Антибіотики широкого спектра дії нового покоління: назви

Перший антимікробний препарат був відкритий ще в початку ХХ століття. У 1929 році професор Лондонського університету Олександр Флемінг зайнявся докладним вивчення властивостей зеленої цвілі і зазначив її особливі антибактеріальні властивості. А в 1940 році була виведена чиста культура даної речовини, що стала основою першого антибіотика. Так з'явився всім відомий пеніцилін, який рятує життя багатьом людям протягом майже 80 років.

Далі розвиток науки про протимікробних засобах йшло по наростаючій. З'являлися все нові і нові ефективні антибіотики, які надавали згубну дію на мікробів, гальмуючи їх ріст і розмноження.

Працюючи в цьому напрямку, вчені-мікробіологи виявили, що деякі з виділених протимікробних речовин поводяться особливим чином. Вони виявляють антибактеріальну дію щодо кількох видів бактерій.

Препарати на основі таких речовин природного або синтетичного походження, так полюбилися лікарям різної спеціалізації, були названі антибіотиками широкого спектра дії (АШСД) і отримали не менше широке поширення в клінічній практиці.

І все ж, незважаючи на всю користь від вищеназваних препаратів, вони мають один істотний недолік. Їх активність щодо безлічі бактерій поширюється не тільки на патогенні мікроорганізми, а й на ті, які є для організму людини життєво важливими, формуючи його мікрофлору. Так активний прийом перорально антибіотиків може згубити корисну мікрофлору кишечника, викликаючи порушення його роботи, а застосування вагінальних антибіотиків - порушити кислотний баланс піхви, провокуючи розвиток грибкових інфекцій. До того ж токсичну дію антибіотиків перших поколінь не дозволяло застосовувати їх для лікування пацієнтів з патологіями печінки і нирок, для терапії інфекційних захворювань в дитячому віці, в період вагітності і в деяких інших ситуаціях, а велике число побічних ефектів приводило до того, що лікування однієї проблеми провокувало розвиток іншої.

У зв'язку з цим постало питання пошуку рішень завдання, як зробити лікування антибіотиками не тільки ефективним, але й безпечним. Розробки почали вести саме в цьому напрямку, що сприяло виходу на ринок фармацевтичної продукції нового товару - ефективних антибіотиків широкого спектру дії нового покоління з меншим числом протипоказань і побічних дій.

Групи антибіотиків нового покоління і розвиток антибіотикотерапії

Серед великої кількості антимікробних препаратів (АМП) можна виділити кілька груп препаратів, що мають розходження в хімічній структурі:

• Бета-лактами, які діляться на наступні класи:
  • Пеніцилін
  • Цефалоспорини
  • Карбапенеми з підвищеною стійкістю в бета-лактамаз, які продукуються деякими бактеріями
• Макроліди (найменш токсичні ліки, що мають природне походження)
• Антибіотики тетрациклінового ряду
• Аміноглікозиди, особливо активні щодо грамнегативних анаеробів, що викликають респіраторні хвороби
• Лінкозаміди, стійкі до дії шлункового соку
• Антибіотики левоміцетіновий ряду
• глікопептідних препарати
• Поліміксини з вузьким спектром бактеріальної активності
• Судьфаніламіди
• Хінолони, і зокрема фторхінолони, що володіють широким спектром дії.

Крім вищеназваних груп існує ще кілька класів вузько препаратів, а також антибіотики, які не можна віднести до певної групи. Також останнім часом з'явилося кілька нових груп препаратів, правда, вони мають переважно вузький спектр дії.

Деякі групи і препарати знайомі нам вже давно, інші з'явилися пізніше, а про деякі ще навіть невідомо широкому споживачеві

Антибіотики 1 і 2 поколінь не можна назвати неефективними. Вони застосовуються і до цього дня. Однак розвивається не тільки людина, але і мікроби всередині нього, набуваючи стійкість до часто вживаних препаратів.  Антибіотик 3 покоління  крім придбання широкого спектру дії був покликаний перемогти і таке явище, як антибіотикорезистентності, яке стало особливо актуальним останнім часом, а деякі антибіотики 2 покоління не завжди успішно з ним впоралися.

Антибіотики 4 покоління  крім широкого спектра дії мають і іншими перевагами. Так, пеніциліни 4 покоління відрізняються не тільки великою активністю відносно грампозитивної і грамнегативної мікрофлори, але, маючи комбінований склад, стають активними і відносно синьогнійної палички, що є збудником великого числа бактеріальних інфекцій, що вражають різні органи і системи людини.

Макроліди 4 покоління також є комбінованими препаратами, де в якості одного з діючих речовин виступає антибіотик тетрациклінового ряду, що розширює поле діяльності препаратів.

Особливу увагу варто приділити цефалоспоринів 4 покоління, спектр дії яких по праву називають надшироким. Ці препарати вважаються найсильнішими і широко використовуваними в клінічній практиці, оскільки вони ефективні відносно штамів бактерій, стійких до впливу АМП попередніх поколінь.

І все ж навіть ці нові цефалоспорини не позбавлені недоліків, оскільки можуть викликати множинні побічні ефекти. Боротьба з цим моментом ведеться і до цього дня, тому з усіх відомих цефалоспоринів 4 покоління (а їх близько 10 різновидів) в масове виробництво допущені лише препарати на основі цефпірому і цефіпіма.

Єдиний препарат 4 покоління з групи аміноглікозидів здатний боротися з такими патогенними мікроорганізмами, як цітобактер, аеромонас, нокардии, непідвладними препаратів більш ранніх поколінь. Ефективний він і проти синьогнійної палички.

Антибіотики широкого спектра дії 5 покоління - це переважно уреідо- і піперазінопеніцілліни, а також єдиний дозволений препарат з групи цефалоспоринів.

Пеніциліни 5 покоління вважаються ефективними щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи синьогнійну паличку. Але їх недоліком є відсутність стійкості до бета-лактамаз.

Активним компонентом дозволених цефалоспоринів 5 покоління є цефтобіпрол, що володіє швидкою усмоктуваністю і хорошим метаболізмом. Його застосовують для боротьби зі штамами стрептококів і стафілококів, стійких до бета-лактамів ранніх поколінь, а також з різними анаеробними збудниками. Особливістю антибіотика є те, що під його дією бактерії не здатні мутувати, а значить, антибіотикорезистентності у них не розвивається.

Антибіотики на основі цефтароліна також мають високу ефективність, однак у них відсутній захисний механізм від бета-лактамаз, що продукуються ентеробактеріями.

Розроблено також новий препарат, заснований на поєднанні цефтобіпрол і тазобактама, що робить його більш стійким до впливу різних видів бета-лактамаз.

Антибіотики 6 покоління  пеніцилінового ряду також не позбавлені широкого спектру дії, але найбільшу активність вони виявляють щодо грамнегативних бактерій, включаючи ті, з якими не в силах впоратися часто призначаються пеніциліни 3 покоління на основі амоксициліну.

Ці антибіотики стійкі до більшості бактерій, які продукують бета-лактамази, але не позбавлені звичних для пеніцилінів побічних ефектів.

Карбапенеми і фторхінолони відносять до порівняно нових видів антимікробних препаратів. Карбапенеми - то високоефективні, стійкі до більшості бета-лактамаз препарати, однак вони не в силах протистояти New Delhi metallo-beta-lactamase. Деякі карбапенеми не ефективні щодо грибків.

Фторхінолони - синтетичні препарати з вираженою протимікробною активністю, які близькі за дією до антибіотиків. Вони ефективні по відношенню до більшості бактерій, включаючи мікобактерії туберкульозу, деякі різновиди пневмококів, синьогнійну паличку і ін. Однак по відношенню до анаеробних бактерій їх ефективність надзвичайно низька.