Панум

Панум - ліки, що використовуються для усунення виразок або ГЕРБ.

[1], [2]

Показання до застосування панума

Застосовується у дорослих для лікування виразкових патологій, що розвиваються в області шлунково-кишкового тракту, гастриноми і інших хвороботворних станів, при яких підвищується шлункова секреція, а крім того для знищення мікроба хелікобактер пілорі, що виникає на тлі виразок всередині шлунково-кишкового тракту (в комплексі з підібраними антибіотиками). Також призначають підліткам від 12-ти років - як засіб для усунення рефлюкс-езофагіту.

[3], [4]

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, в кількості 10 штук всередині блистерной пластинки. У пачці - 1 або 2 блістерних упаковки.

Фармакодинаміка

Пантопразол - це компонент, який замінює бензімідазол, речовина, що сповільнює процеси виділення соляної кислоти за допомогою специфічної блокування активності протонних насосів в області парієтальних гландулоцитов.

Перетворення пантопразолу в його активну форму відбувається всередині кислого середовища в області парієтальних гландулоцитов, де здійснюється уповільнення ензиму H ⁺ -K ⁺ -АТФази (блокування останньої стадії продукування соляної кислоти). Ступінь уповільнення визначається розміром дозування і відноситься до стимульованого, а крім того базальному виділенню кислоти.

Зазвичай ослаблення проявів хвороби відзначається після 2-х тижнів лікування. Використання пантопразолу, як і прийом інших лікарських засобів, що уповільнюють активність протонного насоса і провідників типу H2, сприяє зниженню показників шлункового pH, що призводить до підвищення виділення гастрину (ці значення пропорційні зниженню рівня кислотності). Підвищення гастрінового секреції має оборотний характер.

Тому як пантопразол дистально синтезує ензим щодо клітинного провідника, ця речовина може уповільнювати виділення соляної кислоти незалежно від здійснюваної іншими компонентами стимуляції (гістамін з ацетилхоліном і гастрин). Ступінь впливу ЛЗ аналогічна при в / в введенні і пероральному прийомі.

Прийом пантопразолу призводить до підвищення показників гастрину натщесерце. Під час короткострокового прийому вони зазвичай залишаються в межах допустимої норми, а ось при тривалої медикаментозної терапії показник гастрину часто збільшується в 2 рази. Але надмірне підвищення значень спостерігається лише зрідка. Тому вкрай рідко при тривалому лікувальному курсі може розвиватися легке або помірне збільшення розмірів розташованих усередині шлунка специфічних ендокринних клітин. Але при цьому існуючі на даний момент результати тестів показують, що формування клітин, що є попередниками новоутворень нейроендокринної характеру (атипова форма гіперплазії), яких нейроендокринних шлункових новоутворень у людей відзначено не було.

[5], [6], [7], [8], [9],

Фармакокінетика

Поглинання

Ліки швидко абсорбується, досягаючи пікових плазмових значень при одноразовому вживанні 40-ка мг речовини. Після в середньому 2,5 годин після вживання відзначається сироватковий Сmax, що становить приблизно 2-3 мкг / мл. Ці значення залишаються стабільними і після багаторазового використання ЛЗ. Фармакокінетика препарату залишається незмінною як при одноразовому, так і при повторному застосуванні. В межах 10-80-ти мг вживаних порцій плазмова фармакокінетика ліки зберігається лінійної і після в / в ін'єкції, і після прийому всередину.

Виявлено, що рівень біодоступності Панума становить близько 77%. Прийом разом з їжею не впливає на значення AUC або сироватковий Сmax, отже, не впливає і на показник біодоступності. Застосування разом з їжею збільшує лише варіативність латентної стадії.

Розподіл.

Білковий синтез речовини всередині кров'яної плазми доходить до 98%. Розподільчий обсяг при цьому дорівнює приблизно 0,15 л / кг.

Метаболічні процеси.

Майже весь пантопразол проходить процес метаболізму. Головний шлях цього процесу - деметилювання за участю компонента CYP2C19, за яким слід сірчана кон'югація. Інші шляхи припускають процес окислення за участю речовини CYP3A4.

Екскреція.

Завершальний термін напіврозпаду дорівнює приблизно 1-ї години, а рівень кліренсу - приблизно 0,1 л / год / кг. Є інформація про декілька випадків затримки екскреції. Через специфічної форми синтезу чинного елемента з протонним насосом парієтальних гландулоцитов час напіврозпаду не корелює з істотно більш тривалим періодом дії (уповільнення процесів виділення кислоти).

Більша частина продуктів розпаду ЛЗ виводиться з сечею (приблизно 80%), а залишок - з фекаліями. Основним метаболітом всередині сечі і кров'яної сироватки є елемент десметілпантопразол, що пройшов кон'югацію з сульфатом. Час напіввиведення цього елемента становить приблизно 1,5 години, що ненабагато довше терміну напіврозпаду пантопразолу.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Спосіб застосування та дози

Кишковорозчинні таблетки Панум необхідно ковтати цілими, запиваючи водою (можна подрібнювати або розжовувати), за 1 годину перед прийомом їжі.

Розміри дозувань під час терапії при рефлюкс-езофагіті.

За день потрібно вживати по 1-ій таблетці об'ємом 40 мг. Іноді дозволяється підвищення дози вдвічі (прийом 2-х таблеток об'ємом 40 мг), особливо, якщо не відзначається позитивного результату після застосування інших медикаментів.

Щоб усунути порушення, зазвичай необхідний 1 місяць. Якщо необхідний результат по закінченні цього часу відсутній, слід очікувати лікування в період наступного місяця.

Розміри порцій для знищення хелікобактер пілорі (разом з 2-ма антибіотиками).

Людям з виразковою хворобою в області шлунково-кишкового тракту, а також позитивним результатом тесту на хелікобактер пілорі потрібно проводити її ерадикацію, застосовуючи комплексне лікування. При цьому необхідно враховувати місцеву інформацію щодо бактеріальної стійкості, а також національні рекомендації щодо призначення та використання відповідних протибактерійних препаратів. З урахуванням чутливості патогенних організмів, для знищення елемента H.pylori у дорослої людини можуть використовуватися такі лікарські поєднання:

• прийом 1-ої таблетки об'ємом 40 мг двічі за день в комбінації з амоксициліном (1 г препарату двічі за добу) або кларитроміцином (0,5 г ліки дворазово за день);
• прийом 1-ої таблетки Панума (40 мг) 2 рази / день разом з метронідазолом (0,4-0,5 г) або тинідазолом (0,5 г) двічі за день, або з кларитроміцином (0,25-0,5 г ЛЗ) двічі за день;
• вживання 1-ої таблетки препарату (40 мг) 2 рази / добу разом з амоксициліном (1 г ЛЗ) двічі за добу або метронідазолом (0,4-0,5 г) або тинідазолом (0,5 г) двічі за добу.

Під час комбінованого курсу лікування, спрямованого на знищення H.pylori, 2-у таблетку Панума потрібно вживати ввечері, перед прийомом вечері (приблизно за 60 хвилин). Термін терапії триває 1-ну тиждень і може збільшуватися ще на 7 діб при необхідності. В цілому тривалість лікування не може становити більше 14-ти днів.

При необхідності далі використовувати пантопразол для загоєння виразкового ураження, потрібно розглянути рекомендовані схеми дозувань, що застосовуються для терапії виразок в шлунково-кишковому тракті. При відсутності в показаннях комплексного лікування (наприклад, людям з негативним результатом тесту на хелікобактер пілорі) потрібно застосовувати монотерапію Панумом в таких дозах:

• при лікуванні шлункової виразки - 1 таблетка за день. Іноді розмір порції може збільшуватися вдвічі (до 2-х таблеток), особливо, якщо використання інших ЛЗ не приносить результату. Щоб усунути виразкову патологію в шлунку, зазвичай достатньо 1-го місяця. Зрідка лікування спостерігається лише протягом наступного місяця;
• при лікуванні кишкової виразки - прийом 1-ої пігулки за день. Можливо також і підвищення дозування вдвічі - до 2-х таблеток. Кишкові виразки зазвичай усуваються за 14 днів. Зрідка для цього може знадобитися ще 2 тижні.

Розміри доз при лікуванні гастриноми і інших хворобливих станів, на тлі яких збільшується секреторна функція шлунка.

При тривалому лікувальному курсі для усунення гастриноми і інших станів з підвищеною секрецією спочатку потрібно приймати 80 мг / день (2 таблетки). Якщо є така необхідність, порцію дозволяється титрувати, знижуючи або збільшуючи її з урахуванням значень шлункового pH. Денну дозу, яка перевищує 2 таблетки (порція 80 мг), рекомендовано ділити на 2 окремих вживання. Можна на час підвищувати дозу до значень, що перевищують 160 мг, але тривати такий курс повинен тільки протягом того терміну, який потрібно для адекватного контролю за рівнем pH.

При усуненні гастриноми підходяща тривалість терапевтичного курсу визначається клінічною картиною і призначається індивідуально.

При розладах в роботі печінки.

Забороняється вживати більше 1-ї таблетки об'ємом 20 мг за день (при легкій формі патології). Людям з помірною або важкою формою захворювання забороняється використовувати препарат для знищення мікроба хелікобактер пілорі (комплексна терапія).

Використання панума під час вагітності

Є тільки обмежена інформація про прийом Панума вагітними жінками. Немає відомостей про потенційний ризик розвитку ускладнень у людини. Забороняється призначати ліки в цей період (винятком є лише крайні випадки).

Є інформація про те, що ліки виводиться з материнським молоком. Приймати рішення про відмову від грудного вигодовування або припинення застосування препарату повинен лікуючий доктор, з огляду на користь від терапії для матері і ступінь ризику для немовляти.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості щодо пантопразолу, дериватів бензимидазола або інших елементів ліки;
• забороняється призначати дітям молодше 12-річного віку, тому як відомості про вираженість впливу і безпеки застосування ЛЗ у цієї групи лікуються обмежені;
• особам з розладом ниркової діяльності використовувати ліки для знищення хелікобактер пілорі (комплексна терапія) заборонено, тому як немає інформації про безпеку його прийому, а також ефективності дії.

[17], [18], [19], [20],

Побічна дія панума

Вживання ЛЗ може призвести до появи окремих побічних симптомів:

• порушення функції системного кровотоку разом з лімфою: лейко-, тромбоціто- або панцитопенія, а також агранулоцитоз;
• імунні розлади: прояви підвищеної чутливості (сюди входить анафілаксія та інші анафілактичні порушення);
• метаболічні порушення: виникнення гіперліпідемії, а крім того збільшення показників ліпідів (холестірола з трігліцерідамі), зміна ваги, гіпокаліємія з гіпонатріємією, а також кіпокальціемія і гіпомагнезіемія;
• психічні розлади: проблеми зі сном, стан депресії (також на стадії загострення), відчуття дезорієнтації (також в стані загострення), поява галюцинацій. Може також спостерігатися сплутаність свідомості (особливо у людей зі схильністю до розвитку подібних порушень; крім цього при наявності даних ознак відбувається їх загострення);
• прояви в області НС: розвиток головного болю, парестезій, запаморочення, а також проблеми з смаковими сприйняттям;
• реакції зорових органів: зорова нечіткість або розлад;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: поява нудоти, метеоризму, проносу, блювоти, а разом з тим сухість слизової рота, запор, абдомінальний дискомфорт або біль в цій галузі;
• прояви з боку гепатобіліарної системи: збільшення значень ензимів печінки (ГГТ з трансаміназ) і значень білірубіну, а крім того розвиток недостатності печінки або жовтяниці і ураження гепатоцитів;
• ураження, що зачіпають підшкірний шар і поверхня шкіри: свербіж з висипаннями, набряк Квінке, кропив'янка, ТЕН, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість та поліформна еритема;
• реакції мускулатури і кісткової системи: розвиток міалгії, м'язових спазмів або артралгії, а разом з цим переломи зап'ясть, стегон або хребта;
• порушення сечовидільної функції: тубулоінтерстіціальний нефрит (згодом можливий розвиток недостатності нирок);
• розлади в роботі репродуктивних органів: розвиток гінекомастії;
• системні прояви: відчуття нездужання або втоми, збільшення температури, розвиток астенії або периферичних набряклість.

[21], [22]

Взаємодія з іншими препаратами

Дія препарату на показники всмоктування інших ліків.

Панум здатний послаблювати абсорбцію ліків, кордони біодоступності яких визначаються значеннями шлункового рН (в цей список входять окремі антимикотические речовини-серед них ітраконазол, а крім того кетоконазол з позаконазол; а також інші засоби, наприклад, ерлотиніб).

Засоби для лікування ВІЛ (такі, як атазанавір).

При комбінації ЛЗ, що уповільнюють активність протонного насоса, з атазанавиром та іншими засобами для лікування ВІЛ, рівень всмоктування яких визначається показниками шлункового рН, можливо значне зменшення значень біодоступності останніх, а також їх ефективності. У зв'язку з цим сумісне використання даних ліків забороняється.

Антикоагулянти з непрямим впливом (такі, як варфарин або фенпрокумон).

Хоча під час клінічних випробувань не було виявлено взаємодію між Панумом і варфарином або фенпрокоумоном, прийнятими в комбінації, під час постмаркетингових досліджень одинично спостерігалися зміни цифр МНІ. Тому людям, що вживають для лікування такі препарати, як варфарин або фенпрокумон, потрібно постійно відслідковувати показники МНІ / ПВ після початку прийому пантопразолу і його скасування, а разом з цим в разі його нерегулярного застосування.

Метотрексат.

Є дані про те, що вживання цього препарату в високих дозах (наприклад, 0,3 г) в поєднанні з речовинами, що сповільнюють активність протонного насоса, підвищує значення метотрексату всередині крові у окремих груп лікуються. Людям, які вживають метотрексат у високих дозах (наприклад, при лікуванні псоріазу або ракової пухлини), необхідно на час відмовитися від прийому Панума.

[23]

Умови зберігання

Панум слід зберігати в закритому від доступу маленьких дітей місці. Температурні позначки не повинні перевищувати показник 30 ° С.

Особливі вказівки

Відгуки

Панум є досить ефективним засобом при лікуванні гастритів. Відгуки свідчать про те, що для досягнення результату ліки слід приймати тільки з призначення лікаря, самостійний прийом строго заборонений. З переваг відзначають відсутність особливих протипоказань, а також низьку ймовірність розвитку передозування. Недоліком вважається досить висока ціна за препарат, хоча його ефективність виправдовує цю вартість.

[24]

Термін придатності

Панум може використовуватися протягом 3-х років з моменту випуску лікарського препарату.