Зомакс

Зомакс - це азаліди-макролід, який має великий діапазон антимікробної активності.

Показання до застосування Zomax

Застосовується при запально-інфекційних процесах, спровокованих впливом збудників, що мають чутливість щодо азитроміцину:

• хвороби, що зачіпають легкі з бронхами і ЛОР-органів;
• патології, що вражають підшкірні тканини і епідерміс;
• хвороби, пов'язані з урогенітальною системою і не мають ускладнень;
• як комплексний елемент при знищенні бактерії хелікобактер.

[1], [2], [3],

Форма випуску

Випуск речовини реалізується в таблетках об'ємом 0,5 г, по 2-3 штуки всередині пачки, а крім цього - в капсулах об'ємом 0,25 г, по 6 штук всередині чарункових пластинок. У коробці - 1 пластинка.

[4]

Фармакодинаміка

Мінімальні порції азитроміцину мають бактеріостатичну активність, а більш високі дозування призводять до розвитку бактерицидного впливу. Медикамент необоротно пригнічує білкове зв'язування всередині рибосом бактерії, що руйнує і зв'язування функціональних білків, з гальмуванням їх розмноження і росту.

Зомакс демонструє вплив щодо грамнегативних і -позитивних мікробів: пневмококів, паличок інфлюенци, золотистих стафілококів з піогенними стрептококами, паличок Дюкрея, бактероїдів зі стрептококами агалактия, H.рarainfluenzae, кишковими паличками і моракселла катараліс, а крім цього паракоклюшная і кашлюкових паличок, спірохет боррелии Бургдорфера , а також хламідій і гонококів.

Також ліки впливає на хламідії пневмонії, мікоплазми пневмонії і легионелли пневмонії. Бактерицидний ефект розвивається щодо збудників уреаплазми з токсоплазмозом і бактерії.

Разом з цим азитроміцин виявляє протизапальну активність - пригнічує формування цитокінів прозапального характеру, в результаті чого пригнічується окислювальний стрес і зменшується продукція лейкотрієнів ПГ і тромбоксану.

Протизапальні властивості ЛЗ можна порівняти з впливом, що мають НПЗЗ. 

Ліки швидко проходить всередину лейкоцитів, після чого на низькій швидкості вивільняється всередині інфекційної області, що створює передумови для місцевого впливу на запально-інфекційний ділянку.

Азитроміцин може стимулювати імунну активність, а також активувати нейтрофільний апоптоз після процесу санації ураженої області, завдяки чому сповільнюється місцеве ушкодження і зменшується ризик можливого залучення в імунну діяльність клітин господаря.

[5], [6]

Фармакокінетика

Медикамент продовжує зберігати свою активність всередині кислої шлункової середовища, завдяки чому розвивається його терапевтичний ефект.

При вживанні всередину кров'яні показники ЛЗ реєструються після 2-3-х годин. Внутрішньоклітинна акумуляція великих значень азитроміцину в уражених тканинах відбувається за участю макрофагів з лейкоцитами, які переносять ліки в уражену зону, вивільняючи його там. При цьому утворюються високі показники всередині тканин, істотно перевищують сироваткові значення ЛЗ.

Термін напіврозпаду дорівнює 54-м годинах. Рівень Cmax визначається після закінчення 2,5-2,96 годин після застосування 0,5 г азитроміцину (показник речовини всередині кров'яної плазми становить 0,4 мг / л).

Значення біодоступності дорівнюють 37%. Обмінні процеси розвиваються всередині гепатобіліарних органів. Препарат на 50% екскретується з жовчю (незмінені речовина), а ще 6% виводиться разом з сечею.

Спосіб застосування та дози

Зомакс вводиться пероральним способом. Призначають його нетривалими курсами, складовими 3-5 діб, з 1-разовим застосуванням за день. Вживання ЛЗ заборонено комбінувати з уживанням їжі, тому що це порушує його абсорбцію всередині шлунково-кишкового тракту. Прийом повинен відбуватися за 1 годину до їди або після закінчення 2-х годин після.

Дітям, вага яких перевищує 45 кг, а також дорослим медикамент застосовують за такими схемами:

• хвороби, що вражають ЛОР-органів і легкі з бронхами, а також епідермальні інфекції: 1-разовий прийом за день 0,5 г речовини. Цикл триває 3 доби;
• хронічна форма еритеми мігруючого характеру: в 1-ий день - 1000 мг азитроміцину, в період 2-5-ого днів - по 0,5 г;
• ушкодження урогенитальной системи (без ускладнень): 1-разово за день прийняти 1000 мг ліки;
• знищення бактерії: по 1000 мг препарату протягом 3-денного циклу, поєднуючи з комбінованими речовинами;
• інші запалення і інфекції: застосування 0,5 г медикаменту 1-разово за день. Цикл становить 3 доби.

Якщо прийом ЛЗ був пропущений, слід відновити терапію протягом наступних 24-х годин. Подальші порції застосовують з 24-годинним інтервалом.

При хронічній нирковій недостатності (показники СКФ складають в межах 10-80-ти мл / хвилина) зміна дозування не потрібна.

Якщо значення СКФ складають нижче 10-ти мл / хвилина, медикамент потрібно використовувати вкрай обережно.

[11], [12],

Використання Zomax під час вагітності

Азитроміцин використовують у годуючих або вагітних виключно за наявності високої ймовірності допомоги матері.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• призначення людям з непереносимістю щодо азитроміцину, макролідів або складових елементів медикаменту;
• використання у хворих з вагою, що становить менше 45-ти кг.

[7], [8]

Побічна дія Zomax

Вважається, що азитроміцин - це одна з найбезпечніших протибактерійних речовин, тому як його застосування лише одинично призводить до виникнення небезпечних для життя негативних медикаментозних проявів.

Можуть спостерігатися епідермальні ушкодження в формі дерматиту. Зрідка реєструвалися симптоми набряку Квінке, кропив'янки, фотофобії, а крім того ТЕН і синдрому Стівенса-Джонсона.

Зрідка виникають розлади, пов'язані з роботою НС: відчуття тривоги, сонливості або нервозності, запаморочення або головні болі, смакові чи нюхові розлади, ознаки судом, парестезії і розлади сну.

Одинично макроліди провокують погіршення слуху або вушної дзвін, особливо в разі тривалого використання великих доз ЛЗ. Після припинення введення азитроміцину дані симптоми можна звернути.

Макроліди можуть пролонгувати QT-інтервал, через що частішає ймовірність розладів серцебиття або ритму, розвитку тахікардії шлуночків і зниження показників артеріального тиску.

Використання азитроміцину набагато рідше викликає ознаки диспепсії, ніж застосування інших протибактерійних ЛЗ. Зрідка з'являються розлади стільця, кишковий метеоризм, глосит, гепатит, а також внутрішньопечінковий холестаз. Одинично виникав панкреатит, оральний кандидоз, псевдомембранозная форма коліту і відзначалася втрата апетиту.

Можуть виникати симптоми у формі астенії, вагініту, тубулоинтерстициального нефриту, а крім цього артралгії та кандидозу.

Зрідка реєструються зміни показань аналізів: одиничне зниження значень лейкоцитів і тромбоцитів з нейтрофілами. Найчастіше з'являються симптоми зменшення показників кров'яних бікарбонатів і лімфоцитів, збільшення рівня кров'яної сечовини, еозинофілів, білірубіну, АСТ з АЛТ і креатиніну. Зрідка розвивається гіперглікемія.

[9], [10]

Передозування

Введення великих порцій Зомакс може спровокувати нудоту зі блювотою, розлади стільця і ослаблення слуху, яке має виліковний характер.

При розвитку таких порушень спочатку виконують шлункове промивання, а далі проводять симптоматичні заходи.

[13], [14], [15], [16]

Взаємодія з іншими препаратами

Потрібно дуже обережно комбінувати ліки з кетоконазолом, галоперидолом і хінідином, а крім того з літієм, галоперидолом і терфенадином, тому як ці речовини пролонгують значення QT, через що потенціюються симптоми реполяризації міокарда.

Антациди не впливають на параметри всмоктування Зомакс.

Комбінація цетиризина з ліками злегка потенціює реполяризацию, що відбувається всередині міокарда.

Медикамент не робить впливу на речовини, інактівіруемой системою гемопротеинов.

Застосування разом з алкалоїдами ріжків призводить до появи симптомів Ерготизм.

Терапевтичний ефект дигоксину може посилюватися у разі використання в поєднанні з азитроміцином, тому як останній підвищує рівень Cmax дигоксину.

Активність кумаринових антикоагулянтів для прийому всередину потенцируется при використанні разом з ліками.

Комбінований з препаратом зидовудин може збільшувати значення активного метаболічного продукту всередині мононуклеаров, хоча це не має будь-яких клінічних наслідків.

Максимальні показники абсорбції циклоспорину підвищуються при введенні разом з азитроміцином, через що лікарські властивості першого можуть змінюватися. Тому дозування цієї речовини необхідно коригувати.

Флуконазол на 18% зменшує значення Cmax азитроміцину, але це не впливає на клінічну картину.

Нелфинавир істотно підвищує плазмові значення азитроміцину, через що негативні ознаки останнього посилюються.

Комбінація Зомакс з рифабутином зрідка призводить до нейтропенії, що необхідно брати до уваги при спостереженні за пацієнтом.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Умови зберігання

Зомакс потрібно утримувати при температурних відмітках в діапазоні 15-25 ° C.

[23]

Термін придатності

Зомакс може застосовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту випуску фармацевтичного препарату.

[24],

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Азитроміцин, Азітрус, Азитрал і Сумамед з Зітроксом і Азакс, а крім того Зітролід, Азитрокс, АзітроСандоз, Хемомицин з Азицину і Зетамакс ™ з Зі-фактором.

[25], [26], [27]