Ванкорус

Ванкорус є антимікробним системним ліками. Входить в категорію глікопептідних антибіотиків.

Показання до застосування ванкорусу

Застосовується при інфекціях бактеріального типу, що протікають у важкій формі і спровокованих мікробами, чутливими до ліків (також при резистентності бактерій до цефалоспоринів з пеніцилінами або при гіперчутливості пацієнтів до даних ЛЗ):

• сепсис з ендокардитом;
• запалення легенів і легеневий абсцес;
• остеомієліт або ентероколіт з менінгітом.

Форма випуску

Випуск у вигляді ліофілізату, що застосовується при виготовленні інфузійних розчинів, у флаконах об'ємом 500 або 1000 мг. Всередині пачки - 1 флакон з порошком.

Фармакодинаміка

Ванкоміцин є антибіотиком, який виробляється Amycolatopisorientalis. Володіє бактерицидною дією і перешкоджає зв'язуванню стінок мікробних клітин, чутливих до ліків.

Надає ефективну дію на грампозитивні бактерії: стафілококи (сюди входять пеніциліназоутворюючі, а також резистентні щодо метициллина мікробні штами), стрептококи (серед них стійкі до пеніциліну штами), а крім того клостридії і коринебактерії.

Резистентністю до ліків мають практично всі грамнегативні мікроби, а разом з тим віруси з грибками і найпростішими. Препарат не має перехресної стійкістю з іншими антибіотиками.

Фармакокінетика

Піковий показник при в / в інфузії 500 мг ліки становить 49 мкг / мл через півгодини після введення і 20 мкг / кг через 1-2 години. При в / в інфузії 1-го г ЛЗ цей показник доходить до 63-х мкг / мл через 1 годину, а також до 23-30-ти мкг / мл через 1-2 години. Показник синтезу з плазмовим білком - 55%.

Лікарський рівень речовини спостерігається усередині перикардіальної, плевральній, перитонеальній та серозної рідини, а також в синовії, тканинах вушка передсердя і сечі. Компонент не проходить крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (але при менінгіті може проникати всередину спинномозкової рідини в лікарських концентраціях). Крім цього компонент здатний проходити крізь плацентарний бар'єр. Виводиться всередину материнського молока. Майже не піддається метаболізму.

Час напіврозпаду при здоровій роботі нирок становить:

• приблизно 6 годин (в межах 4-11-ти годин) у дорослих;
• 6-10 годин у новонароджених;
• 4 години у немовлят;
• 2-3 години у більш дорослих дітей.

Цей же показник при недостатності нирок у хронічній формі становить 6-10 діб у дорослого.

У разі багаторазового використання розчину може спостерігатися кумуляція.

Близько 75-90% речовини виводиться через нирки за допомогою потужної фільтрації в період перших 24-х годин. У людей з відсутньою або вирізаної ниркою екскреція здійснюється повільно, а механізм цього процесу не визначений. Помірні або маленькі кількості речовини можуть виділятись з жовчю. Мала частина компонента виводиться за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози

Розчин вводиться виключно в / в методом. Оптимальна концентрація становить максимум 5 мг / мл (швидкість інфузії розчину - максимум 10 мг / хвилина). Тривалість процедури не повинна перевищувати 1 годину.

Розмір дорослої дози - 0,5 г або 7,5 мг / кг через кожні 6 годин або ж 1 г або 15 мг / кг через кожні 12 годин.

Для новонароджених на 1-му тижні життя розмір початкової дозування становить 15 мг / кг, а далі по 10 мг / кг через кожні 12 годин. Вже з 2-го тижня таку ж дозу потрібно вводити через кожні 8 годин. Дітям від 1-го місяця слід вводити 10 мг / кг ліки через кожні 6 годин або 20 мг / кг через кожні 12 годин.

У осіб з розладами видільної функції нирок розмір початкової дози дорівнює 15-ти мг / кг, після чого режим регулюється в залежності від показників КК (при анурії проміжки між процедурами складають до 10-ти діб):

• рівень КК більше 80-ти мл / хвилина - вводиться стандартна доза;
• показник КК в межах 50-80-ти мл / хвилина - по 1-му г з інтервалами в 1-3 дні;
• показник КК в межах 10-50-ти мл / хвилина - вводити по 1-му г з проміжками в 3-7 діб;
• рівень КК менше 10-ти мл / хвилина - по 1-му г з інтервалами в 1-2 тижні.

Виготовлення інфузійного розчину:

Потрібно розчинити порошок в ін'єкційної воді в пропорції: на 500 мг ліки потрібно 10 мл води; на 1 г ЛЗ - 20 мл води (при цьому концентрація розчину дорівнює 50-ти мг / мл). Далі цю суміш розводять розчином хлористого натрію (0,9%) або глюкози (5%), поки не буде отримана концентрація максимум 5 мг / мл (пропорції: на 500 мг - 100 мл, на 1 г - 200 мл). Виготовлений розчин потрібно застосувати відразу ж.

Виготовлення перорального розчину:

Дозволяється використовувати Ванкомицин для перорального прийому (для усунення псевдомембранозний форми коліту, спровокованого клостридиум діфіціле, а крім цього стафілококової харчової токсикоінфекції). Необхідну дозу слід готувати в 30-ти мл води. Дорослим потрібно приймати 0,5-2 г речовини 3-4 рази за добу, а дітям - по 0,04 г / кг в тій же кратності.

Тривалість терапевтичного курсу - в межах 7-10-ти діб.

[1]

Використання ванкорусу під час вагітності

На 1-му триместрі ліки заборонено, а на 2-му і 3-му може використовуватися з обережністю.

Протипоказання

Протипоказаннями є підвищена чутливість до ліків, період грудного вигодовування, а також кохлеарний неврит.

Обережність потрібна при недостатності нирок і розладах слуху (також при наявності їх в анамнезі).

Побічна дія ванкорусу

Через використання ліки можуть розвиватися такі побічні дії:

• постінфузійні прояви (через швидке введення інфузії): анафілактоїдні симптоми (такі, як спазми бронхів, зниження показників артеріального тиску, свербіж, висипання на шкірі і задишка) і синдром червоної шиї, який виникає у зв'язку з вивільненням речовини гістамін. Виявляється він у вигляді стану лихоманки, ознобу, м'язових спазмів у ділянці спини з грудиною, а крім того прискореного ритму серцебиття і гіперемії в області обличчя та верхньої частини тулуба;
• розлади в області системи сечовиділення: розвиток нефротоксичності (що доходить до недостатності нирок), яка виникає в основному при комбінуванні ЛЗ з аміноглікозидними антибіотиками або внаслідок введення великих доз в період понад 3-х тижнів. Порушення проявляється під виглядом збільшення рівня азоту сечовини, а також креатиніну. Зрідка з'являється тубулоінтерстіціальний нефрит;
• порушення в роботі шлунково-кишкового тракту: розвиток псевдомембранозного коліту або нудоти;
• реакції органів чуття: поява ототоксичності - погіршення слуху, вушний дзвін і вертиго;
• розлади функції кровотворної системи: виліковна нейтропенія або тимчасова тромбоцитопенія; зрідка виникає агранулоцитоз;
• алергічні прояви: поява нудоти, лихоманки і ознобу, а разом з цим висипання (сюди входить ексфоліативна форма дерматиту), еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, а також Лайєлла, а крім цього васкуліт;
• локальні порушення: флебіт, поява болю або відмирання тканин на ділянці введення.

Передозування

При передозуванні розвиваються побічні ефекти в більш сильному ступені вираженості.

Для усунення розладів необхідна симптоматична терапія разом з процедурами гемофільтрації і гемоперфузія.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі одночасного застосування ліків і локальних анестетиків у дітей можлива поява еритематозних висипань або гіперемії шкіри на обличчі. У дорослих розвивається блокада провідності.

Комбінація з ототоксичними або нефротоксичними ЛЗ (такими, як кармустин з аміноглікозидами, аспірин та інші саліцилати, а також амфотерицин В і капреоміцин з буметанідом і бацитрацином, цисплатин з циклоспорином, Паромоміцин, петльовими сечогінними і полимиксином В з етакриновою кислотою) вимагає постійного відстеження можливого виникнення симптомів порушення.

Колестирамін послаблює вплив ванкоміцину.

Меклозин і тіоксантени з антигістамінними ЛЗ і фенотіазинами здатні маскувати ознаки ототоксического впливу ліки (вертиго і вушний шум).

Системні анестетики з ванкуроніуму можуть спровокувати зниження рівня артеріального тиску або блокаду нервово-м'язової передачі. Вводити інфузію дозволяється мінімум за 1 годину перед використанням вищевказаних ліків.

Розчин ліки має слабку показником рН, через що може виникати хімічна або фізична нестабільність під час змішування з іншими лікарськими розчинами. Забороняється поєднувати з розчинами лугів.

[2]

Умови зберігання

Ванкорус потрібно зберігати в темному місці, закритому від проникнення вологи. Зберігати далеко від маленьких дітей. Рівень температури - не більше 25 ° С.

[3]

Термін придатності

Ванкорус придатний до використання в період 2-х років з дати випуску порошку.