Ларіам

Ларіам є ліками проти малярії. Активний компонент ЛЗ - речовина метанолхінолін.

[1]

Показання до застосування ларіама

Застосовується для лікування в наступних випадках:

• терапія при малярії, що протікає в неускладненій формі (яка провокується дією штамів плазмодіум фальціпарум та іншими бактеріями-збудниками, які мають резистентність по відношенню до решти протималярійних ліків);
• при малярії, має змішане походження, або викликаної бактерією плазмодіум вівакс;
• для профілактики розвитку малярії в осіб, які збираються відвідати регіони, в яких існує високий ризик нею заразитися;
• в якості невідкладної допомоги або самодопомоги - людям, у яких підозрюється малярія.

Форма випуску

Випуск здійснюється в таблетках, по 4 штуки всередині блистерной пластинки. У пачці міститься 2 блістерних упаковки.

Фармакодинаміка

Ларіам впливає на безстатеві типи патології (внутріерітроцітарного походження). У цей список входять плазмодіум вівакс і плазмодіум фальціпарум, а крім цього Plasmodium malariae і плазмодій овалі.

Разом з цим, ліки ефективно діє проти бактерій, які проявили резистентність по відношенню до багатьох інших препаратів. Серед них прогуаніл з хлорохіном, а крім цього Піриметамін і поєднання піриметаміном з сульфаніламідами.

У ході експериментів з'ясувалося, що стійкість плазмодіум фальціпарум щодо мефлохина виявляється в основному в Південно-Східній Азії, де часто спостерігається стійкість бактерій до безлічі відомих ліків. Є відомості про перехресної стійкості мефлохина з речовинами хінін і галофантрин.

Фармакокінетика

Рівень біодоступності становить більше 85%. Вживання з їжею підвищує ступінь і швидкість абсорбції, а крім цього показник біодоступності (приблизно на 40%). Пікових значень всередині плазми, що становлять приблизно стільки ж, скільки прийнята дозування, досягає після 6-24-х годин. Отримати рівноважні показники всередині плазми (складають 1000-2000 мкг / л) можна при вживанні ліків в розмірі 250-ти мг одноразово за тиждень в період 7-10-ти тижнів.

Розподільчий обсяг мефлохина дорівнює приблизно 20-ти л / кг. Речовина може проходити всередину тканин, крізь плацентарний бар'єр, а також в малих кількостях потрапляти в материнське молоко. Білковий синтез дорівнює 98%.

Щоб досягти 95% профілактичної ефективності ЛЗ, потрібно домогтися показників речовини всередині кровотоку, що становлять мінімум 620 нг / мл (всередині еритроцитів, що містять малярійні бактерії, ці значення повинні бути в 2 рази вище).

Усередині організму мефлохин перетворюється за допомогою гемопротеинов Р450 ЗА4 в 2 продукту розпаду - карбоксімефлохін з гідроксімефлохіном. Головною серед них є 2,8-біс-трифторметил-4-хінолінова карбоксікіслота, яка не володіє активністю щодо бактерії плазмодіум фальціпарум.

Середній показник тривалості терміну напіврозпаду дорівнює 3-му тижнях. Екскреція в основному здійснюється з фекаліями, а також жовчю. Загальний рівень кліренсу дорівнює 30-ти мл / хвилина (в основному усередині печінки). Із сечею відбувається елімінація 9% мефлохина в незміненому вигляді, а також 4% його головного продукту розпаду.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймаються всередину, їх вживають після їжі, запиваючи водою (мінімум 200 мл). Ковтати таблетку потрібно цілком, тому як вона має гіркий присмак і трохи пекучий. При нездатності пацієнта проковтнути ліки цілком, дозволяється подрібнити таблетку і додати в рідину, яку він вип'є.

Використання для профілактики розвитку малярії.

Розмір дорослої дозування (і для дітей з вагою від 45-ти кг) дорівнює максимум 5 мг / кг одноразово за тиждень (приймати в строго опредёленний день). При вазі в діапазоні 30-45 кг доза становить 3/4 табл., При вазі в межах 20-30-ти кг - половину таблетки, при вазі 10-20 кг - чверть таблетки, а при вазі в межах 5-10-ти кг - максимум 0,125 таблетки.

Першу дозу Ларіаму необхідно прийняти перед відвідуванням регіону, в якому високий ризик зараження малярією (в основному це роблять за 7 днів). Якщо дозування не була прийнята заздалегідь, потрібно ударне лікування - вживати призначену для прийому 1 раз / тиждень дозування потрібно протягом 3-х днів поспіль, а далі перебудуватися на звичайну схему прийому. Щоб зменшити ймовірність розвитку хвороби після виїзду з потенційно небезпечної місцевості, ще в період 1-го місяця необхідно приймати ЛЗ в профілактичному режимі. Якщо людина лікується із застосуванням інших препаратів, починати профілактику слід не пізніше, ніж за 2-3 тижні перед поїздкою, щоб переконатися в безпеці поєднання медикаментів.

Лікування з використанням Ларіаму.

Загальний розмір стандартної дози, яка дозволяє досягти необхідного ефекту, становить 20-25 мг / кг, і може коливатися в залежності від показників ваги хворого, а також розподілятися з деякими варіаціями (вживаючи загальну лікарську дозу в 2-3 прийоми з проміжком в 6 8 годин, можна запобігти появі побічних ефектів).

Особам з вагою більше 60-ти кг потрібно приймати 6 таблеток (у 3 прийоми за схемою 3 + 2 + 1 таблетки), а людям з вагою в межах 45-60-ти кг - по 5 таблеток (в 2 прийоми, схема 3+ 2 таблетки). При вазі в діапазоні 30-45 кг потрібно приймати по 3-4 таблетки (в 2 прийоми по схемі 2 + 2 таблетки). Вага 20-30 кг - по 2-3 таблетки (в 2 прийоми, за схемою 2 + 1 таблетки). При вазі 10-20 кг приймають одним прийомом 1-2 таблетки, а при вазі 5-10 кг - також в 1 прийом 0,5-1 таблетку.

Особливості доз в деяких ситуаціях:

• при ослабленому імунітеті, а крім цього людям, що живуть в ендемічних малярійних регіонах, можна приймати знижену загальну дозу;
• якщо у пацієнта розвивається блювота в період до півгодини після вживання таблеток, йому необхідно випити повну дозування повторно, а якщо блювота починає в період 0,5-1 години після прийому - прийняти додатково половину дозування;
• якщо бактерією-збудником малярії є плазмодіум вівакс, щоб видалити з печінки плазмодії, необхідно виконати профілактику появи рецидивів, використовуючи деривати речовини 8-амінохіноліну (наприклад, засіб примахин);
• при відсутності поліпшень після 48-72-х годин після завершення повного лікувального курсу або при розвитку малярії під час профілактики - доктору слід підібрати інші ліки;
• при важких формах малярії гострого типу ліки дозволяється вживати після тривала 2-3 дня терапії з введенням внутрішньовенно хініну. Потрібно дотримуватися проміжок між застосуваннями цих ЛЗ мінімум в 12 годин, щоб не допустити розвитку багатьох фармакологічних взаємодій;
• в районах, де мікроби-збудники мають перехресну стійкість, результат може принести схема з початковим застосуванням артемизинина або його дериватів, а далі з використанням Ларіаму.

Самолікування.

Потрібно прийняти початкову порцію - мінімум 15 мг / кг. Наприклад, при показнику ваги більше 45-ти кг - прийом 3-х таблеток (доза становить 750 мг). При неможливості отримати в подальшому медичну допомогу і відсутності негативних проявів, після 6-8-ми годин необхідно прийняти 2-у половину загальної порції - 2 таблетки (доза складе 500 мг). При вазі більше 60-ти кг ще через 6-8 годин додатково вживають ще 1-ну таблетку.

Для виключення або підтвердження діагнозу необхідно відвідати доктора, навіть за умови хорошого самопочуття.

[2]

Використання ларіама під час вагітності

Використовувати Ларіам на 1-му триместрі дозволяється виключно в ситуаціях, коли ймовірна користь для жінки перевищує ризики виникнення ускладнень у дитини.

Жінкам, які перебувають в репродуктивному віці, при використанні ЛЗ, а також через 3 місяці після закінчення курсу потрібно застосовувати надійні контрацептивні засоби. Але при вже наступив під час лікування зачатті переривання вагітності не потрібно.

Мефлохин проходить всередину материнського молока в малих кількостях. Тому як немає відомостей про його дії в таких випадках, потрібно відмовитися від грудного вигодовування на період прийому Ларіаму.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• стану тривоги або депресії, а також психоз;
• пацієнт, що страждає на шизофренію;
• наявність судом (також, якщо вони є в анамнезі);
• терапія за допомогою галофантрина, а крім цього призначення після використання мефлохина (може статися пролонгація значень QT-інтервалу, яка буде небезпечна для життя);
• прояви непереносимості щодо елементів ліки або схожих по терапевтичному впливу препаратів - таких, як хінідин або хінін.

Потрібно з обережністю використовувати ліки при наявності недостатності печінки або епілепсії (тому що підвищується ймовірність розвитку судом), а крім цього у осіб з розладами психіки та серцевими патологіями. Також обережність необхідна при призначенні немовлятам у віці до півроку з вагою менше 5-ти кг, і літнім людям (більше 65-ти років).

Побічна дія ларіама

Під час терапії при гострій стадії малярії можуть з'являтися побічні дії, які є симптомами основної патології.

Найчастіше відзначаються такі порушення (вони часто виражені досить слабо, а їх прояв знижується в процесі продовження курсу лікування): блювота, головні і біль у животі, пронос, нудота, нетримання фекалій, проблеми з рівновагою, пронос, нічні кошмари, запаморочення, а також безсоння і відчуття сонливості.

Зрідка спостерігаються такі ускладнення і розлади:

• стан депресії, енцефалопатія, нейропатія моторного або сенсорного типу, атаксія, парестезії з судомами і тремор. Виникає відчуття тривожності, порушення, сплутаність свідомості або занепокоєння, погіршується пам'ять, з'являються галюцинації і панічні атаки, розвиваються думки про суїцид, а також прояви параноїдального психотичного і агресивного характеру;
• збільшений або знижений показник артеріального тиску, тахікардія, прискорене серцебиття, брадикардія, приливи жару, а крім цього екстрасистолія з аритмією. Можуть виникати АВ-блокади і минущі проблеми із серцевою провідністю;
• кропив'янка, висипання на поверхні шкіри, набряклості, висип, алопеція, свербіж, а також еритема (сюди входить і ексудативна мультиформна) і синдром Стівенса-Джонсона;
• міалгія з міастенією, а отже артралгія;
• можуть розвиватися проблеми зі слухом, зором або вестибулярним апаратом;
• тромбоціто- або лейкопенія, зменшення кількості гематокриту і лейкоцитоз;
• стан лихоманки і відчуття слабкості, посилення потовиділення, відчуття ознобу і втрата апетиту.

Внаслідок тривалого терміну екскреції ліки негативні ефекти можуть зберігатися і виявлятися в період ще кількох тижнів після закінчення прийому ЛЗ.

Передозування

Серед характерних ознак отруєння: посилення вираженості побічних дій.

Лікування в цьому випадку полягає в наступному: індукція блювоти і шлунковий промивання, а також симптоматичні процедури. Крім цього проводять інтенсивні заходи для підтримки функції серцево-судинної системи, відстежують гемодинамічні значення і показники ЕКГ, а також оцінюють нервово-психічний стан пацієнта (протягом 1-го дня).

Взаємодія з іншими препаратами

При комбінуванні Ларіаму з хлорохіном, хінідином, а також хініном можуть спостерігатися зміни показників ЕКГ, а також посилюється ймовірність розвитку судом.

Блокатори каналів Ca, антиаритмічні та антигістамінні ЛЗ, тріціклікі, β-адреноблокатори, фенотіазини, а також блокатори гістаміну (Н1) впливають на процеси провідності всередині серця, а також можуть вплинути на пролонгацію значень QT-інтервалу.

Так як при комбінації з Ларіамом зменшуються плазмові значення вальпроатов, карбамазепіну і фенітоїну з фенобарбіталом, що послаблює їх ефективність, може знадобитися зміна дозування цих ліків.

Поєднання препарату з живими вакцинами черевного тифу для перорального прийому зменшує імуногенність останніх. Через це потрібно виконувати вакцинацію мінімум за 3 дні перед початком використання Ларіаму.

[3], [4]

Умови зберігання

Ларіам потрібно утримувати в місці, захищеному від попадання вологи. Температура не повинна перевищувати позначку + 30 ° C.

[5]

Особливі вказівки

Відгуки

Ларіам - досить популярне ліки, яке часто використовується як профілактичний засіб проти розвитку малярії в разі поїздки в країни з високим ендемічним рівнем. Відгуки про нього досить хороші, але, оскільки мікроби-збудники малярійної хвороби в різних регіонах мають відмінності (наприклад, в Шрі-Ланці), лікування або профілактику забороняється виконувати самостійно - їх повинен призначати виключно професійний фахівець, здатний оцінити картину і підібрати розмір дозування або інші ліки проти малярії при необхідності.

Термін придатності

Ларіам може використовуватися в період 3-х років з моменту випуску лікарського препарату.