Сарофен

Саротен є антидепресантом. Входить в групу невибіркових інгібіторів зворотного моноамінових захоплення.

[1]

Показання до застосування Сарофен

Основні показання до призначення:

• депресивні стани, особливо що супроводжуються тривогою, проблемами зі сном, а також порушенням;
• ендогенний тип депресії (моно-, а крім цього біполярні), замасковані, а також клімактеричні і разом з цим інволюційні форми депресивних станів;
• дисфория, а також викликаний алкоголем депресивний синдром;
• реактивний тип депресії;
• неврози, спровоковані депресією;
• шизофренічні форми депресивного синдрому (застосовується в поєднанні з нейролептиками);
• больовий синдром в хронічній стадії.

[2]

Форма випуску

Випускається у вигляді капсул або таблеток. Одна упаковка містить 100 таблеток.

Фармакодинаміка

Амітриптилін входить в групу тріцікліков. Це амін третинного типу, який є центральним речовиною в категорії тріцікліков, тому як практично рівноцінно активний in vivo як інгібітор серотонінового і норадреналінового захоплення пресинаптичними нервовими рецепторами.

Основний продукт розпаду речовини - нортриптилін - це досить потужний інгібітор норадреналінового захоплення, але при цьому здатний блокувати серотоніновий захоплення. У амитриптилина потужні холинолитические, заспокійливі і антигістамінергічні властивості, а крім цього він здатний підсилювати вплив катехоламінів.

Придушення БДГ фази сну є ознакою активного впливу антидепресантів. Тріціклікі, а крім них виборчі інгібітори зворотного серотонінового захоплення, а також ИМАО, пригнічують процес фази БДГ, а також покращують стадію глибокого сну (повільно-хвильового).

Амітриптилін покращує знижений внаслідок хвороби настрій.

Заспокійливу дію амітриптиліну є важливим аспектом лікування депресій, при яких спостерігаються підвищене збудження, тривожність, занепокоєння, а також проблеми зі сном. Антидепресивну дію починає проявлятися через 2-4 тижні з моменту початку лікування, при цьому заспокійливий вплив препарату не зменшується.

Знеболюючі властивості ЛЗ не пов'язані з антідепрессантним, так як знеболювання починається набагато раніше, ніж відбуваються зміни в настрої. Найчастіше для отримання цього ефекту досить набагато меншої дози, ніж для забезпечення змін в настрої пацієнта.

Фармакокінетика

Після внутрішнього прийому показник біодоступності амитриптилина становить приблизно 60%. Показник зв'язування з білками плазми дорівнює приблизно 95%. Піка концентрації всередині кров'яної сироватки діючий компонент досягає приблизно через 4-10 годин після вживання і залишається досить стабільним.

Процес метаболізму активного компонента відбувається шляхом гідроксилювання, а також деметилирования. Основний продукт розпаду - нортриптилін.

Період напіврозпаду амитриптилина знаходиться в межах 16-40 годин (середній показник - 25 годин), а період напіврозпаду нортриптиліну становить приблизно 27 години. Стаціонарна концентрація лікувального елемента встановлюється через 1-2 тижні.

Виведення амітриптиліну відбувається здебільшого разом з сечею, а крім цього, в малій кількості, виділяється з калом.

Амітриптилін, а разом з ним нортриптилин здатні проходити крізь плаценту і в невеликих дозах проникають в грудне молоко.

Спосіб застосування та дози

Ліки потрібно приймати перорально, запиваючи водою. Можна також відкрити капсулу і випити з водою знаходяться всередині гранули (їх заборонено розжовувати).

В процесі позбавлення від депресивних станів потрібно приймати ліки 1 раз за день, перед сном (за 3-4 години). Дозування відповідає 2/3 дози ліків в таблетках.

На початку лікувального курсу дорослим потрібно приймати вечорами 1-ну капсулу (50 мг). Через 1-2 тижні добове дозування дозволяється підвищити до вечірнього вживання 2-3-х капсул (100-150 мг) - при необхідності. Після отримання необхідного результату добове дозування дозволяється знизити до мінімально ефективної (в основному це 1-2 капсули або 50-100 мг).

При цьому слід ще приблизно 4-6 місяців продовжувати лікування за допомогою антидепресантів (таких, як Саротен Ретард), після отримання помітного позитивного результату. Підтримують дозування Саротен Ретард (вони мають протирецидивної властивостями) дозволяється приймати тривалий час - до кількох наступних років.

Літнім пацієнтам рекомендується починати терапію з таблеток - обсяг добової дози дорівнює 30-ти мг (тричі за день по 10 мг). Через кілька днів дозволяється почати прийом капсул. В добу слід приймати 1-2 штуки (дозування 50-100 мг) - вечорами перед сном.

У разі хронічної форми больового синдрому добова доза для дорослих дорівнює 1-2-м капсул (50-100 мг) перед сном. На початковому етапі лікування дозволяється приймати таблетки Саротен (25 мг) 1 раз ввечері.

[5]

Використання Сарофен під час вагітності

Не рекомендується приймати ліки при вагітності. Крім випадків, коли можлива користь для матері вище, ніж ризик розвитку потенційно негативних наслідків для плода.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• перенесений в недавньому минулому інфаркт міокарда;
• розлад процесу внутрішньосерцевоїпровідності;
• гостра інтоксикація опіатами, алкогольними напоями або барбітуратами;
• закритокутова форма глаукоми;
• поєднання з інгібіторами МАО, а також в проміжок часу після завершення їх прийому (не менше 2-х тижнів);
• індивідуальна непереносимість амитриптилина.

Побічна дія Сарофен

Внаслідок холинолитического впливу ліки можуть виникати такі побічні реакції: кисло-гіркий присмак разом з сухістю в ротовій порожнині, а крім цього стоматит. Зрідка розвиваються розлади зору, холестатична форма жовтяниці, тахікардія, посилення внутрішньоочного тиску, а також запори. Одинично зустрічаються затримки сечовиділення. Всі ці реакції в основному розвиваються на початковому етапі лікування, а в подальшому знижуються і зникають.

Серед інших (системних) реакцій:

• органи серцево-судинної системи: розвиток аритмії або тахікардії, а крім цього розладу провідності (реєструються тільки на ЕКГ, клінічно ніяк не проявляються) і ортостатична форма гіпотензії;
• органи центральної нервової системи: відчуття слабкості або сонливості, а крім цього розлад концентрації уваги і запаморочення з головними болями. Дані проблеми в основному розвиваються на початковому етапі лікування, а далі зменшуються. Зрідка, зазвичай у випадках, коли використовуються підвищені початкові дозування, можливі такі реакції, як дезорієнтація, відчуття сплутаності свідомості, сонливості, сильного збудження, розвиток галюцинацій. Крім цього також можуть з'являтися судоми, тремор і екстрапірамідні розлади. У рідкісних випадках з'являється почуття тривоги;
• алергія: висипання на шкірному покриві і свербіж;
• інші: можливо посилене виділення поту, нудота, підвищення ваги, а також зниження лібідо.

[3], [4]

Передозування

Проявом передозування є порушення або пригнічення функції ЦНС. Виражається це в вигляді значних кардиотоксических (зниження артеріального тиску, аритмія, розвиток серцевої недостатності), а також холинолитических (пересушування слизових, тахікардія, а також затримка мочевиведенія) симптомів. Спостерігається також гіпертермія та поява судом.

Терапія - симптоматична. Проводити її потрібно на стаціонарі. Після перорального вживання амитриптилина слід максимально швидко промити хворому шлунок і дати випити активоване вугілля. Також потрібно забезпечити підтримку функціонування серцево-судинної, а також дихальної систем. Рекомендується 3-5 днів стежити за роботою серця. Адреналін в таких випадках не призначають. Для усунення судом можна використовувати діазепам.

[6]

Взаємодія з іншими препаратами

Амітриптилін сприяє посиленню ефективності етанолу, а крім цього барбітуратів разом з іншими ліками, що пригнічують функцію центральної нервової системи. При з'єднанні з інгібіторами МАО можливий розвиток гіпертонічного кризу.

Так як амітриптилін підвищує вплив холинолитических ЛЗ, поєднувати ці ліки не рекомендується.

Підвищує ефективність симпатоміметиків - таких, як адреналін і норадреналін. Тому не слід поєднувати з амітриптиліном місцеві знеболюючі, в яких містяться ці компоненти.

Ліки здатні послаблювати гіпотензивний ефект таких засобів, як бетанідин, клонідин, а також гуанетидин.

У разі з'єднання з нейролептиками необхідно враховувати той факт, що тріціклікі з нейролептиками взаємно уповільнюють один у одного процеси метаболізму, внаслідок чого знижується межа судомної готовності.

Одночасний прийом медикаментозного засобу з циметидином здатний гальмувати процес метаболізму амітриптиліну, а також збільшувати показник його концентрації всередині кров'яної плазми - внаслідок цього розвивається отруйний ефект.

[7], [8]

Умови зберігання

Утримувати ліки слід в оригінальній лікарської упаковці в умовах, стандартних для медикаментів. Температурний режим - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Саротен дозволяється використовувати протягом 5-ти років з моменту виготовлення лікарського засобу.