Зеріт

Зеріт - це противірусний препарат з системним використанням. Входить в категорію нуклеозидних, а також нуклеотидних інгібіторів ревертази.

Показання до застосування Зеріт

Показаний для лікування людей з вірусом ВІЛ.

Форма випуску

Випускається у вигляді капсул об'ємом 30 або 40 мг. В одному блістері - 14 капсул. Одна упаковка містить 4 блістерних пластинки - всього в упаковці виходить 56 капсул.

Фармакодинаміка

Ставудин - це штучний аналог тимідину (нуклеозид), який володіє противірусними властивостями. Він in vitro активний відносно ВІЛ всередині людських клітин. Вплив клітинних кіназ сприяє його фосфорилированию і перетворенню в ставудінтріфосфат. Цей елемент пригнічує активність ревертази ВІЛ, тому як конкурує з природним субстратом ТТФ.

Ліки пригнічує і процес синтезу ДНК вірусу - індукує терминирование ДНК-ланцюгів. Пояснюється це відсутністю необхідної для процесу елонгації ДНК 3'-гідроксильної категорії. In vitro речовина ставудінтріфосфат пригнічує клітини ДНК-полімерази, надаючи переважна вплив на процес зв'язування мтДНК. Активні дії щодо клітин ДНК-полімерази «a», а також «b» в сотню разів менше, ніж дії щодо ревертази ВІЛ. Процес in vitro пассивирования, а крім цього обстеження ізольованих пацієнтів після лікування, дозволили виявити штами ВІЛ-1, які володіють зниженою чутливістю щодо ставудіна. Але при цьому відомості про розвиток стійкості ВІЛ щодо ставудіна in vivo досить обмежені, так само, як і щодо перехресної стійкості до інших аналогам нуклеозидних речовин.

Фармакокінетика

У дорослих показник біодоступності дорівнює 86 ± 18%. При прийомі всередину дозувань в розмірі 0,5-0,67 мг / кг концентраційний пік речовини становитиме 810 ± 175 нг / мл. При прийомі капсули ліки всередину показники піку і AUC підвищуються відповідно до дозуванням в інтервалі 0,033-4,0 мг / кг.

Період напіврозпаду не пов'язаний з дозуванням і дорівнює 1,3 ± 0,2 години при вживанні одиничної дози, а також 1,4 ± 0,2 години при багаторазовому прийомі ЛЗ. Внутрішньоклітинний період напіввиведення ставудінтріфосфата in vitro триває 3,5 години всередині лімфоцитів типу CEM, а крім цього всередині МКПК. Це дозволяє використовувати ліки двічі за день.

Загальний показник коефіцієнта очищення ставудіна дорівнює 600 ± 90 мл / хвилину, а кліренс всередині нирок становить 240 ± 50 мл / хвилину. Це є свідченням активної канальцевої секреції, а крім цього гломерулярної фільтрації.

Екскреція речовини здійснюється з сечею в незміненій формі (приблизно 34 ± 5% при одиничному вживанні; або 40 ± 12% при багаторазовому). Залишок у вигляді 60% ліків, можливо, виводиться за допомогою ендогенних шляхів.

[1]

Спосіб застосування та дози

Щоб поліпшити абсорбцію ЛЗ, бажано приймати його хоча б за 1 годину до їди, при цьому запиваючи водою (мінімум 100 мл рідини). При неможливості дотримання цієї рекомендації дозволено вживати препарат з легкої їжею. При появі проблем з ковтанням капсул дозволяється перевести пацієнта на розчинну форму ЛЗ або обережно розкривати капсулу, а потім змішувати її вміст з їжею.

Щоденну дозу підбирають, враховуючи вагу пацієнта та інші індивідуальні показники.

Для дітей від 12-ти років і дорослих:

• при вазі менше 60-ти кг доза становить 30 мг двічі за день по тому кожні 12 годин;
• при вазі від 60-ти кг - по 40 мг двічі за день по тому кожні 12 годин.

Діти 6-12-ти років:

• при вазі менше 30-ти кг - дозування дорівнює 1 мг / кг двічі за добу, через кожні 12 годин;
• при вазі 30-60 кг - 30 мг двічі за день, через кожні 12 годин.

Для дорослих з нирковими патологіями дозування слід зменшувати пропорційно показнику коефіцієнта очищення креатиніну:

• при показнику кліренсу менше 50-ти мл / хвилина - 30 мг через кожні 12 годин (при вазі менше 60-ти кг) і 40 мг в такому ж режимі (при вазі від 60-ти кг);
• при показнику КК 26-50 мл / хвилина - 15 мг через кожні 12 годин (вага менше 60-ти кг) і 20 мг в тому ж режимі (вага від 60-ти кг);
• при показнику КК менше 25-ти мл / хвилина - 15 мг через кожні 24 години (вага менше 60-ти кг) і 20 мг через кожні 24 години (вага від 60-ти кг); також, якщо при такому показнику КК проводиться гемодіаліз, рекомендується відразу по його завершенні прийняти призначену дозу. У дні, коли діалізу немає, прийом здійснюється в вищевказаному режимі.

[3]

Використання Зеріт під час вагітності

Перед початком використання ЛЗ лікаря потрібно знати про можливу вагітність пацієнтки або плануванні, так як даний засіб дозволено призначати лише тоді, коли потенційна користь для жінки вище можливого ризику появи у плода негативних наслідків.

Якщо жінка годує дитину грудьми або планує це робити, слід попередити її про те, що це стане причиною інфікування малюка ВІЛ. Лікарі забороняють жінкам з ВІЛ виконувати грудне вигодовування. Потрібно припинити годування перед початком лікувального курсу.

Протипоказання

Використовувати ЛЗ протипоказане людям, які мають непереносимістю ставудіна або інших компонентів, що входять до складу ліків. Крім цього його не можна призначати дітям молодше 6-ти років (використання капсул в якості лікарського засобу в даному віці не рекомендовано).

Побічна дія Зеріт

В процесі лікування ВІЛ важко відрізнити побічні реакції у хворих, обумовлені вживанням Зеріт, від негативних ефектів через інших ЛЗ, які використовуються в поєднанні з ліками, а також від проявів, які розвиваються у людини через саму патології.

Спостереження за станом пацієнтів під час застосування ліків показували розвиток у них таких негативних реакцій:

• загальні: поява ознобу, головного болю, абдомінальних болів, нездужання. Крім цього виникали схожі на грип алергічні прояви, різні новоутворення і розвивалася астенія;
• органи травлення: блювання, пронос і нудота, диспепсичні прояви і анорексія; зрідка - запори;
• органи системи дихання: розвиток диспное; зрідка - пневмонія;
• органи НС: стан депресії, запаморочення, відчуття тривоги, розлад сну;
• шкірний покрив: свербіж, почервоніння, сильне потовиділення; рідше виникали доброякісні пухлини;
• кісткова структура і м'язи: біль у суглобах, м'язові болі;
• органи серцево-судинної системи: поява болю в грудній клітці;
• лімфатична і кровотворна системи: розвиток лімфаденопатії.

[2],

Передозування

Одинична випадкове передозування ЛЗ не повинна мати серйозних наслідків (є відомості, що при 12-тикратному перевищенні необхідної добової дози не спостерігалося симптомів гострого отруєння). У разі ж хронічного передозування можливий розвиток периферичної форми нефропатії або розлад в роботі печінки. При цьому потрібно лікарський нагляд, а також може знадобитися здійснення неспецифічних деінтоксікаціонних процедур. Гемодіалізний коефіцієнт очищення ставудіна дорівнює 120-ти мл / хвилина, але про ефективність даної процедури в разі передозування цією речовиною відомостей немає. Немає інформації і про ефективність процедури перитонеального діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Так як зидовудин здатний пригнічувати процес фосфорилювання ставудину всередині клітин, забороняється поєднувати його з Зеріт.

Одночасне використання з ламівудином, диданозином, а також нелфінавіром не робить впливу на властивості лікарського засобу.

[4]

Умови зберігання

Ліки потрібно утримувати в темному, недоступному для маленьких дітей місці, при температурних умовах не більше 30 ° С.

Термін придатності

Зеріт дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту випуску лікарського засобу.