Вальтрекс

Вальтрекс є ефективним противірусним лікарським засобом.

Показання до застосування Вальтрекс

Препарат показаний в описаних нижче ситуаціях:

• для усунення оперізує форми герпесу (який спровокований вірусом вітрянки) - сприяє пом'якшенню болю і скорочує її тривалість, а крім того відсоток пацієнтів з подібними болями (серед таких невралгії в гострій або постгерпетичній стадії);
• усунення інфекційних процесів на слизовій разом з шкірним покривом, які спровоковані звичайним герпесом типів 1, а також 2 (серед таких придбана вперше або рецидивуюча форма генітального герпесу);
• усунення герпесу з локалізацією на губах;
• попередження формування на шкірі уражень (в разі прийняття ліки відразу після виникнення початкових ознак рецидиву простої форми герпесу);
• профілактика появи рецидивів хвороб слизових разом з шкірним покривом, які спровоковані звичайним герпесом (1-й і 2-й тип), також і генітального типу;
• ослаблення ризику зараження генітальної формою герпесу здорового партнера (при прийомі як профілактичний засіб і з використанням контрацепції);
• профілактика проти розвитку цитомегаловірусної форми інфекції, яка розвивається внаслідок пересадки органів (знижує прояв відповідної реакції вираженого відторгнення трансплантованого органу у людей з нирковими трансплантатами, а крім цього ризик появи опортуністичних та інших типів вірусної інфекції, які провокуються на вітрянку і звичайним герпесом).

[1], [2]

Форма випуску

Випускається в таблеткової формі - на блістерах по 10 штук. В одній упаковці міститься 1 блістер пластинка.

[3], [4], [5], [6]

Фармакодинаміка

Усередині організму компонент валацикловир повноцінно і досить швидко перетворюється в речовину ацикловір (за допомогою дії валацикловіргідролази). In vitro речовина демонструє специфічну переважну активність щодо простого герпесу (тип 1-й і 2-й), вірусу вітрянки, а крім того Епштейна-Барр з герпесом VI-го типу, а також цитомегаловірусу.

Ацикловір пригнічує процес зв'язування ДНК вірусу відразу після реакції фосфорилювання з перетворенням в активний елемент - трифосфат ацикловіру. На 1-му етапі процесу фосфорилювання діють вірусоспецифічні ензими. Для вищевказаних вірусів (крім цитомегаловірусу з герпесом VI-го типу) подібним ензимом стає вірусна тимідинкіназа, присутність якої спостерігається усередині клітин, порушених вірусом. Часткова вибірковість фосфорилювання залишається у цитомегаловірусу і здійснюється опосередковано - за участю продукту, виробленого геном кінази типу UL 97. Так як ацикловір активується при сприянні специфічного вірусного ензиму, це в основному і пояснює його вибірковість.

На завершальному етапі фосфорилювання активного компонента (перетворення з моно- в компонент трифосфат) присутні клітинні кінази. Новостворене речовина конкурентно пригнічує ДНК-полімеразу всередині вірусу і, тому як це аналог нуклеозиду, проникає в його ДНК, сприяючи повного розриву цього ланцюга і зупинки процесу зв'язування ДНК. В результаті відбувається блокування вірусної реплікації.

У людей зі збереженим імунітетом віруси вітрянки і простого герпесу, а також низькою чутливістю щодо валацикловира спостерігаються дуже рідко (показник менше 0,1%). Зрідка вони здатні виникати у хворих, що мають важкі розлади в імунній системі (наприклад, з пересадженим кістковим мозком, що проходять курс хіміотерапії, а також у людей, інфікованих вірусом ВІЛ).

Стійкість обумовлюється недоліком вірусної тимідинкінази, через що вірус отримує можливість широко поширитися по організму. В окремих випадках зниження чутливості щодо ацикловіру обумовлюється виникненням вірусних штамів, що порушує структуру ДНК-полімерази або тимідинкінази вірусу. Патогенність даних типів вірусу схожа з аналогічним показником у дикого штаму цього хвороботворного організму.

[7], [8],

Фармакокінетика

Після перорального вживання валацикловір з ацикловіром набувають однакові фармакокінетичнівластивості.

Потрапивши всередину організму, валацикловір ефективно всмоктується з шлунково-кишкового тракту - майже весь і дуже швидко перетворюючись в валін з ацикловіром. Каталізатором цього процесу є ензим валацикловіргідролази, який виробляється печінкою.

При одноразовому вживанні валацикловира в розмірі 0,25-2 г, пік показників ацикловіру у які взяли ліки здорових учасників тестування (нормальна робота нирок) дорівнював (середній показник) 10-37-ти мкмоль (або 2,2-8,3 мкг / мл), а проміжок часу, необхідний для досягнення цього рівня дорівнював 1-2-м годинах.

Після вживання валацикловира в розмірі 1 + г показник біодоступності ацикловіру дорівнював 54% (незалежно від вживання їжі).

Пік плазмової концентрації валацикловира дорівнює лише 4% від показника ацикловіру. Досягнення ліками цього рівня відбувається в середньому через 30-100 хвилин після вживання дози. Через 3 години цей показник залишається на колишньому рівні або зменшується.

З плазмовим білком ацикловір синтезується слабо - лише на 15%.

При нормальній роботі нирок період напіврозпаду ацикловіру дорівнює приблизно 3-м годинах. Екскреція валацикловира здійснюється з сечею, більшою мірою під виглядом ацикловіру (80+ відсотків всієї дозування), а також його продукту розпаду: 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Незміненим виводиться менше 1% ЛЗ.

[9], [10], [11], [12], [13]

Спосіб застосування та дози

Для усунення оперізує форми герпесу дорослим потрібно приймати ліки в розмірі 1 г тричі за день протягом 1-го тижня.

При лікуванні патологій, спровокованих вірусом простого герпесу, потрібно пити ліки в розмірі 500 мг двічі за день. Якщо відбуваються рецидиви, курс лікування повинен тривати 3 або 5 діб. При більш важких формах первинних захворювань терапію потрібно починати максимально швидко, збільшуючи її тривалість до 10-ти діб. При рецидиві хвороби оптимально починати приймати ліки в продромальний період або відразу після виникнення перших ознак.

Як альтернативний засіб усунення губної форми герпесу Вальтрекс призначається у розмірі 2 г двічі за день. Наступну після 1-ої дозу потрібно прийняти приблизно через 12 годин (але необхідно враховувати, що раніше, ніж через 6 годин) після неї. Лікування в подібному режимі повинно тривати не більше 1-го дня, так як у нього немає додаткових лікувальних переваг. Починатися подібний курс повинен відразу при виникненні перших ознак - печіння, свербіння і пощипування на губах.

У формі профілактичний засіб від рецидивів інфекційних хвороб, спровокованих вірусом простого герпесу, дорослим з нормальним імунітетом ліки необхідно вживати по 500 мг за день одноразово. Якщо рецидиви вкрай часті (10+ раз за рік), більш доцільним вважається прийом добової дози ЛЗ в 2 заходу (по 250 мг). Людям з імунодефіцитом призначають по 500 мг двічі за день. Такий курс триває 4-12 місяців.

При профілактиці зараження генітальної формою герпесу здорового партнера (дорослим, які мають збереженим типом імунітету з кількістю загострень не більш ніж 9-ти за рік) ліки потрібно пити одноразово по 500 мг за день протягом 1+ року. Пити препарат при постійних статевих контактах потрібно щодня. Якщо ж контакти нерегулярні, слід починати пити ЛЗ за 3-е доби до можливого статевого контакту.

Для профілактики цитомегаловірусу дітям від 12-ти років і дорослим слід приймати ЛЗ 4 рази за день в розмірі 2-х р Ліки потрібно почати приймати максимально скоро після виконання пересадки. Дозування зменшують в залежності від показників КК. Тривалість курсу - 90 днів, але вона може збільшуватися у хворих, які схильні до інфекцій.

У разі недостатності нирок дозування розраховується залежно від показників коефіцієнта очищення креатиніну, а також показань.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Використання Вальтрекс під час вагітності

Існують лише обмежені дані щодо використання Вальтрексу у вагітних. Його дозволяється призначати лише тоді, коли можлива користь для жінки вище ризику появи у плода побічних ефектів.

Протипоказання

Протипоказанням є непереносимість пацієнтом ацикловіру з валацикловіром, а крім того інших речовин, що містяться в лікарському засобі.

Обережність потрібна при призначенні пацієнтам з вираженими клінічно формами ВІЛ.

Побічна дія Вальтрекс

Використання ліки може спровокувати появу таких побічних ефектів:

• органи центральної нервової системи: найчастіше - головні болі. В поодиноких випадках з'являються запаморочення, а крім того галюцинації, відчуття сплутаності свідомості, погіршення розумових здібностей. Одинично виникає тремор, почуття збудження або дизартрія і атаксія, а крім цього розвиваються судоми, симптоми психотичних розладів, а також стан коми і енцефалопатія;

(Зазначені ефекти оборотні і, найчастіше, розвиваються у пацієнтів з проблемами в роботі нирок або на тлі інших станів здоров'я, сприяючих їх появи; у пацієнтів з пересадженим органом, які приймають Вальтрекс як профілактичний засіб проти цитомегаловірусу (і у великих дозах - за день по 8 г), частіше, ніж при вживанні менших доз, виникають неврологічні реакції)

• органи системи дихання: рідко з'являється задишка;
• органи системи травлення: зрідка розвивається пронос, блювота або дискомфортні відчуття в животі; одинично - оборотна ступінь розладів при тестах печінкової функції (їх часом приймають за ознаки гепатиту);
• реакції шкіри: можлива поява висипань, а також симптоми фотосенсибілізації; зрідка розвивається свербіж;
• алергії: одинично - набряк Квінке або кропив'янка;
• органи системи сечовипускання: зрідка розлади в роботі нирок; одинично - гостра форма недостатності нирок;
• інші: у людей, що мають важкі розлади імунітету (особливо на пізніх етапах розвитку СНІДу), які приймають валацикловір у великих дозах (кожен день по 8 г) тривалий час, зазначалося виникнення недостатності нирок, тромбоцитопенії, а також механічної форми гемолітичної анемії (в окремих випадках в поєднанні). Такі ж негативні реакції визначаються і у пацієнтів з подібними патологіями, котрі приймають валацикловір.

[14]

Передозування

Немає достатньої кількості відомостей про передозуваннях ліками.

У разі одноразового перорального прийому великої дози ацикловіру (20 г), він частково абсорбується через шлунково-кишкового тракту, не надаючи токсичного впливу. Триваюче протягом декількох діб вживання великих доз ацикловіру викликає розлади шлунково-кишкового тракту (у вигляді нудоти з блювотою), а крім цього неврологічні прояви (відчуття сплутаності свідомості, а крім того головні болі). Високі дози речовини, введені внутрішньовенно, підвищують показники креатиніну в сироватці і, в подальшому, розвиток недостатності нирок. Неврологічні симптоми - поява галюцинацій, почуття збудження або сплутаність свідомості, розвиток судом, а також коматозний стан.

Пацієнту необхідно перебування під постійним наглядом лікаря, щоб визначити наявність симптомів інтоксикації. Процедура гемодіалізу прискорює процес екскреції з крові ацикловіру, тому її можна вважати відповідним варіантів при веденні хворих з передозуванням даними ЛЗ.

[25], [26]

Взаємодія з іншими препаратами

Не виявлено значного клінічного взаємодії Вальтрексу з іншими ЛЗ.

Екскреція ацикловіру в незміненій формі здійснюється з сечею - внаслідок активного процесу канальцевоїсекреції. При вживанні ЛЗ (1 г) в поєднанні з пробенецидом і циметидином (вони є блокаторами канальцевоїсекреції), збільшується AUC ацикловіру, а також знижується його кліренс всередині нирок. Але коригувати дозування ліків при цьому не потрібно, тому як у ацикловира широкий лікувальний індекс.

Обережно слід вживати Вальтрекс в підвищеної денної дозуванні (4 г), поєднуючи з ліками-конкурентами ацикловира за шлях виведення, тому що є ризик збільшення показників будь-якого з цих ЛЗ (або їх продуктів розпаду) або їх обох разом всередині кров'яної плазми. У разі поєднання з неактивним продуктом розпаду мофетилом мікофенолату (це імуносупресор, який використовується при пересадці органів) спостерігається підвищення показників AUC цього ЛЗ і ацикловіру.

Потрібно з обережністю поєднувати ліки (в дозах 4+ г за день) з ЛЗ, які порушують роботу нирок (серед таких циклоспорин, а також такролімус).

Умови зберігання

Ліки міститься в стандартних для медикаментів умовах, недоступним для маленьких дітей. Температура - не більше 30 ° C.

[27],

Термін придатності

Вальтрекс придатний до використання протягом 3-х років з моменту випуску лікарського засобу.

[28]