Папаверину гідрохлорид

Папаверин гідрохлорид - лікарський засіб, що використовується при проблемах з роботою шлунково-кишкового тракту. Входить в категорію папаверин і його дериватів.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показання до застосування папаверину гідрохлориду

Застосовується в наступних ситуаціях:

• усунення та попередження гладком'язових спазмів в області внутрішніх органів на фоні спастичної форми коліту, а крім того пилороспазма або холециститу;
• усунення колік в нирках, а також шлунку;
• лікування імпотенції, що має судинне походження;
• терапія при облітеруючий формі ендартеріїту і спазмах в області головномозгових судин, а також кінцівок (складовий елемент комбінованого лікування).

[7], [8],

Форма випуску

Випуск проводиться в формі 2% -ного розчину для введення ін'єкцій, в ампулах об'ємом 2 мл. Усередині блистерной пластинки - 10 таких ампул. У коробці міститься 1 або 2 блістери з ампулами.

[9], [10]

Фармакодинаміка

Ліки має спазмолітичні і антигіпертензивними властивостями.

Дія папаверину обумовлено його блокуючим впливом щодо активності компонента ФДЕ4. Завдяки блокаді ензиму зупиняється гідроліз елемента цАМФ, а також збільшуються його значення всередині клітин судин гладкої мускулатури і внутрішніх органів. Елемент цАМФ скорочує обсяги надходять в клітини м'язів кальцієвих іонів, а крім цього інактивує розташувалася в легенях миозинових ланцюгах киназу (це скоротливий білок, що сприяє процесам м'язових скорочень).

Ліки допомагають розслабити гладку мускулатуру судин і внутрішніх органів, а разом з тим знизити їх тонус (респіраторна і урогенитальная система, а також шлунково-кишкового тракту). Активна речовина в основному розширює судини артерій і підвищує обсяги кровотоку (сюди входить також церебральний).

[11], [12], [13]

Фармакокінетика

При в / м і п / к введенні препарат повністю і швидко всмоктується. Лікарсько ефективні значення ЛЗ всередині плазми рівні 0,2-2 мкг / мл. Після багаторазового введення ліків його фармакокінетичні параметри залишаються колишніми.

Білковий синтез всередині плазми досягає 90%. Препарат легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Формує депо всередині жирових тканин, а також печінки (всередині неї папаверин біотрансформіруєтся). Час напіввиведення ЛЗ одно 0,5-2 години.

Екскреція відбувається з сечею, у вигляді продуктів розпаду. Мала частина ЛЗ (менше 0,5%) виводиться немодифікованою.

[14], [15], [16], [17]

Спосіб застосування та дози

Розчин вводиться декількома способами - в / м, п / к або в / в ін'єкції.

Для дорослих необхідна дозування 20-40 мг (так само 1-2 мл 2% -ного розчину), яку вводять по 2-4 раз / день (при цьому проміжок між ін'єкціями дорівнює мінімум 4-м годинах). Якщо потрібно в / в ін'єкція 10-ти мг препарату (1 мл), розчин потрібно попередньо розбавити хлористим натрієм (10-20 мл 0,9% -ного розчину). За 1-ну ін'єкцію дозволяється ввести не більше 0,2 г розчину (10 мл), а в цілому за день - максимум 0,3 г (15 мл).

Щоб усунути імпотенцію судинного походження, потрібно ввести ін'єкцію інтракавернозному - в розмірі 10-ти мг (0,5 мл). Проводити процедуру слід за 20-30 хвилин перед передбачуваним статевим контактом.

Людям у віці від 70-ти років можна вводити максимум 10 мг препарату за раз (0,5 мл).

Дітям 1-12-ти років розчин вводять в розмірі 0,3-0,5 мг / кг по 2-3 рази / добу.

[26], [27],

Використання папаверину гідрохлориду під час вагітності

Розчин іноді використовується на пізніх термінах вагітності, незадовго до пологів - з метою зниження маточного гіпертонусу і зменшення ризику передчасних пологів.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• немовлята до 12-ти місяців;
• стан коми або придушення дихальної діяльності;
• глаукома;
• АВ-блокада;
• наявність непереносимості щодо папаверину;
• люди у віці понад 75-ти років (надто високий ризик розвитку гіпертермії);
• хвороба Пейроні (виконання інтракавернозних ін'єкцій).

[18], [19], [20], [21]

Побічна дія папаверину гідрохлориду

Використання розчину іноді викликає поява таких побічних ознак:

• запори або нудота;
• гіпергідроз або почуття сонливості;
• розвиток еозинофілії та збільшення значень трансаміназ;
• АВ-блокада, зниження тиску, екстрасистолія шлуночків;
• хвороба Пейроні або пріапізм, викликані інтракавернозному ін'єкцією.

[22], [23], [24], [25]

Передозування

Ознаки отруєння виникають після ін'єкції розчину у великій дозі, особливо, якщо у пацієнта є захворювання нирок або печінки. Зазвичай розвивається диплопія, відчуття сонливості або слабкості, а також знижується тиск.

У препарату немає спеціального антидоту. Щоб усунути порушення, слід припинити застосування ЛЗ, виконати шлункове промивання, дати потерпілому активоване вугілля і молоко, а разом з цим проводити процедури симптоматичного і підтримуючого лікування. Це допоможе підвищити показники АТ і прибрати інші розлади.

Щоб позбутися від пріапізму, що розвивається в результаті інтракавернозному ін'єкції розчину, потрібно інтракавернозному вводити фенілефрин і адреналін. При важких формах хвороби проводиться гемоаспірація, а також шунтування в області судин статевого члена.

[28], [29], [30], [31], [32],

Взаємодія з іншими препаратами

В результаті поєднання з папаверином знижуються антигіпертензивні властивості метилдопи і посилюється вплив спиртного.

У курців спостерігається прискорений метаболізм речовини папаверин, тому його плазмові значення, а також лікарські властивості послаблюються.

Фентоламин підсилює ефективність впливу ЛЗ щодо кавернозних тел пеніса в разі комбінованого використання.

Метамізол з дифенгідраміном і диклофенаком підсилюють спазмолітичний вплив папаверину.

Розчини гідрохлориду папаверину не мають лікарської сумісності з розчином глюкози (через часткову інактивації дії папаверину).

[33], [34]

Умови зберігання

Папаверин гідрохлорид потрібно утримувати в закритому від доступу дітей, а також сонячного світла місці. Температурні показники - максимум 25 ° С.

[35], [36], [37], [38], [39]

Термін придатності

Папаверин гідрохлорид дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту випуску терапевтичний засіб.

[40]