Джефс

Зеффікс є розчином для перорального вживання. Це системне ліки з противірусними властивостями.

Показання до застосування зефікс

Показаний при хронічній формі гепатиту (вірусний) типу В, який розвивається одночасно з реплікацією ВГВ.

Форма випуску

Випускається у вигляді розчину, в поліетиленових флаконах (з загвинчуються) по 240 мл. В одній упаковці міститься 1 флакон в комплекті зі шприцом-дозатором з поліпропілену (або поліетиленовим), а також з поліетиленовим адаптером для шприца.

Фармакодинаміка

Активний компонент ліки, ламівудин - це противірусний засіб, що має високу активність щодо гепатиту типу В.

Трифосфат ламівудину є активною формою речовини - він є субстратом полімерази вірусу. Подальше формування ДНК вірусу блокується за допомогою входження лікарського компонента всередину цього ланцюжка. ТФ ламівудину не перешкоджає природному клітинному метаболізму ДНК.

Фармакокінетика

У чинного компонента високий показник абсорбції з шлунково-кишкового тракту, а рівень біодоступності після внутрішнього прийому дорівнює 80-85%. Пік сироваткової концентрації спостерігається через 1 годину після вживання. При застосуванні ліків разом з їжею пік сироваткової концентрації знижується до 47%, а також подовжується час його досягнення. Але в цілому на показники абсорбованого речовини це не впливає, що дозволяє вживати Зеффікс незалежно від їжі.

При розподілі в лікарських дозуваннях показники речовини будуть лінійними. Ліки слабо синтезується з плазмовим білком. Існує обмежена кількість відомостей про те, що ламівудин здатний проходити в ЦНС і ліквор. Середній показник співвідношення речовини всередині кров'яної сироватки і ліквору через 2-4 години після перорального вживання дорівнює близько 0,12.

Метаболічна взаємодія речовини навряд чи можливо, так як у речовини досить невисокий рівень метаболізму в печінці (всього 5-10%), а також слабкий синтез з плазмовим білком.

Середній показник системного коефіцієнта очищення ламівудину дорівнює приблизно 0,3 л / год / кг. При цьому період напіврозпаду триває близько 5-7-ми годин. Основна частина активного компонента виводиться немодифікованою разом з сечею за допомогою активного процесу секреції, а також фільтрації. Кліренс у нирках дорівнює приблизно 70% від показника екскретіруемого ламівудину.

Спосіб застосування та дози

Ліки потрібно приймати одноразово за день, добова доза становить 20 мл розчину. Прийом ЛЗ не залежить від вживання їжі. У процесі терапії потрібно ретельно стежити за тим, щоб пацієнт дотримувався лікувальний режим.

[1]

Використання зефікс під час вагітності

Існує досить багато відомостей про те, що ліки не робить на організм вагітної токсичного впливу і не викликає вад розвитку. Препарат дозволяється використовувати при вагітності, якщо є клінічні показання.

При настанні вагітності в період лікування за допомогою Зеффіксом потрібно враховувати, що після виходу з обігу ЛЗ патологія може загостритися.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ - непереносимість пацієнтом ламівудину або інших складових елементів ліки. Крім цього, не рекомендовано призначати препарат дітям до 18-ти років, так як немає достатньої кількості відомостей щодо використання цього засобу у вищевказаної вікової категорії.

Побічна дія зефікс

Використання ЛЗ може викликати окремі побічні реакції, найпоширенішими з яких є такі: інфекційні процеси в органах дихання, швидка стомлюваність і відчуття нездужання, а крім цього також головні болі, біль у животі, пронос, блювота, дискомфорт в області мигдалин і горла, а разом з цим нудота.

Крім цього можливо також розвиток таких негативних ефектів:

• органи системи травлення: найчастіше збільшується показник АЛТ, а слідом за цим спостерігається загострення гепатиту (воно може розвиватися як під час лікувального курсу, так і після скасування ЛЗ). Найчастіше рівень АЛТ незабаром знижується, до смертельного результату доходить в одиничних випадках;
• сполучні тканини, мускулатура і кісткова структура: часто розвиваються проблеми з м'язами (поява судом, болів), а також збільшуються показники КФК. Одинично з'являється рабдоміоліз;
• органи лімфатичної та кровотворної систем: одинично розвивається тромбоцитопенія;
• імунна система: іноді виникають прояви підвищеної чутливості - набряк Квінке;
• підшкірна тканина і шкіра: часто з'являється свербіж, а також висип.

Були випадки розвитку панкреатиту, а також нейропатії нерва (або парестезій) у пацієнтів з ВІЛ, але при цьому не вдалося відстежити чіткий зв'язок між лікуванням за допомогою Зеффіксом і розвитком вищевказаних патологій.

У ВІЛ-інфікованих, які брали ліки в поєднанні з аналогами нуклеозидів, іноді розвивався лактатацидоз, як правило, супроводжується жировий гепатоз і важкою формою гепатомегалии.

Взаємодія з іншими препаратами

Екскреція ліків в основному відбувається через нирки (активна секреція). Тому потрібно враховувати, що воно може взаємодіяти з лікарськими засобами, які мають такий же основний шлях екскреції (при цьому процедура відбувається за участю системи переміщення органічних катіонів, наприклад з триметопримом).

Одночасне використання з триметопримом або сульфаметоксазолом в розмірі 160/800 мг підвищує плазмові показники ламівудину на 40%. При цьому Зеффікс не вплине на фармакокінетичнівластивості вищевказаних речовин. Але коригувати дозування ліків в разі нормальної роботи нирок не знадобиться.

Використання ЛЗ разом з зидовудином помірно підвищує максимальні показники останнього в плазмі (28%), але при цьому AUC залишається без значних змін. Фармакокінетика Зеффіксом під дією зидовудину не змінюється.

При поєднанні з залцитабіном Зеффікс здатний пригнічувати процес фосфорилювання цієї речовини всередині клітин. У зв'язку з цим рекомендується не використовувати ці ліки одночасно. Те ж стосується і речовини емтрицитабін - через такого ж впливу Зеффіксом на нього, заборонено поєднувати ці препарати.

Активна речовина Зеффіксом in vitro допомагає внутрішньоклітинного розмноження кладрибіну, внаслідок чого з'являється ризик втрати ефективності останнього при одночасному використанні. Окремі клінічні дані теж підтверджують можливість виникнення взаємодії між цими ЛЗ. Через це їх використання в поєднанні не рекомендується.

[2], [3]

Умови зберігання

Ліки потрібно утримувати в місці, недоступному маленьким дітям, в стандартних умовах. Температура - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Зеффікс придатний до використання протягом 2-х років з моменту випуску. Але термін придатності після відкриття флакона становить лише 1 місяць.