Зирид

Зірид – це препарат, що стимулює перистальтику.

Показання до застосування Зірида

Застосовується при лікуванні диспептичних симптомів та порушень функції шлунково-кишкового тракту: відчуття переповнення шлунка, метеоризм, дискомфорт або біль у верхній частині живота, а також печія, блювота та втрата апетиту з нудотою.

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, у кількості 10 штук всередині блістера. Окрема упаковка містить 4 або 10 блістерних упаковок з таблетками.

Фармакодинаміка

Ітоприду гідрохлорид сприяє активації моторики шлунково-кишкового тракту – шляхом антагонізму впливу на дофамінові D2-рецептори та уповільнення ацетилхолінестерази. Активний компонент препарату активує процес вивільнення елемента ацетилхоліну та уповільнює його деградацію.

Крім того, препарат має протиблювотні властивості – завдяки взаємодії з D2-рецепторами, розташованими всередині хеморецепторно-тригерного сайту. Активний компонент препарату сприяє спорожненню шлунка (досягається завдяки специфічному впливу на верхні відділи шлунково-кишкового тракту).

Ітоприду гідрохлорид не впливає на рівень гастрину в сироватці крові.

Фармакокінетика

Препарат майже повністю та досить швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Рівень відносної біодоступності становить приблизно 60% (завдяки ефекту першого проходження через печінку – так званому пресистемному метаболізму). Прийом їжі не впливає на показники біодоступності. У плазмі пікові значення препарату спостерігаються через 30-45 хвилин (у разі прийому 50 мг препарату).

При багаторазовому застосуванні препарату в дозах у межах 50-200 мг (тричі на день) виявлено лінійність фармакокінетичних властивостей активного інгредієнта з продуктами його розпаду (протягом 7-денного курсу терапії) з мінімальними показниками кумуляції речовини.

Синтез білка в плазмі крові становить близько 96%. Процес здійснюється переважно за допомогою альбумінів. Препарат також синтезується з α-1-кислим глікопротеїном (менше 15%).

Більша частина препарату розподіляється в різних тканинах (індекс об'єму розподілу: 6,1 л/кг), за винятком центральної нервової системи. Високих значень речовина досягає в тонкому кишечнику, нирках, шлунку та надниркових залозах разом з печінкою. Лише невелика частина препарату проникає в центральну нервову систему. Ітоприду гідрохлорид також екскретується з грудним молоком.

Препарат зазнає інтенсивного печінкового метаболізму. Виявлено три продукти розпаду препарату, з яких лише один має слабку активність, що не має лікарського значення (близько 2-3% лікарського ефекту активної речовини). Основним продуктом розпаду є N-оксид, що утворюється внаслідок окислення третинної категорії аміно-N-диметилів.

Препарат метаболізується флавінвмісною монооксигеназою (ФМО). Активність та кількість ізоферментів ФМО у людини можуть змінюватися через генетичний поліморфізм, що може призвести до рідкісного аутосомно-рецесивного захворювання триметиламінурії. Період напіввиведення речовини може бути довшим у людей з цим захворюванням.

Фармакокінетичні тести in vivo з використанням реакцій, опосередкованих CYP, показали, що активний інгредієнт препарату не має ні індукуючого, ні інгібуючого впливу на елементи CYP2C19, ні CYP2E1. Крім того, застосування ітоприду гідрохлориду не впливало на вміст ферментів CYP та активність елемента UGT1A1.

Більша частина активної речовини препарату та продуктів його розпаду виводиться з сечею. Коли добровольці вживали препарат в одній стандартній дозі, його виведення (у формі активної лікарської речовини та N-оксиду) становило 3,7% та 75,4% відповідно.

Період напіввиведення ітоприду становить приблизно 6 годин.

Спосіб застосування та дози

Загальна добова доза ліків становить 150 мг (1 таблетка тричі на день до їди). Також допускається зменшення цього дозування до 0,5 таблетки тричі на день (з урахуванням перебігу захворювання). Загалом, таблетки слід приймати приблизно через рівні проміжки часу. Ліки приймають, не розжовуючи, та запиваючи водою.

Тривалість курсу призначає лікар, враховуючи тяжкість захворювання. Однак він не може тривати довше 2 місяців.

[ 1 ]

Використання Зірида під час вагітності

Немає даних щодо безпеки прийому Зіриду під час вагітності. Тому необхідно припинити використання препарату в цей період. Також перед початком прийому препарату необхідно переконатися, що пацієнтка не вагітна.

Також немає інформації про застосування препаратів під час лактації, тому жінкам, що годують грудьми, рекомендується утримуватися від використання таблеток.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• непереносимість активного компонента препарату, а також будь-яких його додаткових елементів;
• проблеми в шлунково-кишковому тракті – перфорація, непрохідність або розвиток кровотечі.

Побічна дія Зірида

Прийом ліків може викликати деякі побічні ефекти:

• Порушення функції крові та лімфатичної системи: іноді розвивається лейкопенія. Рідко – нейтропенія. Може розвинутися тромбоцитопенія;
• імунні порушення: можуть виникати анафілактоїдні симптоми;
• прояви з боку нервової системи: іноді з'являється запаморочення, а крім цього, порушення сну та головний біль. Може розвинутися тремор;
• реакції з боку шлунково-кишкового тракту: іноді виникають біль у животі, запор, гіперсалівація та діарея. Може розвинутися сухість слизової оболонки рота та нудота;
• порушення у функціонуванні гепатобіліарної системи: може розвинутися жовтяниця;
• порушення роботи сечовидільної системи та нирок: іноді у людей з гіпертрофією простати спостерігаються проблеми з сечовипусканням, а також підвищується рівень креатиніну з азотом сечовини;
• пошкодження підшкірного шару та шкіри: зрідка з'являється свербіж, почервоніння та висип;
• порушення функції опорно-рухового апарату та сполучних тканин: іноді виникає біль у спині або грудині;
• проблеми з ендокринною системою: іноді спостерігається підвищення рівня пролактину. Можливий розвиток галактореї або гінекомастії;
• системні розлади: іноді виникає відчуття втоми;
• психічні розлади: іноді з'являється відчуття дратівливості;

Результати лабораторних аналізів: можливе підвищення рівня АЛТ, АСТ, ГГТП, білірубіну та лужної фосфатази.

Передозування

Наразі немає повідомлень про випадки отруєння препаратом.

У разі передозування необхідно провести стандартні процедури для таких ситуацій – промивання шлунка та усунення симптомів розладів.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні препарату з діазепамом, ніфедипіном та вафарином, а також речовинами тиклопідином, нікардипіну хлоридом та диклофенаком фармакологічних взаємодій не виникало.

На рівні гемопротеїну P450 також не слід очікувати взаємодій, оскільки препарат метаболізується елементом FMO.

Ітоприд має гастрокінетичну дію, яка може впливати на всмоктування пероральних препаратів, що приймаються разом із Зиридом. У цьому випадку особливо необхідно ретельно контролювати показники препаратів з вузьким спектром лікарської дії, препаратів з повільним процесом вивільнення активного компонента та препаратів, лікарська форма яких має оболонку, розчинну в шлунку.

Антихолінергічні засоби можуть знижувати ефективність препарату.

Елементи ранітидин, цетраксат, а також циметидин з тепреноном не впливають на прокінетичні властивості ітоприду.

[ 2 ]

Умови зберігання

Для зберігання лікарського засобу не потрібні особливі умови. Його слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці.

[ 3 ]

Особливі вказівки

Відгуки

Зірид має досить хороші відгуки щодо своєї лікарської ефективності. Пацієнти відзначають, що ліки найкраще діють, коли вони відчувають важкість і переповнення шлунка, а також метеоризм. Також він швидко усуває печію – вже через кілька днів прийому таблеток. Також відзначається швидка нормалізація перистальтики кишечника та повернення апетиту.

Термін придатності

Зірид можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва ліків.