Зівокс

Зивокс є антибіотиком нового покоління. У ньому міститься штучний компонент лінезолід, який входить в категорію оксазолідінонов.

Показання до застосування зівокс

Показаний для усунення інфекційних патологій, що викликаються бактеріями, які чутливі до лінезоліду. У разі хвороб, які провокуються грамнегативними мікроорганізмами, потрібно вдаватися до комбінованого лікування різними антибактеріальними ЛЗ.

Зивокс використовується при:

• госпітальної / позалікарняної формах пневмонії;
• інфекційних процесах всередині шкірного покриву з його придатками (протікають на тлі ускладнень);
• інфекційних процесах всередині шкіри з придатками (без ускладнень), серед яких викликані стрептококом піогенними, а крім цього чутливими до речовини метицилін типами стафілокока золотистого;
• інфекційних процесах, викликаних ентерококами (серед них також штами, резистентні щодо ванкомицина).

Форма випуску

Випускається в таблеткової формі (в одному блістері 10 таблеток) або у вигляді парентерального розчину (обсяг пакетів з інфузіями - 300 мл). Упаковка містить 1 блістерну пластинку або 10 пакетів з інфузією.

Фармакодинаміка

Тестування ліки in vitro показали, що воно активно по відношенню до різноманітних видів мікробів, серед яких як утворюють, так і не утворюють захисну мембрану.

Механізм впливу ліки пов'язаний з тим, що воно може вибірково блокувати білковий синтез всередині клітин мікробів, порушуючи відбуваються в рибосомах бактерій процеси трансляції.

В процесі тестування вдалося виявити стійкість щодо лінезоліду у таких мікробів: паличка інфлюенци, псевдомонади, моракселла катараліс, а крім цього ентеробактерії і Neisseria species.

При перехресному випадково обраному (контрольованому за допомогою плацебо) тестуванні було виявлено, що активна речовина не має особливого впливу на QT-інтервал.

Фармакокінетика

Абсорбція діючої компонента з шлунково-кишкового тракту досить висока, а показник біодоступності доходить до 100%. Найнижчі і пікові показники концентрації речовини, а також період їх досягнення (в залежності від дозування і форми ЛЗ):

• одноразове вживання 400 мг (в таблетці) - піковий показник 8,1 мкг / мл (з можливим відхиленням до 1,83), період досягнення: 1,52 години (з відхиленням до 1,01);
• 400 мг (в таблетці) при режимі прийому 1 раз кожні 12 годин - піковий рівень 11 мкг / мл (з відхиленням до 4,37), мінімальний рівень 3,08 мкг / мл (відхилення до 2,25), період досягнення: 1 , 12 годин (з відхиленням до 0,47);
• одноразовий прийом 600 мг (в таблетці) - піковий показник 12,7 мкг / мл (з відхиленням до 3,96), період досягнення: 1,28 годин (з можливим відхиленням 0,66);
• 600 мг (в таблетці) при режимі дозування 1 раз кожні 12 годин - піковий показник 21,2 мкг / мл (з можливим відхиленням до 5,78), мінімальний рівень 6,15 мкг / мл (з відхиленням до 2,94), період досягнення: 1,03 години (відхилення 0,62);
• одноразове в / м введення 600 мг - піковий рівень 12,9 мкг / мл (з можливим відхиленням до 1,6), період досягнення 0,5 годин (з відхиленням до 0,1);
• в / м введення 600 мг ліки в режимі через кожні 12 годин - піковий рівень 15,1 мкг / мл (з можливим відхиленням до 2,52), мінімальний показник 3,68 мкг / мл (відхилення до 2,36), період досягнення : 0,51 години (з відхиленням до 0,03).

Необхідно брати до уваги, що при великій кількості жирів в їжі піковий рівень речовини (після перорального прийому) опускається на 17%. При цьому також зростає період досягнення цього показника - до 2,2-х годин.

Лінезолід добре розподіляється всередині тканин, близько 31% компонента перебуває пов'язаним всередині сироватки. Середній показник розподільного обсягу дорівнює 40-50-ти л.

Метаболізм активного компонента здійснюється з формуванням 2-х основних неактивних дериватів. Один з них формується за допомогою ферментного шляху, а другий - навпаки неферментативного. Тестування показали, що в процесі метаболізму лінезоліду гемопротеинов Р450 бере участь мінімально.

Виведення ЛЗ в основному здійснюється через нирки (65%). Близько 30% речовини виводиться незміненим, а ще 50% в формі дериватів. Середній показник коефіцієнта очищення нирок становить приблизно 40 мл / хвилина (подібні цифри говорять про чисту канальцевої реабсорбції). Приблизно 10% речовини виводиться через кишечник у вигляді дериватів.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати ліки можна 2 способами - парентеральний або перорально. Якщо на початковому етапі лікування використовувався парентеральний метод, хворого дозволяється переводити на пероральний спосіб з аналогічною дозуванням. Її розміри призначаються лікуючим лікарем.

Для усунення госпітальної / позалікарняної пневмонії, а крім цього ускладнених форм інфекційних процесів в придатках і шкірному покриві потрібно 600 мг ліки 2 рази за день. Такий курс триває протягом 10-14-ти діб.

В процесі лікування патологій, викликаних ентерококами феціум, як правило, потрібно приймати 600 мг ліки 2 рази за день. Лікувальний курс триває протягом 14-28-ми діб.

При лікуванні неускладнених інфекційних процесів в придатках і шкірному покриві потрібно дозування 400-600 мг ЛЗ 2 рази за день. Лікувальний курс триває протягом 10-14-ти діб.

Під час терапії дуже важливо точно дотримуватися 12-годинні проміжки між процедурами застосування ЛЗ. 12 годин дозволяється використовувати не більше 600 мг ліки.

Немає інформації про безпеку застосування ліків в період більше 28-ми діб.

[1]

Використання зівокс під час вагітності

Вплив ліків на людську фертильність, а крім цього протікання вагітності і процес розвитку плоду, не вивчалось. При тестах на тварин ліки продемонструвало репродуктивну токсичність, з чого можна зробити висновок, що існує потенційна небезпека і для людини. Вагітним слід призначати ліки виключно під контролем лікуючого лікаря, а також при наявності у пацієнтки строгих показань.

Тестування на тваринах показали, що лінезолід здатний проходити в материнське молоко. Так як існує небезпека для дитини, під час лактації використовувати ЛЗ не рекомендується. Якщо ліки приймати необхідно, потрібно скасувати на період лікування грудне годування.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• непереносимість пацієнтом активного компонента ліків, а також інших антибіотиків, що входять в дану категорію;
• пацієнтам в період застосування інгібіторів МАО, а крім цього протягом 2-х тижнів після завершення лікувального курсу з їх використанням;
• дитячий вік менше 12-ти років.

При наявності у хворого проблем з печінковою функцією, ліки призначається лише після оцінки користі і всіх можливих ризиків, а також виключно під контролем лікаря.

Особлива обережність потрібна в разі наявності у пацієнта таких порушень (а також виключно за наявності можливості постійного спостереження за показниками АТ):

• маніакальна депресія;
• неконтрольоване підвищення показників артеріального тиску;
• гіпертиреоз;
• піхромоцитома;
• наявність гострих епізодів запаморочення;
• рекуррентная шизофренія.

Побічна дія зівокс

У процесі клінічних випробувань найчастіше серед негативних ефектів використання ліки називалися головні болі, нудота, кандидоз, а також розлади стільця. Через побічних реакцій 3% лікуються знадобилася скасування ліки.

В результаті застосування Зивокс у пацієнтів можуть спостерігатися такі негативні прояви:

• інфекційні процеси: кандидоз в піхву або порожнини рота, вагініт, грибки, а також коліт (іноді в псевдомембранозний формі);
• кроветворная система: розвиток нейтро-, тромбоціто-, панціто- і лейкопенії, а крім цього еозинофілії або мієлосупресії, а також анемії (іноді в сидеробластної формі);
• процеси метаболізму: лактацідемія або гіпонатріємія;
• органи центральної нервової системи: поява металевого присмаку в роті, розладів сну, конвульсій, парестезій, запаморочення, а разом з цим розвиток гипестезии або серотониновой інтоксикації. Крім цього може виникати дзвін у вухах, розвиватися оптична нейропатія (при цьому з'являються такі ознаки, як розлади або втрата зору і спотворення сприйняття кольору) або периферична невропатія;
• органи ССС: розвиток тромбофлебіту, флебіту або аритмії, а крім цього підвищення тиску і мікроінсульт;
• органи шлунково-кишкового тракту: поява блювоти, абдомінальних болів (місцевих або загальних), диспепсичних явищ, а крім цього сухість ротової слизової і зміна відтінку язика і емалі зубів. Також розвиток глоситу або гастриту, а крім цього панкреатиту або стоматиту;
• гепатобіліарна система: збільшення значень АЛТ, АСТ, а разом з цим ЛФ, розвиток гіпербілірубінемії і зміна рівня печінкових проб;
• органи сечовидільної системи: ниркова недостатність, розвиток поліурії, гіперурикемії, а також гіперкреатинінемії;
• дані аналізів: підвищення показників ЛДГ, ліпази з амілазою, а крім того цукру і креатинфосфокінази; зменшення показників альбуміну, а разом з цим загального білка; крім цього зміна значень калію з кальцієм і натрію з бікарбонатом. В окремих випадках спостерігалося зменшення показників цукру (в умовах нормального харчування), збільшення показника ретикулоцитів і зміна показника хлоридів;
• інші: розвиток гіпергідрозу;
• алергічні прояви: розвиток дерматиту, кропив'янки, алопеції, набряку Квінке, а також анафілаксії; крім цього може виникати бульозні висипання і свербіж;
• специфічні явища після парентерального введення: поява гіпертермії або почуття спраги, стан лихоманки або втоми, а також больові відчуття на ділянці введення.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне використання ліків з допамінергічними, судинозвужувальними і симпатомиметическими (прямими і непрямими) ЛЗ може стати причиною підвищення показників артеріального тиску.

У разі одночасного застосування з серотонінергічними ЛЗ можливий розвиток серотониновой інтоксикації. Тому таке поєднання ліків не рекомендується, за винятком ситуацій, коли вони обидва необхідні пацієнту за показаннями. При цьому лікареві знадобиться ретельно відстежувати стан хворого і, в разі розвитку інтоксикації, вирішувати питання про скасування одного з ЛЗ, з урахуванням всіх ризиків і високу ймовірність розвитку синдрому відміни при зупинці застосування серотонінергічного ліки.

В період лікування Зивокс рекомендується обмежити вживання продуктів, що містять багато тираміну (приймаючи ліки, бажано з'їдати не більше 100 мг тираміну). Прийом великих доз тираміну разом з лінезолідом здатний спровокувати судинозвужувальну дію. У період терапії слід в обмеженій кількості споживати зрілі сири, екстракти дріжджів і ферментовану соєву продукцію, а також пити недистильованих алкогольні напої.

Діюча речовина ліки невибіркову пригнічує МАО (оборотний ефект). Хоча дозування, які використовуються в період терапії Зивокс, не роблять значного лікарського впливу на МАО, сумісне використання цих препаратів не рекомендовано.

Лінезолід не впливає на фармакокінетичні характеристики ліків, метаболізм яких здійснюється за допомогою елемента 450.

Потужні індуктори елемента CYP3 A4 здатні знижувати показники експозиції речовини лінезолід.

[2], [3]

Умови зберігання

Ліки міститься в місці, недоступному для дитини, в стандартних умовах. Температурні показники - не більше ніж 25 ° С. Розкритий пакет з лікарським розчином потрібно відразу ж використовувати.

[4]

Термін придатності

Зивокс придатний до використання протягом 3-х років з моменту виготовлення ліків.