Zitrolex

Зітролекс - макролідних антибіотиків, що володіє широким спектром активності щодо патогенних мікробів.

Показання до застосування зітролекса

Застосовується ліки для усунення патологій, що мають інфекційну природу - викликаються бактеріями, що володіють чутливістю до активного компоненту ЛЗ:

• респіраторна система (верхній і нижній відділи), а також ЛОР-органів: захворювання в гострій формі - такі, як фарингіти, синусити з тонзилітами, бронхіти і середні отити. Крім цього запалення легенів і хронічний бронхіт на стадії загострення;
• підшкірні тканини і поверхня шкіри: бешиха або імпетиго;
• органи сечовипускання і геніталії: неспецифічні гострі форми або гонококові / хламідійні цервіцити, кольпіти або уретрити.

Форма випуску

Випуск в капсулах: об'ємом 250 мг (6 таких капсул всередині блістери) або 500 мг (3 таких капсули всередині блістери). В упаковці - 1-2 блістерних пластинки з капсулами.

Фармакодинаміка

Азитроміцин входить в нову макролідний підкатегорію - є азалідним засобом. Він синтезується з бактеріальної рибосомою типу 70S - конкретніше, з її 50S субодиницею. В результаті відбувається придушення білкового синтезу, що залежить від РНК, і гальмування процесів розмноження і росту патогенних мікроорганізмів. Великі концентрації ліки здатні забезпечувати бактерицидну дію.

Серед чутливих до лікарського засобу бактерій:

• коки грамположительной групи - чутливі щодо пеніциліну пневмококи, що володіють чутливістю по відношенню до метициліну золотисті стафілококи, а також піогенні стрептококи з підгрупи А;
• мікроби грамнегативною групи - моракселли катараліс, гонококи, гемофільні палички і Haemophilus parainfluenzae, легіонелли пневмофіли, гарднерели вагіналіс, уреаплазми і пастерелли мультоціда з Chlamydia trachomatis;
• окремі анаероби - частина підгрупи бактероидов фрагіліс, превотелли, деякі види фузобактерій, а крім того Peptostreptococcus species, клостридії перфрингенс і Porphyromonas spp .;
• аероби грамположительной групи - фекальні ентерококи.

Фармакокінетика

Абсорбціяпрепарату відбувається всередині шлунково-кишкового тракту і здійснюється досить швидко - в зв'язку з тим, що азитроміцин має липофильностью, а крім цього стійкий в умовах кислого середовища. Потрібно враховувати, що їжа послаблює всмоктування речовини. Плазмовий максимум ліки спостерігається після 2-3-х годин після вживання капсули. Показник біодоступності становить 37%.

Розподіл всередині організму відбувається швидко. Усередині тканин кумуляція ЛЗ дуже висока - вона приблизно в 50 разів перевищує існуючі плазмові значення основного компонента препарату. Це дозволяє зробити висновок, що азитроміцин має високий рівень синтезу з тканинами.

Рівень білкового зв'язування всередині плазми змінюється відповідно до плазмовими показниками речовини - в межах 12-52% при відповідному рівні сироваткової концентрації 0,5-0,05 мкг / мл. Середнє значення розподільного обсягу в умовах рівноважного рівня ЛС - 31,1 л / кг.

Плазмове виведення медикаменту здійснюється в 2 етапи: термін напіврозпаду дорівнює 14-20-ї години при проміжку 8-24 години після застосування лікарської капсули, а також 41-ї години при проміжку 24-72 години. Такі показники дозволяють обходитися одноразовим (за день) вживанням ліки.

Екскреція відбувається переважно разом з жовчю - ліки в основному виділяється в незміненій формі. За період 1-го тижня близько 6% дози міститься незміненим із сечею.

Спосіб застосування та дози

Капсули Зітролекс приймають або за 1 годину до вживання їжі, або по закінченні мінімум 120-ти хвилин після цього. За день потрібно виконувати одноразовий прийом ЛЗ.

При терапії інфекційних хвороб, які зачіпають респіраторну систему з ЛОР-органами, або проникаючих всередину м'яких тканин з поверхнею шкіри (виключаючи еритему мігруючого типу) потрібно вживати по 0,5 г ліки (3-денний цикл прийому) лікувального курсу.

Для усунення мігруючої форми еритеми ліки п'ють протягом 5-ти діб (щоденний одноразовий прийом): в 1-ий день - прийом 1-го г препарату, а далі - по 0,5 г в період 2-5-го днів.

При терапії для усунення інфекційних ЗПСШ потрібно виконати одноразовий прийом 1-го г ліки.

Для усунення деяких захворювань, що розвиваються в області 12-земного кишечника і шлунка, ліки використовують, комбінуючи з іншими препаратами, і приймають по 1-му г за день в період 3-денного циклу.

Щоб усунути звичайні вугри, необхідно прийняти за курс лікування в цілому 6 г ліки. Схема зазвичай виглядає наступним чином: протягом перших 3-х діб слід приймати по 0,5 г одноразово за день. Далі, в період наступних 9-ти тижнів приймають 0,5 г препарату одноразово в тиждень.

Якщо прийом дозування був пропущений, слід максимально швидко вжити цю пропущену капсулу, а всі наступні вживати, дотримуючись проміжки в 24 години.

[1]

Використання зітролекса під час вагітності

Вагітним не призначають Зітролекс. Винятком можуть стати ситуації, коли використання ліків диктується життєвими показаннями.

Якщо ліки потрібно приймати при лактації, потрібно відмовитися від грудного вигодовування на цей період часу.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гіперчутливість щодо азитроміцину, а також інших елементів ліки або ж будь-якого антибіотика з категорії кетоліди з макролідами;
• забороняється комбінувати з алкалоїдами ріжків;
• прийом при важких формах розладів в роботі нирок або печінки;
• заборонено призначати дітям, вага яких менше 45-ти кг.

Побічна дія зітролекса

Прийом капсул іноді стає причиною появи різних побічних ефектів:

• системний кровотік: слабовираженная минуща нейтропенія, а крім того тромбоцитопенія;
• ураження органів центральної нервової системи: головний біль, непритомність, вертиго, безсоння або відчуття сонливості. Крім цього поява парестезій, розладів нюхових або смакових відчуттів, а також астенії;
• прояви з боку психіки: рідко спостерігаються відчуття сильної тривожності, а також агресивності, нервозності або занепокоєння, а крім цього гіперактивність;
• розлади слухової функції: вушної дзвін, помітне погіршення слуху або повна глухота (велика частина таких порушень виліковується);
• проблеми з роботою ССС: порушення серцевого ритму або аритмія через розвиток тахікардії шлуночків. Крім того зрідка спостерігається шлуночкова фібриляція, пролонгація показників QT-інтервалу, а крім цього біль в області грудини і зниження значень АТ;
• ураження органів шлунково-кишкового тракту: поява абдомінальних спазмів або болів, нудоти, рідкого стільця і проносу, а крім того диспепсичних проявів, блювоти або запору. Може виникати і анорексія, гастрит з панкреатитом, а крім цього здуття, погіршення апетиту і зміна відтінку язика. Зрідка відзначається коліт псевдомембранозного типу;
• печінкові розлади: рідко у пацієнтів з'являється гепатит або ж внутрішньопечінковий холестаз або помірно збільшується активністьтрансаміназ печінки (виліковне порушення). Одинично відзначають печінкову дисфункцію (зрідка стає причиною смерті) або гепатит некротичного типу;
• шкірні ураження: висипання з кропив'янкою і свербежем, фоточутливість, набряк Квінке, ТЕН, багатоформна еритема і синдром Стівенса-Джонсона;
• реакції органів ОДА: розвиток артралгії;
• ураження органів сечовипускання: гостра стадія ниркової недостатності, а крім цього тубулоінтерстіціальний нефрит;
• розлади репродуктивної функції: поява вагініту;
• інші: розвиток анафілаксії (сюди входять набряклості, які зрідка призводять до смерті) або кандидозу.

Передозування

Серед проявів інтоксикації: нудота, минуща втрата слуху, пронос або сильна блювота.

При розвитку передозування потрібно вжити активоване вугілля, а також виконувати стандартні процедури симптоматичної терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди (алюміній, магній- і кальцій), етиловий спирт і їжа послаблюють ступінь і знижують швидкість абсорбції ліки, тому потрібно вживати ці препарати окремо - за 1 годину перед чи 2 години потому.

Лінкозаміди знижують, а хлорамфенікол з тетрацикліном збільшують вплив Зітролекса.

Ліки не має фармацевтичної сумісності з речовиною гепарин.

Потрібно з обережністю застосовувати препарат у людей, які вже використовують інші ліки, здатні подовжувати показники інтервалу QT.

Необхідно контролювати стан пацієнта в разі прийому ЛЗ з циклоспорином, дериватами ріжків, терфенадином, а крім того з карбамазепіном і теофіліном з дигоксином. Це необхідно у зв'язку з тим, що макроліди можуть потенціювати вплив вищеописаних медикаментів.

Азитроміцин знижує швидкість екскреції, а також збільшує токсичні властивості та плазмові значення антикоагулянтів непрямої дії.

Обережно потрібно комбінувати ліки з зидовудином, а також нелфінавіром, тому як макроліди посилюють властивості цих речовин.

[2]

Умови зберігання

Зітролекс необхідно зберігати в місцях, які недоступні маленьким дітям. Температура в приміщенні зберігання - максимум 25 ° С.

[3]

Термін придатності

Зітролекс може застосовуватися в період 3-х років з дати випуску даного медикаментозного засобу.