Зіоміцин

Зіоміцін - системний протибактеріальний препарат з категорії лінкозамідов, макролідів і стрептограмінів. Містить елемент азитроміцин.

Показання до застосування зіомицина

Застосовується при лікуванні інфекційних хвороб, які були спровоковані бактеріями, що володіють чутливістю щодо компонента азитроміцин:

• ЛОР-органів - синусит або середній отит, а крім того тонзиліт або фарингіт бактеріального типу;
• респіраторна система - негоспітальна пневмонія, а разом з цим бактеріальна форма бронхіту;
• м'які тканини з шкірним покривом: початковий етап розвитку кліщового бореліозу, імпетиго з бешихове запалення, а крім цього піодерматози вторинного типу;
• ЗПСШ: цервіцит, спричинений впливом Chlamydia trachomatis, а крім того уретрит (з ускладненнями або без).

Форма випуску

Випуск в таблеткової формі, по 6 або 21 штуці всередині блістерної упаковки. У пачці при цьому міститься 1 такий блістер.

Фармакодинаміка

Елемент азитроміцин - це макролід з категорії азалідів. Ця молекула формується після введення всередину лактонового кільця еритроміцину типу А азотного атома.

Речовина діє шляхом пригнічення процесу білкового зв'язування бактерій в результаті синтезу з рибосомной 50 S-субодиницею, а крім цього за допомогою придушення пептидного транслокации.

Повноцінна стійкість перехресного типу щодо речовин азитроміцин зеритроміцином, а крім цього інших лінкозамідов з макролідами, формується серед пневмококів, фекальних ентерококів з золотистими стафілококами (сюди крім іншого входять стафілококи зі стійкістю до компоненту метицилін), а разом з цим у так званого β-гемолітичного стрептокока, елемента з категорії А.

Придбана стійкість може поширюватися по-різному, з урахуванням часу, а також місця для позначених категорій, через що місцеві дані про стійкість особливо необхідні під час лікування інфекцій у важкій стадії розвитку.

Діапазон противомикробной лікарської активності досить різноманітний.

Серед чутливих мікроорганізмів:

• аероби грампозитивних типу - чутливі щодо метициллина золотисті стафілококи, пеніцилін-чутливі пневмококи, а разом з ними піогенний стрептокк;
• аероби грамнегативною типу - Haemophilus parainfluenzae з паличкою інфлюенци, також моракселла катараліс з легионелла пневмофіла, а крім того пастеурелла мультоціда;
• анаероби - Fusobacterium spp., клостридиум перфрингенс, превотелли, а також Porphyriomonas spp .;
• інші бактерії - хламідофіла пневмонії з Chlamydia trachomatis, а разом з цим мікоплазма пневмонії.

Серед мікроорганізмів, здатних придбати резистентність до ліків: аероби грампозитивних типу - стійкі до пеніциліну або мають проміжну чутливість до нього пневмококи.

Бактерії, що володіють вродженою резистентністю:

• грампозитивні аероби - фекальний ентерокок, а також чутливі щодо метициллина стафілококи золотисті;
• анаероби - деякі патогенні мікроорганізми з категорії бактероидов фрагіліс.

Фармакокінетика

В результаті вживання таблетки всередину рівень біодоступності медикаментозного засобу сягає приблизно 37%. Пікові сироваткові значення препарату відображаються після 2-3-х годин після застосування ліків.

Розподіл речовини відбувається по всьому організму. Фармакокінетичні тести визначили, що рівень компонента всередині тканин набагато перевищує плазмові його значення (в 50 разів). Це демонструє його значну зв'язок з тканинами.

Рівень білкового синтезу всередині плазми коливається з урахуванням існуючих плазмових значень і становить мінімум 12% (показник 0,5 мкг / мл) і максимум 52% (показник 0,05 мкг / мл) всередині кров'яної сироватки. При цьому рівноважне значення розподільного обсягу - 31,1 л / кг.

Кінцевий час плазмового напіврозпаду аналогічно терміну напіврозпаду Зіоміціна з тканин - в проміжок 2-4-х діб.

Близько 12% спожитої дози ЛЗ виводиться одночасно з сечею в незміненій формі - протягом наступних 3-х діб. Дуже високі показники незміненого компонента були відзначені всередині жовчі, де крім цього виявилися і 10 продуктів розпаду ліки, сформованих під час процесів N-, а також О-деметилювання, розщеплення кон'югату елемента кладінози, а крім цього при гидроксилировании агліконових, а разом з цим дезозамінових кілець.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають одноразово за день, без урахування вживань їжі. Необхідно ковтати таблетки, які не пережовуючи їх. Якщо прийом дози був з якоїсь причини пропущено, слід прийняти цю порцію якнайшвидше, а все такі дози вживати з проміжком в 24 години.

Діти з вагою більше 45-ти кг, а також дорослі.

Під час лікування інфекційних хвороб, що відносяться до респіраторній системі, ЛОР-органів, а крім того м'яких тканин з шкірним покривом (крім мігруючої форми еритеми хронічного характеру) розмір загальної дози азитроміцину за курс дорівнює 1500 мг. При цьому денна порція ЛЗ соствляет 500 мг (одноразовий прийом 2-х таблеток). Курс при цьому триває 3 доби.

Для усунення еритеми мігруючого типу за весь курс потрібно прийняти 3 г ліки. Схема прийому виглядає наступним чином: прийом 1-го г Зіоміціна в першу добу (за 1 вживання - 4 таблетки), а далі - по 500 мг (за прийом вживати 2 таблетки) в період 2-5-го днів. Загальна тривалість терапії - 5 діб.

Лікування ЗПСШ: розмір загальної порції ліки - 1 м Потрібно одноразово вжити 4 таблетки препарату.

Літні пацієнти.

Тому як літні люди можуть надаватися в групах ризику появи розладів електричної серцевої провідності, потрібно використовувати ліки, дотримуючись обережності, тому як його прийом підвищує ймовірність появи піруетної тахікардії або аритмії серця.

Люди з проблемами в роботі нирок.

Азитроміцин потрібно з великою обережністю застосовувати у осіб з функціональними нирковими порушеннями в важкого ступеня (при швидкості фільтрації клубочків <10-ти мл / хвилина).

Люди з розладами в роботі печінки.

Тому як метаболізм азитроміцину здійснюється в печінці, а його екскреція відбувається з жовчю, забороняється використовувати ЛЗ при наявності важких розладів в печінкової роботі. Чи не виконувалося тестів щодо лікування подібних осіб за допомогою азитроміцину.

[1]

Використання зіомицина під час вагітності

Тестування на предмет впливу медикаменту на репродуктивну систему тварин проводилися з використанням дозувань, які є помірно токсичними для організму вагітної. Ці тести не показали, що азитроміцин надає токсичну дію на плід. Хоча все ж при цьому необхідно враховувати, що добре контрольовані адекватні тести за участю вагітних жінок не проводилися. І тому, так як тестування впливу на репродуктивну активність тварин не завжди показують результати аналогічні дії ЛЗ на людський організм, рекомендується призначати Зіоміцін тільки при наявності серйозних життєвих показань.

Є відомості про попадання азитроміцину в материнське молоко, хоча відповідних досліджень цього впливу не проводилось. Тому використовувати ліки під час лактації можна виключно в ситуаціях, коли можлива користь від його прийому для лікується жінки буде перевищувати ймовірність виникнення ускладнень у немовляти.

Тестування рівня фертильності виконувалося на щурах - частота зачаття після застосування активного компонента ЛЗ зменшувалася. Але немає даних про те, що подібний ефект речовина може надавати і на людину.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість щодо еритроміцину з азитроміцином, а крім того будь-яких кетоліди або макролідів, а разом з тим інших складових елементів медикаментозного засобу;
• тому як в теорії при комбінуванні ліки з дериватами ріжків можливий розвиток ерготизму, забороняється поєднувати ці ЛЗ;
• діти, вага яких менше 45-ти кг.

Побічна дія зіомицина

Вживання таблеток може викликати появу окремих побічних реакцій:

• патології інфекційного або инвазионного характеру: кандидоз (сюди входить і його оральна форма), інфекції в піхву, інфекція грибкового або бактеріального типу, легенева пневмонія, нежить з фарингіт, а крім цього гастроентерит і псевдомембранозная форма коліту;
• проблеми з боку загального кровотоку і лімфи: розвиток еозинофілії, тромбоціто-, лейко-, а також нейтропенії і гемолітична форма анемії;
• імунні порушення: прояви гіперчутливості (серед них набряк Квінке та анафілактичні симптоми);
• порушення процесів обміну: поява астенії або анорексії;
• психічні розлади: відчуття нервозності, агресивності, збудження, тривожності, занепокоєння, поява галюцинацій або безсоння, а разом з цим розвиток делірію;
• реакції органів НС: поява запаморочення або головних болів, судом, парестезій, а також відчуття сонливості. Крім цього розвивається синкопе, паросмія, дисгевзія з агевзія і аносмия з гіпестезією і міастенією гравіс. Також спостерігається збільшення психомоторної активності;
• прояви в області зорових органів: зниження зору або його розлад;
• порушення функції слухових органів: зниження або розлад слуху (серед проявів - вушної дзвін або розвиток глухоти);
• розлади в роботі серця: посилене серцебиття і зміна ритму серцебиття, піруетная тахікардія, а також аритмія (в цей перелік входить і тахікардія шлуночків) і підвищення інтервалу QT на ЕКГ;
• судинні порушення: поява приливів або помітне зниження рівня артеріального тиску;
• прояви з боку респіраторної системи: проблема з респіраторною функцією, диспное, а крім того кровотеча з носа;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: поява дискомфорту, блювоти, абдомінальних болів, проносу і нудоти. Іноді також спостерігається частий і рідкий стілець, явища диспепсії і здуття, виникає запор або гастрит, панкреатит, анорексія і дисфагія. Може виникати відрижка, посилюватися виділення слини, розвиватися сухість слизових рота або виразки в роті, а крім цього змінюватися колір язика;
• розлади функції печінки: розвивається недостатність печінки (одинично закінчується смертю), функціональне печінковий порушення, гепатит (крім іншого - некротична і фульмінантна форма патології) і внутрішньопечінковий холестаз;
• ураження шкіри і підшкірного шару: свербіж, сухість, висипання, фоточутливість, підвищене потовиділення, розвиток дерматиту, кропив'янки, ТЕН, многоформной еритеми та синдрому Стівенса-Джонсона;
• порушення функцій м'язів і кісток: поява міалгії, больових відчуттів в шиї або спині, а крім того остеоартриту і артралгії;
• реакції системи сечовипускання: ниркові болі, недостатність нирок в гострій стадії, а також дизурія і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• проблеми в роботі грудних залоз разом з репродуктивними органами: кровотеча з матки, вагініт, а крім цього тестикулярні ураження;
• системні порушення: відчуття нездужання або посиленою стомлюваності, больові відчуття в грудині, гіпертермія або астенія, а також набряклості (периферичного типу, а також на обличчі);
• результати лабораторної діагностики: зниження числа лейкоцитів і показників бікарбонату усередині крові. Крім цього збільшення числа еозинофілів, показників нейтрофілів і моноцитів, а також рівня АЛТ і АСТ. Можуть збільшуватися і показники креатиніну, сечовини або білірубіну всередині крові, рівня цукру, ЛФ, хлориду, бікарбонату і хлориду. Також можливе зниження показників гематокриту, зміна кров'яних значень калію і відхилення натрієвих показників;
• інтоксикації і ураження: розвиток ускладнень після проведення процедури.

Передозування

Серед проявів отруєння: реакції, що виникають у разі прийому підвищених доз ЛЗ, аналогічні побічним діям, які з'являтимуться в разі вживання стандартних порцій - нудота, виліковна втрата слуху, блювота і пронос.

Щоб усунути ці симптоми, потрібно прийняти активоване вугілля, а далі виконувати процедури, які необхідні для підтримки стабільного стану потерпілого і лікування розладів.

Взаємодія з іншими препаратами

Потрібна обережність при використанні азитроміцину у людей, які приймають ліки, здатні пролонгувати значення QT-інтервалу.

Антацидні ЛЗ.

Під час вивчення фармакокінетичних параметрів активної речовини Зіоміціна при його поєднанні з антацидами в цілому не було виявлено ніяких змін в значеннях його біодоступності, але при цьому тести показали зниження пікового рівня ЛЗ всередині плазми (приблизно на 25%). Потрібно застосовувати азитроміцин не менше ніж за 1 годину перед вживанням антацидів або по закінченні мінімум 2-х годин після їх застосування.

Дигоксин

Є відомості про те, що поєднання макролідів (серед яких азитроміцин) з субстратами компонента Р-глікопротеїн (серед них дигоксин) стає причиною збільшення сироваткових значень субстрату елемента Р-глікопротеїн. Внаслідок цього при такій комбінації потрібно завжди мати на увазі можливість збільшення сироваткового рівня дигоксину.

Зідовудин.

Азитроміцин, застосовуваний одноразово в дозі 1000 і 1200 мг або багаторазово в дозуванні 600 мг, абсолютно не впливав на плазмові параметри зидовудину або екскрецію цього елемента з сечею (або ж його продуктів розпаду глюкуронових типу). Але при цьому вживання азитроміцину збільшувало значення зидовудину фосфорилированного типу (це лікарсько активний продукт розпаду) в мононуклеарами всередині периферичного кровотоку. Значення цих відомостей для лікування не визначене, але ця інформація може виявитися корисною для тих, що лікуються.

Азитроміцин слабо взаємодіє з системою гемопротеинов Р450. Вважається, що цей компонент не володіє таким фармакокінетичною взаємодією з подібними елементами, які стають помітними у еритроміцину та інших макролідів. Речовина азитроміцин не індукує / інактивує гемопротеинов Р450 за допомогою гемопротеинов-метаболітческіх з'єднань.

Проводилися тестування на предмет взаємодії ліки з окремими речовинами, що піддаються істотному перетворенню за допомогою гемопротеинов Р450:

• циклоспорин - деякі речовини, родинні макролідів, можуть впливати на процес метаболізму цього компонента. Так як немає інформації про ймовірність взаємодії в разі поєднання азитроміцину з циклоспорином, потрібно ретельно оцінити лікарську картину перед призначенням комбінованого лікування. Якщо прийнято рішення, що така терапія буде доцільна, потрібно під час її проведення уважно відслідковувати показники циклоспорину і змінювати його дози відповідно до них;
• флуконазол - поєднання одноразової дози компонента азитроміцин (в розмірі 1200 мг) з одноразовим прийомом флуконазолу в розмірі 800 мг не змінювало фармакокінетичні характеристики останнього. Час напіврозпаду і рівень AUC азитроміцину при комбінуванні з флуконазолом не змінювалися, хоча зазначалося несуттєве для лікувальної картини зниження пікового рівня азитроміцину (на 18%);
• нелфінавір - прийом азитроміцину (в порції 1200 мг) з рівноважної дозуванням нелфінавіру (3-кратний прийом 750-ти мг ліки за день) збільшує значення азитроміцину. Але клінічно помітних негативних реакцій при цьому не відзначалося, тому змінювати розмір дози не потрібна.

[2], [3]

Умови зберігання

Зіоміцін необхідно утримувати при показаннях температури не більше ніж 25 ° С, недоступним для дітей.

Особливі вказівки

Відгуки

Зіоміцін вважається досить ефективним медикаментозним засобом, що допомагає при лікуванні захворювань інфекційного походження - наприклад, дуже добре діє при усуненні патологій в області ЛОР-органів.

Але при цьому відгуки свідчать і про наявність деяких недоліків, серед яких наявність безлічі побічних дій, а крім цього висока вартість. Також при прийомі препарату необхідно враховувати, що він є антибіотиком, тому приймати його слід з обережністю.

Термін придатності

Зіоміцін може використовуватися в період 3-х років з моменту виготовлення медикаментозного препарату.