Зіромін

Зіромін - системне протимікробну ліки з групи лінкозамідов і макролідів, а разом з тим стрептограмінів.

Показання до застосування зіроміна

Застосовується при патологіях інфекційного походження, які були спровоковані деякими бактеріями, чутливими по відношенню до речовини азитроміцин:

• у верхній частині респіраторних шляхів, а також всередині ЛОР-органів: синусит з тонзилітом, а крім того фарингіт із середнім отитом (обидва захворювання - в гострій формі);
• в нижньому відділі респіраторних шляхів: запалення легенів (атипова або бактеріальна форма) і загострився хронічний бронхіт;
• підшкірний шар і шкіра: перший етап Лайм-бореліозу, різні піодерматози вторинної ступеня, а крім того імпетиго або бешихове запалення. Разом з цим може призначатися при усуненні звичайних вугрів у легкій формі;
• ЗПСШ: такі патології, як цервіцит або уретрит (з ускладненнями або без них), спровокований патогенним мікробом Chlamydia trachomatis.

Форма випуску

Випуск в таблеткової формі - 3 штуки всередині окремої блістерної упаковки. Пачка препарату містить 1 блістерну пластинку.

Фармакодинаміка

Компонент азитроміцин є азалідів, представником підкатегорії макролідів. У нього великий діапазон активності проти патогенних мікробів. Речовина синтезується з рибосомами (конкретно - з їх 50S-субодиницею), що дозволяє йому пригнічувати процес білкового зв'язування всередині бактеріальних клітин, при цьому не впливаючи на зв'язування полинуклеотидов.

Ліки активно впливає на ці патогенні мікроби як при тестах in vitro, так і в разі клінічних інфекційних процесів:

• грамположительная форма аеробів: пневмококи з піогенними стрептококом і золотистим стафілококом;
• грамотрицательная форма аеробів: гемофільна паличка і Haemophilus parainfluenzae, а крім того моракселла катараліс з гонококком і листерия моноцитогенес з паличкою коклюшу;
• інші бактерії: хламідофіла пневмонії з Chlamydia trachomatis і легионелла пневмофіла, а крім того уреаплазма уреалітікум з мікоплазмою пневмонії, а також збудник кліщового бореліозу (бактерія Боррелем Бургдорфера) і Mycobacterium avium.

У азитроміцину висока активність дії щодо мікроорганізму Toxoplasma gondii.

Активність компоненту не послаблюється у разі наявності мікробів, що виробляють β-лактамазу.

Резистентністю щодо дії медикаменту мають мікроби грампозитивних виду (фекальні ентерококи), а крім цього більшість штамів стафілококів (що володіють чутливістю щодо активності речовини метицилін) і такі анаероби, як бактероїди фрагіліс.

Фармакокінетика

Лікарський компонент легко проходить крізь гематопаренхіматозний бар'єр, а потім потрапляє всередину тканин. При цьому всередині тканин урогенітальної (сюди входить і простата) і респіраторної системи, а разом з тим всередині легких і м'яких тканин з шкірою спостерігаються збільшені, в порівнянні з плазмою, показники ліки (в 10-50 разів), а всередині інфекційного вогнище ця цифра на 24-34% вище, ніж усередині тканин на здорових ділянках.

Речовина проходить всередину клітин мембран (тому препарат дуже ефективний під час лікування інфекцій, які були спровоковані знаходяться всередині клітин збудниками). Переміщається на ділянку інфекції за допомогою фагоцитів, макрофагів, а також поліморфноядерних лейкоцитів, а далі вивільняється там в процесі фагоцитозу.

Чинний компонент дуже швидко абсорбується з плазми всередину тканин з клітинами, проходить в клітини фагоцитів і далі переміщається в область, де розміщується інфекційне вогнище, створюючи всередині уражених тканин високі і стабільні лікарські концентрації (вони зберігаються в період 5-7-ми діб після закінчення застосування ЛЗ).

Речовина стійко всередині кислого середовища, а також є ліпофільним. Рівень біодоступності ліків - 34%.

Пікове значення (в розмірі 0,4 мг / л) формується через 2-3 години, а цифра розподільного обсягу становить 31,1 л / кг. Білковий синтез обернено пропорційний значенням елемента всередині крові і досягає показників 7-50%. Прийом таблетки разом з їжею підвищує пікові значення на 23%, а ось рівень AUC залишається незмінним.

Екскреція азитроміцину здійснюється переважно в незміненій формі - на 50% разом з жовчю, а ще на 6% з сечею. Всередині печінки речовина діметіліруется, втрачаючи свою активність.

Кліренс речовини всередині плазми становить 630 мл / хвилина. У ліки великий термін напіврозпаду - в межах 34-68-ми годин. У чоловіків в літньому віці (в межах 65-85-ти років) фармакокінетичні характеристики залишаються незмінними. У жінок підвищується піковий показник ЛЗ (на 30-50%). А ось у дітей 1-5-ти років час напіврозпаду, пікові значення і рівень AUC ліки нижчі, ніж у дорослих.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ліки потрібно вживати перед щоденним прийомом їжі (приблизно за 60 хвилин) або вже після цього (після 120-ти хвилин), тому як застосування з їжею порушує процес абсорбції ЛЗ. Прийом ліки відбувається одноразово за день, таблетку необхідно ковтати, чи не жуючи.

Розміри доз для дорослих, дітей з вагою більше 45-ти кг і літніх людей:

• при лікуванні порушень в області ЛОР-органів: по 1-ій пігулці (0,5 г) кожен день в період 3-х діб;
• розлади всередині респіраторної системи: приймати щодня по 1-ій пігулці (0,5 г) протягом 3-х діб;
• ураження м'яких тканин разом з поверхнею шкіри: в період 3-х днів приймати щодоби по 1-ій пігулці (0,5 г) ліки;
• при початковій стадії кліщового бореліозу: для дорослих - в 1-ий день прийом 2-х таблеток (1 г) Зіроміна, а далі протягом 2-5-го днів - по 1-ій пігулці (0,5 г). Весь курс триває 5 днів;
• для усунення звичайних вугрів: за курс потрібно прийняти в сумі 6 г ліки. Стандартна лікувальна схема - в перші 3 дні пити 1-ну таблетку за день (0,5 г / добу), а далі в період наступних 9-ти тижнів приймати ліки в режимі 0,5 г / тиждень;
• уретрит неускладненого типу або цервіцит, спровокований активністю бактерії Chlamydia trachomatis: необхідно одноразово прийняти 2 таблетки ЛЗ (1 г речовини).

При недостатності нирок.

Тестування впливу препарату на людей з показниками КК <40 мл / хвилина не проводилися, тому цій категорії лікуються застосовувати ліки потрібно з особливою обережністю.

При недостатності печінки.

Через те, що метаболізм чинного компонента Зіроміна відбувається в печінці, а його екскреція здійснюється з жовчю, забороняється призначати ліки людям, страждаючим печінковими хворобами в важкого ступеня.

[1]

Використання зіроміна під час вагітності

Речовина азитроміцин здатне долати плацентарний бар'єр, хоча при цьому будь-якого негативного впливу на дитину не відзначається. Але слід зауважити, що відповідні тести з визначенням впливу ліки на вагітних, які б добре контролювалися, поки не проводилися.

У зв'язку з цим азитроміцин дозволяється призначати вагітним виключно в ситуаціях, коли можна очікувати, що користь для матері буде вище ймовірності ризику ускладнень, а крім цього при відсутності відповідних альтернативних препаратів.

Якщо ліки необхідно приймати під час лактації, потрібно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування в цей період.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості щодо активної речовини, а також всіх інших складових компонентів ЛЗ, або інших макролідів;
• функціональні печінкові / ниркові порушення в важкого ступеня;
• так як в теорії ліки можуть викликати розвиток Ерготизм при комбінації з дериватами ріжків, слід відмовитися від подібного поєднання препаратів;
• використання у дітей, вага яких не досяг позначки 45 кг.

Побічна дія зіроміна

Прийом таблеток здатний викликати появу окремих побічних реакцій:

• порушення функції лімфи і загального кровотоку: зрідка виникає тромбоцитопенія. Також є поодинокі дані про періоди скороминущої або слабкою по вираженості нейтропенії (хоча в цьому випадку не вдалося виявити причинний зв'язок з використанням Зіроміна);
• психічні проблеми: зрідка з'являються відчуття тривоги, підвищеної агресивності або сильної знервованості, а разом з цим можна очікувати розвитку гіперактивності;
• прояви в області НС: іноді спостерігається відчуття сонливості, а крім того непритомність, запаморочення, розлад смакових і нюхових рецепторів, а разом з тим з'являються судоми (також можуть викликатися дією інших макролідів) і головні болі. Зрідка відзначається безсоння або астенія, а також парестезії;
• ураження слухових органів: зрідка з'являлися відомості про те, що макроліди ушкоджують слухову функцію. У окремих людей, що приймали ліки, розвивалися розлади слуху, вушний дзвін, а також глухота. Велика частина подібних випадків доводиться на експериментальні тести, коли азитроміцин тривалий час використовувався в високих дозах. За існуючими звітами про подальше медичне спостереження, можна зробити висновок, що більша частина цих порушень була оборотною;
• проблеми із серцевою функцією: зрідка виникає посилення ритму серцебиття, а крім цього аритмія, в зв'язку з якою спостерігається і тахікардія шлуночків (як виявилося, ці порушення викликаються і іншими макролідами). Одинично з'являється шлуночкова фібриляція і тріпотіння, а крім того пролонгується показник QT і знижується рівень артеріального тиску;
• розлади в роботі шлунково-кишкового тракту: часто у пацієнтів виникає пронос, спазми і больові відчуття (дискомфорт) у животі, нудота і блювота. Іноді відзначається здуття живота, рідкий стілець, проблеми з травною діяльністю і анорексія. Зрідка спостерігається зміна відтінку язика або запор. Є відомості про виникнення панкреатиту, мелени, диспепсичних проявів і коліту в псевдомембранозний формі;
• прояви в області ЖВП і печінки: зрідка з'являється гепатит і внутрішньопечінковий холестаз. Також відзначаються патологічні результати тестування печінкової функції, некротична форма гепатиту і печінкова дисфункція, яка в одиничних випадках призводить до смерті;
• шкірні розлади: рідко відзначаються симптоми вираженої алергії - наприклад, набряк Квінке, фоточутливість та кропив'янка. Можуть виникати і важкі шкірні ураження (сюди включені багатоформова еритема, ТЕН, а крім цього синдром Стівенса-Джонсона). Іноді також з'являється висип і свербіж;
• ураження структури м'язів і кісток: іноді розвивається артралгія;
• розлади функції сечовипускання: зрідка можна очікувати розвитку недостатності нирок у гострій стадії, а також появи тубулоинтерстициального нефриту;
• ураження репродуктивної системи: іноді відзначається вагініт;
• загальні прояви: зрідка у хворих спостерігається анафілаксія (сюди входить набряклість, яка одинично може призводити до смерті) і кандидоз;

Показники лабораторних досліджень і аналізів: може спостерігатися збільшення показників калію, фосфокінази, білірубіну, а також ЛФ, сироватковогокреатиніну і цукру. Одинично виникала тромбоціто-, нейтро- або лейкопенія.

Передозування

Серед стандартних проявів передозування: сильний пронос або блювота з вираженою нудотою, а крім цього виліковні проблеми зі слухом.

При отруєнні препаратом потрібно дати хворому активоване вугілля, а далі дотримуватися методів підтримує і симптоматичного лікування. У ліки немає антидоту.

Взаємодія з іншими препаратами

Як і інші макроліди, ліки Зіромін значно потенціює властивості речовин триазолам, варфарин і ерготамін з фенітоїном при одночасному використанні з ними.

Необхідно дуже обережно призначати медикаментозне засіб людям, які користуються іншими ЛЗ, що володіють здатністю пролонгувати показники QT.

Під час різних тестів з поєднаним використанням Зіроміна і антацидів виявилися малопомітні зміни в фармакокінетичні властивості азитроміцину - рівень біодоступності залишався незмінним, а ось пікові значення всередині плазми знижувалися на 30%. Тому рекомендується приймати препарат або за 1 годину перед введенням антацидів, або після 2-х годин після їх застосування.

Окремі родинні ЛЗ з категорії макролідних засобів роблять помітний вплив на процес метаболізму компонента циклоспорин. Тому як лікарські та фармакокінетичні тести подібної взаємодії не виконувалися, перед використанням цих засобів в комбінації необхідно ретельно оцінити існуючу клінічну картину. У разі прийняття рішення про доцільність такого поєднання, потрібно дуже уважно стежити за показниками циклоспорину і змінювати його дозування відповідно до них.

Є інформація про збільшення частоти розвитку кровотеч через прийом ЛЗ разом з непрямими антикоагулянтами (пероральними кумариновими антикоагулянтами або ліками варфарин). Тому при такому комбінуванні настійно рекомендується постійно відстежувати будь-які зміни в показниках ПТВ.

Є відомості щодо того, що окремі лікарські речовини з категорії макролідів здатні робити істотний вплив на що відбувається в кишечнику метаболізм елемента дігоксин. Через це при комбінованому прийомі даних препаратів необхідно враховувати ймовірність збільшення рівня дигоксину і здійснювати моніторинг його показників.

Обережність потрібна в разі використання азитроміцину разом з терфенадином.

Необхідно дотримуватися мінімум 2-годинних проміжків між употреблениями Зіроміна і циметидину.

[2], [3]

Умови зберігання

Зіромін потрібно утримувати в місці, яке буде недоступно дітям і закрите від сонячного світла. Показники температури зберігання - максимум 30 ° С.

[4]

Термін придатності

Зіромін дозволяється використовувати в період 5-ти років з моменту виготовлення медикаментозного засобу.