Золомакс

Золомакс є анксіолітиком, а також деривативами елемента бензодиазепин.

Показання до застосування Золомакса

Застосовується для терапії при таких розладах:

• стану тривоги ;
• невроз, при якому у пацієнта відзначається почуття тривоги, небезпеки і занепокоєння з напругою і дратівливістю, а крім цього погіршення сну і соматичні розлади;
• стани, що мають змішаний тривожно-депресивний характер;
• невротичні форми порушень, що мають реактивно-депресивну природу, на тлі яких відзначається зниження настрою, втрата інтересу до навколишнього світу, розлад сну, почуття неспокою, соматичні розлади і погіршення апетиту;
• депресії невротичного генезу, що виникають внаслідок впливу соматичних хвороб;
• панічні порушення, поєднані з фобическими проявами або без них.

Форма випуску

Випуск компонента реалізується в таблетках, розфасованих в блистерні пластинки по 10 штук. Усередині коробки - 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Алпразолам - це похідне від елемента бензодиазепин, якому характерна присутність інтенсивного анксиолитического впливу. Він володіє снодійним, миорелаксирующим, седативну і антіконвульсівнимі ефектом. Однакове транквилизирующее вплив досягається шляхом застосування вдесятеро менших в порівнянні з диазепамом порцій алпразолама.

Медикамент надає антидепресивну вплив, відповідне ефектів, що викликаються дією тріцікліков. Усередині ЦНС алпразолам вступає у взаємодію з особливими закінченнями бензодіазепіну, які мають тісний функціональний зв'язок з закінченнями головного гальмівного посередника ЦНС - елемента ГАМК (γ-аміномасляна кислота). Через це при впливі ЛЗ розвивається потенцирование уповільнює ефекту ГАМК всередині ЦНС - шляхом посилення чутливості закінчень ГАМК щодо посередника (за допомогою стимуляції активності закінчень бензодіазепіну).

Фармакокінетика

Алпразолам на високій швидкості і повністю всмоктується, потрапляючи всередину ШКТ. Значення лікарської біодоступності становлять мінімум 80%. Після перорального застосування речовина досягає кров'яного Cmax після закінчення 1-2-х годин. Цей показник варіюється з урахуванням розміру порції в межах 7-40-ка нг / мл при одноразовому вживанні 0,5-3-х мг медикаменту.

При багаторазовому застосуванні 1,5-10-ти мг компонента середні рівноважні значення всередині плазми досягають 18-100 нг / мл. Рівноважних показників всередині кров'яної плазми в разі постійного використання ЛЗ речовина досягає за 3 дні. У медикаменту середній термін напіврозпаду елемента (при 1-разовому застосуванні він становить 12-15 годин).

Печінкова биотрансформация алпразолама здійснюється під час окисного процесу. Основний активний метаболічний продукт - α-гідроксіалпразолам, але його плазмові показники досить низькі, через що він не володіє клінічної значимістю. Інші метаболічні продукти або володіють слабкою активністю, або порівняно неактивні.

Термін напіврозпаду незміненого елемента і його метаболічних продуктів приблизно однаковий. Незмінений алпразолам (приблизно 20%), а також метаболічні продукти ЛЗ виводяться з сечею.

Спосіб застосування та дози

Порції медикаменту підбираються індивідуально, з проведенням коригування в процесі терапії, при якій враховується переносимість препарату людиною і лікарська ефективність. Рекомендується застосовувати мінімально ефективні порції.

Вживати ліки потрібно перорально, запиваючи при цьому простою водою.

Неврози і стану тривоги.

Дорослій людині слід триразово за добу вживати по 0,25-0,5 мг речовини. Якщо буде потрібно, порцію підвищують з проміжками в 3-4 дня на 0,25 мг, враховуючи силу виразності проявів хвороби і реакцію хворого на терапію. Починати підвищення порції слід з вечірньою дозування. Якщо ознаки занепокоєння виражені більш сильно, починати лікування слід з підвищених порцій. Розмір максимально допустимої дози за день становить 4 мг.

Літнім людям або ослабленим хворим слід приймати на початковому етапі терапії по 0,125-0,25 мг, 2-3-кратно за день.

Терапевтичний цикл, в який входить час, необхідний для поступового скасування ЛЗ, часто не перевищує відрізка, що становить 8-12 тижнів. Щодо більш тривалого терміну терапії - доцільність подібного кроку потрібно серйозно обдумувати.

Панічні порушення.

За день потрібно триразово вживати по 0,5 мг медикаменту. Якщо буде потрібно, порцію дозволяється підвищити, але максимум на 1 мг з проміжками, рівними 3-4-м дням. Чим більше розміри порцій, тим більше поступово потрібно їх підвищувати до моменту отримання повного медикаментозного впливу Золомакса. Найчастіше лікарський вплив розвивається після вживання 5-6-ти мг речовини за день, але при важких формах патології дозування може доходити до 10-ти мг за день (максимальний розмір денної порції).

Тривалість терапії у кожного пацієнта підбирається окремо. Після досягнення медикаментозного ефекту і усунення ознак хвороби дозування ліків можна почати знижувати, але не більше, ніж на 0,5 мг з проміжками в 3 доби. При появі синдрому відміни слід знову підвищити порцію, а далі проводити скасування ЛЗ вже більш поступово.

Стану депресії.

За день потрібно триразово вживати 0,5 мг медикаменту. Якщо знадобиться, загальна дозування за день може бути підвищена до 4,5 мг. Початкову порцію слід вживати перед сном, щоб знизити до мінімуму ймовірність появи почуття сонливості днем.

Терапевтичний цикл, в який входить і період, необхідний для проведеної поступово скасування ліки, часто триває 2-3 місяці.

[2]

Використання Золомакса під час вагітності

Не можна призначати Золомакс вагітним (особливо на 1-му триместрі). Також заборонено до використання при годуванні груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність сильної чутливості щодо алпразолама або інших дериватів компонента бензодиазепин і будь-яких елементів медикаменту;
• глаукома, що має гостру форму;
• міастенія у важкій стадії;
• респіраторна недостатність в важкого ступеня;
• нічне апное;
• психоз, що має хронічний характер;
• проблеми з печінковою діяльністю в важкого ступеня.

Побічна дія Золомакса

Багато із зазначених нижче негативних проявів залежать від розміру порції. Негативні симптоми часто з'являються на початку лікувального курсу і проходять протягом перших тижнів терапії. Найчастіше на початковій стадії лікування з'являються запаморочення, відчуття сонливості і розлад рухової координації. Подібні реакції мають слабку вираженість, зникаючи при продовженні терапії або зниженні порції. Зрідка розвиваються головні болі, мовні розлади, відчуття ейфорії або розгубленості, а крім того виникає депресія і збільшується рівень ВГД. Іноді, в основному через кілька годин після вживання великих порцій медикаменту, виникає амнезія антероградного характеру.

Одинично у людей з депресією прийом алпразоламу може призводити до появи манії або гіпоманії. Після терапії з використанням алпразолама зрідка з'являється блювота, запор або діарея, сухість ротової слизової, нудота, симптоми алергії (висипання і свербіж) і посилене серцебиття. Крім цього виникає нетримання сечовипускання, зниження рівня тиску, пригнічення респіраторного процесу, слабкість або спазми в області мускулатури скелета, ослаблення лібідо, зміна ваги і апетиту, а також розлади циклу менструацій. Лабораторні тести іноді визначають наявність лейкопенії, зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, а крім того зростання значень ензимів печінки (таких, як АЛТ, ЛФ і АСТ) і плазмових показників білірубіну, а крім того збільшення або зниження кров'яного рівня глюкози.

У літніх людей використання ЛЗ може стати причиною виникнення парадоксальних симптомів (почуття збудження, занепокоєння або ворожості, а крім того поведінковий розлад, марення і галюцинації).

[1]

Передозування

Під час лікування людей, у яких сталася інтоксикація дериватами бензодіазепіну, постійно потрібно враховувати ризик того, що це порушення могло виявитися обумовленим прийомом ліків разом з алкогольними напоями або поєднанням декількох ЛЗ.

При передозуванні розвивається слабкість в області мускулатури, виражене відчуття сонливості, дизартрія з атаксією, а крім того іноді відчуття збудження. При важких отруєннях можливо придушення рефлекторних реакцій, поява почуття розгубленості і розвиток коматозного стану.

У ситуації з інтоксикацією потрібно відразу зупинити терапію, після чого провести симптоматичні процедури (підтримка серцевої функції, дихальних процесів, стабільного рівня АТ; крім цього введення інфузій і, при потребі підвищення зниженого тиску, використання вазоконстрикторів). Також слід індукувати у пацієнта блювоту, а якщо він втратив свідомість, то виконати йому шлункове промивання.

Щоб послабити пригнічення функції ЦНС, на стаціонарі може використовуватися антагоніст закінчень бензодіазепіну специфічного характеру - елемент флумазенил. Сеанси гемодіалізу або діалізу малоефективні для підвищення швидкості елімінації ЛЗ.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінування бензодіазепінів і алкогольних напоїв, а також інших ЛЗ, що пригнічують роботу центральної нервової системи (речовини для анестезії, наркотичні анальгетики, транквілізатори з антидепресантами, а крім цього антиконвульсанти, снодійні, протигістамінні ЛЗ і антипсихотики), може стати причиною потенцирования переважної впливу щодо ЦНС.

Поєднання ліки з наркотичними анальгетиками збільшує ризик появи почуття ейфорії, в результаті чого може розвиватися залежність.

Забороняється використовувати алпразолам в комбінації з антимикотиками з категорії азолов (серед таких кетоконазол ітраконазол).

Комбіноване використання з медикаментами, що пригнічують дію ензимів печінкового гемопротеинов 450 (в даному списку оральні контрацептиви, циметидин, флуоксетин, макролідні антибіотики, нефаксодон з флувоксаміном і пропоксифен) може привести до зниження швидкості обмінних процесів і елімінації алпразолама. Через це застосовувати дані засоби одночасно потрібно з великою обережністю.

Карбамазепін здатний підвищувати швидкість обмінних процесів і екскреції Золомакса.

Виявлено, що поєднаний прийом ліків з имипрамином, тріціклікамі або дезипраміну призводить до зростання рівноважних плазмових значень останніх, але при цьому лікарське значення такого факту визначити не вдалося.

[3], [4]

Умови зберігання

Золомакс повинен міститися в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні показники - до позначки 25 ° С.

Термін придатності

Золомакс може використовуватися в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Медикамент не застосовується в педіатрії - його не призначають людям, які не досягли 18-річчя. Це пов'язано з тим, що не доведено, що ліки ефективно і безпечно в цьому віці.

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Алзолам, Золдак, Ламоз з алпразоламом, Кассаданом і Хелекс, а крім цього Алпрокс, Неурол і Фронтин з Ксанакс, Неуролом 0,25, Ксанакс ретард і Хелекс НГ.

Відгуки

Золомакс отримує досить полярні відгуки від різних пацієнтів. Деякі з них стверджують, що ліки зробило дуже якісне вплив, але є також і група тих, хто дотримується протилежної точки зору і вважає препарат марним.

При підборі ліки, який повинен проводитися виключно лікарем, потрібно враховувати і ці відгуки, але в основному відштовхуватися від індивідуальних особливостей організму і схеми терапії.