Зидена

Зідена – це препарат, що покращує еректильну функцію.

Показання до застосування Зидена

Показаний для усунення еректильної дисфункції, яка проявляється як нездатність досягти ерекції або підтримувати її у формі, достатній для задовільного статевого акту.

[ 1 ]

Форма випуску

Таблетки по 100 мг. Один блістер містить 1, 2 або 4 таблетки. 1 упаковка містить 1 таку блістерну пластину (у кількості 1, 2 або 4 таблеток) або 2 блістерні пластини (у кількості 1 або 2 таблеток).

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт уденафілу є селективним інгібітором специфічного елемента ФДЕ-5 (зворотної дії), який допомагає процесу метаболізму цГМФ.

Уденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване печеристе тіло, хоча під впливом сексуальної стимуляції він посилює релаксуючу дію оксиду азоту (шляхом пригнічення ФДЕ-5, який відповідає за руйнування цГМФ у печеристому тілі).

В результаті гладкі м’язи артерій розслабляються, і кров приливає до тканин всередині пеніса, стимулюючи ерекцію. Якщо немає сексуальної стимуляції, препарат не матиме бажаного ефекту.

Тестування in vitro показало, що Уденафіл діє як селективний інгібітор ферменту ФДЕ-5. Цей елемент розташований всередині гладких м'язів печеристого тіла, а разом з ним і судин органів, а крім того, в скелетних м'язах, нирках з тромбоцитами, а також мозочку з легенями. Уденафіл уповільнює елемент ФДЕ-5 у 10 тисяч разів потужніше, ніж ферменти ФДЕ-1 та ФДЕ-2, а також ФДЕ-3 з ФДЕ-4, розташовані всередині мозку з серцем і печінкою, а крім того, кровоносні судини та інші органи.

Водночас, діюча речовина в 700 разів потужніше впливає на ФДЕ-5, ніж на елемент ФДЕ-6 (він розташований у сітківці, відповідає за сприйняття кольору). Уденафіл не уповільнює активність ФДЕ-11, внаслідок чого не викликає м’язового та поперекового болю, а також ознак тестикулярної токсичності.

Завдяки активній речовині покращується ерекція, що сприяє успішному статевому акту.

Дія препарату триває до 24 годин. Він починає проявлятися через півгодини після прийому (за умови, що чоловік сексуально збуджений).

У здорових чоловіків активний компонент не викликає достовірної зміни значень систолічного та діастолічного артеріального тиску відносно плацебо в положеннях лежачи та стоячи (максимальний знижений рівень у середньому становить 1,6/0,8 та 0,2/4,6 мм рт. ст. відповідно).

Водночас, Уденафіл не змінює сприйняття кольору (зелений/синій), оскільки має слабку спорідненість з елементом ФДЕ-6. Речовина не впливає на внутрішньоочний тиск, гостроту зору, а разом з цим і на розмір зіниць та ЕРГ.

У процесі тестування Уденафіл не виявив жодного клінічно значущого впливу на індекс концентрації, а отже, і на кількість вивільненої сперми, а також на морфологію та рухливість сперматозоїдів.

[ 3 ]

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується після перорального застосування. Піковий рівень у плазмі крові досягається через 0,5-1,5 години (в середньому через 1 годину).

Період напіввиведення становить 12 годин, а висока швидкість синтезу речовини з білками плазми (93,9%) продовжує період її дії до 24 годин при одноразовому прийомі.

Вживання їжі, що містить велику кількість жиру, не впливає на швидкість всмоктування Уденафілу. Фармакокінетичні властивості препарату також не змінюються при одночасному пероральному прийомі препарату в кількості 200 мг та алкоголю в дозуванні 112 мл (у перерахунку на 40% етиловий спирт).

Метаболізм здійснюється найбільшою мірою за участю ізоферменту CYP3A4 гемопротеїну Р450.

Загальна швидкість кліренсу компонента у здорової людини становить 755 мл/хвилину. Після перорального застосування він виводиться у вигляді продуктів розпаду разом з калом.

Активний компонент не накопичується в організмі. Коли добровольці приймали препарат щодня в дозах 100 та 200 мг протягом 10 днів, помітних змін у фармакокінетиці препарату не виявлено.

[ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, незалежно від їжі. Рекомендована доза становить 100 мг. Таблетку слід прийняти за півгодини до передбачуваного статевого акту.

Беручи до уваги індивідуальну реакцію на препарат, а також його ефективність, дозування може бути збільшено до 200 мг.

Препарат можна приймати не більше одного разу на день.

[ 8 ], [ 9 ]

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• непереносимість будь-якого з компонентів препарату;
• спільне використання з нітратами та іншими продуцентами оксиду азоту;
• діти віком до 18 років.

Потрібна обережність при призначенні препарату в таких випадках:

• чоловіки з неконтрольованим підвищенням артеріального тиску (більше 170/100 мм рт. ст.), а також зниженням артеріального тиску (менше 90/50 мм рт. ст.);
• люди зі спадковою формою дегенеративної патології сітківки (включаючи пігментний ретиніт та проліферативний ретиніт);
• особи, які перенесли інфаркт міокарда, інсульт або аортокоронарне шунтування протягом останніх шести місяців;
• якщо у пацієнта тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• при вродженому синдромі QT або подовженні цього показника внаслідок застосування ліків;
• схильність до розвитку пріапізму;
• чоловіки з анатомічно деформованим пенісом;
• пацієнти з імплантатом пеніса;
• люди з серцево-судинними патологіями – нестабільною стенокардією або стенокардією, що виникає під час статевого акту; хронічною серцевою недостатністю (II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA), що розвинулася у пацієнта протягом останніх шести місяців; а також з неконтрольованими порушеннями серцевого ритму: у таких випадках необхідно враховувати можливість розвитку ускладнень;
• спільне застосування з α-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів або іншими антигіпертензивними препаратами, оскільки це може спричинити додаткове зниження діастолічного артеріального тиску, а також систолічного артеріального тиску на 7-8 мм рт. ст.

Побічна дія Зидена

В результаті використання препарату можуть розвинутися такі побічні ефекти:

• органи серцево-судинної системи: часто спостерігається приплив крові до шкіри обличчя;
• Органи ЦНС: у деяких випадках можуть розвинутися запаморочення, парестезії або шийний радикуліт;
• органи зору: часто спостерігається почервоніння очей, у рідкісніших випадках спостерігається біль, затуманення зору або підвищене сльозотеча;
• шкіра: в деяких випадках розвивається кропив'янка, виникає набряк на обличчі або повіках;
• органи травної системи: переважно розвивається дискомфорт у животі або диспепсичні явища; рідше виникають зубний біль або нудота, розвивається гастрит або запор;
• дихальна система: зазвичай виникає закладеність носа, а іноді розвивається задишка або сухість слизової оболонки носа;
• опорно-рухова система: зрідка розвивається періартрит;
• Загальні: часто спостерігається відчуття дискомфорту в грудях або головний біль, а також лихоманка; зрідка спостерігається біль у животі, біль у грудях, відчуття спраги або втоми.

Під час постмаркетингового тестування препарату також були описані інші побічні ефекти: почастішання серцевого ритму, носові кровотечі, діарея, шум у вухах, алергічні реакції (еритема та шкірні висипання), тривала ерекція, відчуття помітного загального дискомфорту, а крім холоду або тепла, також кашель та позиційне запаморочення.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Передозування

У разі застосування препарату в кількості 400 мг побічна реакція була порівнянна з симптомами, що спостерігалися при застосуванні препарату в менших дозах, але вони виникали частіше.

Для усунення передозування слід використовувати терапію, спрямовану на полегшення симптомів. Процедура діалізу не прискорює процес виведення активного компонента препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

Інгібітори ізоферменту CYP3A4 гемопротеїну P450 (такі як індинавір з ритонавіром, еритроміцин з циметидином, а також ітраконазол з кетоконазолом та грейпфрутовим соком) можуть посилювати властивості уденафілу.

Кетоконазол (у дозі 400 мг) збільшує пікову концентрацію в плазмі та біодоступність Уденафілу (у дозі 100 мг) у 0,8 раза (або на 85%) та майже вдвічі (або на 212%) відповідно.

Ритонавір з індинавіром значно посилюють властивості Уденафілу.

Рифампіцин, дексаметазон та протисудомні засоби (такі як фенітоїн з карбамазепіном та фенобарбіталом) можуть прискорювати метаболізм уденафілу, внаслідок чого при спільному застосуванні цих препаратів властивості останніх послаблюються.

При застосуванні Уденафілу в комбінації (перорально в дозі 30 мг/кг) з нітрогліцерином (одноразове внутрішньовенне введення 2,5 мг/кг) в умовах експериментального тестування впливу на фармакокінетичні властивості Уденафілу не спостерігалося, але їх поєднання все ж не рекомендується, оскільки це може знизити артеріальний тиск.

Уденафіл, як і препарати, що входять до категорії α-адреноблокаторів, є вазодилататорами, тому у разі одночасного застосування їх слід призначати в мінімальних дозах.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в місці, захищеному від сонячних променів та вологи, та недоступному для дітей. Температура – не вище 30°C.

Термін придатності

Зідену можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва ліків.

[ 14 ]