Зірід

Зірід є препаратом, що стимулює перистальтику.

Показання до застосування Зірід

Застосовується при лікуванні диспепсичних проявів і порушень функції шлунково-кишкового тракту: відчуття шлункової переповненості, метеоризму, відчуття дискомфорту або болю у верхній частині живота, а крім цього при печії, блювоті і втрати апетиту з нудотою.

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, в кількості 10-ти штук всередині блістери. В окремій пачці міститься 4 або 10 блістерних упаковок з таблетками.

Фармакодинаміка

Гідрохлорид ітопріда сприяє активації моторики шлунково-кишкового тракту - за допомогою антагоністичного впливу на D2-рецептори дофаміну, а також уповільнення ацетилхолінестерази. Чинний компонент ЛЗ активує процес вивільнення елемента ацетилхолін, а також уповільнює його деградацію.

Крім цього ліки має антиеметичними властивостями - внаслідок взаємодії з розташованими всередині хеморецепторную-триггерного ділянки D2-рецепторами. Активний компонент ЛЗ сприяє шлунковому спорожнення (досягається завдяки специфічному впливу на верхню частину шлунково-кишкового тракту).

Гідрохлорид ітопріда не робить впливу на показники гастрину всередині сироватки.

Фармакокінетика

Ліки практично повністю і досить швидко абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Рівень відносної біодоступності - приблизно 60% (через ефект 1-го печінкового проходження - так званий пресистемний метаболізм). Вживання їжі ніяк не впливає на показники біодоступності. Усередині плазми пікові значення препарату спостерігаються через 30-45 хвилин (в разі вживання 50-ти мг ліки).

При багаторазовому застосуванні ЛЗ в працях в межах 50-200 мг (прийом тричі за добу) виявилася лінійність фармакокінетичних властивостей чинного компонента з його продуктами розпаду (в проміжок 7-денного курсу терапії) з мінімальними показниками накопичення речовини.

Білковий синтез всередині кров'яної плазми становить близько 96%. Процес здійснюється в основному за допомогою альбумінів. Також ліки синтезується з α-1-кислим глікопротеїном (менше 15%).

Велика частина ліків розподіляється всередині різноманітних тканин (показник розподільного обсягу: 6,1 л / кг), виключаючи ЦНС. Високих значень речовина досягає всередині тонкої кишки, нирок, шлунка, а також наднирників з печінкою. В ЦНС же проникає лише мала частина ЛЗ. Гідрохлорид ітопріда виділяється також в материнське молоко.

Ліки проходить процес інтенсивного метаболізму. Були виявлені 3 продукту розпаду ЛЗ, серед яких лише у одного спостерігається слабка активність, яка не має лікарської значущості (близько 2-3% від лікарського впливу активної речовини). Основний продукт розпаду - N-оксид, що формується за допомогою окислення третинної категорії аміно-N-діметілов.

Метаболізм препарату відбувається за допомогою флавінсодержащей мнооксігенази (ФМО). Ефективність і кількість людських ФМО-ізоензимів може бути різним через генетичного поліморфізму, внаслідок якого може розвиватися рідкісне розлад аутосомно-рецесивного типу - триметиламінурію. Термін напіврозпаду речовини у людей з цим порушенням може тривати довше.

В процесі фармакокінетичних тестів in vivo із застосуванням CYP-опосередкованих реакцій виявилося, що діючий компонент препарату не володіє ні индуцирующим, ні сповільнює впливом на елементи CYP2C19, а також CYP2E1. Крім цього використання гідрохлориду ітопріда не впливало на вміст CYP-ензимів і активність елемента UGT1A1.

Велика частина діючої речовини ліки і його продуктів розпаду виводиться з сечею. При одноразовому застосуванні добровольцями ліки в стандартній дозі його екскреція (під виглядом активного лікарського речовини і N-оксиду) дорівнювала відповідно 3,7% і 75,4%.

Термін напіввиведення ітопріда - близько 6-ти годин.

Спосіб застосування та дози

Розмір загальної денної дози ліків - 150 мг (прийом по 1 таблетці тричі за день перед вживанням їжі). Дозволяється також знижувати цю дозування до 0,5 таблетки тричі за день (з урахуванням протікання хвороби). В цілому прийом таблеток повинен здійснюватися через приблизно однакові відрізки часу. Ліки вживають не розжовуючи і запивають водою.

Тривалість курсу призначає лікуючий лікар, враховуючи ступінь тяжкості захворювання. При цьому він не може тривати довше 2-х місяців.

[1]

Використання Зірід під час вагітності

Немає даних про те, чи безпечно приймати Зірід при вагітності. Через це від використання ліки в даний проміжок часу необхідно відмовитися. Також перед початком прийому ЛЗ потрібно переконатися у відсутності вагітності у пацієнтки.

Немає інформації і про використання ЛЗ в лактаційний період, через що годуючим жінкам рекомендується відмовитися від застосування таблеток.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• непереносимість активного компонента ЛЗ, а також будь-якого з його додаткових елементів;
• проблеми в області шлунково-кишкового тракту - перфорація, порушення прохідності або розвиток кровотечі.

Побічна дія Зірід

Прийом медикаментозного засобу може викликати появу деяких побічних дій:

• порушення функції кровотоку і лімфи: іноді розвиваєтьсялейкопенія. Зрідка - нейтропенія. Можлива поява тромбоцитопенії;
• імунні розлади: можливе виникнення анафілактоїдних симптомів;
• прояви з боку НС: іноді з'являється запаморочення, а крім цього розладу сну і головні болі. Можливий розвиток тремору;
• реакції органів шлунково-кишкового тракту: іноді виникають біль у животі, запор, гіперсалівація і пронос. Можливий розвиток сухості слизових рота і поява нудоти;
• порушення в роботі печінки: можливий розвиток жовтяниці;
• розлади функції сечовивідної системи і нирок: іноді спостерігаються проблеми з сечовипусканням у осіб з гіпертрофією простати, а також збільшується показник креатиніну з азотом сечовини;
• ураження підшкірного шару і шкіри: зрідка з'являється свербіж, почервоніння та висипи;
• порушення функції ОДА і сполучних тканин: іноді з'являються больові відчуття в спині або грудини;
• проблеми в роботі ендокринної системи: іноді спостерігається підвищення показників пролактину. Можливий розвиток галактореи або гинекомастии;
• системні розлади: іноді виникає відчуття стомлюваності;
• психічні порушення: іноді з'являється відчуття дратівливості;

Показання лабораторних аналізів: можливе збільшення показників АЛТ, АСТ, ГГТП, білірубіну, а також ЛФ.

Передозування

На даний момент немає інформації про випадки отруєння ліками.

При передозуванні потрібна виконувати стандартні для таких ситуацій процедури - шлункове промивання і усунення симптомів розладів.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні ліки з диазепамом, ніфедипіном та вафаріном, а крім того речовинами тиклопідин, хлорид нікардипіну і диклофенак не виникало ніяких фармакологічних взаємодій.

На рівні гемопротеинов P450 також не слід очікувати взаємодій, тому як ліки піддається метаболізму за допомогою елемента ФМО.

Ітопрід володіє гастрокінетичної впливом, здатним вплинути на процес абсорбції пероральних ліків, вживаних разом з Зірід. Особливо ретельно в цьому випадку потрібно відстежувати показники препаратів, що володіють вузьким спектром лікарського впливу, ліків, у яких уповільнений процес вивільнення активного компонента, і засобів, лікарська форма яких має оболонку, розчинну в шлунку.

Холіноблокуючу зв'язки здатні знижувати ефективність ліків.

Елементи ранітидин, цетраксат, а також циметидин з тепреноном не роблять впливу на прокінетіческого властивості ітопріда.

[2]

Умови зберігання

Для зберігання медикаментозного препарату не потрібні спеціальні умови. Необхідно тримати в недоступному маленьким дітям місці.

[3]

Особливі вказівки

Відгуки

Зіридів має досить хороші відгуки щодо лікарської ефективності. Пацієнти відзначають, що при відчутті важкості і переповнення в шлунку, а також при метеоризмі ліки діють найкращим чином. Швидко воно усуває і печію - через кілька днів прийому таблеток. Відзначається також швидка нормалізація кишкової перистальтики і повернення апетиту.

Термін придатності

Зірід може використовуватися в період 3-х років з дати виготовлення медикаменту.