Іконазол

Іконазол є антимикотическим ліками системного використання. Діюча речовина - ітраконазол.

Показання до застосування іконазола

Показаний для усунення таких порушень:

• легеневий або має іншу локалізацію бластомикоз;
• хвороба Дарлінга (легенева порожнинна форма в хронічній ступеня, дисемінована, а також неменінгеальная форми);
• легеневий або має іншу локалізацію аспергільоз у людей, які несприйнятливі або підвищена чутливість до лікування за допомогою амфотерицину В;
• оніхомікоз, який спровокований дією дерматофитов (може супроводжуватися нігтьовим ураженням чи ні).

Форма випуску

Випускається в капсулах. На одному Стрипі 4 штуки.

Фармакодинаміка

Ітраконазол гальмує активність гемопротеинов Р450 - залежний процес зв'язування ергостеролу, найважливішого елемента мембран грибкових клітин.

Активний компонент також пригнічує діяльність Blastomyces dermatidis, гістоплазма капсулятум, Histoplasma duboisii, Аспергилл жовтого, Аспергилл димлячого, кандида альбіканс, а крім цього Cryptococcus neoformans. Крім цього Sporothrix schenckii, грибків роду трихофітон, Candida krusei і інших бактерій роду кандида.

Не визначено вплив биоактивного продукту розпаду (гідроксиітраконазолу) на діяльність Blastomyces dermatidis і гістоплазма капсулятум.

Фармакокінетика

Пік біодоступності діючої речовини спостерігається в разі застосування ЛЗ відразу після прийому їжі. При одноразовому вживанні пік плазмових показників ітраконазолу спостерігається через 3-4 години.

Метаболізм компонента відбувається в печінці, в основному за допомогою елемента CYP3A4, в результаті чого формується безліч дериватів, один з яких (гідроксиітраконазол) володіє антимікотичними властивостями практично порівнянними з дією ітраконазолу.

Синтез ітраконазолу з плазмовим білком дорівнює 99,8%, а показник гідроксиітраконазолу становить 99,5%.

З плазми речовина виводиться в 2 фази. Кінцевий період напіврозпаду дорівнює 1-1,5 днів. Екскреція вихідного активного компонента через нирки становить <0,03% від спожитої дози. Близько 40% дози виводиться у формі неактивних продуктів розпаду разом з сечею. Загальна частка кожного з усіх виведених продуктів розпаду становить не більше 5%. Показник виведеного з калом вихідної активного компонента знаходиться в межах 3-18% від спожитої дози.

Спосіб застосування та дози

Щоб ліки повністю абсорбувалося в організм, потрібно приймати капсулу разом з їжею.

Для усунення бластомікозу слід пити ліки в дозуванні від 100 мг одноразово за добу до 200 мг двічі за день. Тривати такий курс повинен протягом півроку.

При усуненні гістоплазмозу розмір дозувань коливається від 200 мг один раз на добу до 200 мг двічі за день. Тривалість терапевтичного курсу - 8 місяців.

Терапія при аспергиллезе - призначають капсули в розмірі 200 мг одноразово в день, а при розвитку диссеминированной або інвазивної форми патології дозування підвищують до дворазового вживання ЛЗ в розмірі 200 мг. Тривалість терапії становить 2-5 місяців.

При оніхомікозі пити препарат потрібно по 200 мг одноразово за день протягом 12-ти тижнів, не роблячи перерв.

У людей, що мають розлади імунної системи (наприклад, після пересадки органів або при СНІДі або нейтропенії), може виникати потреба в збільшенні розміру дозування.

[1]

Використання іконазола під час вагітності

Для лікування грибків ліки призначається вагітним лише якщо необхідність його використання вище можливого ризику від його застосування.

При вагітності заборонено застосовувати Іконазол для усунення онихомикоза (а крім цього в період планування вагітності). Перш, ніж починати лікування цієї хвороби, жінкам репродуктивного віку слід подбати про ефективну контрацепції. Вживати ЛЗ потрібно з 2-3-го дня наступного нормального циклу менструацій. Використовувати контрацепцію потрібно весь період курсу лікування Іконазолом, а потім протягом ще 2-х місяців після його завершення.

Ліки потрапляє в материнське молоко, внаслідок чого на період курсу лікування потрібно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• вживання разом з окремими ЛЗ (цизаприд, астемізол, а також терфенадин, а крім цього мідазолам і триазолам для перорального застосування);
• вживання з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (наприклад, такими, як ловастатин або симвастатин), які метаболізуються за допомогою системи Р450 ЗА4 (на період їх застосування потрібно скасувати використання Іконазола);
• дитячий вік.

Побічна дія іконазола

Найчастіше через прийом капсул розвиваються такі побічні реакції: нудота, диспепсичні явища, запор, біль у животі, а крім цього збільшення активності трансаміназ всередині крові. Зрідка може розвиватися гепатит (в результаті тривалого лікування).

Крім того, можуть з'являтися головні болі, набряклості, підвищуватися артеріальний тиск, розвиватися лейко- або тромбоцитопенія, недостатність серця, поліневропатія, алопеція, а також дисменорея. Крім цього можуть набрякати легкі.

Можливе виникнення таких алергічних проявів: свербіння, висипань, набряку Квінке, кропив'янки. Існує інформація про поодинокі випадки розвитку синдрому Стівенса-Джонсона, а крім цього анафілаксії.

Взаємодія з іншими препаратами

Ітраконазол продовжує вплив дигоксину з непрямими антикоагулянтами, а крім цього циклоспорину А, варфарину, вінкристину, а також метилпреднизолона з блокаторами каналів кальцію.

Ітраконазол разом зі своїм основним продуктом розпаду гідроксиітраконазолу - це інгібітори системи ензимів гемопротеинов Р450 ЗА4. Поєднання з ліками, метаболізм яких теж здійснюється за допомогою вищевказаної системи, може збільшувати або продовжити встановлений лікарський вплив цих препаратів і провокувати розвиток негативних реакцій. Через це на період прийому Іконазола необхідно скасувати використання таких ліків.

Заборонено поєднувати з астемізолом, терфенадином, а також цизапридом.

При одночасному використанні з фенітоїном або рифампіцином знижується рівень біодоступності ітраконазолу.

[2], [3]

Умови зберігання

Ліки міститься в темному місці, недоступному дітям. Температурний режим - в межах 15-25ºC.

[4]

Термін придатності

Іконазол дозволяється застосовувати протягом 3-х років з моменту випуску лікарського засобу.