Taflotan

Офтальмологічне засіб у вигляді очних крапель Тафлотан призначається для лікування пацієнтів з глаукомою. Препарат є аналогом простагландину.

Показання до застосування тафлотана

Використання Тафлотан доречно для зниження високого внутрішньоочного тиску, яке зазвичай супроводжує відкритокутова глаукому і очної гіпертензивний синдром у дорослому практиці.

В якості основного медикаменту Тафлотан можна застосовувати при недостатній динаміці після вихідного лікування, а також при непереносимості або гіперчутливості до лікування медикаментами першої лінії.

У складі комплексної терапії Тафлотан призначають поряд з β-блокаторами.

[1], [2]

Форма випуску

Тафлотан - це офтальмологічний розчин, розфасований по 0,3 мл в спеціальні краплинні тюбики. Кількість тюбиків в упаковці - 10 штук, в пакетиках з фольги.

Активним інгредієнтом виступає тафлупрост, зміст якого в одному краплинному тюбику становить 4,5 мкг.

Розчин Тафлотан не має певного кольору, він повністю прозорий.

Фармакодинаміка

Тафлотан належить до фторсодержащим аналогам простагландину F _2α.

Біоактивним метаболітом препарату є тафлупростовая кислота - активний і селективний агоніст ПРОСТАНОЇДНОЇ людського рецептора. Метаболіт має афінності до рецептора FP, в 12 разів перевищує таку у латанопроста.

Згідно з дослідженнями, Тафлотан знижує показники внутрішньоочного тиску, збільшуючи увеосклеральному відходження рідини.

Активний інгредієнт Тафлотан якісно впливає на процеси зниження внутрішньоочного тиску. Перший ефект спостерігається через 2-4 години після нанесення крапель, а гранично можлива дія проявляється через 12 год. Ефект від медикаменту зберігається протягом доби.

В ході експериментів було встановлено, що Тафлотан знижував внутрішньоочний тиск в середньому на 6-8 мм рт. Ст., порівняно з 7-9 мм рт. Ст. Після введення латанопросту. У порівнянні з тимололом показники наступні: 5-7 мм рт. Ст. І 4-6 мм рт. Ст. Відповідно.

[3], [4]

Фармакокінетика

При нанесенні однієї краплі Тафлотан під кон'юнктиву кожного ока на ніч протягом восьми діб, концентраційне зміст тафлупростовой кислоти в сироватці було мінімальним і однаковим - як в першу добу, так і на восьму добу застосування медикаменту.

Граничні концентраційні показники в сироватці виявлялися через 10 хвилин після нанесення розчину і знижувалися ще до завершення перших 60 хвилин. Середній показник граничної концентрації був однаковим в перші і на восьму добу, що вказує на рівнозначне зміст медикаменту протягом першого тижня лікування.

Клінічно значущі відмінності в системній біологічної доступності препаратів Тафлотан з консервантом і без нього не зареєстровані.

Чи не виявлено будь-яких особливостей у розподілі поміченого розчину в райдужці і циліарного тілі: це вказує на малу афінність до пігментному речовини меланіну. Під час експериментів, які проводилися із застосуванням авторадиографии, граничний вміст радіоактивності виявлялося в рогівці, століттях, склерах і райдужці. За межами очного органу радіоактивність поширювалася по слізного апарату, верхнього неба, стравоходу і травній системі, нирках, печінці.

Зв'язування метаболіту з плазмовим протеїном склало 99% (при концентраційному змісті метаболіту 500 нг в мл).

Метаболізм здійснюється методами глюкуронування або β-окислення.

Виведення Тафлотан відбувається в меншій мірі через нирки (до 38%) і в більшій мірі з каловими масами (до 58%).

[5], [6]

Спосіб застосування та дози

Стандартно прийняте кількість Тафлотан становить одну краплю розчину, яку слід капати під кон'юнктиву ураженого очного органу щодня на ніч.

Не слід застосовувати Тафлотан частіше, ніж це запропоновано лікарем, так як це може призвести до зменшення ефективності нормалізації внутрішньоочного тиску.

Одна упаковка Тафлотан застосовується для закапування в обидва ока. Якщо розкритий препарат залишився, то його необхідно викинути.

Якщо під час нанесення крапель розчин Тафлотан потрапив на шкірні покриви, то його слід по можливості видалити, щоб не допустити зміни кольору шкіри.

Якщо хворому необхідно капати кілька офтальмологічних медикаментів, то між їх нанесенням слід витримати часовий інтервал 5-10 хвилин.

Використання тафлотана під час вагітності

Фахівці не проводили досліджень щодо впливу Тафлотан на організм вагітних жінок і на розвиток майбутньої дитини. Однак такі дослідження проводилися на тваринах: в ході було виявлено, що Тафлотан володіє репродуктивної токсичністю. Виходячи з цього, не варто рекомендувати даний медикамент пацієнткам, які очікують дитину.

Що ж стосується застосування Тафлотан жінками, які годують груддю, то дослідження на гризунах продемонстрували, що лікарська речовина і його метаболіти потрапляють у грудне молоко навіть при місцевому використанні препарату. Тому Тафлотан не призначають пацієнткам, які перебувають в лактаційному періоді.

Протипоказання

Тафлотан не застосовують за явищах гіперчутливості до активної або допоміжних інгредієнтів медикаменту.

Побічна дія тафлотана

Були проведені клінічні експерименти, в яких брали участь майже півтори тисячі пацієнтів. Всім їм було призначено лікування Тафлотан - у вигляді монопрепарата, або в поєднанні з 0,5% тимололом. Було виявлено, що найбільш часто (в 13%) під час лікування у хворих спостерігалося почервоніння очей. Однак припинити лікування через це довелося лише 0,4% хворим.

Інші спостереження європейських і американських фахівців, які тривали два роки, продемонстрували й інші ймовірні побічні прояви Тафлотан:

• болю в голові;
• очної свербіж і больові відчуття;
• зміна зовнішнього вигляду вій (зміна товщини, кількості, довжини та ін.);
• відчуття стороннього предмета в очах, підвищена сльозовиділення (або навпаки, «сухий очей»);
• набряклість вік, підвищення втоми очних органів, блефарит, кон'юнктивіт, тимчасове погіршення зору.

У рідкісних випадках відзначалися алергічні реакції на медикамент Тафлотан.

[7], [8]

Передозування

На даний момент відсутні будь-які описані випадки передозування Тафлотан.

Якщо ж допустити теоретичний варіант передозування, то в подібному випадку слід скористатися симптоматичними препаратами.

Взаємодія з іншими препаратами

Як правило, про лікарські взаємодії Тафлотан мова не йде, так як системне потрапляння лікарської речовини в кровотік вкрай низька. З огляду на це, фахівці не проводили точних досліджень щодо можливих фармакологічних взаємодій.

Проводилися випробування з приводу одночасного використання Тафлотан і Тимололу. При цьому ніяких перехресних взаємодій відзначено не було.

[9]

Умови зберігання

Офтальмологічний розчин Тафлотан зберігають в упакованому вигляді, дотримуючись температурного режиму від +2 до + 8 ° C, поза дитячого доступу.

Після того, як упаковка з Тафлотан буде розкрита, розчин можна зберігати не довше ніж одного місяця, при температурі до + 25 ° C. Якщо використання крапель було одноразовим, то залишився розчин Тафлотан слід викинути.

Термін придатності

Упакований розчин Тафлотан допускається до зберігання до 3-х років в належних умовах.

[10]