискорює процес екскреції активного компонента ліків.

Взаємодія з іншими препаратами

Інгібітори ізоензіма гемопротеинов Р450 CYP3A4 (такі, як індинавір з ритонавіром, еритроміцин з циметидином, а також ітраконазол з кетоконазолом і грейпфрутовий сік) здатні підвищувати властивості уденафіла.

Кетоконазол (при дозуванні 400 мг) збільшує показники плазмового піку і біодоступності уденафіла (при його дозуванні 100 мг) відповідно в 0,8 рази (або 85%) і майже вдвічі (або 212%).

Ритонавір з індинавіром помітно підвищують властивості уденафіла.

Ріфампін, дексаметазон, а також препарати (такі, як фенітоїн з карбамазепіном і фенобарбіталом) здатні прискорювати процес метаболізму уденафіла, внаслідок чого при одночасному використанні цих ЛЗ властивості останнього послаблюються.

При одночасному використанні уденафіла (при пероральному прийомі в дозі 30 мг / кг) з нітрогліцерином (одноразове внутрішньовенне введення 2,5 мг / кг) в умовах експериментального тестування не спостерігалося впливу на фармакокінетичні властивості уденафіла, але поєднувати їх все-таки не рекомендовано, тому що це може знизити рівень артеріального тиску.

Уденафіл, а також ЛЗ, що входять в категорію α-адреноблокаторів - це вазодилататори, тому в разі одночасного використання їх слід призначати в мінімальних дозах.

[10], [11], [12], [13]

Умови зберігання

Утримувати ЛЗ потрібно в місці, куди не проникає сонце і волога, а також недоступному для дитини. Температура - не більш ніж 30 ° C.

Термін придатності

Зідена може використовуватися протягом 3-х років з дати виготовлення ліків.

[14]