Цефанталь

Цефантрал - антимікробний системний препарат з категорії цефалоспоринів 3-го покоління. Також входить до групи інших антибіотиків β-лактамних типу.

[1]

Показання до застосування Цефанталь

Застосовується при усуненні інфекційних уражень, спровокованих дією чутливих щодо ліки мікробів:

• ЛОР-система (отити, а також ангіни);
• ураження, що зачіпають респіраторну систему (легеневе запалення, бронхіт, абсцес, а також плеврит);
• інфекції в області урогенітальної системи;
• зараження крові, а також бактеріємія;
• інфекції з локалізацією в интраабдоминальной області (сюди входить також перитоніт);
• ураження м'яких тканин з шкірним покривом;
• порушення, що зачіпають суглоби з кістками;
• менінгіт (окрім лістеріозної форми), а також інші інфекції в області ЦНС.

Для профілактики виникнення інфекцій після виконання хірургічних процедур в області травної системи, а також після операцій акушерсько-гінекологічного або урологічного характеру.

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді ліофілізату, використовуваного при виготовленні лікувальних розчинів. У коробці - по 1-му флакону з порошком.

Фармакодинаміка

Елемент цефотаксим є напівсинтетичним антибіотиком з 3-го покоління цефалоспоринів. Застосовується парентеральним методом. Володіє бактерицидною дією і широким діапазоном лікарської активності.

Чутливістю щодо ліки мають:

• стрептококи (крім категорії D), серед яких також пневмокок;
• золотистий стафілокок, а також штами, які виробляють і не виробляють пеніциліназу;
• сінна паличка і грибовидная паличка;
• гонококи (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), менінгококи та інші види нейссерий;
• кишкова паличка;
• клебсієли (сюди включена також паличка Фридлендера);
• ентеробактери (окремі штами володіють стійкістю) і серрація;
• протей (індолпозитивні, а крім того індолнегативні типи);
• сальмонели, цитробактери, шигели, провіденціі, иерсинии;
• паличка інфлюенци і Haemophilus parainfluenzae (штами, які продукують / не продукує пеніциліназу, а крім цього резистентні щодо ампіциліну), а також бактерія Борде-Жангу;
• Моракліозний, гідрофільний аеробік, вайлонеллі, клостридіум перфермін;
• еубактеріі, пропіоновокислі бактерії, фузобактерии, бактероїди, а разом з тим Morganella.

Непостійну чутливість щодо ліки мають: синьогнійна паличка, ацинетобактер, хелікобактер пілорі, бактероїди фрагіліс і клостридиум діфіціле.

Резистентність відносно Цефантралу демонструють метицилінстійкі стафілококи, а також стрептококи з категорії D і лістерії.

Фармакокінетика

Поглинання

Через 5 хвилин після одноразової ін'єкції ЛЗ в розмірі 1 г, сироватковий рівень речовини досягає 100 мкг / мл. Пікові значення препарату усередині крові спостерігаються після півгодини і дорівнюють 24 мкг / мл. Бактерицидні показники всередині крові зберігаються протягом ще 12-ти годин.

Розподільні значення.

Білковий синтез всередині кров'яної плазми дорівнює приблизно 25-40% (середній показник). Цефотаксим швидко проходить всередину тканин з біологічними рідинами. Ефективні медикаментозні концентрації спостерігаються всередині синовии, перитонеальній і плевральній рідині. Препарат проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр. При метаболізмі формується активний продукт розпаду.

Екскреція.

Близько 60-70% введеної порції виводиться в формі незміненого речовини разом з сечею, а залишок виводиться як продукти метаболізму. Частина ліки виводиться з жовчю.

Термін напіврозпаду дорівнює 1-ї години після в / в ін'єкції, а також 1-1,5 години після в / м уколу.

У літніх людей, а крім того при недостатності нирок час напіввиведення ЛЗ продовжується приблизно вдвічі.

У новонароджених термін напіввиведення медикаменту досягає 0,75-1,5 годин, а у недоношених - приблизно 1,4-6,4 годин.

Спосіб застосування та дози

Ліки використовують для в / м, а також в / в (крапельних або струменевих) ін'єкцій.

Перед використанням медикаменту слід виконати шкірну пробу для виявлення чутливості щодо антибіотика з лідокаїном. Якщо при в / м ін'єкціях у вигляді розчинника застосовується лідокаїн, потрібно враховувати дані щодо безпеки цієї речовини.

При струменевих ін'єкціях потрібно розводити 1 г ліофілізату в ін'єкційної воді (8 мл). Швидкість введення повинна бути низькою - процедура триває 3-5 хвилин.

При інфузії в / в методом для розведення 1-го г ліофілізату потрібно 50 мл розчину хлористого натрію (0,9% -ного) або глюкози (5% -ного). Триває така інфузія протягом 50-60-ти хвилин.

Якщо виконується в / м введення, 1 г ліки розводять у стерильній ін'єкційної воді (4 мл) або в лідокаіновий розчині (1% -ному). Укол проводиться глибоко в м'яз сідниці.

Підбір лікарем тривалості терапевтичного курсу відбувається індивідуально.

Дітям з вагою більше 50-ти кг, а також дорослим потрібно застосовувати препарат в дозуванні 1 г, з проміжками, складовими 12 годин. При важких хворобах Цефантрал в порції 1 г вводиться по 3-4 рази / день.

За добу пацієнтам дозволяється вводити не більше 12-ти г розчину.

Кратність введення ЛЗ і розміри порцій:

• лікування інфекцій неускладненого характеру, а крім цього поразок в області системи сечовипускання - введення в / в або в / м способом 1-го г препарату з проміжками, рівними 12-ї години;
• лікування при гострій стадії гонореї неускладненого характеру - використання в дозуванні 1 г, вводити одноразово за день внутрішньовенно або внутрішньом'язово;
• усунення інфекцій помірного ступеня тяжкості - застосування розчину в дозуванні 1-2 г, з інтервалами, складовими 12 годин;
• терапія при важких формах інфекційних порушень (таких, як менінгіт) - введення ЛЗ в порції 2 г з проміжками, рівними 6-8-ми годин.

Для дитини вагою менше 50-ти кг ліки слід призначати в порції 50-100 мг / кг / день. Ця порція повинна бути поділена на 3-4 в / в або в / м процедури введення. Якщо у пацієнта спостерігається важка форма порушення (наприклад, менінгіт), дозволяється підвищити розмір денної дози до 100-200 мг / кг, з введенням в / в або в / м способом по 4-6 разів.

Недоношеним немовлятам, а також немовлятам у віці до перших 7-ми днів життя необхідно вводити за день по 50 мг / кг ліки. Цю порцію ділять на 2 рівні частини і вводять в / в методом.

Немовлятам від 8-ми днів до 1-го місяця життя необхідно за день застосовувати по 50-100 мг / кг препарату. Дозування ділять на 3 рівні порції і вводять в формі внутрішньовенної ін'єкції.

Щоб запобігти виникненню інфекцій в результаті хірургічної операції, необхідно перед введенням пацієнту наркозу виконати йому одноразову ін'єкцію 1-го г ЛЗ. При необхідності слід повторити цю процедуру після 6-12-ти годин.

Якщо у людини спостерігаються проблеми з роботою нирок, слід знизити дозування Цефантралу. При значеннях КК до 10-ти мл / хвилина необхідно вдвічі знижувати денну порцію ЛЗ.

Використання Цефанталь під час вагітності

Використовувати Цефантрал при вагітності заборонено.

На час терапії необхідно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• підвищена чутливість щодо цефалоспоринових антибіотиків і інших антибіотиків β-лактамних характеру, а крім того непереносимість лідокаїну (при в / м введенні);
• наявність кровотечі;
• наявний в анамнезі ентероколіт (особливо стосується виразкової форми коліту, що має неспецифічний характер);
• АВ-блокади, поки не був визначений показник серцевого ритму;
• недостатність серця в важкого ступеня.

Забороняється вводити ліки в / м методом дітям молодше 2,5 років.

Побічна дія Цефанталь

Застосування розчину може викликати появу таких побічних ознак:

• порушення травної діяльності: поява здуття, блювання, абдомінальні болі, нудоти і проносу, а також розвиток дисбіозу. Зрідка спостерігається глосит або стоматит, а крім того коліт псевдомембранозного характеру;
• симптоми алергії: поява свербежу, висипань, спазму бронхів, гіперемії, кропив'янки, Поліформна еритеми, ТЕН і синдрому Стівенса-Джонсона. Крім цього також розвиток набряку Квінке, стану лихоманки і анафілактичних проявів. Зрідка відзначається анафілаксія;
• ураження печінки: розвиток функціональних печінкових розладів, гепатиту, жовтяниці, гострої стадії недостатності печінки, а крім цього холестазу;
• показання біохімічних даних: підвищення значень трансаміназ печінки, ЛФ, ЛДГ та білірубіну, а крім того рівня креатиніну і азоту сечовини. Разом з тим може відзначатися позитивна проба Кумбса;
• ураження периферичного кровотоку: розвиток нейтро-, тромбоціто-, а також гранулоцитопении, а крім цього скороминущої лейкопенії, анізоцитозу з агранулоцитозом, гіпокоагуляції, гемолітичної форми анемії і еозинофілії з гіпопротромбінемією;
• розлади функції НС: поява запаморочення, відчуття слабкості або сильної стомлюваності, а крім того судом і головного болю. Також може розвиватися виліковна енцефалопатія;
• прояви в області введення: возінкновеніе інфільтрату і больових відчуттів на ділянці ін'єкції, біль, що поширюється по ходу вени, а крім того флебіт і тканинне запалення;
• симптоми, викликані біологічним впливом: може з'являтися суперінфекція (серед таких також вагініт з кандидозом);
• інші: поява крововиливів або кровотеч, розвиток гемолітичної форми анемії аутоімунного характеру або тубулоинтерстициального нефриту, а також аритмії (якщо виконується швидка струменевий ін'єкція).

Під час терапії при інфекціях, які викликані діяльністю спирохет, можлива поява ускладнень (таких, як реакція Яриша-Герксгеймера). В результаті цього може розвиватися озноб, стан лихоманки, больові відчуття в області суглобів і головні болі.

[2]

Передозування

Серед ознак отруєння: може спостерігатися лейко- або тромбоцитопенія, стан лихоманки, гемолітична форма анемії в гострій стадії, симптоми з боку шкіри, шлунково-кишкового тракту, а також печінки, стоматит, диспное, анорексія, а крім цього недостатність нирок, тимчасова втрата слуху, енцефалопатія ( особливо у осіб з недостатністю нирок) і втрата просторової орієнтації.

У препарату немає спеціального антидоту. Плазмові значення цефотаксима можна зменшити за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Якщо буде потрібно, слід виконувати симптоматичні процедури.

Якщо у потерпілого розвивається анафілаксія, потрібне термінове прийняття необхідних заходів. Після появи перших симптомів реакції непереносимості (таких, як кропив'янка, висипання, нудота, втрата свідомості і головний біль) необхідно зупинити введення препарату. При важких ознаках гіперчутливості або анафілактичних проявах потрібно провести відповідні заходи (ввести пацієнту ГКС або адреналін). Якщо розвиваються інші клінічні стани, може знадобитися використання додаткових методів - таких, як застосування рецепторних антагоністів і виконання штучного дихання. При розвитку судинної недостатності потрібні реанімаційні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація з нефротоксичними засобами (наприклад, аміноглікозиди), а також сечогінними препаратами з потужним впливом (такими, як фуросемід або етакринова кислота), полимиксином і колістином збільшує ймовірність виникнення недостатності нирок.

При терапії з використанням цефотаксима може спостерігатися ослаблення ефективності оральної контрацепції, в зв'язку з чим під час лікування потрібно застосовувати додаткові контрацептивні засоби.

Ліки забороняється комбінувати з антибіотиками бактеріостатичної характеру (наприклад, з еритроміцином, тетрацикліном, а крім того хлорамфениколом), тому що це може викликати антагоністичне вплив.

Забороняється змішувати всередині одного шприца цефотаксим і аміноглікозидні розчини - їх потрібно вводити окремо.

Комбіноване використання з ніфедипіном на 70% збільшує рівень біодоступності цефотаксима.

Пробенецид призводить до блокування канальцевого виведення цефотаксиму, а також продовжує термін його напіврозпаду.

Забороняється поєднувати Цефантрал з лідокаїном:

• для введення в / в ін'єкцій;
• у дитини молодше 2,5 років;
• особам з наявністю в анамнезі непереносимості щодо лідокаїну;
• людям з серцевою блокадою.

[3]

Умови зберігання

Цефантрал необхідно утримувати в закритому від доступу маленьких дітей місці. Температурні показники - не вище позначки 25 ° С.

Після виготовлення лікувального розчину для в / м уколу препарат може зберігатися ще протягом 12-ти годин при відмітках температури, що не перевищують 25 ° С, а також максимум 7 днів в оригінальній пачці - при температурних значеннях в межах 2-8 ° С (холодильник ).

Готовий розчин для в / в ін'єкцій дозволяється зберігати максимум 24 години при рівні температури не більше ніж 25 ° С, а також максимум 5 днів при температурних показниках 2-8 ° С.

[4]

Термін придатності

Цефантрал дозволяється застосовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення медикаментозного засобу.