Ельдепріл

Ельдепріл - це противопаркинсоническое ліки, яке входить в групу ИМАО типу В.

[1], [2]

Показання до застосування ельдепріла

Застосовується для лікування дрожательного паралічу або симптоматичної форми паркінсонізму (як монотерапія на початковому етапі розвитку патології або одночасно з ліками леводопи, а крім цього в комбінації з препаратами, що сповільнюють активність декарбоксилази периферичного типу, або без них).

Форма випуску

Випуск медикаменту відбувається в таблетках, в кількості 100 штук всередині 1-го флакона. У пачці - 1 такий флакон.

[3]

Фармакодинаміка

Селегилин - це виборчий препарат з категорії ІMAO-B. Він також має здатність уповільнювати процеси зворотного захоплення дофаміну разом з його пресинаптичними закінченнями. Дана дія підсилює допамінергічного активність всередині головного мозку.

Селегилин подовжує і підсилює дію леводопи, завдяки чому можна зменшити її дозування. При з'єднанні з ліками леводопи препарат подовжує період «включення», а також скорочує період «виключення», а крім цього знижує вираженість спостерігається після завершальної дози феномена виснаження.

Активний елемент не посилює гіпертензивну дію таких речовин, як тирамін - так званий «тіраміновий ефект».

[4], [5], [6], [7]

Фармакокінетика

Селегилин піддається швидкому всмоктуванню всередині шлунково-кишкового тракту. Пікові значення відзначаються після 30-45-ти хвилин після перорального вживання. Рівень біодоступності елемента досить низький. Близько 10% незміненого речовини (в середньому) доходить до великого кола кровообігу великого (але між різними хворими є відчутна різниця в цьому компоненті).

Селегилин - це ліпофільний і трохи лужний елемент, який легко проходить всередину тканин, серед яких і мозок. Розподільні процеси речовини всередині організму відбуваються швидко, а розподільний обсяг дорівнює приблизно 500 л при прийомі 10-ти мг ЛЗ. Після застосування медикаменту в лікарських дозах близько 75-85% його активного компонента синтезується з білком кров'яної плазми.

Ліки швидко проходить метаболічні процеси, в основному усередині печінки, перетворюючись під час них в десметілселегілін, а крім того 1-метамфетамін з 1-амфетаміном. Дані продукти метаболізму з'являються всередині сечі і кров'яної плазми при одноразовому і багаторазовому прийомі ЛЗ.

Час напіврозпаду ЛЗ - 1,5-3,5 години. Показник його загального кліренсу дорівнює приблизно 240 л / год. Продукти метаболізму препарату в основному виводяться із сечею, а ще приблизно 15% виявляється у фекаліях.

Через незворотності процесу уповільнення МАО-В, тривалість лікарського впливу не залежить від періоду екскреції речовини, що дозволяє приймати медикамент одноразово за день.

[8], [9]

Спосіб застосування та дози

Ельдепріл в монотерапії використовують на ранньому етапі патології або в поєднанні з ліками леводопи (разом з ЛЗ периферичного характеру, що уповільнюють активність декарбоксилази, або без них). Розмір стартової дози при будь-якій схемі дорівнює 5-ти мг - приймати потрібно з ранку. Дозволяється підвищити денну дозу медикаменту до 10-ти мг (її можна розділити на 2 вживання або приймати всю дозу з ранку).

[12]

Використання ельдепріла під час вагітності

Тому як немає достатньої кількості інформації щодо безпеки прийому Ельдепріла при вагітності або лактації, заборонено призначати його цим групам пацієнток.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості по відношенню до селегіліну або іншим додатковим елементам ЛЗ;
• загострилася виразка;
• комбінація з ІЗЗС і ІОЗН (венлафаксин), а також симпатоміметиками, тріціклікамі, опадами (такими, як петидин) і ИМАО (такими, як лінезолід).

При одночасному прийомі з леводопою потрібно також враховувати і її протипоказання.

[10]

Побічна дія ельдепріла

Прийом медикаменту може привести до появи різних побічних симптомів:

• порушення психіки: часто відзначаються галюцинації і відчуття сплутаності свідомості. Іноді бувають перепади в настрої. Можливо порушення контролю в області імпульсів і примусів (таке, як гіперсексуальність);
• проблеми в роботі НС: часто відзначають головні болі, дискінезії, а також запаморочення. Іноді розвиваються тимчасові розлади сну (такі, як безсоння). Зрідка з'являється почуття збудження;
• порушення серцевої функції: часто з'являється брадикардія. Іноді відзначають суправентрикулярну форму тахікардії. Зрідка виникають аритмії;
• ураження, що зачіпають судинну систему: зрідка розвивається ортостатичний колапс;
• розлади функції травлення: часто спостерігається нудота. Іноді виникає сухість ротової слизової;
• симптоми з боку гепатобіліарної системи: часто збільшується активність дії ензимів печінки;
• ураження в області підшкірного шару і поверхні шкіри: зрідка виникає висип;
• ниркові порушення і проблеми з сечовивідної функцією: зрідка відзначається розлад сечовипускання. Можлива також затримка сечовипускання.

Під час використання Ельдепріла погут з'являтися такі негативні симптоми, як тремор, вертиго, депресія і психоз, а крім цього больові відчуття в області спини, горла, грудини і суглобів, а також блювота, розлади зору, пронос і запор.

Одночасне використання з леводопою.

Тому як медикамент потенціює властивості леводопи, її негативні прояви (серед них гіперкінезія, ажитація, відчуття неспокою або сплутаність свідомості, аритмія з атиповими рухами, а крім того дисфония, ортостатичний колапс і галюцинації) можуть ще більше посилюватися при комплексному лікуванні (рекомендується призначати леводопу разом з ліками, що уповільнює периферичну декарбоксилази).

При появі асоційованих з леводопою побічних симптомів при подібному комбінуванні препаратів, необхідно зменшити її дозування. Наприклад, при початку використання селегилина розмір порції леводопи рекомендується зменшити на 30% в середньому.

[11]

Передозування

Немає відомостей про клінічно суттєвої інтоксикації. Вплив селегіліну у вигляді виборчого ИМАО-В розвивається при використанні порцій, необхідних для лікування дрожательного паралічу (5-10 мг / день).

Ознаки передозування можуть походити на прояви інтоксикації невибірковими ИМАО. Серед таких відчуття дратівливості, сонливості, гіперактивності, занепокоєння і збудження, а крім того запаморочення, тремор, галюцинації, сильні спазми в області м'язів і головні болі. У цей список входять також болі в грудині, колапс, який стосується судинну систему, зниження або підвищення артеріального тиску, нерівність і прискорення пульсу, пригнічення дихання, гарячковий або коматозний стан, респіраторна недостатність, судоми і гіпергідроз. Ознаки отруєння можуть з'явитися протягом 24-х годин.

У медикаменту немає антидоту. Проводяться симптоматичні заходи.

[13], [14], [15]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонені лікарські поєднання.

Комбінація з симпатоміметиками може призвести до сильного збільшення значень АТ.

Застосування разом з петидином заборонено, тому що відомо, що ці ліки при взаємодії можуть призвести до смерті, хоча механізм цього поєднання поки не був вивчений.

Трамадол теж може вступати в лікарський взаємодія з препаратом.

Застосування в поєднанні з флуоксетином призводить до появи гіперемії, тремору, судом, гіпертермії, гіпергідрозу, атаксії, а крім того відчуття сплутаності свідомості або збудження. Також може з'являтися запаморочення, галюцинації, частішати ритм серцебиття, знижуватися або підвищуватися артеріальний тиск, розвиватися коматозний стан і делірій. Тому як у флуоксетину з його активними продуктами метаболізму тривалий термін напіврозпаду, між припиненням його використання і початком лікування Ельдепрілом повинен бути інтервал, що становить мінімум 5 тижнів. У селегилина з його продуктами метаболізму короткий термін напіврозпаду, через що після відміни його прийому розпочати роботу флуоксетина можна через 14 днів.

Комбінування з тріціклікамі призводить до появи токсичних симптомів з боку ЦНС (розвиток тремору, запаморочення або судом). Іноді може з'являтися гіпергідроз або збільшуватися показник артеріального тиску. Тому як механізм розвитку подібних ознак слабо вивчений, поєднувати подібні препарати не можна.

Прийом одночасно з ІМАО може призвести до сильного і різкого зменшення або підвищення показників тиску.

Чи не рекомендовані поєднання ЛЗ.

Необхідно з обережністю поєднувати Ельдепріл з оральними контрацептивами комбінованого характеру (серед них етинілестрадіол з гестагеном або етинілестрадіол з левоногестрелом), тому як ці засоби здатні збільшувати показники біодоступності медикаменту.

Вживання з їжею.

Селегилин - це специфічний ИМАО-B, який відрізняється від стандартних ИМАО, що пригнічують дію на елементи МАО-А і МАО-В.

Використання ЛЗ в рекомендованих дозах після прийому їжі з низьким рівнем тираміну не приводило до розвитку гіпертензивного ефекту ( «тіраміновий ефект»). Це дозволяє приймати препарат, не дотримуючись специфічної дієти.

Але ось при поєднанні Ельдепріла зі стандартними ИМАО або ИМАО-А необхідна сувора дієта (потрібно відмовитися від прийому їжі, що містить велику кількість тираміну - продукції, в складі якої містяться дріжджі, а також зрілого сиру).

[16], [17]

Умови зберігання

Ельдепріл потрібно утримувати в закритому від дітей місці. Температурні значення - в межах показників 15-25 ° С.

[18]

Термін придатності

Ельдепріл може використовуватися протягом 3-х років з моменту випуску терапевтичний засіб.

Застосування для дітей

Немає даних про застосування ліків дітям, через що його не можна призначати цій групі лікуються.

[19],

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Проноран з циклодолом, Неомідантаном, мадопара і Сталево, а крім цього Бромкриптин-кв, Парлодел, Праміпексол Оріон і Азілект з ЮМЕКС. У список також входять Вінпотропіл, Бромергон і Пк-Мерц, а крім цього Бромокриптин, Мідантан і Амантадін.

[20], [21], [22]